灯盏花素双层缓释片的制备及其体外释药行为研究

目的制备灯盏花素双层缓释片并考察其体外释药特性。方法以两种不同处方作湿法制粒、压制双层片，并用紫外分光光度法测定灯盏花素的体外释放度。结果灯盏花素双层缓释片的累计释放度为：0．5h释放度20-40％；6h释放度60-80％；12h释放度大于80％，其释放行为可用Higuchi方程拟合。结论灯盏花素双层缓释片的处方设计合理，工艺简单，且有明显速释与缓释的特性。     

甲氧氯普胺速释层与萘普生钠缓释层双层片的处方筛选及优化

 目的　制备由甲氧氯普胺速释层与萘普生钠缓释层组成的双层片。方法　以体外释放度为指标考察影响药物释放的因素,采用正交设计优化甲氧氯普胺速释层中崩解剂的种类与用量 ,采用中心复合设计优化萘普生钠缓释层中骨架材料用量。结果　当甲氧氯普胺速释层中羧甲基淀粉钠 (CMS-Na)的用量为30%,萘普生钠缓释层中优特奇?RLPO(Eudragit? RLPO)与HPMCK4M的用量分别为 20%和15%时,可以得到释放度符合要求的复方缓释片。结论　正交设计、中心复合设计优化片剂处方预测性良好,结果准确可靠。     

萘普生及其钠盐栓剂的家兔生物利用度

 本文报道了以血药浓度法测定萘普生及其纳盐栓剂的家兔生物利用度。结果表明，两种栓剂的相对生物利用度分别为片剂的10.64%和105.27%，无显著差异(P＞0.05)。钠盐栓则的Cmax明显高于片剂(P＜0.05)，但两种栓剂之间则无显著差异(P＜0.05)。两种栓剂的Tmax均显著比片剂短(P＜0.01)，说明栓剂的药物吸收较快。萘普生及其钠盐栓剂的家兔体内药物半衰期(T_1/2)分别为2.35±0.78h和1.78±1.01h。     

萘普生钠注射液的稳定性研究

 通过考查0₂、光线、pH值对萘普生钠水溶液稳定性的影响，选择出最佳抗氧剂，设计出萘普生钠注射液的最佳处方，并对稳定性进行研究。通过Kennon加速试验，证明该注射液性质稳定，初步确定有效期为2年。     

复方愈创木酚甘油醚双层缓释片释放度及释药机制研究

 目的:比较双层缓释片与Sidmak缓释片的释放度,并进行动力学分析?方法:建立复方愈创木酚甘油醚双层缓释片溶出度实验方法,用紫外法和比色法分别测定该制剂中愈创木酚甘油醚(GF)及盐酸苯丙醇胺(PPA)的释放度?结果:双层缓释片起始释药量减低,在4～8h释药量明显增加,呈现2次释药;对照缓释片在整个释药过程符合一级动力学?结论:双层片药物滞后释放,增加了缓释特性,特别适合水溶性大半衰期短的药物缓释制剂的制备?     

复方愈创木酚甘油醚双层缓释片释放度及释药机制研究

目的：比较双层缓释片与Ｓｉｄｍａｋ 缓释片的释放度,并进行动力学分析。方法：建立复方愈创木酚甘油醚双层缓释片溶出度实验方法,用紫外法和比色法分别测定该制剂中愈创木酚甘油醚（ＧＦ） 及盐酸苯丙醇胺（ＰＰＡ）的释放度。结果：双层缓释片起始释药量减低,在４ ～８ ｈ 释药量明显增加,呈现２ 次释药;对照缓释片在整个释药过程符合一级动力学。结论：双层片药物滞后释放,增加了缓释特性,特别适合水溶性大半衰期短的药物缓释制剂的制备。     

高载药量萘普生凝胶的制备及抗炎镇痛作用研究

目的:制备载药量高、渗透效果好的萘普生凝胶并考查其抗炎、镇痛作用。方法:以卡波姆980为凝胶基质、丙二醇为保湿剂、卡必醇为促渗剂和增溶剂制备不同载药量的萘普生凝胶。用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀,卡拉胶诱发大鼠足跖肿胀,考查萘普生凝胶的抗炎作用;用热板法和扭体法观察萘普生凝胶对小鼠的镇痛作用。以1%的双氯芬酸钠凝胶剂作为阳性对照药,1%、2%和4%的萘普生凝胶分组给药。结果:加入25%的卡必醇后,所制凝胶的载药量可达4%,其稳态渗透速率可达324.1μg.cm-2.h-1。2%和4%萘普生凝胶对二甲苯引起的小鼠耳肿胀、卡拉胶所致大鼠足跖肿胀和醋酸引起的小鼠疼痛扭体反应均有较好的抑制作用,并能明显提高热板法小鼠的痛阈,改善痛阈提高百分率。与阳性药物组相比,2%、4%的萘普生凝胶剂组均显示相近或更好的抗炎镇痛作用。结论:以卡必醇为促渗剂和增溶剂所制的萘普生凝胶经皮给药制剂,对大鼠及小鼠的炎症及痛反应模型均有抑制作用,有望成为萘普生的新型给药制剂。     

复方萘普生栓联合利多卡因用于人工流产术50例

目的:探讨复方萘普生栓直肠用药联合盐酸利多卡因宫颈浸润麻醉用于人工流产术的临床价值.方法:选择2007-2008年我院接诊的妊娠8周内的孕妇,随机分为观察组和对照组各50例.观察组术前给予复方萘普生栓直肠用药联合盐酸利多卡因宫颈浸润麻醉;对照组不用任何药物.观察镇痛效果、宫颈松弛程度、术中出血量、人工流产综合反应发生率、手术时间.结果:观察组的镇痛效果、宫颈松驰程度明显优于对照组,两组比较,差异均有统计学意义(P<0.01);观察组在人工流产综合反应发生率方面低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.01);观察组术中出血量少、手术时间短,两组比较,差异亦有统计学意义(P<0.01) .结论:复方萘普生栓直肠用药联合盐酸利多卡因宫颈浸润麻醉施行人工流产术,方法简单,镇痛效果明显,无明显不良反应,值得推广应用.     

复方盐酸奈福泮萘普生钠缓释胶囊的制备和工艺考察

 目的 应用挤出滚圆法及流化床包衣制备盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸,并对各自性质进行考察。 方法 采用国产挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸,运用L9(34正交设计实验优化工艺条件;用微型流化床包衣设备,将盐酸奈福泮微丸包缓释衣、萘普生钠微丸包肠溶衣和缓释衣,分别考察两种微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。 结果 制得的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸圆整度好,大小均匀,体外释放也比较理想。结论 应用挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸工艺简便,圆整度好,硬度适宜,收率较高;采用适当的包衣工艺,可制得质量良好的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸。     

盐酸二甲双胍缓释片释放度及体内体外相关性研究

 目的 测定受试制剂盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度,并进行体内体外相关性研究。方法 采用转篮法测定释放度,紫外分光光度法测定含量,测定波长233 nm,计算受试制剂与原研产品释放曲线的相似因子f₂,进行释放度的比较;单剂量口服受试制剂后测定血药浓度,将体外释放度数据与用Wagner-Nelson方法计算的药物体内吸收百分数进行线性回归后,进行体内体外相关性研究。结果 受试制剂与原研产品体外释药曲线相似,受试制剂的体内体外相关性良好。结论 受试制剂体外释放度合格,与原研产品有相似的体外释放特性,且可以通过体外释放曲线预测体内情况。     

菊花缓释片制备工艺与处方优化

 目的 采用新型缓释材料制备菊花提取物（CME）缓释片。方法 以总黄酮的释放度为指标,根据缓释片的有关参数采用正交试验、人工神经网络等方法优化处方。并以CME体内效应成分木犀草素、芹菜素的释放度为指标,用HPLC对处方优化后制备的缓释片进行释放度测定。结果 优化的CME缓释片的处方为：CME 150 mg,羟丙基甲基纤维素（HPMC）17 mg,1％ 乙基纤维素（EC）乙醇溶液适量;以该处方制备的制剂,体外释药性能符合M_t/M_∞=kt1/2模型,持续释药达12 h。结论 从体外释放分析,以该优化工艺制备的菊花缓释制剂,达到了缓释制剂的要求。     

复方氨酚那敏缓释片释放度测定方法及其体外释药动力学研究

 目的建立复方氨酚那敏缓释片释放度测定方法,并评价其体外释药特性。方法进行体外释放度实验,考察释放介质对释放度的影响。结果复方氨酚那敏缓释片具有明显的缓释作用,3种主成分的体外释放均符合一级动力学规律。结论该缓释片处方合理,达到了预期结果。     

西嗪伪麻缓释片中伪麻黄碱在人体内的立体选择性研究

 目的研究西嗪伪麻缓释片中伪麻黄碱在人体内的立体选择性。方法建立高效液相色谱紫外检测法测定人血浆中伪麻黄碱和麻黄碱的浓度。血浆样品加入内标对乙酰氨基酚,采用氨水作为碱化试剂,以乙醚液-液萃取后进行分析。色谱柱:Phenom enex苯基柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:甲醇-水(含50 mmol·L^-1磷酸二氢钾)(磷酸调pH至4.0)-三乙胺(10∶90∶0.01);流速:1.0 mL·min^-1;检测波长:210 nm。结果伪麻黄碱和麻黄碱达到良好分离,理论塔板数为8 000左右,两者的最低定量限均约为50μg·L^-1,线性范围均为50～1 600μg·L^-1,绝对回收率大于70%,日内和日间精密度良好。结论该法简便、灵敏、准确,适合于伪麻黄碱和麻黄碱血药浓度的测定,人血浆中伪麻黄碱未发生代谢转化。     

黄葵缓释片的研制及体外释放度的考察

目的研制黄葵缓释片,并考察其体外释放度。方法采用混合骨架材料制备黄葵缓释片,以人工胃液为溶出介质,采用紫外分光光度法考察缓释片体外释放度。结果筛选得到缓释片最佳处方为:TFA25%,HPMC(K4M)55%,EC 5%,Lactose 15%,Mg stearate 1%。结论黄葵缓释片的制备工艺较简单稳定、重现性好,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

毛细管电泳法测定千柏鼻炎片中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱和盐酸甲基麻黄碱的含量

目的:建立测定千柏鼻炎片中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱和盐酸甲基麻黄碱含量的毛细管电泳法.方法:采用未涂层弹性融硅石英毛细管柱(67 cm ×75μm,有效长度60 cm),以130 mmol·L-1 Tris-HCl-60％(体积分数)甲醇(pH 9.27)为运行缓冲液,分离电压20 kV,重力进样10 s(高度15 cm),检测波长210 nm.以盐酸氯丙那林为内标.结果:盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱和盐酸甲基麻黄碱浓度分别在42.9 ～92.4,2.4～57.6,1.65 ～26.4 mg·L-1线性关系良好,3种有效成分的平均加样回收率依次为99.7％,98.4％,95.6％,方法精密度RSD依次为2.70％,2.76％,2.52％(n=6).结论:方法简便、快速,结果准确可靠,可用于千柏鼻炎片中的质量控制.     

高效液相色谱法测定酚麻美敏口腔崩解片中对乙酰氨基酚、氢溴酸右美沙芬、盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏4组分的含量

 目的建立高效液相色谱法测定酚麻美敏口腔崩解片中对乙酰氨基酚、氢溴酸右美沙芬、盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏4组分的含量。方法采用两个条件下测定上述4种成分,测定对乙酰氨基酚时,采用LiChroCART(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱;甲醇-0.75%醋酸溶液(25∶75)为流动相;检测波长为280 nm。测定氢溴酸右美沙芬、盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏时,采用Luna SCX 100A(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;乙腈-0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液(68∶32)为流动相;检测波长为265 nm。结果质量浓度依次为对乙酰氨基酚10.0～100.0 mg·L^-1、氢溴酸右美沙芬5.161～25.80 mg·L^-1、马来酸氯苯那敏0.978～4.890 mg·L^-1、盐酸伪麻黄碱14.93～74.64 mg·L^-1内与各自的峰面积呈良好的线性关系,r分别为1.000 0,1.000 0,0.998 8,1.000 0。平均回收率依次为对乙酰氨基酚99.7%,RSD为1.53%;氢溴酸右美沙芬100.4%,RSD为1.09%;马来酸氯苯那敏99.2%,RSD为1.93%;盐酸伪麻黄碱97.6%,RSD为1.21%。结论本方法精密度好,结果准确可靠,适用于该复方制剂的质量控制。     

银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备和体外释放度评价

目的：制备银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片,并考察其体外释放度。方法：采用单因素试验法确定影响处方的关键因素;以释放度为指标,采用正交实验设计优化筛选最佳处方与制备工艺。结果：确定了最佳处方组成;释药动力学模型符合Higuchi方程。结论：本文制备的胃滞留漂浮片外观及可压性良好,具有良好的缓释性能,释药机理为扩散和溶蚀的双重作用。