心脏交感神经突触前膜和突触后膜的肾上腺素能受体

肾上腺素能受体是细胞膜的组成成份,可能是一种大分子的蛋白质脂旦白。Ahlquist 首先提出肾上腺素能受体可分为两种类型,即α—肾上腺素能受体(简称α受体)和β—肾上腺素能受体(简称β受体)。随后,Lands 又把β受体再分为β_1和β_2两种亚型。近来,Langer 通过大量实验,提出将α受体分为两种亚型,突触前膜的α_2受体和突触后膜的α_1受体。迄今,在心交感神经纤维突触前膜除发现有α受体、β受体外,还发现有胆硷能 M、胆硷能 N、多巴胺、前列腺素、血管紧张素、组     

培养人眼视网膜色素上皮细胞β_2肾上腺能受体分析

研究证实培养人眼视网膜色素上皮(RPE)细胞具有β_2肾上腺能受体。异丙肾上腺素、Sa-lbutamol和多巴胺均通过激活β_2受体诱导细胞内cAMP合成,其效应可被β受体拮抗剂心得安和β_2受体拮抗剂ICI 118551所阻断,而β_1受体拮抗剂CGP20712 A对之无影响;作为选择性β_2受体激动剂的Pi-ndolol和OXPrenolol也不影响cAMP的基础水平。结果提示:在人眼RPE细胞,其β肾上腺能受体以β_2受体亚型为主要存在形式;β_2受体对RPE细胞复杂的生理功能可能具有重要的调控作用。     

静脉滴注舒喘灵降低血清钾的效果

近年来注意到β_2-肾上腺素能受体兴奋剂(简称β_2-受体兴奋剂)可促使细胞外液 K~+进入细胞内液,导致降低血清钾的效应,其机理尚未完全阐明。我们对22例晚期尿毒症和1.1例慢性支气管炎(慢支)患者静滴舒喘灵(经甲异丁肾上腺素,Salbutamol),动态观察血清钾浓度变化,旨在探讨β_2-受体兴奋剂降低血清钾的机理及其临床意义。     

葛根素对豚鼠心房肌_(β1)—肾上腺素能受体阻断作用的研究

80年报导葛根浸膏具有广泛而显著的β—肾上腺素能受体阻断作用之后,我们对中药葛(Pueraria Pseudo—hirsuta)根所含成分之一葛根素(Puerarin)进行了研究。本文主要探讨葛根素对异丙基肾上腺素激动心房肌β_1—受体的影响。结果证明葛     

β肾上腺素能受体兴奋对大鼠急性肝损伤的影响

目的探讨β肾上腺素能受体兴奋对大鼠急性肝损伤的影响。方法使用异丙肾上腺素兴奋β肾上腺素能受体,在不同的用药剂量(1、10、100 mg/kg)和不同的损伤时相点(24、48、72、96 h)以及使用普萘洛尔抑制β肾上腺素能受体兴奋的情况下,检测肝功能指标[谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(Alb)和总胆红素(TBil)],观察组织病理学变化,探讨β肾上腺素能受体兴奋对大鼠急性肝损伤的影响。结果大鼠肝损伤程度随着异丙肾上腺素剂量的加大而加重[ALT(IU/L):对照组(336.2±140.5),1 mg/kg组(603.7±239.7),10 mg/kg组(838.6±448.5),100 mg/kg组(1 571.5±714.7),P<0.05];在急性肝损伤后第48小时对照组与实验组各项肝功能指标均有统计学差异[ALT(IU/L):(290.8±153.9)、(636.0±385.2),P<0.05;AST(IU/L):(521.0±296.8)、(2 289.1±1 361.5),P<0.05;Alb(g/L):(28.3±1.3)、(25.2±1.5),P<0.05;TBil(μmol/L):(4.1±1.2)、(24.8±16.9),P<0.05];应用普萘洛尔抑制β肾上腺素能受体兴奋,能有效防止大鼠急性肝损伤加重[ALT:兴奋组(606.0±154.9)IU/L,抑制组(210.0±176.1)IU/L,P<0.05]。结论β肾上腺素能受体的兴奋能有效调控大鼠急性肝损伤的进程。     

β_3肾上腺素能受体与肥胖的研究进展

寒冷刺激或激动剂激动β_3肾上腺素能受体能够刺激棕色脂肪的产热作用,并诱导白色脂肪的棕色化转变,提高机体代谢率,增加能量消耗。在肥胖者体内激动β_3肾上腺素能受体,具有改善机体胰岛素抵抗、代谢紊乱和慢性炎症状态的潜力。而胰岛素抵抗、代谢紊乱和慢性炎症状态又被认为是造成肥胖相关不良妊娠结局、影响子代远期健康的核心因素。因此,在妊娠期激动β_3肾上腺素能受体可能对改善妊娠期肥胖对母子两代的不良影响具有潜在治疗价值。但目前有关β_3肾上腺素能受体的治疗方式存在明显的局限性,更多能够特异性激动脂肪组织β_3肾上腺素能受体的方法有待进一步研究。     

特布他林对血钾及糖代谢的影响

肠外应用β_2肾上腺素能受体兴奋剂引起血清钾下降及糖代谢的改变早有报道。低血钾是β_2肾上腺素能受体兴奋剂导致心律失常的主要原因。口服型β_2肾上腺素能受体兴奋剂是一种应用广泛的剂型,其是否也会引起类似的变化,文献报道不一。本文作者观察常用的口服β_2肾上腺素能受体兴奋剂——特布     

突触后α_2-肾上腺素受体

随着一系列高选择性α-肾上腺素受体激动剂和拮抗剂的发现以及放射配体结合试验(radio—ligandreceptor binding assay,RRA)的应用,近几年来对α-受体的研究取得了很大的进展。它们在分类、定位、功能及其作用的机制方面,都有了新的认识。本文着重介绍有关α_2-肾上腺素受体研究的过程和进展。1 肾上腺素受体的分类 1948年 Ahlquist比较了某些拟交感胺药物的作用后,提出了肾上腺素受体分为α与β两种类型。1958年Powell等发现二氯异丙肾上腺素能选择性阻断β-肾上腺素受体,进一步肯定了这种分类。β-受体分为β_1和β_2两种亚型是Furchgott和Lands首先证实的,这一分型目前已被公认,并广泛地应用于临床,以治疗高血压、冠心病、心律失常等疾病。α-肾上腺素受体的分类最早是根据其解剖部位和功能来确定     

Effect of stimulation of β-adrenoceptor on acute liver injury in rats

目的 探讨β肾上腺素能受体兴奋对大鼠急性肝损伤的影响.方法 使用异丙肾上腺素兴奋β肾上腺素能受体,在不同的用药剂量(1、10、100 mg/kg)和不同的损伤时相点(24、48、72、96 h)以及使用普萘洛尔抑制β肾上腺素能受体兴奋的情况下,检测肝功能指标[谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(Alb)和总胆红素(TBii)],观察组织病理学变化,探讨β肾上腺素能受体兴奋对大鼠急性肝损伤的影响.结果 大鼠肝损伤程度随着异丙肾上腺素剂量的加大而加重[ ALT(IU/L):对照组(336.2±140.5),1 mg/kg组(603.7±239.7),10 mg/kg组(838.6±448.5),100 mg/kg组(1 571.5±714.7),P＜0.05]；在急性肝损伤后第48小时对照组与实验组各项肝功能指标均有统计学差异[ALT(IU/L):(290.8±153.9)、(636.0士385.2),P＜0.05; AST (IU/L):( 521.0±296.8)、(2 289.1±1 361.5),P ＜0.05；Alb(g/L):(28.3±1.3)、(25.2±1.5),P＜0.05；TBil(μmol/L):(4.1±1.2)、(24.8±16.9),P＜0.05]；应用普萘洛尔抑制β肾上腺素能受体兴奋,能有效防止大鼠急性肝损伤加重[ALT:兴奋组(606.0±154.9) IU/L,抑制组(210.0±176.1)IU/L,P＜0.05].结论 β肾上腺素能受体的兴奋能有效调控大鼠急性肝损伤的进程.     

大鼠肺组织中α1和β受体的检定

本实验用放射性配基结合分析法,测定大鼠肺组织细胞膜中α_1和β肾上腺素能受体(简称α_1和β受体)。 1 材料与方法 1.1 试剂 ~3H-哌唑嗪(~3H-PZ,比放射性0.7TBq/mmol)     

β_3肾上腺素能受体及其基因的研究进展

<正>β_3肾上腺素能受体(β_3AR)曾被称为“非典型”β肾上腺素能受体(βAR)。自1989年以来,对不同种属的β_3AR先后克隆成功,与经典的β_1AR和β_2AR相比,β_3AR主要分布于脂肪组织,参与脂肪组织的产热、脂肪分解、提高机体代谢率等效应,在体脂恒定调节中起重要作用。近年来对β_3AR的组织分布、分子结构、药学特性和β_3AR的调节,以及β_3AR基因多态性与某些代谢相关性疾病的关系等诸多方面,进行了广泛而深入的研究,现就这几方面综述如下。     

大鼠左心房α_1受体对β受体及其亚型正性变力效应的影响

在心脏上α_1肾上腺素受体(α_1-AR)和β肾上腺素受体(B_1-AR)单独激动时都可以介导正性变力效应,但是β-AR介导的效率和作用都大于α_1-AR。我们曾报道当α_1-AR和β-AR共同激动时,对心脏收缩产生的效应不是各自单独激动时效应的迭加,而是存在着复杂的相互调节作用,α_1-AR可以抑制β-AR介导的正性变力效应。而且α_1-AR的两种亚型对β-AR的调节作用截然相反。β_1和β_2-AR均可以引起心     

β肾上腺素能受体功能调节的研究进展

β肾上腺素能受体(AR)一般分为两种亚型(β_1,β_2)。它们分布在不同的组织和器官,发挥不同的效应(表1)。我们可将其称为β-AR的传统概念。随着新技术,新方法在这一领域的应用,已给受体的研究带来了新的进展。它更新和扩展了我们在受体领域的知识,并为治疗学提出新的希望。为便于文中讨论,将主要的β受件激动剂和拮抗剂列于表2。     

小鼠子宫平滑肌肾上腺素受体亚型的研究(摘要)

肾上腺素β受体激动剂对子宫平滑肌所致的抑制作用一般皆认为与β_2受体作用的结果。本实验分析小鼠子宫平滑肌的肾上腺素β亚型受体,以β_1选择性的去甲肾上腺素(NA)、无选择性的异丙基肾上腺素(ISO)及β_2选择性的舒喘灵(SAL)为激动剂,其pD_2值分别为7.34,8.43及7.30。其中ISO的pD_2值显著大于NA及SAL(p<0.01);NA与SAL的pD_2值无显著性差别(p>0.05),提示小鼠子宫     

治疗心律失常伴有哮喘的病人不能用心得安而可用心得宁的道理是什么?

β-肾上腺素能受体分为β_1和β_2两型。心脏的“β-受体”是β_1型,分布于窦房结、心房、房室传导系统和心室,其兴奋则使心率加快、房室传导加快、心肌收缩力加强。支气管平滑肌的“β-受体”是β_2型,其兴奋可使支气管扩张。心得安可以同时阻断“β-受体”的β_1和β_2。阻断心     

海马头端注射可乐宁和异丙肾上腺素对大鼠血压和心率的影响

向水合氯醛麻醉的大鼠海马内微量注射肾上腺素α、β受体激动剂,观察其对血压和心率的影响。 海马内注射α受体激动剂可乐宁1.5μg或β受体激动剂异丙肾上腺素1.5μg分别使血压下降36±4％(P<0.001)和25±7％(P<0.01)。可乐宁并可使心率减慢22±4％(P<0.01)。这些作用具有剂量反应关系,并可被相应的α受体颉颃剂ARC_(239)和β_1受体颉颃剂metoprolol所阻断。将上述药物注入海马以外的邻近结构则无效。这些资料说明海马中的儿茶酚胺类神经递质可作用于α和β受体引起降压,作用于α受体使心率减慢。海马头端注射异丙肾上腺素后引起的心加速效应不能被β_1阻断剂Metoprolol阻断。因此,该效应是否有可能通过β_2受体或其它机制,尚有待进一步实验加以证明。     

β受体阻滞剂“首次剂量综合征”与“停药综合征”

β受体阻断药属于作用于β受体的抗肾上腺素药。β受体主要存在于心脏(β_1受体)和支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠状动脉(β_2受体)等效应器官的细胞膜上。当β受体兴奋时会引起心脏兴奋,支     

β受体阻断剂对异丙肾上腺素提高心肌耗氧量作用的影响

根据Castellucci方法用华勃仪以猪心肌薄切片代替免心肌研究β受体阻断剂对异丙肾上腺素提提高心肌耗氧量的阻断作用。结果显示在相等的克分子浓度水平时氯甲苯心安阻断异丙肾上腺素增加猪心肌耗氧量的作用比心得宁约强2.5涪,比ACC-9089约强2倍。 在ACC-9089的4种不同浓度中仅次高一级浓度与对照组相比能阻断β_1受体而降低心肌耗氧量。推论为ACC-9089的最高级克分子浓度(1.72×10~(-3)M)可能因其显示内在拟交感活性而遮盖了阻断β_1效应。讨论了β_1受体阻断剂因化学结构侧链的相似与异丙肾上腺素在β_1受体上起竞争作用。     

卡维地洛前瞻随机累积生存试验简介

几个大规模临床试验已经确立了β阻断剂在治疗轻、中度心力衰竭中的地位,但这些研究尚不足以证明β阻断剂对重度心力衰竭(以下简称心衰)的疗效。卡维地洛兼有β_1、β_2及α_1肾上腺素能受体阻断作用,认为可逆转心衰时交感神经激活的不良反应。     

支气管哮喘用药选择

药物控制支气管哮喘的疗效、耐药性等取决于选用或伍用药物对特定患者是否适宜。作者就近年若干新药选择及用法予以评价。β肾上腺素能气雾剂:适用于偶发患者,但过量或滥用易致心血管及呼吸系副作用。新型气雾剂长效间羟肾上腺素(Metaproterenol sulfale)不降低氧甲基转移酶活性,较少心脏毒性。异丙肾上腺素及苯肾上腺素(新福林)等主要选择性作用于β_2受体(支气管扩张),对β_1受体(心脏)作用微弱。最近可供选择的新药还有舒喘灵