国产格列齐特片剂的生物利用度比较

目的：研究不同厂家生产的两种格列特剂在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法：采用ＨＰＬＣ测定１０名志愿者单剂量ｐｏ ８０ｍｇ格列齐特片剂后的血药浓度变化情况。结果：两种片剂的药物动力学参数：Ｃｍａｘ分别为５．１０和３．９７μｇ／ｍｌ,ｔｍａｘ分别３．５５和３．９７ｈ;ＡＵＣ分别８７．９７和９２．４４（ｈ．μｇ）／ｍｌ,Ｔ１／２分别为１０．７４和１０．７６ｈ。经统计学处理表明,两种片剂的ＡＵ     

国产格列齐特片剂的相对生物利用度研究

改进了测定人血清中格列齐特（１）的ＨＰＬＣ方法；在１０名健康志愿者体内，研究了两种国产１片剂的相对生物利用度。结果表明两者的各药物动力学参数均无明显差异。     

国产格列齐特片(Ⅱ)的相对生物利用度研究

目的:研究国产格列齐特片(Ⅱ)在正常人体内的相对生物利用度.方法:20例健康志愿者随机分为两组,分别交叉口服国产格列齐特片(Ⅱ)和合资产品格列齐特片,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,并计算受试片的主要药动学参数及相对生物利用度.结果:受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(7.9±0.9)和(8.0±0.4)h,Cmax分别为(3.44±1.01)和(3.24±0.97)mg·L-1,用梯形法计算所得的AUC0～48分别为(47.32±9.60)和(47.73±10.83)mg·h·L-1;经t检验,两种剂型的药动学差异无显著性;与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(100.3±12.2)%.结论:两种制剂具有生物等效性.     

国产四环格列齐特片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

10名健康志愿者随机自身交叉单次po国产被试格列齐特片80mg和国产标准参比格列齐特片80mg后,应用高效液相色谱法测定血浆格列齐特浓度.格列齐特在健康人体内的血药浓度-时间过程符合二室模型.被试格列齐特片的药物动力学参数分别为:T_(1/2ka)=1.01±0.67h,T_(1/2β)=4.81±1.91h,T_(max)=3.32±0.92h,C_(max)=4.20±1.77μg/ml,AUC=45.89±22.98(μg·h)/ml.参比格列齐特的药物动力学参数分别为:T_(1/2Ka)=0.84±0.42h,T_(1/2β)=6.30±3.22h,T_(max)=3.28±0.79h,C_(max)=3.68±1.89μg/ml,AUC=41.42±19.35(μg·h)/ml.两种格列齐特片剂的各项药物动力学参数经3P87程序及统计学分析处理,被试格列齐特片对标准参比格列齐特片的相对生物利用度为107%.     

氧氟沙星片相对生物利用度实验研究

用离子对反相高效液相色谱法测定人体血浆中氧氟沙星的浓度。以北京制药厂生产的氧氟沙星片为参照标准，随机交叉设计，考察了湖南省岳阳市制药二厂生产的氧氟沙星片的相对生物利用度。８名健康志愿受试者分别口服单剂量两药厂生产的氧氟沙星片（３００ｍｇ）后，从吸收、分布、排汇上其药物动力学参数均无显著差异（Ｐ〉０．０５，配对ｔ－ｔｅｓｔ），其相对生物利用度为１０５％。     

国产尼莫地平软胶囊人体相对生物利用度研究

１０名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服国产尼莫地平软胶囊和进口Ｂａｙｅｒ尼莫通片后,用高效液相色谱法测定血浆中尼莫地平浓度,尼莫地平两种制剂的体内药时数据符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为２７．１５±９．７７,３８．０２±１４．８３ｎｍ／ｄｍｌ;Ｔｍａｘ为１．０４±０．４１,０．７７±０．２５ｈ;ｔ１／２β为３．６８±２．１４,３．０９±１．４１ｈ;ＡＵＣ（０－１２）为１０７．７９±３８．５６,１１１．２２±４７．６３ｕｇ．ｈｍ．Ｌ＾－１。两种制剂的相对生物利用度比较,国产尼莫地平软胶囊,其相对生物利用度为９９．９２％,表明国产尼莫地平软胶囊与进口尼莫通片属生物等效制剂。     

法莫替丁片的人体相对生物利用度研究

比较河南省新乡人民药厂与国营青岛制药厂生产的法莫替丁片的人体相对生物利用度。方法：８名健康男性受试者口服４０ｍｇ法莫替丁片后,血药浓度采用高效液相色谱法测定。用中国药理学会制订的实用药动力学计算程序３Ｐ８７,计算药动学参数。结果：Ａ厂与Ｂ厂的Ｃｍａｘ分别为（１２２．５±１１．９）ｎｇ．ｍｌ＾－１和（１１７．９±１３．７）ｍｇ．ｍｌ＾－１;Ｔｍａｘ分别为（１．９±０．４）ｈ和（１．９±０．３）ｈ;Ａ     

格列齐特片剂的生物利用度研究

为比较研制的格列齐特片剂相对进口格列齐特片剂的生物利用度,建立了格列齐特的体内HPLC分析方法：格列吡嗪为内标,甲醇：0.25冰醋酸（3:2,v/v)为流动相,检测波长为229nm,血浆处理采用乙醚一步萃取法,准确可靠。统计分析结果表明两种制剂的生物利用度无显著性差异（P＞0.05),相对生物利用度为106.74%,药代动力学参数k、Cmax、Tmax、T1／2、MRT等均无显著性差异（P＞0.05),证明两种制剂生物等效。     

盐酸二甲双胍片人体相对生物利用度研究

目的考察盐酸二甲双胍片的人体相对生物利用度。方法22名男性健康受试者,采用单剂量、随机、交叉对照试验设计,空腹口服盐酸二甲双胍片试验和参比制剂各750mg后,采用HPLC法检测血浆中二甲双胍经时过程的血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度。结果盐酸二甲双胍试验制剂相对于参比制剂的生物利用度为(95.7±28.9)%。主要药动学参数的方差分析和双单侧t检验结果表明,试验制剂和参比制剂AUC0~t,Cmax无显著性差异(P>0.05),盐酸二甲双胍试验制剂的AUC0~t,Cmax的90%的置信区间分别为84.1%~101.5%,76.0%~97.6%。结论盐酸二甲双胍片试验和参比制剂具有生物等效性。     

口服阿昔洛韦片的相对生物利用度

目的 观察两种阿昔洛韦片剂的人体相对生物利用度。方法 9名健康志愿随机交叉口服单剂量400mg仙居产或丽珠产阿昔洛韦片后，采用HPLC法测定不同时间血药浓度，并计算生物利用度参数。结果 仙居与丽珠产阿昔洛韦片主要生物利用度参数均值分别为：Tp为1.6和1.7h,AUC为3.496和3．693μg/ml·h,Cmax为1．011和0．997μg/ml，MRT为3．27和3.53h。结论 经双向单侧检验法分析表明仙居与丽珠产阿昔洛韦片剂生物等效。     

替硝唑片在人体内的相对生物利用度

目的 :测定替硝唑片在人体内的相对生物利用度。方法 :采用自身双周期交叉试验设计 ,单剂量服用重庆、广东两药厂生产的替硝唑片后 ,用高效液相色谱法测定血清中替硝唑浓度。结果 :两种替硝唑片的体内药时数据符合药动学一室模型 ,两厂替硝唑片消除速率常数t1/ 2 ke分别为 15 94± 3 0 8h-1和 16 15± 2 18h-1;Cmax为 12 86± 1 97μg·ml-1和 13 2 3± 2 2 6μg·ml-1;Tmax为 1 83± 0 77h和 1 75± 0 93h ;AUC0～ 72 为 2 86 75± 5 6 79mg·h·L-1和2 90 77± 64 79mg·h·L-1;相对生物利用度为 98 61%。结论 :两种替硝唑片具有生物等效性     

三种国产尼莫地平片剂的相对生物利用度研究

９例男性健康志愿者交叉口服Ａ、Ｂ、Ｃ３种国产尼莫地平片剂１２０ｍｇ,以ＨＰＬＣ法测定其血药浓度,研究了相对生物利用度。结果表明,尼莫地平在人体内的药动学符合开放两室模型,片剂Ｂ与Ａ相比,Ｃｍａｘ有显著差异,Ｂ的相对生物利用度为９４．７６％,片剂Ｃ与Ａ相比,Ｃｍａｘ差异极显著,ＡＵＣ有显著差异,Ｃ的相对生物利用度为６１．６７％。     

葡萄糖酸锌片剂和咀嚼片的生物利用度研究

用原子吸收光谱法测定了葡萄糖酸锌(1)片剂及咀嚼片和对照品硫酸锌片剂的生物利用度。结果表明1两种制剂的生物利用度均高于对照品;并且1咀嚼片的生物利用度又高于1片剂。     

尼莫地平片剂的相对生物利用度研究

以ＨＰＬＣ方法测定血浆中尼莫地平，研究了两种国产尼莫地平片剂的相对生物利用度。结果表明，两者的各药物动力学参数均无显著差异     

尼莫地平片的相对生物利用度及药物动力学研究

目的　对尼莫地平片相对生物利用度及药物动力学进行研究。方法　采用反相高效液相色谱法 (RP HPLC)测定 10名志愿受试者单剂量口服 12 0mg尼莫地平片供试品与标准参比制剂后 ,尼莫地平血药浓度的变化。用 3p87药动学程序处理实验数据 ,并对实验结果进行配对t检验和双单侧t检验。结果　药时曲线下面积分别为 82 .5 1± 2 8.73ng·ml-1·h与 82 .92± 30 .93ng·ml-1·h ,达峰时间分别为 1.75± 0 .2 6h与 1.70± 0 .2 6h ,峰浓度分别为 2 8.84± 9.0 5ng·ml-1与 2 9.0 5± 8.6 9ng·ml-1。结果表明二者AUC、峰浓度及达峰时间无显著性差异 ,尼莫地平片供试品的相对生物利用度为 10 0 .70 %± 7.4 4 %。结论　尼莫地平片供试品与标准参比制剂为生物等效制剂。     

布洛芬干糖浆的相对生物利用度

９名健康自愿者随机自身交叉单次口服布洛芬干糖浆和布洛芬片剂后，应用高效液相色谱法测定血清中布洛芬的浓度。结果表明布洛芬两种剂型在健康人体内的血药浓度－时间过程均符合二室模型。干糖浆和片剂的主要药代动力学参数如下：Ｔ（１／２）Ｋ_ａ（０．１３±０．０９）与（１．０９±０．１８）ｈ；Ｔ_（ｐｅａｋ）（０．８４±０．１７）与（１．８９±０．６２）ｈ；Ｃ_（ｍａｘ）（２８．５３±４．０５）与（２１．１３±２．１６）ｍｇ／Ｌ；Ｔ_（１／２β）（２．４２±０．５２）与（２．０１±０．３７）ｈ；ＡＵＣ（１１０．７１±９．８６）与（１２１．０４±１２．０７）ｍｇ·ｈ~（－１）·Ｌ~_（－１）。布洛芬干糖浆相对于布洛芬片剂的生物利用度为（９１．９１±８．１６）％。     

阿莫西林片的人体相对生物利用度研究

以高效液相色谱法测定了人血清中阿莫西林,以进口阿莫西林片为参比制剂,研究了国产阿莫西林片的相对生物利用度。结果表明,国产和进口片的药－时曲线均符合一级吸收的二房室模型,两药的药代动力学参数间均无显著性差异,国产片的相对生物利用度为９９．１％。     

国产环丙沙星片的生物利用度

在8例健康志愿者中进行国产与进口环丙沙星片药物动力学与生物利用度的研究.采用随机交叉试验设计单剂量po 500mg环丙沙星片.用HPLC法测定血药浓度,国产与进口两种制剂的各项动力学参数为AUC[(10.49±1.16,10.33±1.31)μg·h/ml],T_1/2β[(5.34±1.84,4.90±0.94)h],CL(s)/F[(48.29±6.11,49.10±5.71)h~(-1)],T_(max)[(1.04±0.38,0.83±0.29)h」,C_(max)[(1.53±0.31,1.86±0.55)μg/ml],Vc/F[(218.8±43.8,184.9±50.9)L],经统计学处理.两者无显著性差异,以进口片为标准求得国产片的生物利用度为102%.     

固相萃取结合HPLC测定血浆中阿替洛尔及其相对生物利用度的研究

目的 :建立血浆中阿替洛尔的固相萃取结合HPLC的检测方法 ;对两厂家生产的阿替洛尔片在人体内的相对生物利用度及生物等效性进行评价。方法 :血样采用固相萃取法处理 ,HPLC 荧光检测法测定 ,外标法定量。生物等效性以AUC0～ 36 、Cmax、Tmax为指标 ,双单侧t检验作判断。结果 :实验制剂与参比制剂的药动学参数AUC0～ 36 、Cmax、Tmax、t1/2 分别为 5 15 0 .3 5± 1172 .5 2、5 4 66.5 0± 12 77.0 8ng·h·ml 1;717.0 4± 189.69、678.63± 193 .3 6ng·ml 1;2 .4 2± 0 .4 5、2 .63± 0 .5 4h ;7.84± 1.2 5、7.73± 1.5 9h。配对t检验结果 ,两厂家产品的AUC0～ 36 、Cmax、Tmax均无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论 :固相萃取结合HPLC法为一种测定血浆阿替洛尔浓度较为理想的方法。两厂家产阿替洛尔片为生物等效制剂 ,试验药物对参比药物相对生物利用度为 94 .2 2 %。