Effects of Morinda lucida leaf extract on Trypanosoma brucei brucei infection in mice

The dried leaves of Morinda lucida were extracted with 50% methanol and the extract was recovered in a 9.7% w/w yield. Acute toxicity tests were performed in mice and the intraperitoneal LD₅₀ of the extract was 2000 mg/kg. The extract induced purgation in mice from the first hour after oral administration and reached its peak between the third and fourth hour. The purgation was not dose-dependent. M. lucida leaf extract i.p. significantly suppressed the level of parasitemia after Trypanosoma brucei infection in mice. Suppression of existing parasitemia appeared dose-dependent with 1000 mg/kg i.p. producing the maximum effect. The best trypanocidal activity was obtained when treatment with M. lucida extract commenced simultaneously with trypanosome inoculation.     

The effects of Icacina trichantha tuber extract on the nervous system

The tuber of Icacina trichantha was extracted with 50% methanol and concentrated to dryness in vacuo to give a yield of 5.6% w/w. The extract induced sleep in rats treated with high doses (400–1000 mg/kg i.p.). The LD₅₀ of the extract was 671 mg/kg i.p. It potentiated pentobarbitone sleeping time in rats dose-dependently and also induced significant local anaesthetic effects in guinea-pigs. The extract was able to give 80% protection to rats poisoned with pentylenetetrazole but failed to protect rats from strychinine poisoning. It induced significant dose-dependent analgesia in rats and showed significant muscle relaxant activity in mice.     

基于对小鼠利尿与泻下作用探讨京大戟与甘草配伍禁忌的理论依据

目的 探讨京大戟与甘草配伍禁忌的理论依据。方法 比较京大戟与甘草合用前后对正常小鼠的利尿及泻下作用,采用称质量法测定正常小鼠排尿量;采用炭末法测定正常小鼠的排便情况。结果 在《中国药典》2010年版等效剂量范围内,京大戟粉末的利尿作用强于其水提液;甘草水提液未表现出促进或抑制利尿的作用;京大戟粉末与甘草水提液合用,给药后1 h内尿量明显减少;京大戟与甘草合煎液给药未引起尿量明显变化。京大戟粉末和甘草水提液混合液给药与等剂量的京大戟比较泻下作用无明显差异。结论 在药典用量范围内,甘草水煎液可明显抑制京大戟的利尿作用。基于药性分析其机制表明,甘草的甘缓之性减缓了京大戟的泻水逐饮之药势,可能是京大戟与甘草配伍禁忌的机制之一。     

Neuropharmacological Studies on Ethanol Extracts of Valeriana officinalis L.: Behavioural and Anticonvulsant Properties

An ethanol total extract of the roots of Valeriana officinalis L. in doses equivalent to 0.5–800 mg valerian root/kg b.w.i.p. was tested in male mice for possible neuropharmacological efficacy and in this respect compared with diazepam and haloperidol. The extract did not modify spontaneous motility, nociception or body temperature, and did not produce palpebral ptosis. However, it was anticonvulsant against picrotoxin (but not pentetrazol and harman) with an ED₅₀ between 4.5 and 6 mg/kg and it prolonged thiopental anaesthesia. After fractionation of the crude extract, the antipicrotoxin activity was present mainly in the methylene chloride fraction (ED₅₀=0.25 mg/kg). Pure valerenic acid (12.5 mg/kg b.w.i.p.) also exerted an antipicrotoxin effect.     

辣木叶提取物对便秘小鼠润肠通便的作用及机制研究

目的探究辣木叶Moringaoleifera醇提物和水提物对便秘小鼠的通便作用及机制。方法昆明种小鼠随机分为对照组、模型组、酚酞(0.05 g/kg)组以及辣木叶醇提物低、中、高剂量(0.5、1.0、2.0 g/kg)组和辣木叶水提物低、中、高剂量(0.5、1.0、2.0g/kg)组,每组10只。通过失水燥结法建立小鼠便秘模型,给予药物进行干预,考察辣木叶醇提物和水提物对便秘小鼠首次排便时间、粪便含水率、6 h内排便数量、胃排空率、小肠内容物推进率的影响;采用苏木素-伊红(HE)染色考察辣木叶醇提物和水提物对便秘小鼠小肠组织病理变化的影响;采用ELISA试剂盒考察辣木叶醇提物和水提物对便秘小鼠血清中胃泌素、胃动素、内皮素和一氧化氮水平的影响;采用免疫组化法考察辣木叶醇提物和水提物对便秘小鼠小肠组织中胃泌素、胃动素、内皮素和一氧化氮蛋白表达的影响。结果辣木叶醇提物和水提物均能明显缩短小鼠首次排便时间(P0.01),提高粪便含水率(P0.05),增加6 h内排便数量(P0.05),提高小鼠胃排空率和小肠内容物推进率(P0.05、0.01),上调小鼠血清和小肠组织胃泌素、胃动素、内皮素分泌及表达(P0.05、0.01),下调血清和小肠组织一氧化氮分泌及表达(P0.05、0.01),减轻小肠绒毛损伤。结论辣木叶醇提物和水提物能够改善小鼠便秘,达到润肠通便的效果,其作用机制可能与调节小鼠胃肠激素水平、促进肠蠕动有关。     

关木通及其马兜铃总酸对小鼠肾脏毒性的研究

目的:以马兜铃酸A为剂量标准比较了关木通醇提物和关木通马兜铃总酸对小鼠的急性毒性,探讨关木通致毒的剂量关系。方法:小鼠单次灌胃关木通醇提物及其马兜铃总酸后,测定LD₅₀、肝、肾功能及观察了肝、肾组织形态学变化。结果:小鼠给予关木通醇提物的LD₅₀值为4.4g·kg^-1,折合成马兜铃酸A为40mg·kg^-1,与小鼠灌胃给予马兜铃总酸后的LD₅₀值(折合成马兜铃酸A为♂33mg·kg^-1,♀37mg·kg^-1)相近。给予关木通醇提物剂量折合成马兜铃酸A为4.5mg·kg^-1以上时,可引起血尿素氮和肌酐水平增高,同时可见肾脏组织形态学改变;折合成马兜铃酸A25mg·kg^-1以上时可引起AST增高和肝脏组织形态学改变;以上病变程度均与马兜铃酸A的剂量成正比。结论:关木通除了有明显的肾脏毒性外,还有肝脏毒性,致肾毒剂量较致肝毒剂量低,肾脏毒性是关木通致死的主要原因,马兜铃酸是主要的致肾毒成分。关木通的致死和致肾毒作用与马兜铃酸A的剂量成正比例。     

龙利叶抗炎镇痛作用研究

目的:研究龙利叶水提液的抗炎和镇痛作用.方法:采用改良寇氏法对其急性毒性进行研究;采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致大鼠足跖肿胀、小鼠棉球肉芽肿增生模型,评价龙利叶水提液(含生药14,7,3.5 g·kg-1)的抗炎作用,采用扭体法和热板法评价其镇痛作用.结果:龙利叶水提液的LD50为68 g·kg-1,对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、棉球致小鼠肉芽肿和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀均有明显的抑制作用(P ＜0.05或P＜0.01),能显著减少醋酸致小鼠扭体反应的次数(P＜0.05或P＜0.01),但不能提高小鼠的痛阈.结论:龙利叶水提液具有抗炎和镇痛作用,为龙利叶的开发和利用提供了科学依据.     

龙利叶根急性毒性和抗炎作用的研究

目的:研究龙利叶根水煎液的急性毒性和抗炎作用。方法:采用改良寇氏法对急性毒性进行研究,采用二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性等急性炎症模型,小鼠棉球肉芽肿的慢性炎症模型,评价龙利叶根的抗炎效果。结果:龙利叶根水煎液的LD50为152.24 g.kg-1,其高、中、低剂量(20,10,5 g.kg-1)能降低二甲苯所致小鼠耳肿胀程度,降低醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性和降低小鼠棉球肉芽肿的湿重(P<0.05或P<0.01)。结论:龙利叶根水煎液毒性较小,具有较好的抗炎作用,为龙利叶的开发和利用提供了科学依据。     

基于GC-MS代谢组学技术的狭叶柴胡解热作用研究

目的 采用GC-MS代谢组学技术研究狭叶柴胡的解热作用,并初步探讨其作用机制.方法 SD大鼠随机分为对照组,模型组,狭叶柴胡提取物高、中、低剂量(生药40、20、10 g/kg)组、阿司匹林(100 mg/kg)阳性对照组,干酵母诱导SD大鼠发热后分2次给药.造模后5～10 h每隔1h观察大鼠的体温变化;采集造模后10 h大鼠血浆,进行GC-MS代谢组学分析,并寻找发热的潜在生物标志物.结果 阿司匹林具有很好的解热效果,在给药2h后体温即与对照组无显著差异(P＞0.05).不同剂量的狭叶柴胡提取物使发热大鼠的体温有不同程度的降低,解热作用与剂量相关;高剂量组起效较快,在第1次给药后1h即与模型组有显著差异(P＜0.01);中剂量组在第2次给药后1h效果最好,体温与对照组相比无显著差异(P＞0.05);低剂量组大鼠体温在各个时间点与模型组相比均无显著差异,体温曲线波动较大,表明药物在该剂量虽可干预体温的升高,但未产生明显效果.通过代谢组学技术指认了与发热相关的17个潜在生物标志物,且不同剂量狭叶柴胡提取物均能调节这些标志物的改变.结论 狭叶柴胡具有良好的解热作用且与剂量相关,其可能从酶抑制、神经递质、糖脂代谢、氨基酸及能量代谢等多层面协同发挥作用,具有多靶点性.     

木耳菌丝体及其醇提物的药理作用

木耳菌丝体小鼠ip给药能明显提高外周血T淋巴细胞百分率,使环磷酰胺引起的半数溶血值HC₅₀减少恢复正常;其醇提物体内外均能明显抑制ADP诱导大鼠血小板聚集作用,缩短小鼠红细胞电泳时间。     

Hypoglycaemic properties of the aqueous root extract of Morinda lucida (Benth) (Rubiaceae). Studies in the mouse

The aqueous root extract of Morinda lucida (Rubiaceae) Benth, exhibited potent hypoglycaemic effects in both normoglycemic and alloxan-induced diabetic mice by oral administration. This effect was dose-dependent and more potent than that observed with chlorpropamide (1-(p-chlorobenzene-sulphanyl)-3-propylurea). In the normoglycaemic mice, the extract (140 mg/kg body weight) produced a fall in blood sugar of 32% + 1% while at 280 mg/kg body weight there was a 52% + 2% fall over the same time interval. In alloxan-induced diabetic mice, the reaction time of the extract was longer with a single dose of the extract producing a significant hypoglycaemic effect 4 h after administration. In diabetic mice, a dose of 140 mg/kg body weight of the plant extract caused a fall in blood sugar of 51% + 1% while a dose of 280 mg/kg produced a fall of 60% + 2%.     

虎眼万年青提取物抗肿瘤和镇痛抗炎作用研究

目的 观察虎眼万年青提取物抗肿瘤和镇痛、抗炎等作用.方法 制备肿瘤细胞MFC、HepG-2、S180荷瘤小鼠模型,观察虎眼万年青提取物的抑瘤率;采用小鼠醋酸扭体实验观察虎眼万年青提取物的镇痛作用;采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验观察虎眼万年青提取物的抗炎作用.结果 虎眼万年青提取物剂量分别为5.0、2.5 g/kg能有效抑制小鼠实体瘤的生长,且有一定的剂量相关性(P＜0.05、0.001);显著抑制醋酸致小鼠扭体反应,与模型组相比有显著差异(P＜0.05、0.001);对二甲苯致小鼠耳廓肿胀有抑制作用,与模型组相比也有显著差异(P＜0.05、0.01).结论 虎眼万年青提取物具有一定的抗肿瘤、镇痛、抗炎作用,具有良好的开发前景.     

Evaluation of the antinociceptive effect of Rosmarinus officinalis L. using three different experimental models in rodents

The rationale of this investigation was to examine the antinociceptive effect of an ethanol extract of Rosmarinus officinalis (RO) aerial parts, using three different experimental models: acetic acid-induced writhing test and formalin test in mice; and a model of arthritic pain: “pain-induced functional impairment model in the rat (PIFIR model)”. The antinociceptive efficacies were evaluated using several dose–response curves and time courses. The antinociceptive effects from RO extract were compared with the antinociceptive effect of either tramadol (TR: 3.16–50 mg/kg, i.p. in mice, and 1.0–31.62 mg/kg, i.p. in rats) or acetylsalicylic acid (AA: 31.62–562.32 mg/kg, p.o.). RO extract (10–300 mg/kg, p.o.) significantly (P < 0.001) reduced the number of writhing movement induced by the i.p. administration of acetic acid solution in a dose-dependent way (ED₅₀ = 108.84 mg/kg, whereas, TR showed an ED₅₀ = 12.38 mg/kg). In addition, RO extract (30–300 mg/kg) significantly (P < 0.001) inhibited licking and shaking behaviours in both early (neurogenic pain) and in the late (inflammatory pain) phases of the formalin test. These effects were like those produced by TR. Concerning the results using the PIFIR model, RO extract (30–3000 mg/kg, p.o.) like either TR or AA, produced a significant (P < 0.001) and dose-dependent antinociceptive response in rats (RO: ED₅₀ = 222.78 mg/kg versus TR: ED₅₀ = 11.06 mg/kg and AA: ED₅₀ = 206.13 mg/kg). These results strongly suggest that aerial parts of RO possess antinociceptive and anti-inflammatory activity, and reinforce the use of this plant in folk medicine.     

大鼠ig牡丹皮提取物后丹皮酚及其代谢产物的药动学研究

目的 考察ig给予大鼠牡丹皮提取物后,丹皮酚及4种主要代谢产物M1~M4在大鼠体内的药动学特征。方法 SD雄性大鼠ig给予不同剂量（0.5、1.0、2.0 g/kg）牡丹皮提取物,于各时间点从大鼠眼底静脉丛取血,收集血浆样品;ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物,按相应时间段收集大鼠尿液、胆汁和粪便样品。生物样品用乙腈（含0.1%甲酸）沉淀蛋白的方法处理,用建立的超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）分析方法检测生物样品中丹皮酚及其4种代谢产物质量浓度。结果 建立的生物样品分析方法符合分析要求。ig给予大鼠不同剂量（0.5、1.0、2.0 g/kg）牡丹皮提取物后,丹皮酚的t_max分别为（0.15±0.08）、（0.33±0.19）、（0.31±0.13）h;t_1/2为（1.16±0.37）、（1.19±0.45）、（1.24±0.35）h;C_max和AUC_0~t随给药剂量的增加而增大,具有剂量依赖性。M1~M4在给药后1 h内也相继达到峰浓度。ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物后,丹皮酚的代谢产物主要排泄方式为尿液 > 胆汁 > 粪便。结论 大鼠ig给予牡丹皮提取物后,丹皮酚具有快速吸收、代谢及消除的特点,丹皮酚主要通过尿液途径以代谢产物形式排泄。     

侧柏叶不同提取部位抑制胰脂肪酶及抗氧化活性筛选

目的:考察侧柏叶不同提取部位体外抑制胰脂肪酶活性和抗氧化活性。方法:对侧柏叶的醇提液、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位采用体外抑制胰脂肪酶活性研究,并通过其清除1,1二苯基苦基苯肼(DPPH)自由基和Fe3+还原能力(FRAP)测定侧柏叶提取物的体外抗氧化作用。结果:侧柏叶提取物均有不同程度抑制胰脂肪酶活性,以乙酸乙酯部位效果最佳(IC50为26.09 mg·L-1),其次正丁醇部位(IC50为39.02 mg·L-1)和醇提物(IC50为98.20 mg·L-1),石油醚部位(IC50为188.27 mg·L-1)和水部位(IC50为325.28 mg·L-1)最弱。抗氧化活性依次为醇提液(DPPH IC50为7.59 mg·L-1,FRAP 4.40 mmol·g-1)乙酸乙酯部位(DPPH IC50为8.28 mg·L-1,FRAP 3.82 mmol·g-1)正丁醇部位(DPPH IC50为24.21mg·L-1,FRAP 1.77 mmol·g-1)水部位(DPPH IC50为27.53 mg·L-1,FRAP 1.38 mmol·g-1)石油醚部位。结论:初步确定侧柏叶抑制胰脂肪酶活性有效成分主要在乙酸乙酯与正丁醇部位,抗氧化及其相关成分主要在乙酸乙酯部位。     

金钱草提取物对高尿酸血症小鼠的影响

目的:研究金钱草水提取物对高尿酸血症小鼠影响。方法:选择化学诱导剂氧嗪酸钾盐作为尿酸酶抑制剂,ip小鼠造成高尿酸血症模型。采用磷钼酸还原法测定小鼠血清尿酸水平。不同剂量金钱草水提取物ig给药,持续3d。结果:金钱草水提取物(5.2,10.8,20.8g·kg^-1·d^-1)能显著地减少高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,而对正常小鼠的血清尿酸水平无显著性影响。结论:金钱草水提取物对高尿酸血症小鼠具有降低血清尿酸水平作用。     

四倍体金银花水提物抗炎作用和急性毒性实验研究

目的对四倍体金银花水提物的抗炎作用以及急性毒性进行评价。方法以二倍体金银花为对照,分别采用角叉菜胶诱导大鼠足肿胀实验、大鼠棉球肉芽肿实验对四倍体金银花水提物进行抗炎活性评价;采用Bliss法测定小鼠的半数致死量(LD50)对其进行急性毒性评价。结果四倍体金银花水提物具有明显的抗急性炎症作用,与亲本二倍体金银花之间抗炎作用差异不具有统计学意义,2个种质均不具有明显的抗亚急性炎症作用。四倍体和二倍体金银花水提物ig给药对小鼠的LD50值分别为72.12、69.92 g/kg,急性毒性差异不明显,分别相当于人体(体质量60 kg)安全用量的412和400倍。结论四倍体金银花水提物具有明显的抗急性炎症作用,在一定剂量范围内使用较为安全。     

藏药紫金标抗HSV-1的作用机理研究

目的 :探讨紫金标抗单纯疱疹Ⅰ型病毒 (HSV-1)的作用及机理 ,为进一步开发该药提供理论依据。方法 :采用不同剂量的紫金标作用于适量HSV-1感染的Vero细胞 ,以 50%组织细胞感染量 (TCID₅₀ ) ,细胞病变效应(CPE) ,MTT法和核酸分子杂交作为评价指标。结果 :MTT法测得紫金标的 50 %抑制浓度 (IC₅₀ )为 29.46mg·L^-1,50%中毒浓度 (TC₅₀ )为 1 077mg·L^-1,治疗指数 (TI)为 36.56 ,结果表明紫金标有明显抑制HSV-1的作用 ,其作用强度和有效时间与药物浓度成正比。紫金标无直接灭活HSV-1的作用 ,也不能影响病毒的释放 ;但可干扰HSV -1对宿主细胞的吸附。不同浓度的紫金标能明显抑制HSV-1gD基因复制和mRNA表达。结论 :紫金标具有显著的抗HSV-1的作用 ,能抑制HSV-1对宿主细胞的吸附以及抑制HSV-1gD基因复制与转录。     

匙羹藤果水提液降血糖作用及其作用机制

目的:研究匙羹藤果水提液的降血糖作用,并探讨其相关的作用机制。方法:采用改良寇氏法对急性毒性进行研究,以四氧嘧啶致高血糖的糖尿病小鼠和大鼠为模型,以二甲双胍作为阳性药,以葡萄糖过氧化物酶法(GOD-POD)测定小鼠和大鼠血糖,观察匙羹果水提液高、中、低剂量组的降血糖作用,分别按照SOD活性试剂盒,总胆固醇试剂盒(COD-CE-PAP法),甘油三酯试剂盒(GPO-PAP法)检测法,GOD-POD法测定高血糖小鼠用药前后的SOD活性,高血糖大鼠给药前后总胆固醇、甘油三酯,正常小鼠糖耐量等指标,比较用药前后高血糖大鼠胰胰腺组织的病理状态,探讨匙羹藤果水提液降血糖的作用机制。结果:匙羹藤果水提液的半数致死浓度(LD50)为66.65 g·kg~(-1),水提液能明显降低四氧嘧啶致高血糖小鼠和大鼠血糖,与正常组比较,模型组的血糖有显著性差异(P0.01);与模型组比较,各给药组的血糖有显著性差异(P0.01),提高糖尿病小鼠SOD活性,降低糖尿病大鼠甘油三酯,修复糖尿病大鼠的胰腺和增加其胰岛数量,同时不影响正常小鼠的糖代谢。结论:匙羹藤果水提液具有较好的降血糖作用,其作用机制与提高机体的抗氧化能力、调节脂代谢和糖代谢有关,为明确匙羹藤果降血糖的药效物质基础提供了科学依据。     

鹅绒藤对小鼠镇静催眠作用的研究

目的：研究鹅绒藤全草水提物和氯仿提取物对小鼠的镇静催眠作用。方法： 观察鹅绒藤全草提取物对小鼠正常自主活动的影响, 以及对阈下戊巴比妥钠镇静催眠作用的协同作用；采用转轮法测定提取物对小鼠的最小中枢神经系统毒性。结果：腹腔给予鹅绒藤全草提取物对实验小鼠自主活动有剂量依赖性抑制作用；对阈下剂量戊巴比妥钠(30 mg·kg^-1,ip)的催眠效应有协同作用,水提物作用的ED₅₀为2.36 g·kg^-1,氯仿提取物作用的ED50为0.75 g·kg^-1；2种提取物在本实验条件下,未呈现出中枢神经系统毒性。结论：鹅绒藤全草水提物和氯仿提取物对实验小鼠有镇静催眠作用。