一种新的阴道避孕剂(ORF13904)具多种避孕机制

目前,已有多种阴道避孕剂,但它们都含有表面活性剂作为其活性成份,后者可破坏精子表面膜,引致细胞死亡。Homm等新近报道,ORF13904具有很强的阴道避孕活性,但它既不是表面活性剂也缺乏毒杀精子的特性。实验证明,ORF13904为水溶性化合物,用兔进行实验其避孕效力强于目前常用的阴道避孕剂,而且在交配前置于阴道内,它具有长效作用。与目前常用的阴道避孕剂不同,ORF13904不杀伤精子,而是抑制精子穿透宫颈粘液。本文进一步研究了该阴道避孕剂改变精子与宫颈粘液相互作用的机制。作者用兔作为动物模型,于整体与体外条件下研究了ORF13904的作用机制。为观察ORF13904对兔精子运动的影响,用人工阴道收集具正常生育     

表面活性剂作为阴道杀精子剂的研究

以表面活性剂作为杀精子有效成份的阴道杀精子剂是近年来应用较多、发展较快的一种阴道避孕药物。其特点是毒性低、杀精力强,临床效果较满意。为进一步了解和评价其研究近况,本文对有关文献作一综述。一、表面活性剂作为阴道杀精子剂的研究概况表面活性剂作为阴道杀精子剂的研究是从本世纪才开始的。1931年Barker提出,一些能降低表面张力的物质可以作为良好的杀精剂。此后,相继出现许多有关表面活性剂研究的报道。其中壬苯醇醚(NP-9,     

形形色色的杀精剂

屏障避孕法中的“化学屏障”俗称“外用杀精剂”。外用杀精剂是房事前置入女性阴道、对精子有灭活作用的一类化学避孕制剂。目前常用的外用杀精剂，其活性成份大多是一种化学名叫“壬苯醇醚”的表面活性剂。壬苯醇醚主要是通过破坏精子的生物膜系统发挥避孕作用，如质膜脱失、顶体膜受损或顶体脱失、线粒体肿胀或空泡变性等。大多数微生物，特别是病毒的结构上，表面均有一层脂质包膜。杀精剂同样能破坏其包膜使之失去感染性。     

阴道内避孕法和卵管结扎法的进展

一、阴道内避孕法:是很早以前就使用的避孕法,是某种药物或器具放入阴道内阻止精子进入子宫的方法,近些年来重新引起人们的重视。优点是副作用少,妇科并发症少,用药时间短;缺点有避孕失败率高,需做性交前的准备及可有局部刺激与过敏表现。现在本法包括杀精子剂、子宫帽、宫颈帽和避孕海绵等。1.杀精子剂:目前应用的有NP-9,OP-9,TS-88,都是表面活性剂,可破坏精子的细胞膜,一次用量60～100mg,随剂型而异。用法:性交前把药剂尽量放到阴道深处,使之覆盖宫颈,5～15分钟(药膜可延至15～30分钟)药物在阴道内溶解而发挥杀精作用。药效持续1～2小时。新型杀精子剂有顶体酶抑制剂A-ger53,欧洲     

孕酮拮抗剂RU_(486)阴道塞在雌猴中的避孕、抗早孕和诱发月经作用

RU_(486)是一种抗孕酮的甾体,高剂量时具有抗糖皮质激素样活性,对妇女和猴能诱导月经,具有抗孕作用。作者用含RU_(486)的阴道塞,对雌猴进行了避孕、抗早孕和诱发月经的研究,所用雌猴均为月经规则和具高生育力,雄猴也具有高致孕率。RU_(486)用作事后避孕研究采用19只雌猴在周期第13,14天与1只雄猴合笼。以第14天为受孕日,于周期第15天用腹腔镜检查以证实排卵。17只猴证实为排卵,随机分组8只为RU_(486)组(置含RU_(486)的阴道塞)和9只为胆固醇对照组(置含胆固醇的阴道塞),于估计受孕3天后即周期第17～20天给药4天,每12小时换阴道塞1次。用药组无1例怀孕,     

从无患子分离出的皂角甙与人的精液在体外混合后,在扫描电镜观察下,精子的形态学变化

最近,对阴道避孕药结合有效的杀精子剂这一发展又重视起来。据报道:许多药如表面活性剂,抗心律失常药,抗抑郁药和一些螯合剂均具有效的杀精子活性。在这些药中,去污剂如Nonoxynol-9的浓度为0.12mg/ml时,可影响精子的活动力。去污剂的杀精子作用是通过损伤精浆膜实现的。本文报道从无患子分离出的皂角甙的杀精子活性。本研究所采用的人体新鲜精液具有计数满意,前向活动力强,形态正常的特点。2ml精液与2ml无患子液(用盐水稀释,浓度分别为0.05%、0.1%、1.25%和5%)混合孵育1.5和10分钟。从同一标本中取2 ml精液仅与盐水孵育作为对照。然后在标     

阴道避孕海绵在美国的应用

1983年4月,美国VLI公司生产的名为“To-day”的阴道避孕海绵得到了食品药物管理局(FDA)的核准使用。它作为一种无须医生处方的产品投放于市场,到1984年底,在美国共售出2,500万只避孕海绵,估计约有125万人使用。本文对其避孕效果及副反应等进行了总结。“Today”是由一种含1g对壬苯醇醚(nonoxynol-9)杀精剂的软性聚氨基甲酸乙酯泡沫胶组成。它的外表扁圆形,一面呈凹陷,便于贴置在子宫颈上,另外附有一个便于取出的带环。性交前,加水于避孕海绵使其杀精剂激活,然后插入阴道深部。避孕海绵通过遮蔽宫颈口,吸附精子及释放杀精剂而达到避孕的目的。单只避孕海绵可持效     

壬苯醇醚-9和氯苯胍亭作用于精子的比较

壬苯醇醚-9和双醋氯苯胍亭对精液中和宫颈粘液中精子活动力作用的比较。这两种化合物在精液中杀精作用相同,用0.5mg/ml的药物在3分钟内就可使精子丧失活动力。当这两种化合物扩散于宫颈粘液中时,粘液中存活精子状况是有差异的。在用0.1mg/ml氯苯胍亭处理后,立即发现精子穿透受到限制并丧失活动力,而用200mg/ml氯苯胍亭长期接触后的粘液中精子却正常存活。在精子穿透粘液前将两种化合物直接混合于粘液中,氯苯胍亭仍然制动精子,但壬苯醇醚-9的浓度在精液中有杀精作用而在粘液中却没有杀精作用。不过目前大多数化学性阴道避孕药是用壬苯醇醚-9。在性交前阴道表面活性避孕药作为泡沫剂,乳胶剂或宫托剂使用,杀精作用方式是引致精子体部     

阴道内使用5%Nonoxynol-9前后血清化学值的初步结果

Nonoxynol-9是一种非离子表面活性剂,是许多市售阴道避孕制品的活性杀精成分。过去认为,这些制品中的Nonoxynol-9的优点在其安全性,并被食品和药物顾问审查委员会暂划为第一类阴道避孕药。然而,随着对雌性生殖系统生理学知识的增加,又提出了阴道避孕药可能引起全身反应的新问题。有人报告,Nonoxynol-9偶然出现局部刺激作用,近来在动物研究也提出了Nonoxy-nol-9损伤肝脏的潜在性问题。本实验试图估价使用Nonoxynol-9乳剂做阴道避孕对绝经前健康妇女     

注射新型雄性抗生育剂“SMA”后大鼠输精管的组织学变化及其可逆性

长期以来,人们一直试图发展一种可逆性的阻塞性男子绝育方法。已成功地将溶于二甲亚砜(dimethyl sulphoxide,DMSO)的苯乙烯马来酐(styrene maleic anhydride,SMA)注于大鼠和猴的输精管。该聚合物具有双重特性,既可堵塞输精管腔又可降低管腔pH而抑制精子受精能力。在大鼠的避孕剂量为0.001g。每侧输精管注入0.001g,就可使pH降低至足以杀死通过输精管的精子。避孕效力为180天。聚合物SMA本身不降解,但可用溶解剂DMSO冲洗出而重获生育力。     

用于阴道避孕的几种杀精剂

阴道药物避孕是人类最早使用控制生育的措施,方法之古老已有几个世纪的历史。对该法的研究进展不快。尤其随着甾体避孕药及宫内节育器的相继问世和广泛应用,阴道避孕法一度受到冷落。由于科研与临床实践的发展,发现甾体避孕药与宫内节育器亦有一定的缺点,于是人们又对阴道避孕法重新评价,与其它避孕措施相比,它具有安全,副反应小等优点,渐渐成为当今人们乐于采纳的避孕方法之一。目前阴道避孕药主要是用杀精剂,门类繁多,有些老药新用,也不断发现新药。它们共同作用的机制都是使精子损伤或制动失活。本文对几种杀精药物的安全性、有效性及优缺点作一综述。     

白芸豆植物凝集素对不同物种精子的凝集作用与抗孕效果研究

目的:观察和比较自白芸豆中提取的植物凝集素(PHA)对人、小鼠、牛、山羊和兔精子的凝集作用和整体给药的避孕和抗早孕作用。方法:体外实验中,在精液中加入不同浓度的PHA,对使不同物种精子发生凝集作用影响因素进行观察,高浓度PHA制动的精子用相应获能液洗涤后复苏;在体内实验中,对交配见阴栓后的雌鼠于不同时间一次性经阴道给予PHA;另外不同时间间隔对正常性周期小鼠多次给予PHA观察其避孕效果。结果:体外实验结果表明,人、小鼠和牛的精子在低浓度PHA(15.6～125μg/ml)作用下30min就完全发生凝集,但不会致死,不同物种的精子凝集方式有所不同。凝集后的精子可以在室温下(22±7℃)存活7～12h。而≥250μg/ml的高浓度PHA会使这5种精子完全制动并发生不可逆致死。并且在低pH值时,精子存活时间明显缩短。体内实验结果表明经阴道给予PHA具有抗早孕的效果;每天经阴道给予PHA具有100%的避孕效果。结论:在体外实验中,云南大白芸豆植物凝集素具有广泛的精子凝集作用;在体实验证明PHA可有效用于避孕和抗早孕,因此PHA有可能开发成为具有外用避孕作用的药物。     

阴道避孕及其在计划生育与性病防治中的作用

阴道避孕(包括使用杀精剂、屏障等)是一种古老而有效的避孕方法,一直为人们所广泛使用。近十年来,用于阴道避孕的新剂型不断涌现。杀精剂(如NP-9)单独使用的避孕效果可与宫内节育器相比;同时,它还能抑制多种性病病原体的生长;屏障(如阴茎套)的避孕和预防性病的效果也相当令人满意;两者联用效果更佳。阴道避孕还具有副作用小、简便易行、无需监护等优点。因此,越来越受到人们的欢迎。     

屏障避孕法

随着性传播性疾病的流行，屏障避孕法越来越受到人们的关注。屏幕避孕法有：男用阴茎套、阴道隔膜、宫颈帽、避孕海绵、杀精子剂、妇用避孕套等。本文综述了各种屏障避孕近来来的研究新动向，避孕成功率及与其它疾病的关系。认为屏障避孕法的联合应用仍为一种较理想的避孕方法。     

外用避孕药物及其剂型研究的进展

阴道避孕药是人类用以控制生育的最古老的方法之一。古埃及、希伯来、希腊、印度及中国、日本都曾采用蜂蜜、乳香、橄榄油、软羊毛、麻、含有柠檬汁的海绵等不同物质,放入阴道以达避孕的目的。从现代避孕观点看,这些物质实际上起了双重作用:一是物理的机械屏障作用,阻止精子进入子宫颈上行与卵子结合。发展演变成现代的外用避孕工具—阴茎套、子宫帽,二是化学的杀死或抑制精子作用,即现代外用避孕药—杀精子剂的起源。在口服避孕药和官内节育器问世之前,阴道避孕法(包括外用     

释放甾体激素的阴道避孕环

释放甾体激素阴道环是采用具有缓慢释放性能的硅橡胶与甾体激素制成的一种新型阴道避孕工具。可分为释放大量孕激素间断使用的阴道环;释放大量雌、孕激素间断使用的阴道环及释放小量孕激素连续使用的阴道环。其避孕机制包括:1.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴功能;2.抑制精子移行、存活和卵子输送;3.抑制孕卵着床;4.干扰早孕维持。阴道环避孕效果可靠、安全副作用小,使用方便,主要缺点为不规则阴道出血。     

天然产物与体外杀精

全球每年有2亿多妊娠发生,其中50％是计划外妊娠,因此避孕药的研发一直备受关注.杀精子剂在性交前用于阴道以避免妊娠,是一种可由女性主动采用的避孕措施.壬苯醇醚（N-9）是目前市场上占据主要地位的杀精子剂,但N-9会损伤阴道上皮细胞并提高患艾滋病的风险,而天然产物则具有更好的安全性.天然产物是指动物、植物、微生物,包括昆虫、海洋生物等的身体组成成分或其代谢产物.研究发现,多种天然产物,尤其是天然植物化合物具有体外杀精活性,可能研发为阴道用避孕剂.从化学结构看,目前发现的天然产物杀精剂可归为皂苷类、氨基酸类、生物碱类、多酚类等,本文就近年来发现的具有杀精活性的天然产物做一综述.     

皮下埋藏睾酮及雌二醇在雄性恒河猴的避孕效力

有报道,皮下埋藏睾酮及雌二醇可以抑制雄性恒河猴的 LH 释放,睾丸的甾体生成并继而抑制精子生成。基于对这一配方的可能不利副反应的考虑,从而提出,在非人灵长类,若皮下埋藏睾酮和雌二醇以大约两种甾体内源性产生的速率释放时,是否具有避孕效力。本文报道给雄猴每天每 kg 体重100μg 睾酮加上0.5μg 雌二醇具有可逆性不育作用。选择10只有生育力的雄恒河猴,5只皮下埋藏睾酮、雌二醇,另5只作为对照。实验组猴的皮下埋植物每天每 kg 体重释出100μg 睾酮及0.5μg 雌     

挥发性楝树油——新型杀精子剂

印度楝树是一种印度次大陆的本土树,其种子、叶和树皮及其制剂多年来已在医学上应用。最近发现从楝树种子中提取的楝树油对人和恒河猴有强力杀精子作用。阴道使用有抗着床和引产作用。该油可能成为一种有效的房事前、后的阴道避孕药。为了将该草药开发成为一种合适的阴道避孕药,作者应用水蒸气蒸馏操作从树油中分离出一种代号为NIM-76的无色挥发性成份,然后应用气相色谱(GC)和气相色谱-质谱分光(GC-MS)法分析其内含成份。本文主要报道体外评价NIM-76对人类和大鼠精子的杀精作用。250mg NIM-76溶在0.1ml 环己酮和0.5ml 吐     

一种含有高分子量聚4-苯乙基磺酸钠的新型阴道避孕抗微生物制剂的安全性和有效性的研究

具有抗微生物作用的避孕产品可以用来降低或消除人类获得性免疫缺陷病毒(HIV)和其它性传播疾病(STD)发生的危险性,并可防止意外妊娠的发生。基于这样的一种假设,即引起STD的一些微生物和精子受精可能具有相同的结合和进入宿主细胞机制,高分子量聚4-苯乙基磺酸钠(T-PSS)为一种非细胞毒性介质,可同时阻止STD感染和精于受精。2％或5％的T-PSS凝胶可完全阻止精子受精,将其放置在阴道后可迅速扩散并通过阴道黏膜起效。T-PSS的避孕效果并不是由于对精子具有细胞毒性或限制精子移动造成,而是因为它可以抑制透明质酸酶(IC_(50)=5.3 μg/ml)、顶体蛋白(IC_(50)=