HPLC法测定盐酸特拉唑嗪胶囊的含量

盐酸特拉唑嗪是α1受体阻滞剂之一,主要用于高血压的治疗,其制剂用紫外分光光度法 [1,2]、高效液相色谱法[3]测定其含量.本文采用甲醇-0.05mol/L盐酸 (99∶1)为流动相,以高效液相色谱法测定,本法稳定,重复性好.     

盐酸特拉唑嗪的药效学观察

目的：观察国产盐酸特拉唑嗪的降压作用。方法：观察单次和连续多次灌胃盐酸特拉唑嗪对自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的降压作用。结果：盐酸特拉唑嗪单次灌胃给药剂量依赖性，降低自发性高血压大鼠的收缩压；连续2周灌胃给药剂量依赖性降低自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的收缩压。结论：盐酸特拉唑嗪具有明显的降压作用。     

HPLC法测定盐酸特拉唑嗪胶囊的含量

盐酸特拉唑嗪是α1受体阻滞剂之一,主要用于高血压的治疗,其制剂用紫外分光光度法 [1,2]、高效液相色谱法[3]测定其含量.本文采用甲醇-0.05mol/L盐酸 (99∶1)为流动相,以高效液相色谱法测定,本法稳定,重复性好.     

盐酸特拉唑嗪合成的改进

以６,７－二甲氧基－１Ｈ,３Ｈ－喹唑啉－２,４－二酮为原料,经氯化,氨化,缩合,成盐制得盐酸特拉唑嗪,总收率６４．３％。     

盐酸特拉唑嗪胶囊的稳定性研究

目的：考察盐酸特拉唑嗪胶囊的稳定性。方法：通过影响因素(强光照射、高温、高温)，加速和留样考察实验，以含量为测定指标，考察胶囊的含量变化。结果：在温度40℃、60℃、光照3500LX及RH75％等因素影响下，胶囊的含量无明显变化。结论：在25℃时，通过经典恒温加速试验推测盐酸特拉唑嗪胶囊的失效期为2年。     

盐酸特拉唑嗪的药效学观察

目的　 观察国产盐酸特拉唑嗪的降压作用。 方法 　观察单次和连续多次灌胃盐酸特拉唑嗪对自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的降压作用。 结果 　盐酸特拉唑嗪单次灌胃给药剂量依赖性 ,降低自发性高血压大鼠的收缩压 ;连续 2周灌胃给药剂量依赖性降低自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的收缩压。 结论 　盐酸特拉唑嗪具有明显的降压作用     

盐酸特拉唑嗪杂质的合成

目的为了加强对α受体阻滞剂类抗高血压药盐酸特拉唑嗪原料药的质量控制,合成了盐酸特拉唑嗪的3个特定杂质。方法以盐酸特拉唑嗪为原料,经重氮化、水解反应制得1-(4-羟基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃基)碳酰基]-哌嗪(杂质B);以盐酸特拉唑嗪为起始原料,经水解制得1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)哌嗪二盐酸盐(杂质C);以2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉为起始原料,经N-取代反应制得1,4-二(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)哌嗪二盐酸盐(杂质E)。结果与结论合成的3种杂质的结构经1H-NMR、MS确证,纯度相当或优于美国药典杂质对照品,可以作为盐酸特拉唑嗪原料药质量控制的杂质对照品。     

荧光法测定盐酸特拉唑嗪胶囊的含量

目的 建立荧光法测定盐酸特拉唑嗪胶囊的含量。方法 以甲醇-水-盐酸（300：700：0．9）为溶剂，激发波长为253nm，在发射波长382nm波长处测定荧光强度。结果 在0．009～0．20μg/mL内，线性关系良好（r=0．9997），平均回收率为99．5％，RSD=0．9％。结论 本法操作简便、结果准确，可用于本品的质量控制。     

盐酸特拉唑嗪致不良反应1例

患者，男，59岁，医生。因高血压、前列腺炎、前列腺增生自行口服盐酸特拉唑嗪胶囊（重庆华森制药有限公司，     

盐酸特拉唑嗪的合成

分别以四氢糠醇和藜芦醛为原料，经多步反应制得Ｎ－（２－四氢糠酰）哌嗪（４，收率３３％）和２－氯－４－氨基－６，７－二甲氧基喹唑啉（８，收率２４％），再由两者缩合后成盐得盐酸特拉唑嗪（１），收率８０％。     

HPLC法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度

目的:建立盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度的高效液相色谱分析方法.方法:以C18(4.6×250mm,5μm)为色谱柱,甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(500:500:10:0.3)为流动相,流速为1.0ml·min-1,检测波长为246nm.结果:盐酸特拉唑嗪在0.4～4.0μg·ml-1的浓度范围内,呈现良好线性相关(r=0.9995);平均回收率为99.5%,RSD为1.0%(n=9);三批样品测定结果符合规定.结论:采用本法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度,空白辅料峰与盐酸特拉唑嗪峰良好分离,有效消除空白胶囊与辅料干扰,且具有专属性强,灵敏度高,准确度好,简便快速等特点.     

盐酸特拉唑嗪片剂溶出度的研究

本文给出了盐酸特拉唑嗪片剂的累积溶出百分率 ,经测定 3批市售片剂的溶出度 ,均符合规定 ,有基于该类药品的质量标准中 ,多将溶出度测定列入正文 ,为此 ,进行研究提供生产及监督部门参考     

盐酸特拉唑嗪合用加替沙星致不良反应1例

患者男，72岁，因腰痛于2009年7月20日来医院就诊。主诉：腰痛，尿频，尿急，尿时疼痛，已4d。既往史：半年前有膀胱结石。检查：尿常规检查阴性。超声波检查：右肾囊肿，前列腺增生，钙化点形成。     

盐酸特拉唑嗪片

产品名称：盐酸特拉唑嗪 产品规格：2mg 新药类别：化药6类 研究进度：已获得临床研究批件盐酸特拉唑嗪片已列入国家基本药物目录，国家公费医疗报销品种，《国家基本医疗保险药品目录》甲类药品。     

盐酸特拉唑嗪与西拉普利治疗高血压病的疗效

目的 以西拉普利进行临床对比研究，评价盐酸特拉唑嗪片在Ⅰ、Ⅱ级原发性高血压患者中的降压疗效以及安全性。方法 按双盲、双模拟、随机化、平行活性药物对照研究，将46例Ⅰ、Ⅱ级原发性高血压患者分为两组。盐酸特拉唑嗪组23例，服盐酸特拉唑嗪首剂毫克，睡前服用，以后每日早餐后顿服2毫克，用药12周；西拉普利组23例，服西拉普利首剂1毫克，以后每日2．5毫克，服法、疗程均与特拉唑嗪片组相同。结果 盐酸特拉唑嗪片组与西拉普利片组的降压有效率和降压幅度比较，差异无显著性(有效率：86．4％比86．9％，P＞0．05；收缩压下降幅度：11．29％比11．62％，P＞0．05；舒张压下降幅度：12．65％比13．05％，P＞0．05)，两种用药前后，心率无明显变化。结论 盐酸特拉唑嗪片治疗Ⅰ、Ⅱ级原发性高血压患者顺从性好、疗效佳且安安。     

高效液相色谱法测定盐酸特拉唑嗪血药浓度

高效液相色谱法测定盐酸特拉唑嗪血药浓度北京医院药剂科１００７３０张贵军李可欣曹国颖孙春华青岛第二人民医院３６６００３张恒盐酸特拉唑嗪二水化合物（Ｔｅｒａｚｏｓｉｎｈｙｄｒｏｃｈｌｏ－ｒｉｄｅｄｉｈｙｄｒａｔｅ，ＴＨＤ）是一种新型的肾上腺素能受体阻滞剂...     

国产盐酸特拉唑嗪治疗前列腺增生症的临床研究

目的:对盐酸特拉唑嗪治疗前列腺增生症患者的疗效与安全性进行临床评价.方法:采用随机平行对照试验方法,对比研究受试药盐酸特拉唑嗪和高特灵对102例前列腺增生症(BPH)患者的疗效及药物不良反应.特拉唑嗪和对照药高特灵分别每日1次口服2mg,疗程4周.结果:治疗后患者国际前列腺症状评分(I-PSS)、生活质量评分(QOL)、最大尿流率(MFR)及残尿量(RU)与用药前比较,均有明显改善(均P<0.01),两药无显著差异(P>0.05).两药综合疗效评价的有效率分别为66%及68%.两药使患者的收缩压(SBP)和舒张压(DBP)均有统计意义的降低,但对基础血压正常(BP<140/90 mmHg)的患者SBP和DBP无明显影响,而对基础血压异常(SBP>140 mmHg或(和) DBP>90 mmHg)的患者血压降低幅度显著,两者均有显著差异(分别P<0.01;P<0.05).两组各有1例因头昏而退出试验.药物不良反应发生率分别为15.7 %和19.6 %,主要症状为轻微头昏、口干等,勿需任何处理,于2～3d内逐渐减轻和消失.结论:特拉唑嗪片治疗前列腺增生症疗效确切,药物不良反应轻,耐受性好,对伴有高血压的前列腺增生症患者更为有益.     

高效液相色谱法测定盐酸特拉唑嗪及其胶囊中的有关物质

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸特拉唑嗪及其胶囊剂中的有关物质.方法:采用色谱柱:DiamonsilC18色谱柱(150mm×4.6mm 5um);流动相:甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(330:670:10:0.3);检测波长:246nm;流速:1.0ml·min-1.结果:原料药可检测出5个杂质峰,胶囊剂可检测出6个杂质峰.结论:本法简便,准确,灵敏度高,可用于盐酸特拉唑嗪及其胶囊剂中中有关物质的测定.