乌头碱脂质体制备工艺研究

目的:研究乌头碱脂质体的处方筛选和制备工艺.方法:采用乙醇注入法制备乌头碱脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,用HPLC测定其包封率.结果:最佳工艺处方为:药物∶卵磷脂为1∶ 15,卵磷脂∶胆固醇为3∶ 1,磷酸盐缓冲液pH=7.4,制备温度为60℃.结论:经优化得到的乌头碱脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高,稳定性好.     

硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体的研究

目的 对槐定碱脂质体的处方进行考察并优化.方法 硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体,采用单因素对影响包封率的处方因素进行初步筛选,以包封率、载药量及综合评价为指标,采用星点设计考察药物及硫酸铵浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析.结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制得的槐定碱脂质体包封率为51.81%、载药量为5.39%.结论 优选的槐定碱脂质体制备工艺稳定可行.     

川芎挥发油脂质体制备工艺研究

目的:研究川芎挥发油脂质体最佳制备工艺及处方.方法:采用薄膜分散法制备川芎挥发油脂质体,以包封率为评价指标,以正交设计优化处方和制备工艺,以紫外-可见分光光度法测定其包封率.结果:最佳工艺处方为:卵磷脂与挥发油的比例为1:1,卵磷脂与胆固醇的质量比为3:1,PBS缓冲溶液pH为6.8.结论:经优化得到的川芎挥发油脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高.     

青藤碱脂质体的处方优化及制备工艺研究

目的:优化青藤碱脂质体的膜材处方,并进行制备工艺研究.方法:采用乙醚注入法制备脂质体,以包封率为指标,采用混料均匀设计法优化其膜材处方,确定豆磷脂、胆固醇、维生素E等组分的用量.并在此基础上采用单因素考察法进行制备工艺研究,包括缓冲液用量、制备温度、超声时间等.结果:最佳膜材处方为青藤碱:豆磷脂:胆固醇:维生素E质量化(8.92:60.35:28.81:1.91),缓冲液用量为50 mL·g~(-1)膜材,制备温度为50℃,超声时间为20 min.结论:按此优化处方及工艺制各的脂质体可获得满意的形态及包封率.     

乙醇注入法制备莪术醇脂质体

目的:研究乙醇注入法制备莪术醇脂质体的最佳处方及制备工艺.方法:采用乙醇注入法制备莪术醇脂质体;以包封率和稳定性参数为考察指标,采用正交设计优化处方与制备工艺,高效液相色谱法测定脂质体包封率.结果:最优处方为磷脂70g·L-1,磷脂与胆固醇质量比8∶1,磷酸盐缓冲液pH 6.0,摩尔浓度0.10 mol·L-1;最佳制备工艺为探头超声时间4min,磁力搅拌速度30 r·min -1,水浴温度50 ℃,按最佳处方及工艺制得的莪术醇脂质体均匀圆整,包封率为62.91％,平均粒径124 nm,平均Zeta电位-26.7 mV.结论:乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行.     

大黄酚脂质体的制备及其质量评价

目的研究大黄酚脂质体的最佳制备工艺和处方,并对其进行质量考察。方法采用薄膜-超声分散法制备大黄酚脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素和正交试验法优化大黄酚脂质体的制备处方和工艺条件,并观察其粒径、形态及稳定性。结果大黄酚脂质体优化后的制备处方和工艺条件为:胆固醇与大豆卵磷脂质量比为1∶3,药脂比为1∶10,pH值为8.2,成膜温度为45℃。按该处方工艺制备的大黄酚脂质体包封率在87%以上。结论优选处方和制备工艺稳定可行,制备的大黄酚脂质体包封率和稳定性高,粒径均匀。     

粉防己碱阿霉素脂质体的制备与体外释放度的研究

目的 以阿霉素和粉防己碱为模型药物制备脂质体并进行工艺研究,同时对该脂质体进行体外释放度的研究.方法 采用3种不同脂质体制备方法,并以包封率为指标采用正交设计法进行处方筛选和工艺优化.结果 确定了硫酸铵梯度法结合pH梯度法制备脂质体的最佳制备处方为:药脂比为1:20,磷脂与胆固醇质量的比例为3:1、外水相pH值为7.6,孵育温度50℃、硫酸铵浓度为250 mmol/L.释放度试验显示脂质体中阿霉素和粉防己碱分别在24 h和16 h内完全释放.结论 制备的粉防己碱阿霉素脂质体包封率及外观良好,具有一定的缓释效果.     

藁本内酯脂质体制备工艺的研究

目的 研究藁本内酯脂质体最佳制备工艺及处方.方法 采用乙醇注入法制备藁本内酯脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,高效液相色谱法测定其包封率.结果 最佳工艺处方为:藁本内酯与卵磷脂的比例为1:10,卵磷脂与胆固醇的质量比为2:1,PBS缓冲溶液pH为7.5,制备温度为35℃.结论 经优化得到的藁本内酯脂质体处方合理,工艺可行.     

超声波提取蛇足石杉内生真菌2F09P03B中石杉碱甲的研究

 目的确定一株蛇足石杉内生真菌2F09P03B发酵培养物中石杉碱甲的超声波辅助提取工艺,以改善石杉碱甲提取率。方法对提取溶剂、pH值等影响提取效率的因素分别进行单因素实验;对料液比、超声波功率、负载率(dutycycle)、超声时间4个影响超声波提取效率的因素在单因素实验基础上利用正交实验进行优化。结果超声波辅助提取石杉碱甲的最佳工艺条件是:提取溶剂为pH4.0的酸水,碱性还原反应在pH7.5～8.0进行,料液比1:20,超声波功率140W,超声波负载率30%,超声时间40min。此条件下,该内生真菌石杉碱甲的提取率达0.074%,约为其他传统提取方法的1.5～2倍。结论超声波辅助提取法的石杉碱甲提取率较其他方法有了显著提高,并能大幅度缩短提取时间,应在蛇足石杉内生真菌2F09P03B石杉碱甲的提取中加以应用。     

肉豆蔻挥发油脂质体的制备及影响因素考察

目的 制备肉豆蔻挥发油脂质体,考察各因素对其包封率的影响.方法 以包封率为考核指标,先采用单因素考察,选出对脂质体包封率影响较大的因素和水平,再进行正交试验,筛选出最佳的处方和制备工艺条件.结果 肉豆蔻挥发油脂质体的最佳处方及工艺为:大豆卵磷脂-胆固醇比为4∶1,药脂比为3∶1,水化温度为50℃,水化介质为pH值5.8的PBS水溶液、水化时间为50 min.优化后的包封率为(86±5.3)％(n=3).结论 大豆卵磷脂与胆固醇比、药脂比、水化温度3个关键因素对脂质体包封率的影响较大.通过处方和工艺的优化,制备的肉豆蔻挥发油脂质体的包封率较高.     

槲皮素纳米脂质体的处方工艺优化

目的 制备槲皮素脂质体,并测定其包封率.方法 采用薄膜蒸发-高压均质法制备槲皮素脂质体,通过正交设计优化处方工艺,以鱼精蛋白沉淀法分离脂质体与游离药物,测定药物的量,并计算包封率.结果 优化的最佳处方工艺:胆固醇与磷脂比为1:3;药物与载体比为1:40;103.4 MPa压力下均质3次.最佳条件下制得的脂质体平均包封率达92.1%.结论 薄膜蒸发-高压均质法适合于制备槲皮素脂质体,鱼精蛋白沉淀法测定包封率操作简单,准确.     

不同条件对蛇足石杉组培苗生长及石杉碱甲积累的影响

目的:考察不同条件对蛇足石杉组培苗生长和石杉碱甲积累的影响。方法:通过添加不同浓度的组合激素、无机氮源、前体物、诱导子,考察其对蛇足石杉干重增长率和石杉碱甲含量的影响。结果:不同条件对蛇足石杉组培苗生长和石杉碱甲积累的影响不同,适当的组合激素和无机氮源利于蛇足石杉组培苗的生长,前体物和适当的诱导子利于石杉碱甲的积累。其中0.50 mg·L~(-1)6-BA+0.05 mg·L~(-1)IBA的激素组合对蛇足石杉组培苗的生长促进效果最显著,其干重增长率在培养12周时约是对照组的1.32倍,而0.5 mmol·L~(-1)的赖氨酸对石杉碱甲积累的调控效果最好,与对照相比,在培养12周时,石杉碱甲含量提高了71.46%。结论:本研究初步实现了对蛇足石杉组培苗生长和石杉碱甲积累的调控,为通过千层塔的组织快繁缓解石杉碱甲的资源短缺提供了理论基础。     

均匀设计法优化塔斯品碱脂质体处方

 目的优化塔斯品碱脂质体的制备处方。方法采用薄膜挤压法制备塔斯品碱脂质体,根据均匀实验设计,以外观、脂质体粒径、复溶情况及包封率为指标综合评价。结果塔斯品碱脂质体的最佳制备处方为:蛋黄卵磷脂与胆固醇摩尔比50:50;水合介质用量10 mL;冻干保护剂选用蔗糖,用量为13%。所得塔斯品碱脂质体的平均粒径为186.4 nm,包封率为(88.29±4.2)%。结论由最佳处方制备的塔斯品碱脂质体,粒径均匀,包封率较高。     

盐酸小檗碱脂质体的制备工艺优选及体外释放性质考察

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺并考察其体外释放性质.方法:采用pH梯度结合薄膜分散法制备盐酸小檗碱脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇比、药脂比、磷脂质量浓度、外水相pH对处方工艺的影响.采用透析法考察脂质体的体外释放性质.结果:最佳处方工艺为磷脂胆固醇比3∶1,药脂比1∶15,磷脂质量浓度30 g·L-1,外水相pH7.0.制备的盐酸小檗碱脂质体包封率89.34％,平均粒径123.3 nm,Zeta电位-20.0 mV,24h累积释放率90.46％.结论:pH梯度结合薄膜分散法制备的脂质体包封率较高,粒径均匀,具有显著体外缓释特性.     

石杉碱甲水凝胶微针的制备及经皮传递研究

目的研究石杉碱甲水凝胶微针的制备条件,并考察微针的性能及其经皮给药的可行性。方法采用聚乙烯醇和葡聚糖混合水凝胶作为微针的基质材料,考察材料的溶胀性能和拉伸性能,确定最优处方;以两步夹心法将石杉碱甲药粉载入微针基质材料中,采取离心及冷冻-解冻工艺制备针形为圆锥体,针长为500μm,针间距为1000μm的水凝胶微针阵列,并对其机械性能、皮肤穿刺性能进行评价;建立石杉碱甲质量分析方法,采用改良的Franz扩散池对载药微针阵列进行体外透皮释药性能考察。结果得到的最优处方:聚乙烯醇与葡聚糖质量比为9∶1,0.15 g/mL混合溶液作为针尖材料,0.08 g/mL混合溶液作为阵列基底材料;每根微针可承受大于0.5 N的极限压力,表明微针可成功穿刺角质层,进入皮内;体外透皮实验表明,72h内石杉碱甲的累积透皮率达85%以上。结论以聚乙烯醇和葡聚糖这2种复合高分子材料制备的石杉碱甲水凝胶微针阵列,具有良好的机械性能和皮肤穿刺性能,为难溶性药物石杉碱甲实现高效、无痛经皮缓释给药,提高患者依从性提供了一种新的可能。     

白藜芦醇三甲醚脂质体的制备及其质量评价

目的制备白藜芦醇三甲醚(BTM)脂质体,对其质量特性进行评价,并考察脂质体对BTM的增溶作用。方法采用薄膜分散法制备BTM脂质体,以包封率为评价指标,通过正交试验设计优化处方工艺,微柱离心法测定其包封率,观察其形态、粒径及稳定性,并考察其对BTM的增溶作用。结果优化的最佳处方工艺为BTM与卵磷脂质量比为1∶20,胆固醇与卵磷脂质量比为1∶4,水化介质为5%甘露醇;按该处方制备的BTM脂质体包封率达(86.4±2.2)%;与游离BTM相比,BTM脂质体在水中的溶解度增大了1 012倍。结论采用最佳处方制备得到的BTM脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,并且可以较好地提高BTM的溶解度。     

马钱子碱长循环脂质体的制备和质量评价

 目的通过优化手段筛选最佳处方及工艺,制备马钱子碱长循环脂质体,并评价其质量。方法采用乙醇注入式硫酸铵梯度法制备马钱子碱长循环脂质体,用聚乙二醇修饰脂质体膜。考察马钱子碱长循环脂质体的形态、粒径分布、pH值、包封率、初步稳定性和体外释放行为。结果优化后的脂质体颗粒圆整、平均粒径为120 nm,平均pH值为6.655,包封率达到93.72%,在4℃条件下稳定性良好,体外释放效果优于马钱子碱磷酸缓冲液。结论脂质体制备工艺可行,药剂学性质稳定。     

应用均匀设计法对灯盏花素纳米脂质体的处方优化

目的:对灯盏花素纳米脂质体的制备处方进行优化.方法:采用薄膜挤压法制备灯盏花素纳米脂质体,按均匀设计法,以包封率和载药量为考察指标,对实验结果进行最优子集法的二次回归优选处方配比.结果:用胆固醇和卵磷脂来包封的灯盏花素脂质体包封率为69.60%,载药量为29.06%,平均粒径为105.6 nm.结论:用均匀设计优化后的制备处方制得的灯盏花素脂质体,有较高的包封率和载药量.     

莪术油复合磷脂脂质体的制备工艺

目的:采用复合磷脂脂质体技术制备莪术油脂质体并研究其最佳制备工艺及处方。方法:采用高效液相色谱法和分光光度法分别测定复合磷脂脂质体中莪术醇和莪术油的含量。采用乙醇注入法制备莪术油复合磷脂脂质体,并以脂质体中药物含量为考察指标,采用正交试验优选了莪术油复合磷脂脂质体的最优处方与工艺。结果:以优化的工艺和处方制备的莪术油复合磷脂脂质体,包封率稳定,药物含量高。结论:该脂质体制备方法准确可靠,工艺可行,质量稳定可控。     

丹参素脂质体的制备研究

目的:研究丹参素脂质体的处方、制备工艺.方法:以脂质体的包封率为指标评价,采用正交设计对制备工艺进行优化,用反相蒸发超声法制得丹参素脂质体.结果:成功制得丹参素脂质体,其平均粒径为75.4 nm,丹参素脂质体的平均包封率为55.23%.结论:丹参素脂质体制备方法简单可行.