马钱子总碱脂质体凝胶的制备及其体外透皮作用

目的：制备马钱子总碱脂质体凝胶,研究马钱子总碱脂质体凝胶体外透皮特点。方法：采用硫酸铵梯度法制备马钱子总碱脂质体,以泊洛沙姆407为基质制备成脂质体凝胶,采用Franz扩散池比较马钱子总碱脂质体凝胶和普通凝胶的经皮渗透性和皮肤滞留量。结果：马钱子总碱脂质体的平均粒径为140 nm,其中马钱子碱的包封率为82.2%,士的宁的包封率为90.3%。体外透皮实验表明,脂质体凝胶能缓慢的透过小鼠皮肤,皮肤滞留量大于普通凝胶。结论：脂质体是马钱子总碱经皮吸收的理想载体。     

局部用辣椒碱传递体的制备及体内外评价

目的制备辣椒碱传递体，并评价其体内外皮肤渗透性。方法采用高剪切分散乳化均质机制备辣椒碱传递体，并对其大小与结构、包封率、释放度、体外皮肤渗透性和在大鼠组织的分布进行评价。结果辣椒碱传递体结构为小单室泡囊，平均粒径150.6 nm。包封率随脂质浓度增加而增加，当脂质浓度为8%时，包封率为96.7%。体外累积释放量随接受液中乙醇浓度的提高而增加，不同基质大鼠腹部皮肤体外辣椒碱累积透皮量为：传递体>霜剂和混悬液。不同种类皮肤辣椒碱累积透皮量为：小鼠>大鼠>人，人体皮肤辣椒碱累积透皮量为：表皮膜>真皮层和完整皮肤。辣椒碱注射液对大鼠腹腔多次注射体内分布为：骨头>血液>皮肤>肌肉，辣椒碱传递体大鼠腿部局部多次给药，体内分布为：骨头>皮肤>血液>肌肉。结论辣椒碱传递体包封率达到药典的规定(>80%)，辣椒碱传递体可以增加辣椒碱的皮肤透过性，皮肤种类及皮肤的不同层次影响辣椒碱传递体的皮肤透过性。多次注射及局部给药，辣椒碱在骨头及肌肉的分布类似，但在血液及皮肤的分布有所不同。     

博莱霉素脂质体凝胶的制备和体外透皮性比较

目的：研制博莱霉素（BLM）脂质体凝胶,并对其皮肤靶向性进行体外评价。方法：采用逆相蒸发-冻融法制备BLM脂质体,再用卡渡姆940为基质制成BLM脂质体凝胶;以离心法测定BLM脂质体的包封率;以体外透皮渗透释药法,比较BLM脂质体凝胶与BLM普通凝胶的透过作用。结果：BLM脂质体平均粒径为（885．20±12．08）nm,平均包封率为（66．80±1．38）％。在24h内,BLM脂质体凝胶累积透过量（Q）及稳态透皮速率（J）与BLM普通脂质体相比,均明显提高,而在皮肤中的滞留药量也显著提高（P〈0．05）。结论：BLM脂质体凝胶在体外可显著增加BLM的透皮吸收,增加皮肤中的滞留量,值得进一步研究。     

姜黄素脂质体的制备及体外透皮研究

采用乙醇注入法制备了姜黄素脂质体.采用透皮扩散试验仪进行体外透皮试验,比较姜黄素的溶液(含0.5％吐温-80)及其脂质体经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量.结果表明,12h时姜黄素脂质体的皮肤累积透过量和滞留量分别为姜黄素吐温-80溶液的2.11和3.05倍.脂质体作为姜黄素的透皮给药载体能促进姜黄素的透皮吸收,并能增加其在皮肤中的滞留量.     

尼莫地平脂质体的制备及体外透皮研究

目的:采用2种方法制备尼莫地平脂质体,并考察其包封率与体外透皮性。方法:用薄膜法和乙醇注入法制备尼莫地平脂质体,考察2种方法所制脂质体的粒径分布及包封率;采用Franz扩散装置对脂质体进行体外透皮试验,并与尼莫地平溶液比较。结果:薄膜法和乙醇注入法制备的脂质体平均粒径分别为(768.7±190.6)、(1 742±270)nm,平均包封率均高达97%以上。与尼莫地平溶液比较,脂质体中药物透皮缓慢,其中以薄膜法制备的脂质体在48h以后其单位面积累积透皮量显著更高。结论:2种制备方法中以薄膜法更优。     

毛果芸香碱脂质体的制备及其质量评价

目的：研究毛果芸香碱脂质体滴眼剂的处方和制备工艺，并对其质量进行评定。方法：采用逆相蒸发法制备毛果芸香碱脂质体，以包封率为指标通过正交试验法优选处方，用透射电镜和粒径测定仪测定脂质体的形态和粒径分布，用高效液相色谱法测定脂质体中毛果芸香碱的含量和包封率。结果：制备的脂质体形态归整，数均粒径为69．5nm，药物包封率为47．42％，体外药物释放时间明显延长，8h时释放94．12％。结论：本研究所得的处方和工艺可制备性能优良的毛果芸香碱脂质体。     

布洛芬乙醇脂质体的制备及体外透皮特性研究

目的:制备布洛芬乙醇脂质体并考察其透皮特性。方法:采用注入法制备布洛芬乙醇脂质体;以包封率为指标,考察磷脂浓度、乙醇浓度、药脂比等因素对脂质体包封率的影响;用Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验,测定布洛芬在接收液内的累积渗透量及皮内滞留量。结果:磷脂、乙醇、布洛芬分别占处方量的3%,45%和1%时制得的乙醇脂质体包封率为(72.93±1.12)%;乙醇脂质体的累积渗透量分别为乙醇溶液及脂质体的1.91倍和3.46倍;24 h后皮肤中药物滞留量依次为:乙醇脂质体>45%乙醇水溶液>脂质体。结论:乙醇脂质体可显著增加布洛芬的皮肤渗透性及皮内滞留量。     

双氯芬酸钠柔性脂质体的制备及其对离体小鼠皮肤的透皮效果

利用同离子效应制备双氯芬酸钠柔性脂质体,并考察脂质浓度对包封率的影响.同时比较了双氯芬酸钠乳膏、传统脂质体与柔性脂质体对离体小鼠皮肤的透皮效果.结果表明,同离子效应可显著增大柔性脂质体的包封率,较理想的脂质浓度为卵磷脂-胆酸钠为6∶1.2(g,w/w),离体小鼠皮肤12h累积透过率依次为:柔性脂质体＞＞传统脂质体＞乳膏.     

复方克林霉素脂质体凝胶的制备及体外透皮释药研究

目的制备复方克林霉素脂质体凝胶并考察其粒径分布、包封率及体外透皮特性。方法采用薄膜分散法制备复方克林霉素脂质体,利用透射电镜观察其形态,用激光纳米粒度仪测定其粒径大小及分布,用HPLC法测定其包封率。将脂质体进一步制成凝胶剂后,考察其体外透皮情况。结果复方克林霉素脂质体的粒径在240nm左右,分布均匀,平均包封率为51.24%;脂质体中的克林霉素能缓慢透过大鼠皮肤,缓释效果明显。结论该制剂制备工艺简单,性质稳定,药物包封率较高,定量测定方法简便、准确;药物透皮速率缓慢,释药稳定。     

辣椒碱多囊脂质体的制备及在大鼠体内的药动学研究

目的 制备辣椒碱多囊脂质体,并考察其包封率和在大鼠体内的药动学.方法采用复乳法制备辣椒碱多囊脂质体、单因素筛选处方,并考察大鼠sc辣椒碱多囊脂质体后的体内药动学.结果制备的辣椒碱多囊脂质体的外观圆整,大小均匀,包封率为71.9%±3.8%,平均粒径为8.1 μm.大鼠sc辣椒碱多囊脂质体后,与辣椒碱溶液相比,Cmax分...     

以羟丙基-β-环糊精为增溶剂和促渗剂制备的辣椒碱凝胶的研究

目的：考察羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）在辣椒碱凝胶剂中作为增溶剂和促渗剂的作用。方法：以相溶解度法考察辣椒碱与HP-β-CD的相互作用。制备含HP-β-CD的辣椒碱凝胶剂和含月桂氮酮、乙醇的凝胶剂,并以上市辣椒碱软膏Zostrix为阳性对照,分别比较其经皮渗透率、镇痛作用、抗炎作用以及对皮肤的刺激性。结果：辣椒碱与HP-β-CD包合的表观稳定性常数为1 061.7 L/mol;与Zostrix软膏和含月桂氮酮、乙醇的凝胶相比,HP-β-CD使辣椒碱的透皮吸收显著提高（P〈0.01）;抗炎、镇痛的效果依次为含HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏〉月桂氮酮乙醇凝胶。皮肤刺激性实验结果为月桂氮酮乙醇凝胶〉HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏。结论：HP-β-CD能与辣椒碱发生较强相互作用,在辣椒碱凝胶中作为增溶剂和促渗剂,可以显著促进辣椒碱的皮肤渗透性,提高辣椒碱的抗炎、镇痛效果,且不会对家兔的完整皮肤产生刺激性。     

姜黄素醇质体体外透皮及其稳定性研究

目的：对姜黄素醇质体体外透皮及其稳定性进行考察方法：采用透皮扩散仪进行体外透皮实验,比较姜黄素醇质体、溶液、脂质体经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量;并将姜黄素醇质体4℃条件下冷藏,考察其稳定性。结果：姜黄素醇质体12h内单位面积皮肤的累计渗透量和皮肤滞留量是其溶液（含0．5％吐温-80）的2．71倍和2．81倍;但与其脂质体无显著差异。姜黄素醇质体4℃条件下冷藏1个月,其外观、包封率、粒径及多分散指数（PDI）变化较小。结论：醇质体作为透皮给药载体能促进姜黄素的透皮吸收,并能增加皮肤中的滞留量;姜黄素醇质体具有一定的稳定性。     

In vitro percutaneous penetration of topically applied capsaicin in relation to in vivo sensation responses

Capsaicin, the primary pungent element in several spices, elicits a variety of physiological effects which are due to neurogenic responses. The aim of the study was to explore the in vivo sensation responses of capsaicin and to compare the results with the in vitro percutaneous absorption of the substance. The overall objectives were to determining an in vitro-in vivo correlation for capsaicin. Capsaicin was applied in a chamber on the volar forearm of twelve volunteers and in a flow-through diffusion chamber on excised human epidermal membranes. Topical administration of capsaicin produced a complex cutaneous sensation that changed in intensity and quality as a function of time and was characterized by sting, prick, burn and pain. Percutaneous steady-state penetrations of capsaicin with a receptor fluid consisting either of 4% bovine serum albumin in phosphate buffered saline or 50% ethanol in water were 28.2+/-2.7 and 29.6+/-2.9 microg/cm(2) per h, respectively. The corresponding cumulative penetrated amounts of capsaicin after 30 min were 14. 7+/-1.7 and 19.2+/-2.1 microg/cm(2), respectively. The present investigation indicates that there is a good correlation between in vivo physiological responses and in vitro percutaneous penetration of topically applied capsaicin.     

及胶软膏的体外释放度考察

目的:考察及胶软膏的体外释放度,为优化处方、制备工艺、合理用药提供依据。方法:用无水葡萄糖为对照品,以白及多糖为指标,生理盐水为释放介质,0.2%蒽酮-硫酸试液为染色剂,采用透析袋法研究及胶软膏的体外释药特性。结果:4 h内白及多糖累积释放度为61.8%,为速释期;在12 h以后药物的释放度为38.2%,为缓释期;48 h内累积释放度为97.8%。结论:及胶软膏具有缓释性,每12 h使用一次可保持疗效。该方法用于及胶软膏的体外释放度考察,操作便利、方法稳定、结果可靠。     

维A酸脂质体的制备工艺研究

目的:提供一种制备稳定维A酸脂质体的新方法。方法:采用乙醇注入法制备维A酸脂质体,通过单因素试验和四因素三水平正交试验,以包封率为主要指标,优选药脂比、磷脂与胆固醇之比、水合介质(0.01 mol/L磷酸盐缓冲液)的pH和用量;并制备样品进行稳定性考察。结果:以药脂比为1∶10(维A酸用量1.0 mg),磷脂与胆固醇之比为4∶1,水合介质的pH为6.5、用量为30ml为最佳工艺;所制维A酸脂质体的包封率约为80%,平均粒径约为150 nm。在室温条件下密封放置10 d及4℃下保存6个月,其平均粒径及包封率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:该制剂制备工艺简单可行;制剂处方合理,包封率较高,且在短期内稳定性良好。     

不同剂型扑热息痛离体透皮吸收效果研究

目的:研究卡波姆凝胶、微乳、微囊、微囊凝胶、脂质体、脂质体凝胶等不同给药剂型对扑热息痛离体经皮渗透的效果。方法:使用Franz体外释药装置,采用紫外分光光度法检测接受液中扑热息痛的浓度并计算药物的经皮累积释放量。结果:各种剂型的扑热息痛均有经皮吸收作用,剂型不同吸收效果不同。透皮速率常数值由大到小的顺序为微囊>脂质体>微乳>脂质体凝胶>微囊凝胶>卡波姆凝胶,数据分别为387.93、353.71、220.75、120.93、114.76、84.02μg.cm-2.h-1,其中脂质体和微囊剂型的透皮吸收效果明显优于微乳和各种凝胶剂(P<0.05)。结论:脂质体和微囊适合作为扑热息痛经皮制剂的给药剂型。     

没药挥发油对布洛芬透皮吸收的影响

研究没药挥发油对布洛芬体外透皮吸收影响,为布洛芬寻找天然透皮促渗剂及制备布洛芬的外用制剂提供参考。方法：以布洛芬为模型药物,鼠皮为透皮介质,采用高效液相色谱法测定布洛芬的含量和经皮渗透试验,考察没药挥发油对布洛芬透皮吸收的影响。结果：无没药挥发油与含1％,2％,3％没药挥发油对布洛芬体外透皮吸收12h的累积渗透量分别为（0．42705±0．06982）,（0．31504±0．03224）,（0．23050±0．03l14）,（0．18134±0．05370）nag·cm^-2和透皮吸收速率Jss分别为（0．0314±0．0057）,（0．0208±0．0028）,（0．0172±0．0016）,（0．0139±0．0034）mg·（cm。·h）^-1。结论：没药挥发油对布洛芬未表现出促透作用,甚至抑制布洛芬的体外透皮吸收,且抑制作用随着没药挥发油的浓度增加而增强。     

骨友灵凝胶的制备工艺研究

目的：确定骨友灵凝胶剂的制备工艺.方法：采用正交设计方法进行骨友灵凝胶的处方筛选,确定最佳处方,采用体外透皮方法对制剂处方进行透皮吸收研究.结果：确定骨友灵凝胶最佳处方工艺为：取40ml骨友灵浸膏,加入11 g泊洛沙姆407、月桂氮（草）酮3ml、丙二醇5ml、乙醇25 ml,加适量水至100 ml.体外透皮实验结果显示前12 h搽剂与凝胶剂累积释放量相当.结论：骨友灵凝胶工艺简便、可行.     

香附挥发油体外促硝西泮透皮作用研究

目的 考察香附挥发油对硝西泮体外经SD大鼠皮肤渗透的影响,为筛选中药透皮促进剂和开发硝西泮透皮制剂提供依据. 方法 用改良的 Franz扩散池进行体外透皮实验,高效液相色谱法测定硝西泮的含量. 结果当供给液中香附挥发油浓度＞1%时,香附挥发油对地西泮有良好的促透效果,随浓度的增大促透效果越好. 0.5 mg.mL^-1硝西泮加入3%月桂氮酮或3%、5%香附挥发油后24 h平均累积渗透量分别为143.7,172.6,229.3 μg.(cm²)^-1;24 h平均透皮速率常数分别为6.381,7.511,10.32 μg.(cm²)^-1.h^-1;增渗倍数分别为1.970,2.319,3.186. 结论 香附挥发油对硝西泮有较强的促透皮作用.