灵芝冲剂对大鼠的长期毒性实验研究

目的观察连续灌胃灵芝冲剂对大鼠产生的毒性反应。方法灵芝冲剂1.5 g.kg-1、3.0 g.kg-1、6.0 g.kg-1连续灌胃26周,给药结束时测试大鼠体重、尿液、血液学常规、血液生化、脏器系数及病理组织学变化。结果各剂量组大鼠发育正常,各项检测结果未见与用药相关的异常变化,主要脏器病理组织学检查未见毒性病变。结论灵芝冲剂给予大鼠长期连续灌胃未见明显毒性反应,长期服用安全。     

术竭异位安胶囊对大鼠的长期毒性实验研究

目的观察术竭异位安胶囊连续给药后对大鼠的毒性反应。方法大鼠分为术竭异位安胶囊高、中、低剂量组（分别为生药150g·kg-1、85g·kg-1、20g·kg-1）和溶媒对照组,每组20只。连续灌胃给药26周,观察大鼠一般状况、体重和摄食量变化。于末次给药后和停药4周后分别取部分大鼠,检测血液学指标、血液生化学指标、脏器系数及病理组织学改变。结果与溶媒对照组比较,各给药组对大鼠的生长发育无显著影响;血液学检查中,术竭异位安胶囊可使血小板、白细胞增多,减少红细胞,显著延长凝血酶原时间,原因与该药抗血栓的药理作用有关;血液生化检查中,可降低天门冬氨酸氨基转移酶含量,升高总蛋白和尿素氮;术竭异位安胶囊可使肝脏系数和脾脏系数升高;停药后上述指标均可恢复至正常范围;病理组织学检查则未见明显病变。恢复期未见药物引起的迟发性毒性反应。结论术竭异位安胶囊（生药20g·kg-1—150g·kg-1）对大鼠长期给药,未见明显毒性反应。     

荷胆胶囊大鼠长期毒性实验

目的观察荷胆胶囊对SD大鼠的长期毒性。方法 SD大鼠100只,随机分为空白对照组和荷胆胶囊高、中、低剂量组,每组25只。荷胆胶囊各剂量组分别按1 600,800,400 mg.kg-1.d-1灌胃给予荷胆胶囊内容物;空白对照组灌胃给予0.9%氯化钠溶液,10 mL.kg-1.d-1。均连续给药30 d,停药次日每组取大鼠16只处死并检测血常规、血液生化、脏器系数和脏器组织病理,剩余大鼠停药2周,次日处死并检测血液学指标和病理情况。结果与空白对照组比较,荷胆胶囊各剂量组大鼠摄食量、体质量增长无明显差异,血液学、生化指标和脏器系数无明显变化,病理检查均未见与药物相关的明显病变,停药后未见药物延迟毒性反应。结论荷胆胶囊大鼠长期毒性实验未见异常反应。     

复方蒿甲醚对Beagle犬的长期毒性

给 Beagle犬 po复方蒿甲醚 (蒿甲醚∶本芴醇 1∶ 6,W/W) 1 1 2 ,556,1 0 0 0 mg· kg-1· d-1,每天 1次 ,连服 1 4d.给药结束后 ,各组活杀 2 /3,留 1 /3继续观察 2 8d.观测了临床症状和生理指标 ,血液学 ,血生化 ,尿 ,心电图 ,眼底及病理组织学 .主要毒性反应为 1 0 0 0 mg·kg-1·d-1组给药早期出现网织红细胞降低 ,骨髓红系细胞的中幼红与早幼红比值降低 ,心电图 Q- T间期延长 ,生化检查谷草转氨酶 ,碱性磷酸酶轻度升高 .组织学检查可见肝 ,肾轻度损伤 .所有上述变化停药后均可恢复正常 . 556mg· kg-1· d-1及以下剂量组未见明显毒副作用 ,可视为基本安全剂量 .     

银参胶囊的急性毒性和长期毒性实验考察

摘要：目的:探讨银参胶囊对小鼠的急性毒性和对大鼠的长期毒性作用,以评价其安全性,为临床用药提供理论依据。方法:在急性毒性试验中,通过灌胃给药,检测银参胶囊的最大耐受剂量;在长期毒性试验中,银参胶囊以0,1 050,1 750和2 100mg·kg-1的剂量对SD大鼠连续灌胃30 d,观察其生理状况及体质量变化,并在用药30 d末对大鼠血液生化指标和血常规进行检测。结果:银参胶囊最大耐受剂量大于15 000 mg·kg-1;在长期毒性实验连续给药期间,未见大鼠有不良反应,实验组大鼠在体质量、血常规和血液生化指标上与对照组无显著差异或均在正常值范围内波动。结论:实验显示银参胶囊在小鼠和大鼠上无毒性,临床应用中安全可靠。     

大鼠肌注甲型副伤寒多糖蛋白结合疫苗的长期毒性

［摘要］目的：观察SD大鼠肌注甲型副伤寒多糖蛋白结合疫苗的长期毒性。方法：对照组大鼠（n=24）免疫3剂,每次每只肌注生理氯化钠溶液-甘氨酸溶液05mL,疫苗组大鼠（n=24）免疫3剂,每次每只25μg（以多糖量计）。第1剂免疫后2周、第3剂免疫后1,3和5周各处死6只大鼠,测血常规、血清测特异性抗体、血清生化,并进行组织器官病检。结果：疫苗组大鼠血液学白细胞分类出现可逆性的变化（P<005）,但无明显毒性,血清特异性抗体阳性大鼠病理组织检查未见免疫毒理学损伤。疫苗组大鼠的血液学和血清生化指标等与对照组比较未见显著性差异。结论：甲型副伤寒结合疫苗对大鼠有明显的免疫原性,但无明显毒性和局部刺激性。     

首明山胶囊大鼠长期毒性研究

目的进行首明山胶囊长期毒性试验研究。方法首明山胶囊7.04 g.kg-1、1.76 g.kg-1(按生药量计算)每天灌胃1次,每周给药6 d(周二不给药),连续给药6个月及停药4周后观察对大鼠一般状况、体重变化、血液细胞学及生化学指征、解剖及组织病理学检查的影响。空白对照组灌胃相同体积的去离子水。结果大鼠体重、血液学常规、主要脏器系数均未见异常。血液生化指标与对照组比较均无显著差异;尸检动物主要脏器未见明显病理变化。结论大鼠给药6个月长毒试验结果表明,首明山胶囊无显著毒性。     

桃红清血片对大鼠的长期毒性研究

目的考察桃红清血片对大鼠的长期毒性。方法 Wistar大鼠灌胃桃红清血片5.0和0.83 g·kg-1生药,每天1次,连续12周,逐日观察动物行为、外观,每周及停药后2周称体重1次,于停药后24 h和14 d各查每组10只大鼠血液学指标、血生化指标,并处死以测脏器系数,对主要脏器进行病理检查。结果桃红清血片高、低剂量组大鼠的外观体征、行为活动、体重、脏器、血液学和血液生化学指标与空白对照组比较,均无明显差异;病理学检查未见与药物毒性有关的明显病变,停药2周后也未见药物延迟性毒性反应。结论桃红清血片无明显的长期毒性,临床用量下是安全的。     

抗菌消炎片对大鼠长期毒性的研究

目的:研究抗菌消炎片对大鼠的长期毒性。方法:将抗菌消炎片分别以30、15、7.6g(药材).kg-1.d-1(分别相当于临床日剂量0.2g(药材).kg-1.d-1的150、75、38倍)的剂量对大鼠灌胃,给药12周,停药后观察2周。分别测量大鼠体重,计算脏器系数,测定血液学和血液生化学指标,并作组织病理学检查。结果:抗菌消炎片给药组大鼠的外观体征、行为活动、体重、脏器系数、血液学和血液生化学指标与正常对照组比较,均无显著性差异;病理检查未见与药物毒性相关的显著病变,停药后也未见药物延迟性毒性反应。结论:抗菌消炎片长期用药对大鼠无明显毒性,推论临床拟用剂量应是安全的。     

斯诺普利的长期毒性实验研究

目的 　观察斯诺普利对大鼠长期的毒性反应。方法 　分 3组 (5 0、15 0、5 0 0 mg· kg- 1 )给大鼠灌胃 (2 ml/10 0 g体重 ) 3个月。结果 　实验期间无动物死亡 ,大剂量组雄性动物体重减轻 ,大、中剂量组尿素水平超过正常范围 ,其它血液学、生化指标、内脏脏器重量及病理学检查均无明显变化。 结论 　斯诺普利大鼠灌胃给药 ,小剂量长期用药无明显毒性 ,而大、中剂量用药可出现一定的毒副作用     

Is there a need for more precise definitions of bioavailability?

Summary After evaluation of the present definitions in a set of particular cases, it was agreed that there was no need for more precise definitions and that the current ones were adequate in the majority of cases. However, it was felt that the present definitions might be improved, in particular in view of the existence of non-systemically acting drugs and future targeted drugs. Thus, the FDA definition might be modified as follows: Bioavailability means the rate and extent to which the active drug ingredient or therapeutic moiety from a drug product becomes available at the site of drug action or in a biological medium believed to reflect accessibility to a site of action.     

The mechanism for cellular uptake,storage and release of daunorubicin: Studies on fibroblasts in culture

The mechanism for uptake, storage and release of daunorubicin have been studied in cultured fibroblasts. Analysis by high performance liquid chromatography of cells incubated with daunorubicin revealed that the major part of the accumulated drug did not undergo metabolic transformation. Small amounts of daunorubicinol and aglycone were formed. [³H]-daunorubicin was used to study membrane fluxes of the drug under different conditions. Metabolic inhibitors enhanced the influx of [³H]-dauno-rubicin and, under certain conditions, also reduced its efflux, indicating that the cells have an active mechanism for the outward transport of the drug. The very high intracellular drug accumulation is due to trapping in nuclei and lysosomes. Cell fractionation techniques have been used to study drug trapping under various conditions. Nuclear storage of daunorubicin is probably due to binding to DNA. Metabolic inhibitors, as well as lowering the incubation temperature, reduced the lysosomal trapping, supporting the hypothesis that the low pH in these organelles is maintained by a proton pump and that the drug is trapped in the protonated form. A hypothesis is presented, which by combining the mechanisms for membrane transport and intracellular storage of daunorubicin, gives also an explanation for the observed differences in the cellular accumulation and subcellular distribution of daunorubicin and its 14-hydroxy derivative, doxorubicin. Daunorubicin is more lipophilic than doxorubicin and will therefore diffuse faster through the cell membrane. Assuming that both substances have the same affinity for the proposed active outward transport mechanism, this will lead to a higher steady-state level of daunorubicin in the cytosol and as a consequence to a higher lysosomal storage level if the drug in the lysosomes is in equilibrium with that in the cytosol. The similarity in nuclear storage capacity for the two substances can be explained by saturation of the available storage sites.     

海莲与尖瓣海莲叶性状与显微特征比较研究

目的：对海莲叶、尖瓣海莲叶的性状与显微特征进行比较研究,为其鉴别提供参考依据。方法：采用外观性状观察、显微鉴别的方法。结果：海莲叶、尖瓣海莲叶在药材性状、显微鉴别特征方面无明显差异,药材性状表现为干燥叶展平后均呈矩圆形或倒披针形,网状脉序,革质;显微鉴别特征均为两面叶,叶表皮为复表皮,由2层细胞组成,外层表皮细胞含单宁,下表面具气孔,多为不等式类型;中脉维管束为无限外韧型;叶肉组织薄壁细胞均含单宁和草酸钙结晶,海莲薄壁细胞含单宁多,含草酸钙结晶少。结论：本实验研究了海莲叶、尖叶海莲的性状及显微鉴别特征,为海莲药材鉴别、开发利用提供参考。     

HPLC／DAD光谱相似指数法在雪莲指纹图中的研究

目的:研究中药指纹图谱成分的获取与表征方法,增加表征信息量,提高指纹图谱特征峰的专属性、可靠性。方法:采用HPLC/DAD法对7个产地的雪莲进行了测定,以ODS C_(18)(150mm×6mm,5μm)为色谱柱,流动相为水(含0.61%柠檬酸)-乙腈-异丙醇(400∶188∶20),检测波长200～400nm。用Shimadzu DAD软件对不同产地雪莲色谱图中共有8强峰进行光谱相似检验。结果:不同产地雪莲的色谱指纹图中的共有8强峰的UV光谱图完全一致。光谱相似指数为1。结论:用UV光谱相似指数法进行雪莲色谱指纹图中共有峰的相似检验,在三维图基础上,增加了色谱峰的表征信息量,提高了指纹图谱特征峰的专属性、可靠性、建立了一种较科学的指纹图谱研究方法。     

白茅根化学及药理研究进展

白茅根为中医传统常用中药，用作利尿和抗炎剂．本文对白茅根的化学和药理研究进展进行了综述，包括晚近自该中药中分得一些重要的化学成分如三萜类化合物、内酯、甾醇及有机酸等，以及有关其止血、利尿、抗菌和抗肝炎等活性研究．     

白芷的产销概况

目的：对中国四大商品白芷的历史、产地及产销情况进行调查。方法：查阅文献与产地调查相结合。结果：川白芷的产量最大，约占中国四大商品白芷产量的70％，质量最好；杭白芷的历史较悠久，产量较小，不到5％；祁白芷、禹白芷的产量分别占10％、15％左右，为地方使用。结论：为进一步研究和开发白芷提供依据。     

NEURAI NETWORKS IN Q.S.A.R STUDIES:Estimation and prediction of The anticonvuisant activities of thirty-eight cinnamamides

Neural Networks(NN) Method was used to study The structure-activity relationship(S.A.R) of cinnamamide derivatives. The relationship between biological activity(P.C) and thosc parameters such as the partition coefficients(log p octanol/water) of the compounds Hammett δ constants and steric parameter(M.R) of cinnamamides were investigated by the modified backpropagation (MBP) Neural Netwoks. The biological activity of cinnamamides derivatives thus estimated and predicted 100% fit with MLP Method. The resalts obtined by the developed MBPNN Method Seem to be better than those by Multivariate linear regression(MLR). The neural Networks Method might therefore be regarded as an excellent and effective chemometric Modelling technique for estim ating and predicting biological cativity on basic Q.S.A.R studies.     

NEURAI NETWORKS IN Q. S. A. R STUDIES:Estimation and prediction of The anticonvuisant activities of thirty─eight cinnamamides

ltheory1.lprincipleoftheModifiedback-pr0pagation(MBP){'j1.2AIgorithmInthispapper.UsesM.B.PalgorithSupervisedLearn-ing.LeaningSignalC0nsists0ffeed-forwardandbackpropa-gati0n(Fig3).Alqorithm:lISigmoidfunctiony(x)=deIConnectionW',andQ,NInputtraimlngpattenSampleX,.andd:,,ftCalclate(coant)rea1ityValue0foatputY.VregulateWeightW,,W,,(l l)=W,,(l) V8.,01j-outputlayer:6'=y,(lwy,)(d,wy,)v.j-hiddenlayer:3j=O,(l-O,)=3kWjkkkisj(n l)layern0de.bN$O###At4oMBackto4StepContinuediterationuntilerr…     

羊踯躅降压成分的研究

从羊踯躅的花中提取分离的4个单体,Rdl是其中之一。给小白鼠静脉注射Rdl的LD_(50)为4742μg/kg。给猫静脉分别注射Rdl 100,300和500μg/kg,平均血压分别下降10.9％(P<0.01)、23.8％和39.3％,其中500μg/kg,降压维持时间(±SD)71.3±15.5min。兔静脉注射5～100μg/kg,血压下降3.2～29.9％,作用维持26.6～101.7min。大白鼠静脉注射100～700μg/kg,血压下降16.2～51.7％,作用维持11.7～100min。RdI的降压作用可能是非中枢性的,与交感神经系统无关,与胆碱能神经系统有关。     

主要商品黄芪的形态与显微鉴别

国产黄芪属(Astragalus)植物作中药黄芪用的约10种,对其中5种主要商品黄芪原植物干燥根部进行了形态组织学的比较研究。首次对黄芪根部进行了扫描电镜观察,发现了前人未曾报道的鉴别特征,如导管的合生纹孔口、附物纹孔等,除描述特征外,文中分别列出生药性状和显微特征比较表与分种检索表,并附组织特征图和扫描电镜照片。