叶下珠及其制剂药理作用及临床应用研究进展

目的综述叶下珠的化学成分、药理作用、毒理作用、临床研究的最新进展,为叶下珠的合理利用和深度开发提供可靠的依据。方法查阅近年的国内外文献,进行分析和整理。结果叶下珠具有较多的活性成分,对肝损害具有保护作用,具有抗肝纤维化、抗乙型肝炎病毒的作用,可预防原发性肝癌;具有抗菌和抗内毒素作用;具有抗血栓形成作用,与阿司匹林或尿激酶比较,其出血的危险性明显减小。临床上治疗乙型病毒性肝炎,具有疗效好、毒副作用小的特点。结论叶下珠是一种值得深入开发的天然药物。     

国外叶下珠研究和开发简介

大戟科叶下珠属(Phyllanthus)多种植物在我国民间用于黄疸、肝炎、肠炎痢疾,泌尿系统感染等治疗。近年国外研究证实印度等地所产的同属植物苦味叶下珠(Phyllanthus nirui L)有强的抗肝炎病毒及抗肝细胞损伤作用,临床也初步证实该药可以有效地清除乙肝病毒携带者体内的病毒标记物,现简要介绍如下。简介一、叶下珠的抗肝炎病毒作用国外对苦味叶下珠的抗肝炎病毒作用已有较系统的实验研究。Thyagarajan等用氯仿提取苦味叶下珠,将所得粗提物及     

注射用甲磺酸帕珠沙星细菌内毒素检查的方法考察

建立注射用甲磺酸帕珠沙星的细菌内毒素检查法.确定注射用甲磺酸帕珠沙星的细菌内毒素限值并进行干扰试验测定.注射用甲磺酸帕珠沙星对细菌内毒素检查有抑制作用,通过稀释的方法可排除干扰,其最大非干扰浓度为0.25mg·ml-1.     

板蓝根抗内毒素活性部位研究(Ⅱ)

目的探讨板蓝根F022部位抗内毒素活性.方法用板蓝根F022部位溶液分别作对LPS致小鼠死亡的影响、对LPS诱导P38MAPK活性的影响及其化学成分丁香酸对内毒素的破坏作用,检测其抗内毒素活性.结果板蓝根F022部位可降低LPS致小鼠死亡率;可抑制LPS诱导鼠单核细胞分泌P38丝裂原活化蛋白激酶活性且有剂量依赖性;板蓝根F022部位的丁香酸成分可破坏内毒素,破坏率达83.16%.结论体内外有多项实验显示板蓝根F022部位有抗内毒素活性,该部位为板蓝根抗内毒素活性物质.     

板蓝根抗内毒素活性物质筛选

目的从板蓝根氯仿提取部位(F02)4个不同极性组分(F021、F022、F023和F024)中筛选出抗内毒素活性最强的部位.方法用板蓝根不同组分对内毒素致小鼠死亡保护作用及对内毒素致鼠巨噬细胞分泌炎性因子肿瘤坏死因子(TNFα)、白细胞介素-6(IL-6)的影响作比较研究.结果 F02、F021、F022、F023和F024组对2.42 mg·kg-1内毒素致小鼠死亡有保护作用,死亡率分别为30%、50%、20%、50%和60%.对内毒素刺激鼠巨噬细胞分泌TNFα和IL-6有抑制作用,LPS浓度为50 ng·mL-1时,抑制率TNFα分别为76.54%、30.86%、78.60%、36.63%、2.06%,IL-6分别为75.85%、18.45%、77.68%、21.41%、3.64%;LPS浓度为100 ng·mL-1时抑制率TNTα分别为49.65%、16.86%、66.97%、13.39%、7.16%,IL-6分别为59.78%、1.28%、61.86%、2.08%、1.44%.结论板蓝根氯仿提取部位第F022组分抗内毒素活性最强,该部位为板蓝根抗内毒素活性物质.     

叶下珠提取物对小鼠脾细胞活性的影响

目的 考察叶下珠各种提取物对小鼠全脾细胞的影响,筛选出有效成分.方法 测定叶下珠提取物不同浓度作用下小鼠全脾细胞中性红染色值,Griees法测定全脾细胞分泌的一氧化氮(NO)含量.结果 中性红染色值测定表明:得到一种叶下珠提取物浓度较小时对全脾细胞活化有较大影响,叶下珠提取物对小鼠脾细胞分泌NO有抑制作用.结论 叶下珠...     

单味中药及活性成分体外抗内毒素实验研究

目的：研究单味中药及活性成分抗内毒素作用。方法：采用鲎试剂试管凝集反应进行体外抗内毒素的实验研究。结果：所研究单味中药及活性成分均有不同程度的抗鲎试剂试管凝集反应现象。结论：所研究单味中药及活性成分对细菌内毒素有直接的破坏降解作用。     

大籽獐牙菜的抗内毒素作用

目的:研究大籽獐牙菜对内毒素的拮抗作用。方法:通过观察大籽獐牙菜提取物对内毒素攻击小鼠的死亡率的影响及体外抗内毒素作用。结果:大籽獐牙菜提取物能提高内毒素攻击小鼠的生存率,延长平均存活时间。大籽獐牙菜溶液的浓度对抗内毒素作用强度的影响较大,当大籽獐牙菜浓度大于0.062 5g.mL-1(稀释度在1∶16)时对内毒素有明显的破坏作用,但当浓度稀释至0.031 2 g.mL-1(稀释度在1∶32)时,抗内毒素的作用明显减弱或消失。结论:大籽獐牙菜具有很好的抗内毒素作用。     

叶下珠制剂抑制乙型肝炎病毒作用的实验研究

目的：观察四川叶下珠的抗乙型肝炎病毒（HBV）作用。方法：HepG2.2.15细胞培养36小时后,再用含不同浓度叶下珠的培养液培养48小时,测定培养上清液中的HBeAg含量。结果：四川叶下析可有效地抑制HepG2.2.15细胞HBeAg的表达,其中100、150μg/ml两个浓度组的作用最强。结论：四川叶下珠具有一定的抗HBV作用。     

复方大青叶注射液体外抑菌作用及抗内毒素作用的研究

目的研究复方大青叶注射液体外抑菌作用及抗内毒素作用。方法体外抑菌作用采用液体培养基连续稀释法测定复方大青叶的最小抑菌浓度(MIC);抗内毒素作用采用细菌内毒素检查法。结果体外抑菌实验结果表明复方大青叶注射液对被测微生物的最小抑菌浓度为:金黄色葡萄球菌,MIC62 g.L-1;藤黄微球菌,MIC62 g.L-1;枯草芽孢杆菌,MIC62 g.L-1;大肠埃希菌,MIC125 g.L-1;变形杆菌,MIC125 g.L-1;新型隐球菌,MIC62 g.L-1;白假丝酵母菌,MIC125 g.L-1;啤酒酵母菌,MIC125 g.L-1。抗内毒素结果:复方大青叶注射液62 g.L-1即具有抗内毒素作用。结论复方大青叶注射液体外具有广谱抗菌作用,不仅对革兰阳性细菌有较强的抑菌作用,而且对某些真菌也有较强的抑菌作用;复方大青叶注射液有较强的抗内毒素活性。     

海桐种子醇提物中挥发性成分的GC-MS分析及抗内毒素活性测定

目的：研究海桐种子乙醇总提取物(简称EESPTA)的挥发性成分及相对含量,考察其抗内毒素活性。方法：以水蒸气蒸馏法提取EESPTA的挥发性成分,用气-质联用技术分析鉴定,并用峰面积归一化法测定各成分相对含量,采用终点基质显色法鲎实验检测其对细菌内毒素的清除效果,考察其抗内毒素活性。结果：气-质联用技术共检测鉴定出32个色谱峰,占该挥发性成分总量的99.82% 。在EESPTA的挥发性成分中,1R,4S,7S,11R-2,2,4,8-四甲基三环[5.3.1.0(4,11)]十一碳-8-烯含量高达54.78%,其它含量较高的成分有2-亚甲基-胆甾烷-3-醇(7.27%)、蛇麻烷-1,6-二烯-3-醇(6.23 %)、4-甲基-5-癸醇(4.11%)、绿花白千层醇(3. 86%)、别香橙烯(3. 80%)、反式-2,3-二甲基丙烯酸(3. 50%)、二氢-噻喃-3,5-二醇-四氢-4-甲基-4-氮-二乙酸乙酯(2. 04 %)等成分。结论：EESPTA具有较明显的清除细菌内毒素作用,并呈浓度依赖关系。为进一步开发利用海桐药用价值提供了科学依据。     

大蒜黄酮的分离及抗内毒素活性的评价

目的筛选和评价大蒜提取成分的抗内毒素作用。方法通过离子交换高效液相色谱等方法从大蒜中筛选出2个成分(大蒜黄酮1、2),采用动态浊度法测定其体外中和内毒素的能力,观察其对内毒素(20mg·kg-1)攻击小鼠的保护作用。结果大蒜黄酮2能直接中和内毒素,对内毒素攻击小鼠有显著的保护作用。结论大蒜黄酮2具有显著的抗内毒素活性。     

复方苦味叶下珠胶囊的制备及质量控制

目的:制备复方苦味叶下珠胶囊并建立其质量控制方法。方法:方中药物成分的提取,苦味叶下珠采用醇提法,黄芪和甘草采用水煎煮法;用薄层色谱法鉴别苦味叶下珠,薄层扫描法测定甘草中甘草酸单铵盐的含量。结果:甘草酸单胺盐线性范围为2. 08μg～6 24μg ,加样回收率为99. 13 % ,RSD=0 .71 %。结论:制备工艺简单,质控方法可行。     

板蓝根中4(3H)-喹唑酮的抗内毒素作用

目的 研究板蓝根中4(3H)-喹唑酮(QZO)的抗内毒素作用.方法 鲎试验法测定抗内毒素;内毒素致家兔发热实验检测其体内抗内毒素作用;脂多糖致小鼠死亡实验测定QZO的保护作用及其对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子(TNFα)和一氧化氮(NO)的影响,研究QZO的抗内毒素作用.结果 0.832 mg·ml-1QZO可使4 EU内毒素降解为1.19 EU,破坏率71.31%;0.5%QZO溶液可使内毒素引起的家兔体温升高显著降低,使同剂量脂多糖引起的小鼠死亡率从70%降为30%;板蓝根中的QZO可抑制脂多糖致小鼠血清中TNFα和NO的过度释放,抑制率呈剂量依赖性.结论 从板蓝根中提取分离出的QZO有抗内毒素作用.     

正交试验优选复方叶下珠的水提制备工艺

目的优选复方叶下珠的最佳水提工艺。方法采用正交试验,以没食子酸为考察指标对影响复方叶下珠水提工艺的因素进行研究。结果煎煮时间,加水量,醇沉浓度对考察指标具有显著性差异。优选复方叶下珠的水提工艺为:加水10倍,煎煮1小时,醇沉浓度:60%。结论该提取工艺稳定可行,对有效成分的提取较完全。     

苦味叶下珠的治疗作用

本文综述了苦味叶下珠的抗肝炎病毒、抗肝细胞损伤及预防肝癌的作用。     

板蓝根中苯甲酸的抗内毒素作用

目的研究板蓝根中苯甲酸的抗内毒素作用。方法将苯甲酸配成0.25%水溶液,鲎试验法进行抗内毒素定量测定;内毒素致家兔发热实验检测苯甲酸体内抗内毒素作用;脂多糖致小鼠死亡实验测定苯甲酸保护作用及苯甲酸对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子（TNF-α）和一氧化氮（NO）的影响研究苯甲酸的抗内毒素作用。结果0.416 mg.mL^-1苯甲酸可使4 EU内毒素降解为0.926 EU,破坏率为78%;0.25%苯甲酸溶液可使内毒素引起的家兔体温升高显著降低,使同等剂量脂多糖引起的小鼠死亡率从70%降为20%;板蓝根中的苯甲酸可抑制脂多糖致小鼠血清中TNF-α和NO的过度释放,其抑制率呈剂量依赖性。结论从板蓝根中提取分离出的苯甲酸有抗内毒素作用。     

青蒿素等中药化学成分抗内毒素研究现状

中药药理作用的物质基础是化学成分 ,中药制剂应有 2 0 %(注射剂 2 5 % )为已知成分。现已发现有抗细菌内毒素(ｅｎｄｏｆｏｘｉｎ ,ＥＴ)作用的中药及其复方近百个 ,但对其化学成分研究仍较薄弱 ,对这方面的现状介绍 ,定会促进今后的研究。1　青蒿素青蒿素 (ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ)为我国首次从黄花蒿中提出的抗疟有效成分。谭余庆等[1 ] 对其抗内毒素作用进行了系列研究 ,大鼠腹腔注射脂多糖 (ＬＰＳ) 1ｍｇ·ｋｇ 1 1ｈ后 ,3种浓度青蒿素溶液灌胃 ,给药后 9ｈ眼眶取血检测。结果 ,与ＬＰＳ组比较 ,超氧化物歧化酶 (ＳＯＤ)含量显著升高 …     

板蓝根中邻氨基苯甲酸的抗内毒素作用

目的研究板蓝根中邻氨基苯甲酸(o-aminobenzoic acid,OABA)的抗内毒素作用.方法将邻氨基苯甲酸配成0.5%水溶液,鲎试验法进行抗内毒素定量测定;内毒素致家兔发热实验检测邻氨基苯甲酸体内抗内毒素作用;脂多糖(LPS)致小鼠死亡试验测定邻氨基苯甲酸保护作用及邻氨基苯甲酸对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和一氧化氮(NO)的影响试验,研究邻氨基苯甲酸的抗内毒素作用.结果 0.833 mg·mL-1邻氨基苯甲酸可使4 EU内毒素降解为0.668 EU,破坏率为84.4%;0.5%邻氨基苯甲酸溶液可使内毒素引起的家兔体温升高显著降低,使同等剂量脂多糖引起的小鼠死亡率从70%降为20%;板蓝根中的邻氨基苯甲酸可抑制脂多糖致小鼠血清中TNF-α和NO的过度释放,其抑制率呈剂量依赖性.结论从板蓝根中分离出的邻氨基苯甲酸有抗内毒素作用.     

板蓝根中水杨酸的抗内毒素作用

目的:研究板蓝根中水杨酸的抗内毒素作用。方法:将水杨酸配成0.25%水溶液,鲎试验法进行抗内毒素定量测定;内毒素致家兔发热实验检测水杨酸体内抗内毒素作用;脂多糖致小鼠死亡实验测定水杨酸保护作用及水杨酸对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子(TNFα)和一氧化氮(NO)的影响实验,研究水杨酸的抗内毒素作用。结果:0.416g.L-1水杨酸可使4EU内毒素降解为1.08EU,破坏率为74.07%;0.25%水杨酸溶液可使内毒素引起的家兔体温升高显著降低、使同等剂量脂多糖引起的小鼠死亡率从70%降为25%;板蓝根中的水杨酸可抑制脂多糖致小鼠血清中TNFα和NO的过度释放,其抑制率呈剂量依赖性。结论:从板蓝根中提取分离出的水杨酸有抗内毒素作用。