尼莫地平HPMC骨架片的药物释放影响因素研究

选用HPMC为骨架材料，将难溶于水的尼莫地平制成缓释骨架片，考察HPMC的粘度、羟丙基和甲氧基含量、用量、粒径、辅料和释放介质的pH对尼莫地平缓释片的体外释药速率的影响。结果表明：尼莫地平缓释骨架片的体外释放行为近似零级释放。HPMC用量、粘度、粒径和释放介质的pH均对体外释放行为有明显影响；同一粘度HPMC甲氧基不同对释放速率影响不明显；辅料乳糖的加入能使释药速率加快，而微晶纤维素和十二烷基硫酸钠的加入在本实验范围内影响不明显。     

盐酸二甲双胍HPMC骨架片的实验研究

用HPMC为骨架材料 ,用湿法制粒 ,将水溶性药物盐酸二甲双胍制成缓释骨架片 ,考察了HPMC的用量、粘度、粘合剂种类如乙醇、乙基纤维素、丙烯酸树脂等对药物体外释放速率的影响。通过正交实验设计方法进行处方筛选及实验研究制成盐酸二甲双胍缓释片。结果表明盐酸二甲双胍缓释片的体外释放行为均符合Higuchi方程 (Q =2 8.6 3t1/2 12 .6 1,r =0 .995 3) ;处方中粘合剂种类和HPMC用量对该缓释片的释药速率有显著性影响 ,而HPMC粘度对其释药速率的影响不太显著     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究

目的制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的 制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果 盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论 以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

尼美舒利亲水凝胶骨架片的研制

目的优化尼美舒利亲水凝胶骨架片的制备方法,并进行体外释放研究。方法采用正交试验设计,以体外累积释药百分率为指标,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K100-LV CR、乳糖、50 g.L-1聚乙烯比咯烷酮(PVP)的处方用量作为影响因素筛选缓释片的最佳处方,并测定3批优化处方的体外释放度。结果优化处方为HPMC K100-LV CR 100 mg,乳糖50 mg,50 g.L-1PVP 3 mL;尼美舒利亲水凝胶骨架片在12 h释放量达97%以上,无时滞、突释等现象;其体外释药动力学符合零级方程。结论尼美舒利亲水凝胶骨架片处方合理,制备工艺可靠,体外释药效果良好。     

卡托普利亲水凝胶骨架片的制备及体外释放度测定

目的 :研制卡托普利亲水凝胶缓释骨架片。方法 :通过正交实验 ,筛选骨架片的处方组成。结果 :HPMC /药物用量比为 1∶1、HPMC粒度为 10 0目、HPMC粘度为 15Pa·s ,硬脂酸镁为抗粘剂 ,加入适量乳糖 ,粉末直接压片。体外释放度表明 ,骨架片的释放符合一级方程。结论 :所研制的卡托普利亲水凝胶缓释骨架片具有理想的释药特性     

羟甲基烟酰胺缓释片的制备及其体外释放特性的研究

目的：研究以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料制备羟甲基烟酰胺（I）缓释片及其体外释药特性。方法：湿性制粒法制备缓释片，以正交实验设计考察HPMC用量、粘度及粘合剂种类对药物体外释放速率的影响。结果：该缓释片药物的体外释放行为符合Higuchi方程；粘合剂种类和HPMC用量对该缓释片的释药速率有显著性影响。结论：HPMC I缓释片体外释药符合设计要求。     

黄山药提取物缓释片的研制

目的制备黄山药提取物亲水凝胶骨架缓释片。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释片,以体外释药试验优选处方,探讨HPMC的黏度、用量以及片剂的硬度对药物释放的影响。结果建立了高氯酸比色法测定薯蓣皂苷元含量,作为缓释片体外释放度的测定方法。该法精密度较好,RSD%为1.8%,平均回收率100.3%。制得的缓释片体外持续12 h释放药物,释药行为符合H iguchi方程,释药速率随着HPMC的黏度增大、用量增加而减慢;片剂硬度越高,释药速率越低。结论该缓释片制备工艺简单,体外缓释效果较好。     

影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的处方和工艺因素

目的考察影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的因素。方法以羧甲基魔芋胶(CMKGM)为骨架材料,用湿法制粒压片和粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察CMKGM粒径、骨架材料的用量、填充剂种类、制备工艺和压片压力对羧甲基魔芋胶骨架片体外释放速率的影响。结果氨茶碱羧甲基魔芋胶骨架片的释药均符合Peppas方程,释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;填充剂种类、骨架材料用量对氨茶碱的释放速率有显著影响;骨架片的释药速率随骨架材料用量的增加而减慢;聚丙烯酸树脂L100减慢药物释放,而乳糖则加快药物的释放;CMKGM粒径、制备工艺和压片压力对药物释放无显著影响。结论羧甲基魔芋胶骨架片具有缓慢释药特性,其释药机理为溶蚀释放和扩散释放协同作用;影响氨茶碱CMKGM骨架片释药速率的主要因素为骨架材料用量和填充剂种类。     

国内口服缓(控)释制剂的研究进展

口服缓 (控 )释制剂能够降低血药浓度波动 ,减少给药次数 ,提高疗效 ,降低不良反应 ,而且使用方便 ,因此越来越受到人们的广泛关注。目前其理论与技术发展日趋成熟 ,所研究的药物品种和制剂类型都不断增加和扩大 ,涉及的领域也越来越广泛 ,现将国内该制剂的研究进展综述如下。1　缓　释　制　剂裴元英等[1] 对对乙酰氨基酚羟丙基甲基纤维素 (hydroxypropylmethylcellulose ,HPMC)骨架片体外释药的影响因素进行了研究 ,结果表明 ,湿法制片的释药比干法制片慢 ,对乙酰氨基酚的释药速率随HPMC粒度的减小和片子的增大而减慢 ,骨架片的硬度范…     

盐酸雷尼替丁HPMC骨架片药物释放影响因素研究

用ＨＰＭＣ为骨架材料，用湿法制粒，将易溶于水的盐酸雷尼替丁制成缓释骨架片，考察ＨＰＭＣ的用量、粘度、湿润剂的浓度，压片压力、片剂大小和亲水性及疏水性辅料对盐酸雷尼替丁缓释骨架片体外释药速率的影响。结果表明盐酸雷尼替丁缓释片的体外释放行为均符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。ＨＰＭＣ用量、压片压力、片剂大小对盐酸雷尼替丁缓释片的释放速率均有显著性影响；ＨＰＭＣ粘度和用不同浓度乙醇制粒对盐酸雷尼替丁的释放速率影响不明显；亲水性辅料乳糖、ＰＶＰ－Ｋ３０和疏水性辅料ＥＣ加入均对释药速率有较大影响，前者加快药物释放而后者减慢药物释放     

阿司匹林粒径对羟丙甲基纤维素水凝胶骨架片释放度的影响

目的 考察粒径对羟丙甲基纤维素（HPMC）水凝胶骨架片释药行为的影响。方法 以阿司匹林为模型药物,测定不同粒径药物制备的HPMC水凝胶片的释放行为。结果 当HPMC含量较低时,药物粒径愈小,释药速度愈快;当HPMC含量较高时,释药速度在0－4h随粒径的增加而变慢,4－12h后则表现为随粒径的增加释放加快。结论 在某些条件下,增大药物粒径会使释放变快。     

吲达帕胺缓释片的制备及体外释放度测定

目的制备吲达帕胺缓释片并测定其释放度。方法以进口市售片为对照片,以高效液相色谱法为测定释放度的方法,以释放度为指标筛选缓释片处方,考察填充剂类型（乳糖、可溶性淀粉及微晶纤维素）及羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）用量对释放度的影响;并对自制片和对照片的释放曲线进行相似性评价。结果以乳糖作填充剂,HPMC K4M的质量分数为25%时,自制缓释片的释放度与对照片比较差异无统计学意义。释放度测定方法：吲达帕胺的质量浓度在0.2～1.5μg.mL-1范围内与峰面积线性关系良好,低、中、高3个浓度的回收率分别是100.08%、99.67%、99.58%。结论自制缓释片处方工艺简单、经济,释放曲线与对照片相似。     

盐酸氨溴索缓释片研究及填充剂对其中试的潜在影响

目的：考察不同填充剂和缓释材料组合对盐酸氨溴索骨架片药物释放的影响,同时探索不同填充剂对盐酸氨溴索缓释片中试放大的潜在关系。方法：以盐酸氨溴索为模型药物,选用不同型号的羟丙甲纤维素（hydroxypropyl methylcellulose,HPMC）为骨架材料,乳糖或微晶纤维素为填充剂,设计不同处方制备单层片,考察药物释放与辅料的相互关系;选用乙基纤维素为阻滞材料,制备双层片,考察不同处方药物体外释放规律。结果：单层缓释片,乳糖作填充剂时,不同聚合物黏度和比例对药物释放速率影响较大;微晶纤维素作填充剂时,改变聚合物黏度和比例对药物释放速率影响不大。与单层片相比,改变双层片中辅料的种类和用量对药物的释药速率影响较小。结论：乳糖作为填充剂的处方易于调节缓释片药物释放速度,但是中试放大过程中其他工艺参数的引入常常导致中试产品药物溶出与小试处方药物释放度的差异;难溶性填充剂制备的缓释片,缓释辅料用量的改变对缓释片药物溶出速度的影响较小,因此可能需要在处方设计过程中选用不同类别缓释辅料达到药物释放的设计要求。     

巴洛沙星胃内漂浮缓释片的制备与评价

目的制备巴洛沙星胃内漂浮缓释片,并对其体外释药性能进行评价。方法以体外释放度试验为手段,通过单因素试验和正交试验设计考察并优化巴洛沙星胃内漂浮缓释片的处方及工艺,并对其释药机制进行初步研究。结果以巴洛沙星200 mg,CaCO340 mg,羟丙基甲基纤维素K4M/十八醇（1∶1）调节片质量至400 mg,硬度为10 kgf压片,所得片剂在15 min内起漂,且能维持8 h以上,药物释放曲线符合Hixson-Crowell溶蚀方程和Ritger-Peppas方程,以溶蚀机制为主。结论该制剂具有明显的漂浮和缓释性能,且工艺简单。     

羟丙基甲基纤维素骨架片中难溶性药物释放模型的研究

目的:研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)骨架片中难溶性药物释放的机理,建立数学模型,用于预测药物释放.方法:以卡马西平(CBM)为难溶性模型药物,测定药物释放量及HPMC的溶蚀量与时间的关系,通过计算处方组分的等价重均分子量(Meq),导出定量化数学模型.结果:CBM释放符合HPMC骨架溶蚀控制机理.用HPMC15M系列实验结果导出HPMC的溶蚀数学模型:MP(t)/MP(∞)=-[0.8095ln(t) 1.2775]Meq(-0.0622t-0.305),导出CBM从HPMC骨架中溶出的数学模型:Md(t)/Md(∞)=-[0.1891t-0.1294]Meq-0.9326.用以上两个数学模型分别预测HPMC K4M组分处方中HPMC溶蚀与CBM释放,理论值与实验实测值有较好的吻合度.结论:该种数学模型适用于HPMC中以骨架溶蚀机理为主的难溶性药物的释放行为的定量描述.