浅谈心律失常常用药物分析

抗心律失常药物为四大类钠,分别为通道阻滞药(Ⅰ类)、β-受体阻滞药(Ⅱ类)、延长动作电位时程药(Ⅲ类)、钙通道阻滞药(Ⅳ类)。在抗心律失常药物中,长期使用药效比较肯定且减少急性心血管事件和死亡率的药物是β-受体阻断剂和胺碘酮。这两种药物均有抗心脏缺血作用。胺碘酮是治疗恶性室性心律失常或心室颤动的首选药物。     

Ⅲ类抗心律失常药物研究近况

综述近年来Ⅲ类抗心律失常药物的研究进展，分类介绍单纯型ⅠKr阻滞剂、单纯型ⅠKs阻滞剂和复合型Ⅲ类抗心律失常药物的药理作用和药效学，探讨抗心律失常药物的新靶点和发展方向。     

静脉注射胺碘酮引起进行肝损害临床分析

胺碘酮(Amiodarone)是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼备Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用.胺碘酮为广谱抗心律失常药,药理学特征复杂,作用多样,可引起多种不良发应.由于其主要通过肝脏细胞色素P450代谢,约有15%～50%患者在治疗过程中出现血清转氨酶升高,部分可致急性肝炎,严重肝损害等[1].     

诱发心律失常的离子通道病变特征,分型和治疗药

严重心律失常是心脏病主要死因之一。本文讨论了诱发心律失常的离子通道基本病变，介绍了近年来在先天性长ＱＴ症候群的家庭成员中发现的与钾通道与钠通道有关的ＤＮＡ突变，提出：心律失常的形成有二种基本机制，其对药物敏感性各不同，因此单纯型阻断Ｉｋｒ的Ⅲ类药不是抗心律失常的最佳选择，抗心律失常药应能双相性调节ＡＰＤ，而不是单纯性延长ＡＰＤ的观点，并指出了后天性心脏病诱发心律失常的多离子通道病变的特征。     

心血管药物的新进展(下)

<正> 抗心律失常药近10yr来,抗心律失常新药中不少是口服有效的抗室性心律失常药物,并在临床治疗中发挥了重要作用。根据心肌细胞电生理学特点,这类药物可分4类,即:第Ⅰ类钠通道抑制剂,以奎尼丁为代表。在Ⅰ类中又分a,b,c3个亚类;第Ⅱ类β受体阻滞剂,以普萘洛尔为代表;第Ⅲ类延长动作电位时相药物,如胺碘酮等;第Ⅳ类钙通道阻滞剂     

胺碘酮治疗高原地区室性心律失常16例

<正>青海玉树地处高原地区,平均海拔3 700 m以上,日温差大,空气含氧量低,心律失常较为常见。盐酸胺碘酮是Ⅲ类抗心律失常的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类药的电生理作用。在高海拨地区胺碘酮仍为一种广谱、长效、安全性较大的抗心律失常药,值得推广应用[1]。野战方舱医院在玉树抗震期间应用胺碘酮治疗高原地区心律失常16例,具体     

胺碘酮抗心律失常的临床应用（I）

1胺碘酮有哪些电生理作用和药理作用？ 胺碘酮是目前最常用的抗心律失常药物之一，属于Ⅲ类抗心律失常药物，是以Ⅲ类药物为主的心脏离子多通道阻滞剂。胺碘酮能使心房和心室的心肌纤维动作电位时程延长，由此阻滞慢、快成分的延迟整流钾电流（Iks、Ikr），特别是开放状态的Iks。     

Ic类抗心律失常药物的副作用

抗心律失常的药物从临床和心律失常的分类讲可分为抗快速心律失常药物和抗缓慢心律失常药物。抗快速心律失常药物近代又按细胞电生理作用分为Ⅰ至Ⅱ类(即Amsdorf的六类分类法),分为:第Ⅰ类,抑制钠离子通透性为主的膜抑制性药物,以奎尼丁和普鲁卡因酰胺为代表,也包括N—乙酰普鲁卡因酰胺、双异丙吡胺、安他唑啉、心律平、常咯啉、缓脉灵、茚丙胺、美卡胺、氟卡胺、氯卡胺等;第Ⅱ类,缩短动作电位和QT间期的膜抑制性药物,以利多卡因和苯妥英钠为代表,也包括慢心律、室安卡因、氨甲酰苯唑(卡马西平);第Ⅲ类,β阻滞剂。以心得安为代表的各种β阻滞剂;第Ⅳ类,延长动作电位间期和阻断交感神经节后纤维药物,以乙胺碘呋酮和溴苄胺为代表,也包括硫酸苄甲胍和β阻滞剂中的甲磺胺心啶;第Ⅴ类,钙通道阻滞剂。以异搏定为代表,也包括心可定、硫氮唑酮、利多氟嗪等;第Ⅶ类,洋地黄类药物。另Vaughan Williams又将抗快速心律失常药物分为四类(即VW改进分类法):Ⅰ类为抑制钠离子内流药物,又分为Ia类,以奎尼丁和普鲁卡因酰胺为代表,有延长动作电位和QT间期的作用;Ib类,以利多卡因和苯英妥钠为代表,有缩短动作电位和QT间期的作用;Ic类,以英卡胺和氟胺卡为代表,无影响动作电位和QT间期的作用。近年来对此类药物的应用积累了不少经验、临床研究较广泛。Ⅰ类为β阻滞剂。Ⅱ类为延长动作电位间期和阻断交感神经节后纤维制剂,以乙胺碘呋酮和溴苄胺为代表。Ⅶ类为钙通道阻滞剂。VW改进分类法不包括强心甙,与Amsdorf的分类略有不同。     

几种钾通道阻滞剂的心脏效应

心脏Ito、IK1和IK 通道的分布具有明显的种属差异和组织差异 ,IK 通道至少存在有 3种亚型 ,即IKur、IKr和IKs。Ito、IK1和IK 通道阻滞剂多具有正性肌力作用和负性频率作用。与Ⅰ类抗心律失常药不同 ,IKr通道阻滞剂对迷走神经兴奋所致的心脏电生理效应具有显著的选择性抑制或增强作用。Ito抑制剂选择性地延长心房肌动作电位时程 ;IK 抑制剂延长哺乳动物心房和心室肌有效不应期的作用不同。逆向使用依赖性是目前临床应用的Ⅲ类抗心律失常药物 (主要作用于IKr)主要缺点 ,它可能与心率加快时IKs的累积有关。并用IKs阻滞剂或并用 β受体拮抗剂可能提高Ⅲ类抗心律失常药的疗效 ,避免尖端扭转型室性心动过速的发生。     

新型抗心律失常药物索他洛尔

索他洛尔属Ｉ类抗心律失常药（β肾上腺素受体阻滞剂），并兼有ＩＩ类抗心律失常药物的作用（延长动作电位时程的药物），具有作用强、抗心律失常治疗适用范围广、副作用小等优点，为抗心律失常药物中很有前途的药物。     

新型抗心律失常药物索他洛尔

索他洛尔属Ⅱ类抗心律失常药（β肾上腺素受体阻滞剂），并兼有Ⅲ类抗心律失常药物的作用（延长动作电位时程的药物），具有作用强、抗心律失常治疗适用范围广、副作用小等优点，为抗心律失常药物中很有前途的药物。     

盐酸胺碘酮注射液静脉应用注意事项

盐酸胺碘酮,商品名可达龙,其化学名为2-丁基-3-苯并呋喃基4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基甲酮盐酸盐,是广谱的抗心律失常药物,是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用。临床常用于治疗严重的心律失常。该药pH偏酸性,刺激性较强,易发生外周静脉炎,表现为穿刺点局部红肿、灼热、疼痛,或沿静脉走向出现条索状红线,有的有硬结,严重者发生穿刺点周围局部溃烂。对此,笔者采取了相应的护理措施,效果明显。     

盐酸胺碘酮注射液静脉应用注意事项

盐酸胺碘酮,商品名可达龙,其化学名为2-丁基-3-苯并呋喃基4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基甲酮盐酸盐,是广谱的抗心律失常药物,是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用.临床常用于治疗严重的心律失常.该药pH偏酸性,刺激性较强,易发生外周静脉炎,表现为穿刺点局部红肿、灼热、疼痛,或沿静脉走向出现条索状红线,有的有硬结,严重者发生穿刺点周围局部溃烂.对此,笔者采取了相应的护理措施,效果明显.现总结如下.     

抗心律失常药的治疗矛盾

心律失常的药物治疗并不是一律都有效,常因药物的副作用而出现种种现象。 1.抗心律失常药物对生存的影响 用抗心律失常药长程治疗,尤其是奎尼丁治疗的心房颤动病例,其死亡率增加。心房颤动的率中预防试验表明,用Ⅰ类抗心律失常药(多为奎尼丁或普鲁卡因胺)治疗的心房颤动病例,其死亡率比对照高2.5倍。奎尼Ⅰ组死亡率增加的原因是发生扭转型室速或其他心律失常。也有报导心房颤动病人的预防卒中试验,Ⅰ类抗心律失常药治疗的心衰患者死亡率和心律失常死亡人数比不用抗心律失常药者增加3倍。由此可见,Ⅰ类抗心律失常药对心房颤动的治疗价值很     

抗心律失常药作用机制研究进展

抗心律失常药作用机制研究进展吴跃进（广东医学院药理教研室，湛江５２４０２３）心律失常的产生与持续是心肌电活动紊乱的结果，而电活动则是离子通过离子通道跨膜流动形成的。抗心律失常药主要通过影响心肌电活动而发挥作用，因而以离子通道作为抗心律失常药物作用的靶...     

心血管药物研究的若干进展与评价(下)

四、抗心律失常药近几年抗心律失常药物有了较快的发展,已有不少新的品种问世,并在临床上取得了比较满意的疗效。根据电生理作用,现有的抗心律失常药物一般分为四类,即第一类为膜稳定性药物、第二类为β受体阻滞剂、第三类为主要延长     

心血管系统药物的研究进展(二)

五、抗心律失常药近年来,本类药物与其它类别的心血管疾病用药相比,发展速度较慢,年销量也不大,但在心脏疾病的治疗中同样有着极其重要的意义。抗心律失常药按心肌细胞电生理特点可分为四类,第Ⅰ类药物是以奎尼丁为代表的钠通道阻滞剂,第Ⅰ类又分a,b,c三个亚类,近年对其中Ic类研究较多,有新品种恩卡胺(Encainide)问世,对老品种氟卡胺(Flacainide)的毒副反应也有了认识,已经取消使用。第Ⅱ类主要是β受体阻滞剂,常     

纯粹Ⅲ类抗心律失常药d-索他洛尔对症状性复杂室性早搏的疗效和安全性

消旋索他洛尔（d，l-sotalol）是能明显延长心脏组织动作电位时程（皿类抗心律失常活性）的强效产阻滞剂，是一种有效的抗心律失常药。它治疗的病例的存活率高于其他药物。它的主要缺点是有明显的q受体阻滞活性，有负性肌力作用，可引起窦性心动过缓、低血压或支气管痉挛。右旋索地洛尔（d－sotalol）无明显的产受体阻滞作用，对动作电位时程和不应期的作用类似消旋索他洛尔，具有明显的抗心律失常和抗颤动作用；。233例有症状的复杂室性早搏，随机口服求索他洛尔50mg每日2次（61例）、100mg每日2次（59例）、20Omg每日2次（58例）或安慰剂…     

附子抗心律失常作用机制研究进展

心律失常是一类较常见的心血管系统疾病,种类多、病因复杂,严重可致死。临床药物治疗多以β受体阻滞剂和离子通道阻滞剂为主,但也伴有一定毒副作用。附子是毛茛科植物乌头子根的加工品,味辛、甘,性大热,归心、肾、脾经,有抗心律失常的功能。目前,关于附子及配伍方剂拮抗心律失常的研究日趋增加。本文通过查阅文献,在阐述附子及配伍方剂对心律失常的拮抗作用上,进一步分析两者抗心律失常的机制,为后续附子的安全使用及研究提供参考。     

普罗帕酮和心肌快钠通道结合及解离过程的动力学

<正> 普罗帕酮(propafenone,Pro)又称心律平,是I_c类抗心律失常药。我室对国产Pro的研究表明,它对心肌快钠通道和慢钙通道都有阻滞作用。作为I类抗心律失常药物,其抗心律失常和致心律失常作用强度和其与心肌快钠通道结合,解离速率有关。本文对国产Pro进行动力学研究,并与国外报道进行比较,为临床用药提供参考。