丹酚酸B研究进展

丹参制剂中包含有脂溶性成分与水溶性成分,近年来脂溶性成分注射剂配伍输注中产生不溶性颗粒已引起临床关注。丹参素是最早发现的水溶性成分,此后发现了一系列酚酸类化合物。丹酚酸(又称为丹参酚酸B)多由丹参素与其他有机酸类化合物结合而成,是一低聚体型化合物,分子     

丹酚酸B热稳定性研究

目的：考查不同因素对丹酚酸B溶液稳定性的影响,为工业化生产应用提供实验依据。方法：通过HPLC检测溶液中丹酚酸B的含量变化。结果：温度和加热时间对丹酚酸B的稳定性有较大的影响,乙醇溶液比水溶液更有利于丹酚酸B的稳定。结论：生产过程中应将浓缩温度控制在60℃以下,时间在4 h以内,且溶液中丹酚酸B浓度高有利于稳定。     

丹酚酸B的药理研究进展

丹酚酸B是传统中药丹参水溶性成分中活性最强的成分之一,是由三分子3,4-二羟基苯基乳酸和一分子咖啡酸缩合而成的一低聚体型化合物。该化合物中有多个酚羟基,具有很强的抗氧化性。     

丹酚酸B药理作用的研究进展

目的为丹酚酸B的进一步研究提供参考,为其临床合理利用和开发提供科学依据。方法检索中国知网、万方医学网、PubMed至2012年收载的公开发表的有关丹酚酸B的研究文献,进行综述,对丹酚酸B的药理作用进行整理、归纳、分析。结果与结论丹酚酸B是丹参的主要有效水溶性成分,它具有清除氧自由基、抗氧化、抗炎、抗纤维化等药理作用,对心脑血管系统、肝脏、肾脏、肺都有保护作用,同时还有一定抗肿瘤活性。     

丹酚酸B防治神经退行性疾病的研究进展

实验证明，丹酚酸类化合物具有很强的抑制脂质过氧化、清除超氧阴离子和羟基自由基的作用。其中丹酚酸A和B活性最强。丹酚酸B对脑缺血-再灌注损伤致线粒体损伤和神经细胞凋亡有保护作用，对脑缺血-再灌注所致神经细胞凋亡有明显抑制作用，可抗Caspase-3高表达PC12细胞的凋亡，还可抑制Aβ1-40纤维形成及Aβ1-40所致PC12细胞线粒体损伤和细胞凋亡。该药属强抗氧药，且能消除胞内钙超载，在治疗神经退行性疾病方面具有重要的理论意义和实用价值。     

丹酚酸B药理作用研究进展

丹酚酸B已广泛用于心脑血管疾病的治疗,其药理作用机制研究比较充分。近年研究发现,丹酚酸B除具有抗氧化清除自由基、保护心脑血管缺血-再灌注损伤及抗动脉粥样硬化作用外,还具有抑制神经细胞凋亡、抗纤维化、抗衰老及促进神经干细胞增殖分化等作用。     

丹酚酸B在大鼠全血和血浆中的稳定性比较研究

目的：采用HPLC-UV方法测定丹酚酸B在全血和血浆中的药物浓度变化情况,比较在两种介质中的丹酚酸B的浓度变化差异,考察丹酚酸B在这两种介质中的稳定性,为丹酚酸B的方法学优化提供依据,并规范含丹酚酸B血浆样品的处理方法。方法：静脉给予大鼠丹酚酸B后,于给药后不同时间取血测定血浆和全血中丹酚酸B的浓度;同时取空白全血和血浆,加入丹酚酸B标准品,放置不同时间后测定丹酚酸B的浓度。结果：大鼠静脉给予丹酚酸B后,药物浓度迅速下降,同一时间点取得的全血中所含药物浓度均显著低于血浆药物浓度（P<0.01）。制备含丹酚酸B的血浆和全血,放置相同时间的全血药物浓度显著低于同时间点的血浆药物浓度（P<0.01）,全血药物浓度随放置时间增加显著降低（P<0.05）,血浆药物浓度随放置时间增加无显著性降低。结论：丹酚酸B在血浆中的稳定性高于其在全血中的稳定性,建议在丹酚酸B的药代动力学研究中,取血后需要立即分离血浆,并尽快提取处理样品,避免人为误差导致血浆浓度偏低。     

丹酚酸B的药动学研究进展

丹酚酸B是目前研究较多的丹参酚酸成分之一,其口服吸收迅速,生物利用度低;分布取决于药物的理化性质、蛋白结合率及组织器官的特性;代谢具有非线性药动学特征,P450酶参与了此过程;排泄主要途径是胆汁。文中通过综述国内外有关丹酚酸B药动学研究进展,对丹酚酸B血浆生物样品预处理,检测方法,吸收、分布、代谢、排泄以及与其他药物相互作用几个方面进行了归纳分析。     

丹酚酸B对小鼠的急性毒性试验

目的进行丹酚酸B小鼠急性毒性研究,为新药开发和安全用药提供参考。方法小鼠尾静脉注射不同剂量的丹酚酸B原料,连续观察14 d,记录小鼠的急性毒性反应,并计算半数致死量(LD50)以及LD5095%可信限。结果尾静脉注射给药后,部分小鼠出现毒性反应并死亡,计算LD50为636.890 9 mg·kg-1,LD5095%的可信限为617.225 5～657.182 8 mg·kg-1,死亡动物尸检,各主要脏器肉眼未见明显改变,14 d后各剂量组存活小鼠体重均增加。结论丹酚酸B原料毒性较小。     

不同提取条件对丹酚酸B和E相对含量的影响

通过HPLC、LC-MS等手段确定了丹参提取物中的小组分丹酚酸E,并考察了加水量、提取温度、时间和pH对丹酚酸B、E相对含量及丹酚酸B提取率的影响。结果显示:不同提取条件下,丹酚酸B、E相对含量变化显著,推测两者存在一定转化机制。丹酚酸B的最佳提取工艺为:丹参药材中加入8倍体积水,用1 mol/L盐酸调至pH 4 0,70℃提取60min,丹酚酸B的收率大于90%。     

丹酚酸B在大鼠体内的代谢产物及代谢途径研究

目的 建立大鼠血浆、胆汁、尿液与粪便中丹酚酸B代谢产物的测定方法,并考察其代谢途径。方法 取SD大鼠18只,平分为灌胃和静注2组,每组再分成3个小组,分别采集血浆、胆汁、尿液及粪便,每小组2只大鼠分别单剂量灌胃（500 mg·kg^-1）和尾静脉注射（16.5 mg·kg^-1）给予丹酚酸B,另一只分别灌胃水和尾静脉注射生理盐水作为空白对照。采用高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱（HPLC-Q-TOF-MS/MS）联用法测定血浆、胆汁、尿液与粪便中的丹酚酸B代谢产物,同时推断代谢途径。结果 根据一级质谱分子离子信息和二级质谱碎裂离子信息,在大鼠体内共发现8个丹酚酸B的代谢产物,其中胆汁、粪便中均含有这8个代谢产物,尿液中发现3个代谢产物,血浆中发现2个代谢产物。由丹酚酸B及其代谢产物结构推断丹酚酸B体内主要通过甲基化反应、酯键水解反应代谢。结论 建立的分析方法准确、灵敏、快速,符合生物样品分析要求,适用于大鼠血浆、胆汁、尿液与粪便中丹酚酸B代谢产物的分析,并分析鉴定了8个代谢产物。代谢实验结果表明,胆汁排泄是丹酚酸B最主要的排泄方式。     

HPLC测定乳疾宁胶囊中丹酚酸B的含量

目的 建立乳疾宁胶囊中丹酚酸B的含量测定方法。方法色谱柱：Agilent ZORBAXE clispse XDB—C18柱（4．6mm×150mm,5μm）,流动相：甲醇-乙腈-甲酸-水（28：8：1：63）,检测波长：286nm。结果丹酚酸B在0．9～2．7μg内呈良好线性关系,r=0．9997,加样回收率平均为100．1％（n=9,RSD=2．2％）。结论本法灵敏度高、操作简便、结果准确,可用于乳疾宁胶囊中丹酚酸B的含量测定。     

β-内酰胺类抗生素无菌检查方法学研究

目的建立β-内酰胺类抗生素的无菌检查方法。方法采用薄膜过滤法,以不同冲洗量,联合加入β-内酰胺酶以消除抗生素的抑菌活性。结果样品、阴性对照无菌生长,所有阳性对照及试验组菌在2d内生长良好。结论针对β-内酰胺类抗生素做无菌检查时,无论品种、规格,均可配成约20mg·mL^-1后按薄膜过滤法操作,根据抗生素对β-内酰胺酶的稳定性适量加入β-内酰胺酶可减少冲洗液用量,以获得最佳的无菌检查方法。     

高效液相色谱法测定丹墨胶囊中丹酚酸B含量

目的建立测定色谱丹墨胶囊中丹酚酸B含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为Ecosil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-甲醇-甲酸-水(10∶30∶1∶59),检测波长286 nm。结果丹酚酸B进样量在0.120 042～2.400 84μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为103.40%,RSD为0.70%(n=6)。结论该方法简便、灵敏、准确,可用于丹墨胶囊的质量控制。     

高效液相色谱法测定脉管复康胶囊中丹酚酸B含量

目的建立测定脉管复康胶囊中丹酚酸B含量的方法。方法采用反相高效液相色谱法测定方中丹酚酸B的含量。色谱柱为Dikma C18柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-甲醇-甲酸-水（10：30：1：59）,流速为1．0mL／min,柱温为30℃,检测波长为286mm,进样量为10μL。结果丹酚酸B质量浓度在28．08～140．4μg／mL范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0．9999（n=5）,平均回收率为100．12％,RSD=1．99％（n=9）。结论所建立的方法简便、准确,专属性强,重现性好,可作为脉管复康胶囊的质量控制方法。     

NIR技术在丹酚酸B提取在才质量监控中的应用

目的利用NIR技术研究并建立丹酚酸B的含量检测模型，实现产业化规模丹酚酸B提取过程的在绝质量监控。方法在绝采集近红外光谱，同时进行丹酚酸B的HPLC检测，采用偏最小二乘法建立提取过程的丹酚酸B含量检测模型。结果提取模型的最佳建模波段为9815-5430cm^-1，模型相关系数R=0.9784，校正均方差RMSEC=0．258。预测值与真实值的平均相对误差〈5％。结论利用NIR技术能够实现丹酚酸B提取过程的在缀质量监控。     

HPLC法同时测定中风回春丸中丹参素和丹酚酸B的含量

目的 建立同时测定中风回春丸中丹参素和丹酚酸B含量的高效液相色谱法.方法 采用ACE Excel 5 Super C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1％磷酸溶液,梯度洗脱;柱温为25℃,进样量为10 μL,流速为1.0 mL·min-1;检测波长为280 nm.结果 丹参素的线性范...     

高效和超高效液相色谱法测定乐脉丸中丹酚酸B含量的比较

目的运用高效液相色谱法和超高效液相色谱法对乐脉丸中丹酚酸B的含量进行测定,并对测定方法和结果进行比较。方法高效液相色谱法中,色谱柱采用迪马C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-乙腈-17%甲酸（27∶4∶69）,流速为1.0 mL/min,检测波长为286 nm,进样量为5μL。超高效液相色谱法中,色谱柱采用Acquity UPLC BEH C18柱（50 mm×2.1 mm,1.7μm）,流动相为甲醇-乙腈-17%甲酸（20∶1∶79）,流速为0.6 mL/min,进样量为1μL。结果高效液相色谱法主峰出峰时间为45 min,3批样品含量分别为16.94,12.06,6.84 mg/g;超高效液相色谱法主峰出峰时间为1 min,3批样品含量分别为16.93,12.06,6.84 mg/g。结论两种方法均可用于测定乐脉丸中丹酚酸B的含量,与高效液相色谱法相比,超高效液相色谱法加快了分析速度,提高了分析效率,减少了有机溶剂的使用。