脉炎宁透皮贴剂成型工艺及体外透皮释放研究

目的:制备脉炎宁透皮贴剂并优化其处方.方法:通过单因素考察,筛选透皮贴剂的处方组成.结果:采用聚丙烯酸树脂MD-607为控释骨架和压敏胶材料,5.0%氮酮作为渗透促进剂制备胶黏剂骨架型经皮给药系统,药物从胶黏剂骨架/药物储库(压敏胶层)中恒速释放,体外释放度表明,贴剂的释放符合零级方程.结论:所研制的透皮贴剂具有理想的释药特性.     

非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂的制备及其在兔体内药动学研究

 目的制备非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂,研究其经家兔皮肤给药的药动学。方法健康新西兰白兔6只,3剂量3周期随机交叉单次给予低、中、高3种不同剂量的非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂,其中非洛地平/美托洛尔剂量分别为:1/10,3/30,9/90 mg·kg^-1/mg·kg^-1,剂间间隔为2周,给药时间为48 h。分别于给药后60 h内多点取静脉血;用气相色谱-电子捕获法分别测定血浆中非洛地平和美托洛尔的浓度。用DAS软件计算药动学参数并评价不同剂量组间的参数差异和贴剂的体内作用特征。结果贴剂缓释特征明显,血药浓度稳定持久。经皮给药后低、中、高3种剂量组间非洛地平和美托洛尔的ρ_max、AUC_0→60和AUC_0→∞均有显著性差异(P<0.05),且ρ_max和AUC_0→∞均与剂量(D)呈良好的线性关系(P<0.05),非洛地平的回归方程为ρ_max=6.634 2D+4.355(r²=0.993 8)和AUC_0→∞=295.08D+92.322(r²=0.992 6),美托洛尔的回归方程为ρ_max=8.462 8D+51.528(r²=0.991 4)和AUC_0→∞=315.14D+1 474.8(r²=0.998 7);两药的t_max,MAT,MRT_0→60和MRT_0→∞均无显著性差异(P>0.05),t_max均较长,分别为(21.50±8.14)～(27.00±12.30)h和(25.33±14.40)～(37.50±9.99)h,MRT_0→∞均较长且相近,分别为(28.48±2.71)～(31.80±0.85)h和(28.09±4.41)～(31.79±1.29)h。结论非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂缓释长效的药动学特征明确而稳定,达到了预期较长时间维持平稳有效血药浓度、提高药物生物利用度、减少服药频次、降低毒副作用的设计目的。     

青蒿琥酯透皮贴剂的制备及体外评价

目的考察青蒿琥酯饱和溶液和青蒿琥酯贴剂的体外透皮行为。方法以离体豚鼠皮肤为屏障,采用Franz扩散池分别对含3%氮酮的青蒿琥酯30%乙醇饱和溶液和青蒿琥酯贴剂进行体外透皮实验。结果测得青蒿琥酯30%乙醇饱和溶液和青蒿琥酯经皮给药贴剂的体外透皮速率常数分别为51.2μg.cm-2.h-1和16.5μg.cm-2.h-1。结论青蒿琥酯适合透皮给药,青蒿琥酯贴剂中青蒿琥酯的释放及透皮吸收效果良好。     

中药透皮贴剂的研究进展

透皮给药系统是中药活性成分通过皮肤给药的有效途径,在透皮给药制剂的研究中,以中药透皮贴剂的研究较多.从中药透皮贴剂的发展与特点、常用基质及促进中药透皮吸收的方法等方面综述了中药透皮贴剂的研究进展,探讨了目前中药透皮给药存在的问题并进行了展望,以期为中药透皮贴剂的开发和改进提供参考.     

风痛宁贴剂的制备及体外透皮吸收研究

以丙烯酸树脂为压敏胶 ,高岭土为填充剂 ,氮酮 丙二醇为经皮吸收促进剂 ,以期探讨出一种新型中药贴敷剂来代替传统橡皮膏。并对其体外透皮吸收、释药性进行研究     

星点设计-效应面法优化粘胶分散型透皮贴剂的实验研究

目的：优化粘胶分散型透皮贴剂的处方。方法：以大鼠皮肤为实验屏障，初粘力与体外透皮速率常数为评价指标，采用星点设计．效应面法优化贴剂处方中增塑剂、交联剂和促渗剂的最佳配比。结果：各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程，优化处方中增塑剂：交联剂：促渗剂所占比例分别为45％，2．8％，7．4％。结论：建立的模型可较好地描述该实验中因素与指标的关系，预测性良好。     

复方麻芥透皮贴剂经皮肤给药的安全性研究

目的:考察复方麻芥透皮贴剂经皮肤给药安全性。方法:通过对健康家兔进行皮肤急性毒性试验、皮肤刺激性试验及健康豚鼠皮肤过敏性试验,观察复方麻芥透皮贴剂经皮肤用药的急性毒性、刺激性和过敏性。结果:复方麻芥透皮贴剂对破损皮肤组试药中、高剂量组表现为轻度刺激性,其余各组均均无急性毒性和刺激性。对豚鼠完整皮肤无致敏作用。结论:本实验所用复方麻芥透皮贴剂经皮肤给药安全。     

不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响

目的研究不同透皮促进剂对中药复方麻黄贴剂中麻黄碱的透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对麻黄碱进行含量测定,对不同透皮促进剂的促渗效果进行考察。结果氮酮单独使用或与其他促渗剂混合使用,渗透促进效果均较佳,说明氮酮在促进麻黄碱的渗透过程中起主导作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率K可达94.280μg·cm-2·h-1。结论氮酮与丙二醇合用可促进麻黄碱的透皮吸收,可作为本复方的透皮促进剂。     

磷酸川芎嗪的体外透皮吸收

对磷酸川芎嗪透皮吸收的规律及释药机制进行探讨。采用离体透皮实验装置,通过发迹药物浓度、ｐＨ值、促透剂及皮肤状态,研究磷酸川芎嗪的透皮吸收。结果发现随着磷酸川芎浓度增加,渗透系数明显增加;ｐＨ增大,渗透系数随之增加;氮酮在１％时可显著增加磷酸川芎嗪的透皮吸收;当去除角质层后,渗透系数比完整皮肤增加近一半;完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤。提示磷酸川芎嗪可透皮吸收,吸收的主要屏障是角质层,且存在着贮     

中药姜香贴剂的体外透皮实验研究

目的研究中药姜香贴剂对离体鼠皮的透过性。方法用Ficks扩散装置，测定姜香贴剂中6-姜酚在大鼠皮肤的透皮速率，研究比较甘油、乙醇、氮酮和聚丙烯酸酯压敏胶对6-姜酚透皮速率的影响。结果处方③20h的累积渗透量（Q）为585．898μg／cm2，渗透系数（KP）为42．25cm^-2&#183;h^-1／2，透皮速率（Js）为16．711μg&#183;cm^-1&#183;h^-1／2，明显好于其他5个处方。结论姜香贴剂可透过离体鼠皮，氮酮是影响6-姜酚透皮速率的重要因素。     

氨茶碱膜剂中促进剂的作用及膜剂控释规律研究

 目的 建立氨茶碱膜剂中氨茶碱体外经皮渗透试验方法,考察促进剂对氨茶碱经皮渗透的影响并探讨膜剂控释规律。方法 以双室渗透扩散装置进行体外渗透试验,筛选促进剂。结果 膜剂中氨茶碱以零级动力学透过皮肤。在几种典型的促进剂中,对氨茶碱的促进作用依次为：月桂氮艹（上）卓（下）酮油酸、丙二醇;膜剂中氨茶碱的渗透速率与聚合物线速膜厚度的倒数成良好线性关系。结论 氨茶碱膜剂属膜控型给药系统,选择5%的月桂氮酮时,促进作用最好。     

薄荷醇对芍药苷透皮吸收作用的影响

目的：研究不同含量的薄荷醇对芍药苷促渗作用和贮库效应的影响,确定薄荷醇的适宜用量。方法：采用两室扩散池体外实验装置和紫外分光光度法,以生理盐水为接收介质,大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,研究薄荷醇用量分别为0．5％、1％、2％时对芍药苷透皮吸收的影响,同时以氮酮作为对照。结果：0．5％和1％的薄荷醇对芍药苷具有显著的促渗作用,且渗透量随薄荷醇用量的增加而增加,但当薄荷醇含量大于2％时,芍药苷的渗透量减少;与不加促渗剂的空白组相比,薄荷醇不能增加芍药苷的贮库效应;氮酮对芍药苷的经皮渗透和贮库均无增强作用。结论：薄荷醇对芍药苷的透皮吸收具有显著的促进作用,但不能增加其贮库效应,薄荷醇的适宜用量为l％。     

复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响

目的：研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响。方法：用均匀设计法，以裸鼠皮肤为实验屏障，从氮酮，丙二醇，油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂。结果：氮酮，丙二醇，油酸浓度分别为6%，10%，0%时黄芩苷有最大渗透速率常数。结论：复合型透皮吸收促进剂较单味透皮吸收促进剂有较好的透皮吸收效果。     

聚乙烯醇凝胶及其中药透皮给药系统的初步研究

用浇注冷却法制备5种高分子亲水凝胶,对制备特性及韧弹性等进行比较;用其中较好的聚乙烯醇凝胶作为透皮给药系统载体,分别制备了盐酸维拉帕米贴膏和中药止咳祛痰贴膏,对其体外释放及临床疗效等进行了初步研究。结果提示,这种聚乙烯醇凝胶可望作为药物透皮给药系统的一种新的良好载体。     

促进剂对咳喘涂膜剂中黄芩苷经皮渗透的影响

 目的：建立咳喘涂膜剂中黄芩苷体外经皮渗透检测方法，考察促进剂对黄芩苷经皮渗透的影响。方法：以双室渗透扩散装置进行体外渗透实验，采用双波长薄层扫描法检测黄芩苷的渗透量，筛选促进剂。结果：在几种典型促进剂中，对黄芩苷的促渗作用依次为月桂氮酮、油酸、丙二醇。月桂氮酮在涂膜剂中作用的最佳浓度是体积分数为6％。结论：采用薄层扫描法检测黄芩苷的渗透量，无需分离成分，并可消除皮肤对测定的干扰。咳喘涂膜剂中选择体积分数为6％的月桂氮酮为促进剂可使黄芩苷渗透速率提高17倍。     

布洛芬透皮吸收制剂的家兔体内药代动力学研究

 目的：进行布洛芬离子电导入经皮给药系统家兔体内药代动力学参数和生物等效性评价,为布洛芬离子电导入经皮给药系统的临床应用提供理论依据。方法：采用反相高效液相色谱法测定布洛芬不同给药途径给药后不同时间家兔血药浓度,计算药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果：离子导入给药法的吸收速度快,AUC及c〈sub〉max〈/sub〉分别为透皮给药的3.7倍和5倍。结论：布洛芬离子导入经皮给药系统有望成为新的全身给药方式。     

氮酮对蟾酥中蟾毒内酯类成分透皮吸收的影响

目的 :研究氮酮对蟾酥中蟾毒内酯类成分体外渗透动力学的影响。方法 :以裸鼠皮肤为实验屏障 ,研究氮酮浓度分别为 0 % ,2 % ,4% ,6 % ,8% ,1 0 %时蟾毒内酯的透皮速率常数。结果 :氮酮浓度为 0 % ,2 % ,4% ,6 % ,8% ,1 0 %时蟾毒内酯的渗透速率常数分别为 81 .2 5 ,1 1 4 .92 ,1 69.63 ,1 96 .31 ,2 0 8.2 7,2 61 .35(μg/cm2 ·h)。结论 :氮酮可以促进蟾毒内酯的透皮吸收 ,在实验浓度范围内 ,氮酮浓度为 1 0 %时有最大的透皮速率常数。     

阿魏酸的微针透皮给药研究

探索微针阵列作用下阿魏酸的透皮给药规律及对大鼠毛细血管通透性的影响。采用改良Franz 扩散池法, 以大鼠腹皮为体外模型, 考察微针的长度、刺入力、滞留时间对阿魏酸透皮给药的影响规律。以高效液相色谱法测定阿魏酸的含量。大鼠尾静脉注射0.5%伊文思蓝生理盐水, 腹部脱毛微针处理后给药, 二甲苯致炎, 鼠皮中伊文思蓝含量采用全自动酶标仪590 nm波长处比色, 测吸光度。微针阵列预处理与被动扩散比较显著增加阿魏酸单位面积累积透过量, 并提高其经皮渗透速率(P <0.01), 药物的累积渗透量随着微针处理皮肤的刺入力的增加而增加, 随着微针在皮肤中滞留时间的延长不断增大, 不同长度微针对阿魏酸透皮均有促进作用, 但不随着针长的增加而增加。微针作用后, 阿魏酸对大鼠皮肤伊文思蓝含量的降低显著强于阿魏酸单独作用组。阿魏酸微针经皮给药, 透皮速率显著提高, 并且微针长度、所受力、在皮肤中滞留时间对阿魏酸的经皮渗透具有重要影响。     

纳米粒在经皮及黏膜给药系统中的作用

纳米粒以其独特的纳米功效 ,在新型药物制剂研究中受到很大重视。近年来的一些研究表明纳米粒子在药物经皮及黏膜给药中也有着独特作用 ,尽管机理还不清楚 ,但为经皮及黏膜给药提供了新的发展方向。作者主要综述了纳米粒子应用到经皮及黏膜给药体系的一些最新研究进展 ,主要包括脂质体纳米粒 ,天然高分子及合成高分子纳米粒的经皮及黏膜给药系统的研究成果。     

月桂氮艹(上)卓(下)酮对口(左)恶(右)丙嗪透皮吸收作用的研究

 目的:考察月桂氮艹(上)卓(下)酮对口(左)恶(右)丙嗪透皮作用的影响。方法:应用简单小室法，以蛇皮为透皮屏阵，使用不同浓度的月桂氮艹(上)卓(下)酮，测量口(左)恶(右)丙嗪的透皮吸收量。结果:含0.5%, 1.0%,2.0%,3.0%月桂氮艹(上)卓(下)酮的口(左)恶(右)丙嗪擦剂与不含 月桂氮艹(上)卓(下)酮的口(左)恶(右)丙嗪擦剂间，其透皮吸收有显著性(P<0.05)或机显著性差异(P<0.01)，月桂氮艹(上)卓(下)酮对口(左)恶(右)丙嗪的透皮吸收促进作用无浓度依赖性。结论:不同浓度的月桂氮艹(上)卓(下)酮均能明显促进口(左)恶(右)丙嗪的透皮吸收，其中以含0.5%的月桂氮艹(上)卓(下)酮浓度，促口(左)恶(右)丙嗪吸收效果最佳。