川芎的活性成分及其心血管系统保护作用研究进展

通过检索中国知网、万方、Pubmed、Springer Link等国内外数据库,综述了川芎活性成分及其心血管保护作用的最新研究进展。重点阐述了川芎中苯酞类、酚酸类及生物碱类化合物的结构、提取方法、吸收代谢及其对心肌细胞、平滑肌细胞、血管内皮细胞、降血脂、抗动脉粥样硬化的药理作用,并发现川芎嗪在川芎中含量较低,不是川芎的主要成分。今后仍需要分析川芎有效成分的化学结构,对川芎活性成分进行深入的临床药理研究和毒理研究,明确其作用机制,为川芎活性成分在临床的扩大应用和安全使用奠定基础。     

川芎地上部分化学成分研究

川芎是伞形科Umbelliferae植物川芎Ligustieum chuanxiong Hort的根茎，有活血行气、祛风止痛的功效。现代研究表明川芎根茎的化学成分以苯酞衍生物、生物碱、酚酸类化合物为主，还含有苯丙素、蒽醌、萜、甾醇等类化合物；其地上部分仅有挥发油成分的报道旧引。     

川芎不同部位及不同加工方法的川芎饮片中挥发油含量及化学成分对比

目的:以挥发油含量、苯酞类化合物的总相对质量分数为指标,对川芎3种部位,3种不同加工法的川芎饮片进行对比研究。方法:采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,采用GC-MS分析鉴定挥发油所含化学成分,归一化法测定各成分的相对质量分数。结果:川芎3种部位的挥发油含量差别较大,含量高低依次为根茎(1. 12%)须根(0. 75%)地上部分(0. 41%),经GC-MS分析,挥发油中的苯酞类成分的总相对质量分数依次为须根(83. 29%)根茎(44. 5%)地上部分(39. 95%); 3种不同加工方法的川芎饮片中,挥发油质量分数依次为C(0. 87%) A(0. 75%) B(0. 7%),经GC-MS分析,苯酞类成分的总相对质量分数依次为C(79. 14%) A(73. 09%) B(67. 29%)。结论:川芎须根挥发油中苯酞类化合物含量较根茎高,可对其进行适当的资源利用;不同加工方法的川芎饮片挥发油含量及化学成分有显著差异;川芎鲜切饮片中挥发油及苯酞类化合物含量更高,可作为一种川芎饮片的新型加工方式。     

RP-HPLC法测定川芎中丁基苯酞

川芎为伞形科植物川芎Ligusticum wallichii Franch.的干燥根茎，具有活血行气、祛风止痛之功效。川芎中的苯酞类成分藁本内酯（ligustilide）、丁基苯酞（butylphthalide）、丁烯基苯酞（butylidenephthalide）、新蛇床内酯（neocinidilide）等是其主导香味成分，并具有广泛的生理活性。日本也曾以苯酞类成分来评价川芎的质量。虽然藁本内酯在川芎中的量较高，但藁本内酯很不稳定，易分解，这给质量检测带来了很大的麻烦。     

川芎中活性成分的提取工艺建立与综合评判

川芎,历来被誉为治疗头部疾病的圣药,广泛用于头痛、中风等疾病的治疗,具有显著疗效。川芎的活性成分有以藁本内酯、川芎内酯为主的苯酞类,以川芎嗪为代表的生物碱类,以阿魏酸为代表的有机酸类。其中苯酞类成分与川芎的镇静作用相关,川芎内酯有明显的强心、增加冠脉流量等作用,川芎嗪在临床上用于治疗脑血栓、偏头痛及脑外伤综合征,阿魏酸已作为治疗偏头痛的药物用于临床。因此,本实验在建立藁本内酯、川芎内酯定量基础上,本着中药“多靶点多部位有效部位群”理论,对川芎提取工艺进行了研究。1材料与仪器川芎购于四川都江堰市徐渡乡国家GA…     

川芎的化学成分与药理作用研究进展

川芎为伞形科植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort的干燥根茎,是一味常用的活血行气药,其化学成分包含苯酞及其二聚体、生物碱、有机酸酚、多糖以及脑苷脂和神经酰胺等类化合物。川芎中的活性成分对心脑血管系统、神经系统、呼吸系统等都具有多方面的药理活性。本文系统综述川芎有效成分和药理方面的研究进展,为今后川芎的研究开发提供参考。     

国家中药材GAP基地产川芎挥发油化学成分的GC-MS分析

目的:研究国家中药材GAP基地"川芎GAP都江堰示范基地"种植川芎挥发油的化学成分,为其质量控制和标准制定提供科学依据。方法:采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,GC毛细管柱色谱法进行分析,归一化法测定其相对含量,气相色谱-质谱联用技术辅助人工检索鉴定其化学成分。结果:检出142个色谱峰,鉴定了62个化合物,占挥发油总量的87.36%。总结了川芎挥发油中苯酞类化合物及其衍生物的质谱裂解规律,主要存在侧链断裂脱烯/烃和开环脱水再脱羰基两个电子轰击裂解途径。并以此为依据,推测了4,5-二氢-3,1′-二羟基-3-戊基苯酞的结构。结论:"川芎GAP都江堰示范基地"种植川芎挥发油的主要化学成分为苯酞类化合物及其衍生物;4,5-二氢-3,1′-二羟基-3-戊基苯酞为新的化合物。     

基于分子对接方法的川芎治疗脑缺血的物质基础及分子机制研究

川芎具有广泛的临床应用,是常用中药之一,但其有效物质及作用机制尚不明确。该研究优选川芎治疗脑缺血的有效成分,并探究其作用机制。选取4个与脑缺血相关的靶蛋白,以对应的上市药物为参照,基于分子对接技术对文献报道的川芎所含45种成分进行联合筛选。结果显示川芎中多个成分与靶点的对接结果优于对应的上市药物,如苯酞类物质,提示可能是川芎治疗脑缺血的主要有效成分。该方法可用于研究中药的物质基础和分子作用机制。     

GAP基地川芎药材中苯酞类成分的监测

 目的 连续6年动态监测四川灌县徐渡等乡国家GAP示范基地川芎药材中的苯酞类成分,寻找其活性成分藁本内酯和川芎内酯的含量规律。方法 用HPLC测定不同年份产川芎的藁本内酯和川芎内酯的含量。结果 不同年份产川芎药材藁本内酯和川芎内酯的含量之和在1.5％～2.2％之间波动,藁本内酯和川芎内酯的比值基本固定(在2.3～2.6之间波动)。结论 四川灌县徐渡乡产川芎药材具有道地特性,主要苯酞类成分含量与配比基本稳定,为中药道地药材的质量评价和指纹图谱的建立提供了直接的依据。     

新鲜和干燥川芎根、茎、叶、花挥发油的GC⁃MS分析

目的对新鲜和干燥川芎根、茎、叶、花挥发油进行GC?MS分析。方法采用挥发油提取器提取新鲜和干燥川芎不同部位的挥发油,结合GC?MS分析鉴定其化学成分及相对含量。结果共分离鉴定出47种成分,主要由苯酞类和萜烯类组成;新鲜和干燥川芎挥发油总体相差不大,干燥后川芎挥发油中藁本内酯相对含量稍有增加;干燥川芎根、茎、叶、花挥发油中相同成分共16种,相对含量最高的均为藁本内酯和新川芎内酯;干燥根挥发油中苯酞类成分相对含量明显高于茎、叶、花,萜烯类成分相对含量明显低于茎、叶、花。结论干燥过程或可有益于川芎药效的发挥;川芎不同部位挥发油有一定的共性,但与根相比,同一类成分相对含量在茎、叶、花挥发油中较大差异。     

正交试验法优选川芎药效成分的超临界流体萃取工艺

该研究以川芎中阿魏酸、洋川芎内酯-I、洋川芎内酯-H、瑟丹酸内酯、丁基苯酞、阿魏酸松柏酯、藁本内酯、丁烯基苯酞、双藁本内酯、欧当归内酯A等10种药效成分及总药效成分产率为评价指标,通过4因素3水平正交试验设计,综合考察了萃取温度、萃取压力、二氧化碳流速和夹带剂乙醇的浓度等因素对上述10种药效成分和总药效成分产率的影响,优化得到了川芎药效成分的最佳提取工艺为萃取温度60 ℃,萃取压力25 MPa,二氧化碳流速1 L·min^-1,夹带剂(无水乙醇)质量分数8%。验证试验表明工艺稳定可靠,该法的川芎总药效成分产率高于药典中回流提取法。     

基于电子舌表征和化学成分的“谱味”相关性探究川芎辛味物质基础

目的基于电子舌表征和化学成分的"谱味"相关性探究川芎辛味物质基础。方法采用电子舌技术表征不同科辛味中药,并根据物质组群可拆分原理表征川芎挥发油、碱性部位与酸性部位,结果作主成分分析。对不同产地川芎挥发油电子舌响应值与气相色谱同步测定的川芎挥发油中6种成分(α-蒎烯、4-松油醇、阿魏酸、丁烯苯酞、藁本内酯、洋川芎内酯A)含量进行双变量"谱味"相关性分析并验证。结果在电子舌主成分分析图中,同科辛味中药距离相近;川芎挥发油与川芎原药材距离相近,挥发油是川芎主要辛味部位;川芎挥发油中丁烯苯酞含量与电极ZZ、JE、BB、GA响应呈极显著正相关,与DA、JB响应呈显著正相关,藁本内酯含量与电极CA响应呈显著正相关,洋川芎内酯A含量与电极DA响应呈显著负相关,而α-蒎烯、4-松油醇与阿魏酸含量与电子舌响应无显著相关关系。结论藁本内酯、洋川芎内酯A与丁烯苯酞3种苯酞类成分是川芎挥发油辛味的物质基础,而另外3种其他类成分非川芎挥发油的辛味物质基础。     

川芎挥发油化学成分、药理作用及临床应用研究进展

川芎挥发油作为川芎发挥药效的主要活性部位,包括藁本内酯、洋川芎内酯A、丁烯基苯酞、丁基苯酞、松油烯-4-醇等成分,在抗氧化、神经保护、调节血管稳态、抗炎、抑菌等药理作用上效果显著,同时,川芎挥发油还在促渗、保护软骨细胞、止痛等方面也有一定的效果,临床研究上主要集中在治疗偏头痛、缺血性脑血管疾病、关节滑膜炎等。本文对近10年国内外有关川芎挥发油研究报道进行归纳总结,对不同产地、部位、提取方法的川芎挥发油化学成分进行比较分析,对其药理作用和临床研究进行梳理总结,并对其后续研究进行展望,旨在为川芎及其挥发油的开发利用和进一步研究提供参考。     

透皮应用丁烯基酜内酯的体内动态

曾从川芎中分离到5种苯酞类化合物,其中丁烯基酞内酯为脂溶性化合物,透皮促进效果最强。并且,体外试验丁烯基酜内酯     

川芎地上部分化学成分研究

川芎是伞形科Umbelliferae植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort的根茎，有活血行气、祛风止痛的功效［1］。现代研究表明川芎根茎的化学成分以苯酞衍生物、生物碱、酚酸类化合物为主，还含有苯丙素、蒽醌、萜、甾醇等类化合物［1］；其地上部分仅有挥发油成分的报道［2-3］。作者已报道川芎地上部分乙醇提取物中的酚酸类化合物［4］，进一步研究，又分离得到4个化合物，经理化和波谱鉴定，并与文献对照，确定为阿魏酸(1)，大豆素(2)，aurantiamide acetate(3)，麦角甾醇过氧化物(4)。化合物3，4为首次从该属植物中分离得到，化合物2为首次从川芎中分离得到，化合物1为首次从川芎地上部位分离得到。     

β-环糊精包合茶芎挥发油的工艺条件优化研究

茶芎为伞形科植物茶芎(Ligusticum SinenseO liv.CV.Chaxiong)的根茎,是江西特产中药。茶芎挥发油是茶芎的根茎经水蒸气蒸馏提取所得到的挥发油。药理实验表明,茶芎挥发油对心血管、子宫平滑肌等均有明显的生理活性,还有很好的抗惊厥作用,且毒性较低。茶芎挥发油中含苯酞类成分约90%,由于苯酞类成分易氧化聚合,使折光率、比重和色泽均发生明显改变,因而严重影响茶芎挥发油的稳定性[1],不利于其开发和利用。本文采用饱和溶液法制备茶芎挥发油β-环糊精包合物,以提高茶芎挥发油的稳定性。按照β-环糊精包合茶芎挥发油的最佳配料比[2],以包…     

不同溶剂对川芎药材中有效成分提取效果的影响

目的:比较水、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、石油醚对川芎中10种有效成分的提取效果以及相应提取物的成分特征.方法:采用超声辅助溶剂萃取,高效液相色谱法进行有效成分的含量测定.CAPCELL PAK C18色谱柱(4.6mm ×150mm,5μm);流动相甲醇-0.5％冰醋酸溶液,梯度洗脱;检测波长280 nm,柱温30℃,流速0.7 mL·min-1,进样量10 μL.结果:乙醇和甲醇对川芎中阿魏酸、羟基苯酞类、烷基苯酞类、藁本内酯二聚体4类成分提取较为完全且两者间无显著性差异;乙酸乙酯对于羟基苯酞类成分和阿魏酸的提取率显著偏低;水和石油醚对4类有效成分的提取率均显著偏低,并且水提取物具有不同的成分特征.结论:乙醇和甲醇是最适合提取川芎中4类主要有效成分的提取溶剂.     

施钾对当归苯酞类成分含量动态的影响

目的:研究施钾量对不同生长期当归根系中藁本内酯,洋川芎内酯A,洋川芎内酯H,洋川芎内酯I,阿魏酸松柏酯,丁烯基苯酞及欧当归内酯A等苯酞类成分含量动态的影响,为合理制定当归施用钾肥方案提供科学依据。方法:在大田试验条件下,研究施K_2O量为0 kg·hm~(-2)(K_0),150 kg·hm~(-2)(K_1),300 kg·hm~(-2)(K_2),450 kg·hm~(-2)(K_3),600 kg·hm~(-2)(K_4)和750 kg·hm~(-2)(K_5)对当归苯酞类成分动态含量的影响,采用HPLC测定不同生长期当归根中上述7种成分含量。结果:施钾并不改变当归根中苯酞类成分含量随生长期变化而变化的趋势;不同施钾量对当归苯酞类成分含量有显著影响(P0.05)。在本试验条件下,K_2O以450 kg·hm~(-2)处理对增加当归根中苯酞类成分含量的效果最好。结论:施钾能提高当归根中苯酞类成分含量,但施钾不会改变整个生育期内当归根中苯酞类成分含量的总体变化趋势。     

川芎挥发性成分的水蒸气蒸馏提取与顶空进样GC-MS分析

目的:分析比较不同提取方法制备的川芎中挥发性成分。方法:分别采用顶空进样法和水蒸气蒸馏法制备川芎挥发油,并对其进行气相色谱-质谱(GC-MS)分析。结果:两种方法制备的川芎挥发油的化学成分类型和相对含量有所差异,顶空进样法制备的挥发油含29个化学成分,其中烯萜类成分占挥发油总量76%,苯酞类成分占挥发油总量的16%。水蒸气蒸馏法制备的挥发油共鉴定出32个化合物,烯萜类占挥发油总量的4.50%,苯酞类占挥发油总量的88%。结论:两种提取方法,分别提供了不同沸点川芎挥发油的化学信息,运用这两种方法可建立更全面的川芎挥发性成分GC-MS信息。     

UPLC-MS/MS测定茶芎苯酞类有效部位及其β-CD包合物中5种成分的药动学研究

建立一种茶芎苯酞类有效部位(phthalide target areas of Chaxiong,CPTA)及其β-CD包合物中5种成分在大鼠血浆中药物浓度的测定方法,明确该5种成分在生物体内的药动学参数、绝对生物利用度及CPTA/β-CD包合物的相对生物利用度.采用UPLC-MS/MS测定洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新...