山核桃树皮化学成分研究

目的 研究山核桃树皮化学成分.方法 利用硅胶柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱分析鉴定结构.结果 得到15个化合物,鉴定为:4,8-二羟基萘酚-1-O-β-D-(6'-乙酰氧基)吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、双氢山柰酚(Ⅱ)、胡桃醌(Ⅲ)、胡萝卜苷(Ⅳ)、山柰酚(Ⅴ)、4,8-二羟基萘酚-1-O-β-D-[6-O-(3",5"-二甲氧基-4"-羟基苯甲酰基)]吡哺葡萄糖苷(Ⅵ)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅶ)3,3'-二甲氧基鞣花酸(Ⅷ)、柚皮素(Ⅸ)、槲皮索(Ⅹ)、4,8-二羟基四氢萘醌(Ⅺ)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅻ)、柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(XⅢ)、4,8-二羟基萘酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(XⅣ)、4,5,8-三羟基-α-四氢萘醌-5-O-β-D-[6'-O-(3",5"-二甲氧基-4"-羟基苯甲酰基)]吡喃葡萄糖苷(XⅤ).结论 化合物I为新化合物,命名为山核桃酚;化合物Ⅰ、Ⅶ～Ⅸ、Ⅷ、XⅢ系首次从该属植物中得.     

5-氯-2,4-二羟基吡啶的合成

目的:合成二氯嘧啶脱氢酶抑制剂5-氯-2,4-二羟基吡啶。方法:以丙二腈、原乙酸三甲酯、1,1-二甲氧基三甲胺为起始原料制备1,1-二氰基-4-(N,N-二甲基氨基)-2-甲氧基-1,3-丁二烯,经冰醋酸环合得2-羟基-4-甲氧基-3-氰基吡啶,再经硫酰氯氯化形成5-氯-4-甲氧基-3-氰基-2-(1H)-吡啶酮,经47%HBr水解得5-氯-2,4-二羟基吡啶。结果:合成了5-氯-2,4-二羟基吡啶,总收率为56%。结论:该工艺路线成本较低,反应条件温和,操作简便,容易实现工业化生产。     

白木香内生真菌Fusarium sp.A2固体发酵产物的化学成分研究

目的 研究分离白木香内生真菌镰刀菌Fusarium sp.A2的次级代谢产物.方法 采用硅胶柱、反相硅胶柱、凝胶柱等方法进行分离纯化,并通过NMR、MS等波谱方法进行结构鉴定.结果 从固体发酵提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为5,4'-二羟基-7-甲氧基黄酮(1)、木犀草素-7,4'-二甲醚(2)、5-羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(3)、5-羟基-7,3 ',4'-三甲氧基黄酮(4)、6-甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(5)、6-甲氧基-2-[2-(3'-甲氧基苯乙基)]色酮(6)、β-谷甾醇(7).结论 化合物1～6均为首次从该属真菌中分离得到,其中化合物5～6为沉香的特征性成分.     

牛蒡苷元曼尼希反应产物的合成

目的：合成牛蒡苷元曼尼希反应产物4-（3＂,4＂-二甲氧苄基）-3-（4＇-羟基-3＇-甲氧基-5＇-（哌啶-1-基甲基）苯甲基）二氢呋喃-2（3H）-酮。方法：本实验采用曼尼希的方法对牛蒡苷元酚羟基邻位进行结构修饰,牛蒡苷元与哌啶溶液反应合成曼尼希反应产物。结论：通过对合成工艺条件进行较为详细的考察,确定最佳工艺条件。     

R,R-(-)-蝙蝠葛苏林碱的全合成

本文报道以香兰素和苯乙腈为起始原料。通过硝化、还原、缩合,毕歇尔纳皮尔斯基反应和拆分,分别制得关键中间体R-(—)-1-(3′-溴-苄氧基)苄基-2-甲基-6-甲氧基-7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(3)和R-(—)-1-(4′-羟基)苄基-2-甲基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4,-四氢异喹啉(4)。(3)和(4)再经乌尔门反应及盐酸-乙醇去苄基合成R,R-(—)-蝙蝠葛苏林碱(1),并确证了(1)的结构与天然蝙蝠葛苏林碱一致。     

马蔺地下部分的化学成分

目的:研究鸢尾科鸢尾属植物马蔺(Iris lactea Pall.var.chinensis(Fisch.)koidz.)地下部分的化学成分.方法:采用70%乙醇提取,硅胶柱层析分离及重结晶等方法分离其化学成分,通过波谱及化学方法进行结构鉴定.结果:分离并鉴定了10个化合物,分别为:5-羟基-7-甲氧基黄酮(tectochrysin,Ⅰ)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基二氢黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyflavanone,Ⅱ)、5,7-二羟基-6,2'-二甲氧基异黄酮(5,7-dihydroxy-6,2'-dimethoxyisoflavone,Ⅲ)、4',5-二羟基-6,7-二甲氧基异黄酮(4',5-dihydroxy-6,7-dimethoxyisoflavone,Ⅳ)、4',5,7-三羟基-6-甲氧基异黄酮(tectorigenin)(4',5,7-trihydroxy-6-methoxyisoflavone,Ⅴ)、5,3'-二羟基2'-甲氧基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(5,3'-dihydroxy-2'-methoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone,Ⅵ)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyisoflavone,Ⅶ)、irisoid D(Ⅷ)、irisoid A(Ⅸ)和十七烷酸(heptadecanoic acid,X).结论:这些化合物均为在该植物中首次分得,其中化合物Ⅵ为本属植物中首次发现.     

4-芳环及芳杂环胺甲基酚类化合物的合成

为了寻找新的抗心律失常药物,本文根据常咯啉部分结构特征,设计并合成了24个4-芳环及芳杂环胺甲基酚类化合物。对其中大部分化合物进行了抗心律失常和抗胆碱动物试验,发现四个化合物:4′-甲氧基-4-羟基-3,5-双吡咯烷甲基-联苯(Ⅳ_(12)),4-(2-噻吩甲酰基)-3,5-双吡咯烷甲基-苯酚盐酸盐(Ⅸ_1),4-(1-咪唑)-3,5-双吡咯烷甲基-苯酚盐酸盐(Ⅸ_3)4-苄基-2-[1-(4甲基-哌嗪)甲基]-苯酚盐酸盐(Ⅸ_4),其抗心律失常活性均强于常咯啉。     

中华卷柏的化学成分研究

目的 研究中华卷柏Selaginella sinensis的化学成分.方法 利用Diaion HP-20,Toyopearl HW-40,硅胶柱等柱色谱技术进行分离纯化.根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 分离并鉴定了11个化合物的结构,分别为:β-谷甾醇(Ⅰ)、香荚兰酸(Ⅱ)、(7S,8R)-4,9,9'-三羟基-3,3'-二甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1'-丙基新木脂素(Ⅲ)、丁香脂素(Ⅳ)、(一)-松脂素(Ⅴ)、松脂酚-4-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)、丁香脂素-4,4'-O-二-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ)、β甲基-D-吡喃木糖苷(Ⅶ)、β-甲基-D-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅸ)、扁柏双黄酮(Ⅹ)、阿曼托双黄酮(Ⅺ).结论 化合物Ⅰ～Ⅸ均为首次从该植物中分离得到.     

欧洲千里光化学成分的研究

目的 研究欧洲千里光Senecio vulgaris的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定结构。结果 从欧洲千里光甲醇提取物中分离鉴定了11个化合物,分别为环阿尔廷-23Z-烯-3β,25-二醇(cycloart-23Z-ene-3β,25-diol,1)、1β,6α-二羟基桉烷-4(15)-烯(1β,6α-dihydoxyeudesm-4(15)-ene,2)、黑麦草内酯(loliolide,3)、1β,5α-二当归酰氧基-桉烷-(15)-烯(1β,5α-diangeloyloxy-eudesm-(15)-ene,4)、1β,7α-二羟基桉烷-4(15)-烯(1β,7α-dihydroxyeudesm-4(15)-ene,5)、刺参酮(oplopanone,6)、1-羟基-4-氧代-2,5-环己二烯-1-醋酸甲酯(蓝花楹酮,jacaranone,7)、1′-羟基-2′-甲氧基-4′-环己烯-醋酸甲酯(1′-hydroxy-2′-methoxy-4′-oxocyclohexanacetate methyl,8)、4-(醋酸甲酯)-4-羟基-环己酮(4-carbomethoxymethyl-4-hydroxycyclohexanone,9)、1-羟基-2,6-二甲氧基-4-环己烯-醋酸甲酯(1-hydroxy-2,6-dimethoxy-4-oxocyclohexanacetate methyl,10)、2-［2,2-二甲基-6-氧-7-二氢-1,3-苯并二氧戊环-3(6-氢)-基］-醋酸甲酯(2-［2,2-dimethyl-6-oxo-7-dihydro-1,3-benzodioxol-3(6H)-yl］ aceate methyl,11)。结论 11个化合物均是首次从欧洲千里光中分离得到。     

天然(口山)酮对A和B型单胺氧化酶的抑制作用

本文报导十一种天然(口山)酮对大鼠脑线粒体A和B型单胺氧化酶(MAO)的抑制作用.十一种(口山)酮分别为:1-羟基-3,8-二甲氧基-(口山)酮,1,3-二羟基-7,8-二甲氧基-(口山)酮,1,3-二羟基-8-甲氧基-(口山)酮、     

N，N′-双-对二甲氨基苯甲醛缩-1，3-丙二胺合铜（Ⅱ）的合成、晶体结构和抑菌活性

目的测试Schiff碱及其金属配合物的抑菌活性。方法采用溶液法合成Schiff碱及其金属配合物,用比浊法测定两者的最低抑菌浓度（MIC）。结果Schiff碱及其铜（Ⅱ）配合物对绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有抑制作用。结论对二甲氨基苯甲醛缩1,3丙二胺合铜（Ⅱ）配合物的抑菌能力优于对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺。     

香草醛葡萄糖苷希夫碱衍生物Ⅱ的合成与结构表征

目的:香草醛vanillin是一种重要的天然产物,具有镇静、催眠、止痛、抗癫痫等生物活性,希夫碱是具有抗炎、杀菌作用的亚胺类化合物.此项研究的目的就是要找到兼有香草醛的活性和希夫碱功效的化合物,筛选具有镇静、抗癫痫、抗癌的药物.方法:以葡萄糖、香草醛为原料经过乙酰化,溴代等步骤合成了中间体四乙酰葡萄糖香草醛苷,然后与对溴苯胺反应.结果:合成了目标化合物Ⅱ.结论:对目标化合物Ⅱ用IR、1HNMR、MS进行结构表征,分析证实所合成的化合物与预期结构一致.     

香草醛葡萄糖苷希夫碱衍生物V的合成与结构表征

目的：香草醛（ vanillin）是一种重要的天然产物,具有镇静、催眠、止痛、抗癫痫等生物活性,希夫碱是具有抗炎、杀菌作用的亚胺类化合物。此项研究的目的就是要找到兼有香草醛的活性和希夫碱功效的化合物,筛选具有镇静、抗癫痫、抗癌的药物。方法：以葡萄糖、香草醛为原料经过乙酰化,溴代等步骤合成了中间体四乙酰葡萄糖香草醛苷,然后与对甲苯胺反应。结果：合成了目标化合物V。结论：对目标化合物V用元素分析（ PE 2400）、红外光谱（IR）、核磁共振氢谱（1 HNMR）、进行结构表征,分析证实所合成的化合物与预期结构一致。     

棉酚金刚烷胺Schiff碱的合成、光谱分析及PM6半经典计算

目的解析棉酚金刚烷胺Schiff碱的结构。方法制备棉酚金刚烷胺Schiff碱,并采用红外光谱,二维核磁波谱技术和PM6半经典计算方法对其结构进行分析。结果光谱分析表明棉酚金刚烷胺Schiff碱具有烯胺-烯胺结构特征并归属了所有的碳原子和氢质子的化学位移;PM6研究表明棉酚金刚烷胺Schiff碱的烯胺-烯胺和亚胺-亚胺构型的生成热分别为-1160.00kJ.mol^-1和-1008.319kJ.moL^-1,其烯胺-烯胺构型在能量上更有利。结论棉酚金刚烷胺Schiff碱以烯胺-烯胺形式存在,分子内氢键的存在使烯胺-烯胺结构更稳定。     

一种具有植物激素活性的噻二唑席夫碱的合成及结构表征

【目的】寻找具有较高植物生长调节活性的物质.【方法】利用生物等排原理和亚结构连接法,对噻二唑母体进行修饰,设计并合成了1个新的噻二唑席夫碱,目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析加以确证.【结果】合成的化合物具有一定的植物生长调节活性.【结论】所合成的噻二唑席夫碱具有一定的研究开发价值。     

取代苯甲醛缩二胺类双席夫碱的合成及抗菌活性

目的：设计合成一系列新的取代苯甲醛缩二胺类双席夫碱，通过抗菌活性测试寻找具有抗菌活性药物。方法：以取代苯甲醛与二胺类经缩合反应，合成席夫碱，并进行体外抑菌活性筛选。结果：合成了8种席夫碱，其结构经元素分析、IR和H^1NMR确证。结论：合成的席夫碱对多种致病菌有明显的抑制作用。     

3-羟基-4-甲氧基苯乙酸的合成及其抗氧化活性

目的：研究3—羟基—4—甲氧基苯乙酸的合成及其抗氧化活性。方法：由异香草醛和罗丹宁缩合再经一系列的反应合成,利用DPPH自由基清除法测定其抗氧化活性。结果：该方法合成3—羟基—4—甲氧基苯乙酸的总收率59．6％,且该化合物有一定的抗氧化活性。结论：该方法避免使用剧毒氰化物,保护了环境,便于推广。     

丹皮酚对结肠癌细胞系LoVo细胞增殖、凋亡的影响及其机制

目的观察丹皮酚对人结肠癌细胞系LoVo细胞增殖、凋亡的影响及探讨可能的作用机制。方法用不同浓度丹皮酚处理体外培养的LoVo细胞24、48、72、96 h,CCK-8比色法测定其对结肠癌LoVo细胞的活力的影响;倒置显微镜下观察细胞的形态学变化;根据CCK-8结果分为丹皮酚组(浓度31.25、62.50、125 mg/L)和对照组,处理48 h后,流式细胞仪检测细胞凋亡;激光共聚焦显微镜检测细胞内Ca2+浓度的变化;RT-PCR和Western blot法检测RUNX3基因表达情况。结果丹皮酚能显著降低LoVo细胞存活率,呈剂量、时间依赖性;倒置显微镜下可观察到典型的细胞凋亡形态;丹皮酚组(浓度31.25、62.50、125 mg/L)处理细胞48 h后,凋亡率分别为(12.3±1.3)%、(22.4±1.5)%、(36.2±2.1)%,与对照组[凋亡率(2.3±0.9)%]比较,差异均有统计学意义(P<0.05);丹皮酚组处理48 h后,细胞钙离子荧光强度分别为(41.36±4.62),(57.51±3.83)和(69.43±3.76),与对照组[荧光强度(24.45±3.74)]比较,差异均有统计学意义(P<0.05);丹皮酚能上调RUNX3基因的表达,呈剂量依赖性。结论丹皮酚能抑制LoVo细胞的增殖并诱导其凋亡,其作用机制可能与增加细胞内Ca2+含量和上调RUNX3基因的表达有关。     

磺胺席夫碱-铅配合物的合、表征及抑菌活性研究

本文合成了磺胺席夫碱-铅配合物,结构特点由元素定量分析,红外光谱数据验证.配位情况据原子吸收数据进行了计算与推断.初步抑菌实验结果表明:有些化合物具有较强的生物活性.     

灯盏花中咖啡酰化合物对溶血磷脂酰胆碱致牛脑微血管内皮细胞损伤的保护作用

目的：研究灯盏花中3种咖啡酰化合物（DC－1,DC－2,DC－3）对溶血磷脂酰胆碱（LPC）引起的牛脑微血管内皮细胞（BCMEC）损伤的保护作用及抗氧化和抗活性氧作用。方法：方法：以乳酸脱氢酶（LDH）释放量为指标测定BCMEC损伤,比色法测定药物体外抗氧化和抗活性氧能力。结果：LPC（2．5μg/ml)gn BCMEC孵育24h后,可显增加LDH释放;3种咖啡酰化合物均可显抑制LDH释放,其作用强度DC3＞DC2＞DC1;且具有显的抗氧化和抗活性氧作用,其强度DC2＞DC3＞DC1。结论：灯盏花中3种咖啡酰化合物对LPC引起的BCMEC损伤具有明显的保护作用,可能与其抗氧化和抗活性氧作用有关。