口服吲哚美辛片引起眩晕综合征和心律紊乱

1例71岁女性患者,因牙痛自行空腹服用吲哚美辛片75 mg,约1h后患者出现头晕、恶心、呕吐、全身震颤、出汗,即来院急诊.经查体,诊断为吲哚美辛引起的眩晕综合征及心律紊乱.对症处理给予10％葡萄糖注射液500 mL,维生素C2g静滴,安定10 mg,胃复安10 mg肌肉注射,约2h后症状消失,完全恢复,未曾复发.     

吲哚美辛吸收性软膏的透皮吸收、稳定性和抗炎作用

作者采用Weibull 概率纸绘图法预测吲哚美辛的稳定性,并对含有吐温等稳定剂的吲哚美辛软膏剂的透皮吸收进行研究。实验用角叉菜胶生理盐水溶液在家兔诱发:(1)发炎后爪;(2)背部皮肤水肿,并用成孔法造成发炎面和对照面;(3)用棉球诱发肉芽肿。然后口服吲哚美辛(20mg/kg,灌胃)或局部应用吲哚美辛软膏剂6g,用封闭敷裹法分别涂于发炎后爪、背部发炎面和脱毛腹部皮肤,研究     

4%与1%吲哚美辛乳膏的镇痛抗炎作用比较

目的:观察4%与1%吲哚美辛乳膏的镇痛抗炎作用.方法:以1%吲哚美辛乳膏为对比,对几种炎症、疼痛模型考察4%吲哚美辛乳膏的治疗作用.结果:4%吲哚美辛乳膏对甲醛致小鼠足部疼痛、热板法致小鼠足部疼痛、大鼠尾部压痛均有明显镇痛效果,对卡拉胶致大鼠足肿胀和二甲致小鼠耳肿胀有明显抗炎效果.结论:4%吲哚美辛乳膏具有明显的镇痛抗炎药效,优于1%吲哚美辛乳膏.     

新生儿用吲哚美辛栓剂的制备与含量测定

目的：探索新生儿用吲哚美辛栓剂的制备工艺及质量控制方法。方法：混合脂肪酸甘油酯42 g，卡波姆0.2 g，吲哚美辛0.1 g，超声波混合后，采用新工艺生产新生儿用吲哚美辛栓剂，用反相高效液相色谱法测定吲哚美辛含量。结果：吲哚美辛在1～20 mg·L 1的浓度范围内线性关系良好(r＝0.999 9)，日内、日间RSD 0.15%～1.56%，高、中、低浓度回收率98.6%～99.7%。结论：新生儿用吲哚美辛栓剂制法简单，所建方法可用于新生儿用吲哚美辛栓剂的质量控制。     

吲哚美辛-PEG-1500酯的合成及体外抗肿瘤活性

目的合成吲哚美辛-聚乙二醇-1500(polyethylene glycol,PEG-1500)酯并考察其在水中的溶解度和体外抗肿瘤活性。方法通过吲哚美辛的羰基与PEG的羟基反应合成目标化合物羧酸酯;测定吲哚美辛-PEG-1500酯和吲哚美辛在水中的溶解度和熔点;以吲哚美辛原料药作为阳性对照药,采用MTT法测试目标化合物对HCT116人结肠癌细胞的生长抑制活性。结果合成的目标化合物的结构经IR、1H-NM R得到确证;吲哚美辛-PEG-1500酯比吲哚美辛有更好的水溶性;吲哚美辛和吲哚美辛-PEG-1500酯对HCT116人结肠癌细胞有相近的抑制作用。结论吲哚美辛-PEG-1500酯的合成不仅解决了IM C水溶性差的问题,而且也为其他同属于有机弱酸类且水溶性较差的药物解决相同或相似的问题提供了一个新的思路,具有较好的发展前景。     

吲哚美辛及其共聚维酮固体分散体在大鼠体内药动学比较研究

目的以吲哚美辛为对照,研究吲哚美辛共聚维酮固体分散体在SD大鼠体内药动学过程。方法将12只SD大鼠随机分成3组,每组4只,雌雄各半。3组分别灌胃给予吲哚美辛、吲哚美辛共聚维酮物理混合物、吲哚美辛共聚维酮固体分散体(以吲哚美辛计1.78 mg·kg~(-1))。LC-MS/MS法测定吲哚美辛在大鼠体内血药浓度变化。采用Win Nonlin 6.3选取非房室模型法进行药物代谢动力学参数计算。结果健康SD大鼠经灌胃给予吲哚美辛及其固体分散体制剂后,其AUC0~t分别为(141±22.5)和(135±33.7)μg·h·m L~(-1);Cmax分别为(8.88±2.23)和(15.0±1.77)μg·m L~(-1);tmax分别为(2.83±1.66)和(0.208±0.125)h。结论以共聚维酮为载体制备的吲哚美辛固体分散体在大鼠体内能显著缩短达峰时间,增加血浆峰浓度。     

新生儿用吲哚美辛栓剂的稳定性

目的:考察新生儿用吲哚美辛栓剂的稳定性.方法:用反相高效液相色谱法测定吲哚美辛含量,通过初均速法对吲哚美辛栓剂作稳定性试验,并与留样观察作对照.结果:吲哚美辛栓剂的热解反应活化能为28.958 kcal·mol-1,室温(25℃)贮存期为220 d,与留样观察240 d结果也基本相符.结论:初均速法测定新生儿用吲哚美辛栓剂的稳定性方便可行.     

宁泌泰联合特拉唑嗪或吲哚美辛栓治疗Ⅲ型前列腺炎的疗效

目的 观察宁泌泰联合特拉唑嗪或吲哚美辛栓治疗Ⅲ型前列腺炎的疗效.方法 将120例患者随机分为2组,给予口服宁泌泰胶囊(每次4粒,每天3次)联合特拉唑嗪片(每次2mg,每晚睡前服1次)或吲哚美辛栓(每次1枚,每晚1次)塞肛治疗,疗程1月;采用美国国立卫生研究院慢性前列腺炎症状评分(NIH-CPSI)积分作为疗效评价依据.结果 两组治疗前后NIH-CPSI积分自身配对比较差异有显著性(P＜0.05);宁泌泰联合特拉唑嗪组总有效率为88.71%,宁泌泰联合吲哚美辛组总有效率为87.93%,两组疗效差异不明显(P＞O.05).结论 宁泌泰与特拉唑嗪或吲哚美辛栓联合治疗Ⅲ型前列腺炎,疗效均满意.     

高效液相色谱法测定吲哚美辛滴眼液含量及有关物质

目的:建立测定吲哚美辛滴眼液中吲哚美辛及其有关物质的方法。方法:采用Hypersil ODS色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相:0.1mol.L-1冰醋酸-乙腈(40?60,v/v),检测波长:228nm;柱温:30℃;流速:1.0mL.min-1。结果:制剂中其他成分不干扰测定。吲哚美辛与多种降解产物分离良好。吲哚美辛在24.6~393.6mg.L-1(r=0.999 8,n=6)范围内呈良好的线性关系;模拟回收率平均为100.4%,日内RSD为0.36%(n=5),日间RSD为0.95%(n=5)。结论:该方法简单、快速、准确地测定吲哚美辛的含量及有关物质,可满足吲哚美辛滴眼液的稳定性要求。     

壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊药动学研究

目的研究自制壳聚糖-吲哚美辛微囊的药动学。方法以市售普通吲哚美辛片剂为参比通过高效液相色谱测定模型动物家兔药时曲线。结果与普通片剂相比,兔口服壳聚糖-吲哚美辛微囊后,达峰时间明显推迟,且达峰浓度降低(P<0.05);同时药物在兔体内平均驻留时间明显长于普通片(P<0.05);但两制剂的AUC无差异(P>0.05)。结论研制的壳聚糖-吲哚美辛微囊具有较好的缓释效果,且吸收程度与普通吲哚美辛片剂等效。     

壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊药动学研究

目的 研究自制壳聚糖-吲哚美辛微囊的药动学.方法 以市售普通吲哚美辛片剂为参比通过高效液相色谱测定模型动物家兔药时曲线.结果 与普通片剂相比,兔口服壳聚糖-吲哚美辛微囊后,达峰时间明显推迟,且达峰浓度降低(P<0.05);同时药物在兔体内平均驻留时间明显长于普通片(P<0.05);但两制剂的AUC无差异(P>0.05).结论 研制的壳聚糖-吲哚美辛微囊具有较好的缓释效果,且吸收程度与普通吲哚美辛片剂等效.     

吲哚美辛引起急性再生障碍性贫血1例

吲哚美辛引起急性再生障碍性贫血１例李栋（山东省肥城市人民医院，肥城。７１６００）患者男，４１ａ，因膝关节肿病而服吲哚美辛治疗，剂量１５０ｍｇ／ｄ，１０ｄ后出现高热，全身皮肤出现大量瘀点，瘀斑，伴柏油样大便，于１９９０年６月１０日入院。无其它药物及农药...     

吲哚美辛栓诱发全身肌无力合并失语症一例

患者女,35岁,因腰痛、发冷、发热4 d入院.入院前4 d无明显诱因出现腰部持续性胀痛,发冷、发热,体温39.5℃,初诊为"肾盂肾炎",给予抗感染治疗.入院当日19:00患者未经医生许可,将家中自备的吲哚美辛栓50 mg直肠给药.     

吲哚美辛联合生长抑素或奥曲肽预防内镜下逆行胰胆管造影术后胰腺炎的回顾性研究

目的 探讨吲哚美辛栓和生长抑素对内镜下逆行胰胆管造影(ERCP)术后胰腺炎的预防作用.方法 回顾性分析近6年的ERCP病例,调查其ERCP术后胰腺炎(PEP)发病率及术前使用吲哚美辛栓和术后用生长抑素或奥曲肽的情况.所有病人分为包含吲哚美辛组(共三个亚组分别为单药吲哚美辛组、吲哚美辛+高剂量奥曲肽组,吲哚美辛+生长抑素组);无吲哚美辛组.结果 699例病人纳入研究.PEP发病率为9.7%(68/699),重症胰腺炎发病率为0.85%(6/699).包含吲哚美辛组比无吲哚美辛组ERCP术后胰腺炎发病率明显降低(7.6% vs 13.8%,χ2=6.882,P<0.01).三个使用吲哚美辛亚组间比较虽差异无统计学意义(P=0.064),但是吲哚美辛+生长抑素组获得了最低的PEP发病率为3.6%(吲哚美辛+高剂量奥曲肽组为8.8%,单用吲哚美辛为11.1%).结论 该研究提示吲哚美辛联合生长抑素可预防ERCP术后胰腺炎,但需要更严格设计的大样本随机对照研究来分析.     

吲哚美辛肠溶片致低血容量性休克1例

吲哚美辛(indomethacin)又名消炎痛,是常用的解热镇痛药,其不良反应常有食欲减退、恶心、皮疹等.我院在临床应用吲哚美辛的过程中,发生一起病人因po吲哚美辛肠溶片致低血容量性休克.患者张×,男,41a,因高热住院待查.测T39.0℃,心率90beats/min,BP18.0/11.3kPa(135/85 mmHg).病人自诉已高热8d,曾自服APC片无效.鉴于病人高热情况严重,对症嘱患者口服吲哚美辛肠溶片25mg(江苏金坛市制药厂,批号:9504201),服药后40min,病人出现罕见的大汗淋漓,随即出现脸色苍白、四肢湿冷、肢端青紫等症,并诉心悸、胸闷、头晕.测心率120beats/min,BP6.7/5.3kPa(50/40mmHg).此时患者神志尚清,诊断为因大量出汗后所致低血容量性休克.立即快速iv gtt复方氯化钠溶     

吲哚美辛凝胶稳定性研究

目的:考察吲哚美辛凝胶的稳定性.方法:将包装和脱包装的吲哚美辛样品置于高温、高湿、强光环境下,考察其含量变化情况.结果:强光时脱包装吲哚美辛凝胶含量略为下降,高温时(80℃)吲哚美辛凝胶含量下降明显,高湿对吲哚美辛凝胶含量无影响.结论:吲哚美辛凝胶对高温不稳定,对强光略为不稳定,对高湿稳定,提示吲哚美辛凝胶应采用低温避光保存.     

索利那新联合吲哚美辛栓预防前列腺电切术后膀胱痉挛的临床疗效分析

目的评价索利那新联合吲哚美辛栓预防前列腺电切术（TURP）后膀胱痉挛的效果。方法将70例TURP后患者,随机分为对照组35例：给予吲哚美辛栓纳肛（1次100mg,2次／d）。试验组35例：在吲哚美辛栓纳肛的基础上,口服索利那新治疗（5mg,1次／d）。结果试验组在术后72h内出现膀胱痉挛次数、持续时间、疼痛程度及膀胱持续冲洗天数均少于对照组（P〈0．01）。口于、视物模糊等药物不良反应少,且与对照组相比差异无统计学意义。结论索利那新联合吲哚美辛栓预防TURP后膀胱痉挛安全有效,值得推广。     

吲哚美辛HP MCP肠溶片的制备及溶出度考察

以吲哚美辛为模型药物 ,采用本室新研制开发的肠溶材料羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)包衣 ,制备了吲哚美辛肠溶片。通过考察吲哚美辛HPMCP包衣片的溶出度 ,并与吲哚美辛HP55(日本信越公司同类材料 )包衣片及 5种市售吲哚美辛肠溶片的溶出度进行比较来研究HPMCP包衣膜的性质。用相似因子法和chow’s法对溶出实验数据进行统计分析 ,结果表明HPMCP包衣片与HP55包衣片溶出行为完全相似 ,相似因子F2 =70 1 ( 5 0≤F2 ≤ 1 0 0 ) ,HPMCP包衣片片心药物溶出速率明显快于 5种市售片。     

高效液相色谱法同时测定头痛灵胶囊中5组分的含量

目的:采用高效液相色谱法同时测定头痛灵胶囊中阿司匹林、咖啡因、普奈洛尔、醋酸泼尼松和吲哚美辛的含量.方法:采用C18色谱柱,流动相为乙腈-0.01 mol·L-1磷酸二氢钾(1%三乙胺,用磷酸调节pH 2.8)(50:50),检测波长为270nm,流速0.9 mL·min-1.结果:咖啡因在15.46～48.46 mg·L-1,阿司匹林在99.88～299.64 mg·L-1,普奈洛尔在5.26～15.78 mg·L-1,醋酸泼尼松在4.03～12.09 mg·L-1,吲哚美辛在10.04～30.10 mg·L-1浓度范围内峰面积与浓度线性关系良好.结论:该方法可同时测定头痛灵胶囊中阿司匹林、咖啡因、普奈洛尔、醋酸泼尼松和吲哚美辛的含量.     

吲哚拉新搽剂的抗炎镇痛作用研究

目的研究吲哚拉新搽剂的抗炎镇痛作用。方法镇痛作用试验采用小白鼠扭体法及大白鼠光辐射热甩尾法 ;抗炎作用试验采用鼠耳肿胀法和大白鼠足爪肿胀法。结果吲哚拉新搽剂( 1 5 %)对冰醋酸致小鼠扭体反应数及光幅射大白鼠尾的镇痛作用均优于同体积市售吲哚美辛搽剂 ( 1 0 %) ;对卡拉胶致大鼠足肿胀的抑制作用与吲哚美辛搽剂相似 ,对二甲苯致小白鼠耳肿胀的抗炎作用与吲哚美辛搽剂相当。结论吲哚拉新搽剂具有较强的抗炎镇痛作用。