生脉注射液中人参皂苷Rb_1在健康人体的药动学

目的:研究健康志愿者单次静脉滴注生脉注射液中人参皂苷Rb1的药动学。方法:15例健康受试者单次静滴60 mL生脉注射液后,采用液相色谱质谱联用法测定给药后不同时间点的血药浓度,采用DAS 2.1软件计算药动学参数。结果:血药浓度-时间曲线符合二房室模型,健康受试者单次静滴生脉注射液后,Cmax=(10.572±8.952)mg.L-1,t1/2=(47.983±7.256)h,AUC0~144 h=(346.668±267.894)mg.h.L-1。结论:生脉注射液单次静滴60 mL剂量是安全的。     

多沙普仑在中国朝鲜族和汉族健康人体的药代动力学

目的 研究盐酸多沙普仑注射液(呼吸兴奋药)在中国朝鲜族和汉族健康人体的药代动力学.方法 10名朝鲜族和10名汉族健康受试者,单剂量静脉滴注盐酸多沙普仑注射液50 mg,用高效液相色谱法测定血浆中多沙普仑的浓度,用DAS 2.0药代动力学程序计算药代动力学参数.结果 盐酸多沙普仑注射液在朝鲜族和汉族健康受试者的主要药代动力学参数:Cmax分别为(1.31±0.47),(1.55±0.52)mg·L-1;t1/2分别为(0.39±0.27),(0.33±0.24)h;t1/2β 分别为(4.06±3.06),(3.87±2.17)h;Vc分别为(0.34±0.15),(0.35±0.20)L·kg-1;Vd分别为(1.52±1.19),(1.35±0.96)L·kg-1;CL分别为(0.27±0·07),(0.25±0.11)L·h-1·Kg-1;AUC0-12.5分别为(2.64±0.46),(3.51±1.26)Mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(3.01±0.63),(4.06±1.44)mg·h·L-1.结论 朝鲜族和汉族健康受试者单剂量静脉滴注多沙普仑药代动力学参数的差异无统计学意义.     

注射用比伐卢定在中国健康受试者中的药代动力学

目的 研究注射用比伐卢定(抗凝药)在中国健康受试者中的药代动力学.方法 48名健康志愿者接受3种不同剂量的单次静脉推注以及序贯(推注后静滴维持剂量)注射用比伐卢定后,用液相色谱质谱-联用法测定其血药浓度,用WinNonlin 5.2.1进行药代动力学参数计算.结果 单次静脉推注0.50,0.75,1.05 mg·kg-1剂量组的主要药代动力学参数如下:C0分别为(4.90±4.56),(6.50±4.66),(6.81±4.13)mg·L-1;t1/2分别为(0.41±0.12),(0.48±0.17),(0.46±0.15)h;AUC0-t分别为(1.13±0.35),(1.97±0.36),(2.29±0.90)h·mg·L-1.序贯组t1/2为(0.94±0.26)h;AUC0-t为(18.03±6.25)h·mg·L-1.结论 中国健康受试者单次静脉推注比伐卢定0.50～1.05 mg·kg-1,药代动力学呈线性动力学特点,在本剂量范围内,能维持较为恒定的血药浓度.     

单剂量美他多辛注射液在健康人体的药代动力学

目的研究美他多辛注射液在健康人体的药代动力学。方法10名健康受试者随机分为3组,先后静滴美他多辛600,900,1200mg,点滴时间为3h;2次实验间隔1周,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果主要药代动力学参数Cmax分别为(4.4±0.79),(8.35±1.64)和(11.61±2.33)mg·L-1;t1/2分别为(0.78±0.09),(0.83±0.10)和(0.81±0.12)h;AUC0-tn分别为(12.02±2.074),(22.89±4.79)和(35.02±7.07)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(13.14±2.06),(23.52±4.6)和(35.46±7.48)mg·h·L-1。约有10%~30%的美他多辛以原形物经肾脏排泄。对3组t1/2分别做t检验,结果显示无显著性差异(P>0.05)。结论不同给药剂量,其分布及消除过程基本一致。     

阿司镁铝胶囊在健康人体的药代动力学

目的研究健康受试者口服阿司镁铝胶囊(抗血栓药)的药代动力学特点。方法 30名健康受试者随机分为3组,单次口服3个剂量阿司镁铝胶囊(81,162,324 mg)及多次口服其162 mg,连续7d。采用LC-MS/MS内标法测定健康人血浆中阿司匹林及其代谢产物水杨酸的浓度,并计算其药代动力学参数。结果阿司匹林及其代谢产物水杨酸的药代动力学参数符合二室模型,健康受试者单次口服阿司镁铝胶囊3个剂量(81,162,324 mg)及多次口服阿司镁铝胶囊(162 mg)后的药代动力学参数,阿司匹林:Cmax分别为(0.91±0.35),(1.82±0.61),(2.95±1.38)mg·L-1及(2.17±0.79)mg·L-1;t1/2分别为(0.32±0.08),(0.40±0.09),(0.38±0.10)h及(0.39±0.11)h;AUC0-t分别为(0.64±0.13),(1.66±0.55),(2.51±0.84)mg·h·L-1及(1.65±0.44)mg·h·L-1。水杨酸:Cmax分别为(4.61±0.41),(8.44±2.06),(15.98±1.86)mg·L-1及(11.36±2.01)mg·L...     

注射用比阿培南在健康人体的药代动力学

目的 研究中国健康受试者静脉滴注不同剂量注射用比阿培南(碳青霉烯类抗生素)的药代动力学.方法 12名中国健康受试者采用随机自身交叉试验设计,单剂量静脉滴注注射用比阿培南(150,300,600 mg),采用高效液相色谱法(HPLC)测定其血药浓度.结果 比阿培南150,300,600 mg剂量组主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(5.73±1.62),(12.67±3.31)和(25.44±4.73)mg·L-1;t1/2为(1.08±0.49),(1.04±0.17)和(1.11±0.14)h;AUC0-t分别为(9.48±3.09),(20.67±4.34)和(43.44±9.36) mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(10.55±3.40),(21.70±4.27)和(44.68±9.50) mg·h·L-1.结论 血浆中比阿培南的Cmax和AUC随给药剂量的增大而增大,显示线性药代动力学特征.受试者静脉滴注注射用比阿培南150,300,600 mg后,药代动力学参数经单因素方差分析无性别差异.     

米格列奈钙片在健康人体内的药代动力学

目的 研究米格列奈钙片(治疗2型糖尿病药)的人体药代动力学特点.方法 30名健康受试者(男女各半)随机分为3组,分别单剂量口服米格列奈钙片5,10和20 mg,LC-MS/MS法测定血浆中米格列奈的浓度.DAS 2.0计算药代动力学参数.结果 5,10,20mg剂量组的主要药代动力学参数:tmax分别为(0.44±0.22),(0.57±0.33)和(1.50±0.53)h;Cmax分别为(578.96±119.30),(834.98±202.02)和(1337.93±542.13)μg·L-1;AUC0-t分别为(815.97±196.21),(1535.78±403.10)和(3624.79±1053.75)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(827.54±204.97),(1560.56±41 8.55)和(3710.05±1066.10)μg·h·L-1;t1/2分别为(1.15±0.25),(1.32±0.09)和(1.29±0.25)h.结论 单次口服米格列奈钙片在5～20 mg内,体内符合线性药代动力学特征.     

左舒必利注射液在中国健康受试者的药代动力学

目的 研究左舒必利注射液在中国健康受试者单次及多次给药的药代动力学。方法 用开放、随机、平行的试验设计。30名受试者,男女各半,分为3个剂量组,分别接受单次及多次肌内注射不同剂量左舒必利,采集不同时间的血样,用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC/MS/MS)测定血浆中左舒必利的浓度。用DAS 3.0软件计算药代动力学参数。结果 单次肌内注射25,50,75 mg左舒必利的主要药代动力学参数:cmax分别为(724.70±248.91),(949.60±234.80),(1619.00±366.80)μg·L-1;t1/2分别为(7.65±1.32),(7.58±0.89),(8.01±0.88)h,AUC0-t分别为(2874.17±1093.71),(4481.75±913.09),(7559.33±1428.87)μg·L-1·h。连续给药组t1/2为(7.41±0.79)h;AUC0-t为(4658.33±909.51)μg·L-1·h。结论 中国健康受试者单次肌内注射给药左舒必利在25~75 mg内呈线性药代动力学特征,多次给药没有蓄积倾向,男、女间比较,差异无统计学意义。     

左西孟旦注射液在中国健康人体的药代动力学

目的研究左西孟旦注射液在中国健康人体的药代动力学。方法 30名健康男性受试者,采用随机、开放、单剂量试验设计,分别单次静脉注射左西孟旦注射液1.0,2.0,3.0 mg。用HPLC法测定血药浓度;用WinNonlin软件计算药代动力学参数。结果 3个剂量左西孟旦的主要药代动力学参数:Cmax分别为(109.24±14.52),(201.38±38.94)和(317.65±45.75)ng.mL-1;Tmax分别为(11.5±2.4),(11.5±3.4)和(11.9±2.6)min;t1/2分别为(0.68±0.10),(0.60±0.08)和(0.80±0.08)h;AUC0-t分别为(81.38±12.64),(143.13±29.63)和(289.86±48.57)μg.h.L-1。结论 1～3 mg给药剂量范围内,左西孟旦均具有线性动力学特征。     

单次静滴尼扎替丁在中国健康志愿者的药代动力学

目的研究单次静脉滴注尼扎替丁(抗胃及十二指肠溃疡药)在健康人体的药代动力学。方法按照平行设计方法,将健康志愿者36名随机分为3组,分别单次静脉滴注尼扎替丁注射液100、200和300mg后,用高效液相色谱法测定血浆尼扎替丁浓度,用DAS软件计算其药代动力学参数。结果血药浓度-时间曲线符合二房室开放模型,主要药代动力学参数:t1/2β分别为(1.43±0.64)、(1.32±0.35)和(1.27±0.24)h;Cmax分别为(2392.21±451.81)、(4052.25±1188.84)和(6315.62±1140.08)μg.L-1;AUC0-t分别为(1840.01±345.56)、(3511.41±865.35)和(5365.29±948.14)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(1901.50±347.96),(3627.98±931.21)和(5586.76±1024.53)μg.h.L-1。3组的β、t1/2β、CL无显著性差异,与给药剂量无关;而Cmax、AUC0-t、AUC0-∞随给药剂量增加而成比例增加。结论单次静注尼扎替丁100～300mg,在健康人体内过程符合线性药代动力学特征。     

生脉注射液对阻塞性黄疸术后炎症介质及肾功能作用的研究

目的：观察生脉注射液对阻塞性黄疸（阻黄）术后炎症介质及肾功能的作用。方法：阻黄及非黄疸的肝外科患者分三组,术后给予一般治疗阻黄（OJ）组、非黄疸（NON－LJ）组及生脉注射液治疗阻黄组。动态观察血浆炎症介质内毒（LPs）、肿瘤坏死因子（TNF－α）、白细胞介素－6,8（IL－6,IL－8）、内皮素（ET）以及肾脏功能指标尿转铁蛋白（TFR）、尿白蛋白（ALB）及尿视黄醇（RBP）的变化。结果：生脉主射液治疗组术后7天与术后1天相比,LPs、IL－6、IL－8、ET、TNF－α、TFR、RBP、ALB明显下降（P＜0．05）,且低于或接近术前水平,黄疸对照组在术后7天与术后1天相比无显著差异（P＞0．05）。结论：生脉注射液对阻黄患者术后LPs有拮抗作用,同时降低其它炎症介质水平,另外 具有保护肾脏功能的作用。     

生脉注射液对多发伤患者细胞免疫功能的调节作用

目的:探讨生脉注射液对多发伤患者细胞免疫功能的影响。方法:42例多发伤患者随机分为常规组和生脉组,各21例。常规组采用常规基础治疗,生脉组在常规治疗基础上加用生脉注射液。于治疗前及治疗后第14天测定外周血T淋巴细胞亚群CD4+、CD8+、干扰素-γ(IFN-γ)和白细胞介素-4(IL-4)。另外,治疗后42例多发伤患者(多发伤组)与21例健康志愿者(健康对照组)进行外周血T淋巴细胞亚群、IFN-γ和IL-4比较。结果:多发伤组外周血CD4+、CD8+、CD4+/CD8+比值、IFN-γ及IFN-γ/IL-4比值较健康对照组降低,差异有统计学意义(P<0.01);IL-4较健康对照组升高,差异有统计学意义(P<0.01)。治疗后14d,生脉组CD4+、CD4+/CD8+比值、IFN-γ、IFN-γ/IL-4比值较常规组升高,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01);IL-4的表达较常规组降低,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:生脉注射液能够改善多发伤患者细胞免疫功能的紊乱状态。     

银杏内酯B注射液在健康人体的药代动力学

目的研究中国健康志愿者单次静滴银杏内酯B(抗脑梗塞药)的药代动力学。方法26名健康志愿者随机分成3组,分别单次静滴银杏内酯B注射液20、40、60mg。用LC-MS-MS法测定给药后不同时间点血浆中的银杏内酯B浓度,并用DASver2.0软件计算其药代动力学参数。结果血药浓度-时间曲线符合二房室模型,药代动力学参数中,3组的t1/2z无显著性差异,并与给药剂量无关;3组的AUC0-t随给药剂量的加大而增加;3组的AUC/dose,c/dose间差异具有统计学意义。结论在20～60mg内,银杏内酯B注射液的体内过程,基本符合线性动力学特征。     

生脉注射液对离体家兔心脏缺血再灌注损伤保护作用的实验研究

目的观察生脉注射液对离体家兔心脏缺血再灌注损伤的保护作用。方法采用离体兔心Lan-gendorff灌注实验模型,离体兔心24只随机分成3组每组8只。正常对照组连续灌注Krebs-Henseleit(K-H)液60 min;缺血再灌注组关闭主动脉套管停止灌注,30 min后恢复37℃K-H液灌注60 min。生脉注射液组步骤同缺血再灌注组,但在复灌时先用生脉注射液的K-H液(浓度为每500 ml K-H液中加入生脉注射液40 mL)灌注30 min。记录血流动力学指标:冠状动脉流量、左心室舒张压(LVDP)、左心室压力时间变化率(±DP/DT);检测冠状动脉流出液中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)浓度和心肌组织中MDA、SOD含量。结果生脉注射液组可明显改善缺血再灌注后的血流动力学变化:±DP/DTmax和LVDP较缺血再灌注组显著升高,冠状动脉流量增大;冠状动脉流出液中MDA、LDH、CK以及心肌组织中MDA浓度降低,而冠状动脉流出液和心肌组织中SOD含量均升高(P<0.05),与缺血再灌注组比较,超微结构损伤较轻(P<0.05)。结论生脉注射液具有抗兔离体心脏缺血再灌注损伤的作用。     

生脉注射液的可见异物控制与研究

摘 要 目的：了解生脉注射液中可见异物的基本情况,对其可见异物的控制及检查方法进行研究。方法: 对收集到的生脉注射液样品,分别采用灯检法及光散射法进行可见异物检查,汇总结果,并予以分析;同时考察生脉注射液的可见异物成因中外源性因素及内源性因素的影响。结果:市面上流通的生脉注射液样品可见异物检查的阳性检出率较低。光照、温度、pH等因素对生脉注射液的可见异物影响不大。结论:各生产企业在生脉注射液的可见异物控制方面措施有效,质量控制较好。     

苦参素注射液的人体药动学

目的：建立测定苦参素血药浓度的HPLC法并研究苦参素注射液在健康人体内的药物动力学。方法：18名健康男性受试者，肌注300mg药物后，采用HPLC法测定血药浓度，用3p87软件经微机处理药－时数据。结果：苦参素注射液的体内过程符合二室模型。结论：此法提供了苦参素注射液在健康人体中的药动学数据。     

国产甲磺酸帕珠沙星注射液健康志愿者多剂连续给药药动学研究

目的:研究国产甲磺酸帕珠沙星注射液多次连续给药在健康人体内的药动学特点.方法:12例健康志愿者静滴甲磺酸帕珠沙星注射液500 mg,bid,连续5 d,并采用反相高效液相色谱法测定血药浓度数据,用DAS软件计算主要药动学参数.结果:静滴甲磺酸帕珠沙星药动学特点符合开放二室模型,第1次单次给药和最后1次给药的主要药动学参数如下:平均峰浓度分别为(10.86±2.04)和(11.72±1.82)mg·L-1,平均稳态药一时曲线下面积AUC0～∞分别为(18.29±2.36)和(19.22±2.80)mg·h·L-1,t1/2β分别为(1.64±0.27)和(1.82±0.34)h.结论:连续给药帕珠沙星5 d,受试者耐受良好,药动学过程符合二室模型,多次给药体内无蓄积.     

注射用头孢他啶在健康人体的生物等效性

目的:建立头孢他啶血浆浓度的测定方法,并评价注射用头孢他啶试验与参比制剂是否生物等效。方法:20名健康男性志愿者随机分为2组,采用开放、随机、双周期、自身对照交叉试验设计,对受试者进行单次肌内注射给药,两周期间的洗脱期为3d;采用高效液相色谱法测定头孢他啶经时血药浓度,利用DAS Ver2.0程序计算药动学参数并进行统计分析。结果:头孢他啶参比制剂(含头孢他啶1.0g)和试验制剂(含头孢他啶1.0g)的主要药动学参数Cmax分别为(27.5±5.5)mg.L-1和(27.6±5.4)mg.L-1,tmax分别为(1.2±0.5)h和(1.2±0.5)h,t1/2分别为(2.3±0.4)h和(2.15±0.26)h,AUC0-10分别为(115.3±16.8)mg.L-1.h和(108.2±19.5)mg.L-1.h,AUC0-∞分别为(122.4±16.7)mg.L-1.h和(113.7±20.2)mg.L-1.h。2组间Cmax、AUC0-10、AUC0-∞、tmax的差异均无显著性(P>0.05);试验制剂的Cmax、AUC0-10和AUC0-∞的90%可信区间均未超出参比制剂的80%～125%范围。试验...     

注射用比阿培南单剂量及多剂量静脉滴注给药的人体药动学研究

目的:研究注射用比阿培南单剂量及多剂量静脉滴注的人体药动学过程。方法:采用单中心、开放、随机自身对照设计,12名健康受试者单剂量恒速静脉滴注注射用比阿培南300mg;单剂量试验结束后进入多剂量给药试验,q12h,连续给药5d。采用高效液相色谱法测定血浆和尿液中比阿培南的浓度,并采用DAS药动学软件对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果:12名健康受试者单剂量静脉滴注注射用比阿培南后,主要药动学参数分别为cma(x13.74±4.40)μg.mL-1,tma(x0.51±0.11)h,t1/2β(1.34±0.41)h,t1/2(z1.18±0.23)h,AUC0～(t15.60±2.95)μg.h.mL-1,12h平均尿液累积排泄率为(33.04±13.54)%。多剂量静脉滴注达稳态后的主要药动学参数cssmin因低于定量下限而未检测出,cssmax为(15.12±3.27)μg.mL-1,cssav为(1.43±0.23)mg.L-1,tssmax为(0.49±0.05)h,t1/2β为(1.33±0.39)h,t1/2z为(1.02±0.18)h,AUC0～t为(17.18±2.73)μg.h.mL-1,血药浓度波动系数DF为(10.56±1.55)%。结论:注射用比阿培南静脉滴注给药300mg,q12h,连续给药5d,药物在体内无蓄积,安全性好。