西洋参茎叶皂甙对兔主动脉条收缩反应的影响

西洋参茎叶皂甙1.2mg/ml对NE,KCl,CaCl₂收缩兔主动脉条的量效曲线呈非竞争性拮抗,并能明显抑制NE引起的主动脉条依细胞内及细胞外Ca²⁺收缩。其作用性质与维拉帕米相似。     

苦丁茶对豚鼠离体气管平滑肌收缩功能的影响

目的 :研究苦丁茶对豚鼠离体气管平滑肌的影响。方法 :以累积技术建立CaCl₂ 和组织胺 (His)的量效曲线 ,研究了苦丁茶对CaCl₂ ,His和乙酰胆碱 (Ach)等致喘介质对豚鼠离体气管平滑肌收缩功能的影响。结果 :CaCl₂ 和His引起气管条明显的收缩 ,pD₂ 分别为 3.59和 5 .34。苦丁茶能明显压低CaCl₂ 和His的量效曲线 ,并使曲线右移。苦丁茶对Ach和His 3×10^-6mmol·L^-1引起的气管平滑肌收缩有明显的逆转作用 ,IC₅₀ 分别为 0.16mg·ml^-1和 0.2 1mg·ml^-1。结论 :提示苦丁茶有明显的舒张豚鼠离体气管平滑肌的作用。     

维生素E镇痛作用及机制的研究

 目的：研究维生素E(Vit E)的镇痛作用及机制。方法：在小鼠热板和扭体反应模型上，观察用药后舔足潜伏期和扭体数改变，丙二醛(MDA)用巴比妥酸法测定，一氧化氮含量用Green法测定。结果：100，200mg·kg^-1VitEim可显著延长小鼠舔足潜伏期和减少小鼠扭体数，并且100mg·kg^-1VitE的镇痛作用可被EGTA加强，CaCl₂所拮抗，但维拉帕米可部分逆转CaCl₂对VitE镇痛的拮抗；VitE产生镇痛时，也可显著抑制小鼠脑组织中MDA和NO含量增高，并可被EGTA增强，CaCl₂所减弱。结论：上述结果表明Vit E有显著的镇痛作用，其作用与减少脑内NO和MDA生成有关，并被Ca²⁺所影响。     

花椒毒酚对家兔离体回肠的作用

目的 :研究花椒毒酚对家兔离体回肠平滑肌的作用及其与Ca²⁺的关系。方法 :采用常规回肠离体标本运动的实验方法。结果 :花椒毒酚 (XT)、维拉帕米 (Ver)可剂量依赖性地抑制次大剂量ACh ,5-HT所致的家兔离体回肠平滑肌收缩 ,非竞争性拮抗CaCl₂ 累积量 效曲线 ,pD2 ′分别为 4.69±0.03 ,6.35±0.10。XT10 μmol·L^-1,Ver 0 .0 6 μmol·L^-1可抑制ACh诱导的依内钙性收缩。XT 100 μmol·L^-1尚可抑制ACh诱导的依外钙性收缩 ,但Ver 0.6μmol·L^-1对此相收缩没有影响。结论 :XT具有钙拮抗作用 ,其作用方式不完全相同于Ver。     

6，7-二甲氧基香豆素对α1受体、H1受体、M3受体和钙通道作用

 目的 分析6,7-二甲氧基香豆素(DMOC)对α₁受体、H₁受体、M₃受体和钙通道的影响。方法 以去甲肾上腺素(NE)、组胺、高钾和苯肾上腺素引起兔主动脉条收缩;用阿托品协同NE引起离体灌流肾灌注压升高。结果 DMOC使NE和组胺引起动脉条收缩的量效曲线平行右移,但在高剂量时收缩不能达最大值;不拮抗高钾引起的收缩,而拮抗苯肾上素引起无钙液中的动脉条收缩;阿托品对DMOC拮抗NE引起灌流肾灌注压的升高并无影响。结论 DMOC为α₁受体和H₁受体的竞争性拮抗剂,且抑制内钙释放,但对电压门控钙通道和M₃受体无作用。     

人参皂甙B对豚鼠离体心房的影响

人参皂甙B呈浓度依赖性地降低豚鼠离休心房的心肌收缩力和收缩频率,明显延长左心房的功能性不应期。人参皂甙B能竞争性拮抗豚鼠离体右心房Iso的正性肌力作用,对CaCL₂的正性肌力作用呈非竟争性拮抗。     

环维黄杨星D与哇巴因等药合用对离体心肌收缩力的影响

 环维黄杨星D(CVB-D)1～10μmol/L和哇巴因合用后,离体豚鼠心肌收缩力增强,收缩和舒张时间缩短,平均收缩速度和舒张速度加快,最大反应增加? CVB-D1～10umol/L增强异丙肾上腺素?去氧肾上腺素?组胺和 CaCl₂的正性肌力作用,使其量效曲线左移,最大反应增加? CVB-D能对抗维拉帕米和 Ach5umol/L所致的负性肌力作用?结果表明,CVB-D正性肌力作用的机理可能与 a?β和 H₂-受体?电压依赖钙通道激动剂及哇巴因不同,而与促进心肌细胞外Ca²⁺内流和抑制内K+外流有关?     

丹参及其三种化学提取物体外抗凝血作用的研究

七种同属不同种的丹参注射液,均具有完全性抗凝血作用,对上海第九制药厂19批复方丹参注射液进行了研究,结果表明均有完全性抗凝作用;对四个不同产地丹参注射液进行了比较,发现具有大致相似的抗凝作用,但以北京最优,南通次之,广州第三江,西最差;两种工艺过程——通N₂和不通N₂在抗凝作用上无区别;复方丹参中,降香无抗凝作用,起抗凝作用为丹参;复方丹参紫外吸收、原儿茶醛含量与抗凝作用之间,存在着一定的相关性。从丹参中提取的丹参素、丹参酮和原儿茶醛,其抗凝作用最强的是丹参酮、其次为原儿茶醛、第三为丹参素。     

外源钙对盐胁迫下黑果枸杞种子萌发和幼苗生理特性的影响

目的： 通过对黑果枸杞种子萌发及幼苗生理特性的影响,寻找提高黑果枸杞种子及幼苗在盐胁迫下抗性能力的途径。方法： 测定盐胁迫下黑果枸杞种子在不同浓度的外源CaCl₂处理后,发芽率（G_r）、发芽势（G_v）、发芽指数（G_i）、活力指数（V_i）和相对盐害率的变化,并对黑果枸杞幼苗的含水量、叶绿素量、可溶性蛋白质量、相对电导率、丙二醛量（MDA）和过氧化物酶（POD）的活性进行了测定。结果： 低浓度的NaCl处理,对黑果枸杞种子的萌发具有促进作用,高浓度的处理则有抑制作用。经不同浓度的CaCl₂处理后,萌发指标均有所升高。随着NaCl处理浓度的增加,幼苗含水量、叶绿素量逐渐减少,丙二醛（MDA）、相对电导率呈增加趋势,可溶性蛋白质量和POD活性均不同程度的表现为先上升后下降的趋势。在外源CaCl₂处理后,幼苗含水量、叶绿素量下降幅度变小,丙二醛（MDA）、相对电导率的上升幅度变小,POD活性的下降幅度变小。结论： CaCl₂能够有效地缓解盐胁迫对黑果枸杞种子及幼苗产生的伤害,提高种子及幼苗的抗盐能力。     

苦豆子总碱舒张家兔离体主动脉的研究

目的：研究苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids L,TASa)舒张家兔离体主动脉血管的作用机制。方法：采用离体恒温灌流浴槽,以去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)预收缩后,给予TASa(5,10,20,40 mg·L^-1)观察其舒张血管的量效关系;将标本分为对照组、TASa组、TASa+吲哚美辛(1×10^-5 mol·L^-1)、TASa+普萘洛尔(1×10^-5 mol·L^-1)、TASa+左旋硝基精氨酸(1×10^-4 mol·L^-1)和TASa+去内皮细胞6组探讨TASa舒张血管的机制;用TASa(40 mg·L^-1)温育标本后,观察TASa对NA(1×10^-8～1×10^-5 mol·L^-1),KCl(6.3～100 mmol·L^-1)和CaCl₂(1×10^-5～1×10^-2 mol·L^-1)量效收缩曲线的影响。结果：TASa能舒张主动脉血管,有量效依赖性(r=0.94,P<0.01);去内皮、左旋硝基精氨酸、吲哚美辛和普萘洛尔对TASa舒张血管的作用无明显影响;TASa能压低NA,KCl和CaCl₂的量效收缩曲线。结论：TASa可能是抑制内质网Ca²⁺释放和拮抗Ca²⁺通道,降低胞浆Ca²⁺而使血管舒张。     

丹酚酸B对猪冠状动脉收缩的影响

[目的]观察丹酚酸B(SalB)对猪冠状动脉收缩的影响,并初步探讨其作用机制。[方法]采用离体平滑肌实验方法,观察丹酚酸B对氯化钾(KCl)、氯化钙(CaCl2)和组胺(Hist)诱导离体猪冠状动脉环收缩的影响,以及在无鲈离子(Ca2+)克氏液中,对组胺引起猪冠状动脉环第一相收缩和Ca2+引起第二相收缩的影响。[结果]丹酚酸B可使KCl、CaCl2和Hist诱导猪冠脉环收缩的量-效曲线非平行右移,最大效应降低,呈非竞争性拮抗作用;对冠脉环第一相和第二相收缩均有明显的抑制作用。[结论]丹酚酸B具有扩张冠状动脉的作用,其机制可能与抑制血管平滑肌细胞外钙内流和内钙释放有关。     

氮磷钾配比对丹参生长状况及其土壤养分含量的影响

[目的] 考察氮（N）、磷（P）、钾（K）配比水平对丹参生长、产量、品质、养分吸收和土壤性质的影响，为丹参规范化施肥提供技术支撑。[方法] 采用“3414”方案进行盆栽实验，测定不同N、P、K施肥配比对丹参生长、养分吸收、化学成分和土壤理化性质的影响。[结果] N₂P₁K₂处理，丹参产量最高，根直径、根长、地上部干质量、地下部干质量与对照组相比分别增加了74.15%、31.41%、278.54%、329.40%；施肥处理的土壤pH整体呈上升趋势，N₂P₁K₂处理水平，土壤中的速效成分铵态N、有效P、速效K含量分别增加了37.01%、17.26%、10.72%；同时处理组有效促进了丹参植物体内全N、全P和K营养元素的吸收，N₂P₁K₂处理促进根中3种元素增加了67.88%、18.62%、93.34%；N₂P₁K₂处理丹参酮类、丹酚酸B含量为3.33、51.45 mg/g，与对照组相比分别增加了26.05%、49.52%。[结论] 氮磷钾配比施肥能影响丹参各项生长指标和土壤营养状况，尤其能有效提高丹参的产量和有效成分含量。氮、磷、钾肥的最佳施用浓度为0.389 1、0.205 3、0.521 4 g/L，在丹参规模大田种植实践活动中有一定推广意义。     

Mechanisms of the relaxant effect of a Danshen and Gegen formulation on rat isolated cerebral basilar artery

Aim of the study

Danshen (root of Salvia miltiorrhiza) and Gegen (root of Pueraria lobata) are two herbs used in traditional Chinese medicine, most commonly for their putative cardioprotective and anti-atherosclerotic effects. In this study, the actions of a Danshen and Gegen formulation (DG; ratio 7:3) were investigated on rat-isolated cerebral basilar artery.

Materials and methods

Rat basilar artery rings were precontracted with 100 nM U46619. Involvement of endothelium-dependent mechanisms was investigated by mechanical removal of the endothelium; K⁺ channels were investigated by pretreatment of the artery rings with various K⁺ channel inhibitors, and Ca²⁺ channels were investigated in artery rings incubated with Ca²⁺-free buffer and primed with 100 nM U46619 for 5 min prior to adding CaCl₂ to elicit contraction.

Results

DG produced concentration-dependent relaxation of the artery rings with an IC₅₀ of 895 ± 121 μg/ml. Mechanical removal of the endothelium or pretreatment with the BK_Ca channel inhibitor iberiotoxin (100 nM), the K_V channel inhibitor 4-aminopyridine (1 mM), or the K_IR channel inhibitor barium chloride (100 μM), all had no effect on the DG-induced response (P > 0.05 for all). However, pretreatment with the K_ATP channel inhibitor glibenclamide (1 μM), the non-selective K⁺ channel inhibitor tetraethylammonium (TEA, 100 mM), or a combination of all the K⁺ channel inhibitors (iberiotoxin + 4-aminopyrindine + barium chloride + glibenclamide + TEA) produced significant inhibition on the DG-induced response (P < 0.01 for all); its maximum vasorelaxant effect (Imax) was reduced by 37, 24, and 30%, respectively. Preincubation of the artery rings with DG for 10 min produced concentration-dependent (1, 3 and 7 mg/ml) and total inhibition on the CaCl₂-induced vasoconstriction.

Conclusions

These findings suggest the vasorelaxant effect of DG on rat basilar artery is independent of endothelium-derived mediators, whereas, inhibition of Ca²⁺ influx in the vascular smooth muscle cells is important, and a minor component is mediated by the opening of K_ATP channels. DG could be a useful cerebroprotective agent in some patients with occlusive cerebrovascular disease.     

前胡对兔离体肺动脉的作用

以兔离体肺动脉环为研究对象，观察到前胡水煎剂及其石油醚提取物具有舒张肺动脉及降低肺动脉环对去甲肾上腺素和氯化钾所致收缩的反应性；其中石油醚提取物还能使去甲肾上腺素收缩肺动脉的量效曲线呈非平行右移，且最大反应降低，PD’2＝4．73±0．43。     

白藜芦醇对大鼠离体胸主动脉环的舒张作用

目的:观察白藜芦醇(resveratrol,RVL)对大鼠离体胸主动脉血管的舒张作用并探讨其机制。方法:采用离体血管环灌流方法,观察RVL在含Ca²⁺或无Ca²⁺ Krebs液孵育条件下对去甲肾上腺素(NA)引起的血管平滑肌收缩的影响;同法观察RVL对30,80mmol·L^-1的KCl引起的血管平滑肌收缩的影响;RVL对NA引起的依赖于细胞内钙和细胞外钙收缩反应的影响,以及加入N-G-硝基-L-精氨酸(L-NNA)和优降糖后RVL舒张大鼠离体主动脉环效应的变化。结果:RVL呈浓度依赖性舒张NA引起的血管收缩;无Ca²⁺ 组RVL抑制NA所致血管平滑肌收缩效应大于含Ca²⁺ 组;RVL能够拮抗NA诱发的依内钙的收缩反应,而对外钙收缩无抑制。RVL对80,30mmol·L^-1 的KCl引起的血管平滑肌收缩均有抑制作用,且前者量效曲线明显上移。L-NNA使RVL舒血管效应降低(26.0±4.6)%;优降糖组的血管舒张受抑程度与对照组无显著差别(P>0.05)。结论:RVL可呈内皮依赖性舒张血管平滑肌,其作用机制可能与该药促进NO合成释放,开放钙激活的钾通道以及抑制血管平滑肌细胞外钙内流和内钙释放有关。     

天钩降压胶囊对家兔主动脉血管条收缩反应的影响

目的:观察天钩降压胶囊对家兔主动脉条收缩反应的影响,探讨其降压作用机制.方法:将家兔离体主动脉条置于灌流肌槽中,记录天钩降压胶囊提取物对去甲肾上腺素(NE)、氯化钾(KCl)、氯化钙(CaCl2)诱导的主动脉条收缩作用的影响,以及对NE诱导的主动脉条细胞内钙及细胞外钙依赖性收缩反应的影响.结果:天钩降压胶囊1,3,5g·L-1剂量组均能使NE,CaCl2引起的主动脉条最大收缩反应降低(P＜0.01);对NE诱发主动脉条细胞内钙及细胞外钙依赖性收缩均有明显抑制(P＜0.01),对细胞外钙依赖性收缩的抑制作用更显著;对KCl引起的动脉条收缩反应无明显影响.结论:天钩降压胶囊可通过影响细胞内钙离子浓度促进血管平滑肌舒张从而发挥降压作用.其机制可能主要通过影响受体操纵的Ca2+通道(ROC),对电压依赖性Ca2+通道(PDC)作用不显著.对NE诱发主动脉条细胞外钙依赖性收缩的抑制作用优于对细胞内钙依赖性收缩的作用.     

绞股蓝皂苷脑干缺血性损伤保护作用及机制探讨

 目的：探讨绞股蓝皂苷对脑干缺血性损伤的保护作用及其作用机制。方法：建立犬脑干缺血模型。在缺血前3h，经十二指肠灌注给予绞股蓝皂苷0．15g·kg－1。观察脑干听觉诱发电位（BAEP）及病理（光镜及电镜）恢复率、磷脂酶A₂（PLA₂）和SOD活性的动态变化。结果：在基底动脉夹闭后1，3，6及12h，绞股蓝皂苷组BAEP及病理恢复率逐渐升高，PLA₂活性逐渐降低（晚期突出），SOD活性逐渐升高（早期明显），与缺血组比较，均有显著性差异（P＜0．01）。结论：绞股蓝皂苷对犬脑干缺血有较好的保护作用，其机制可能与升高SOD活性及降低PLA₂活性有关，早期以升高SOD活性为主，晚期以降低PLA₂活性为主     

莲心碱对离体猪冠状动脉条收缩性能的影响

 目的：观察莲心碱(Lien)拮抗氯化钾（KCl）,乙酰胆碱(Ach)和组胺(Hist)所致猪冠状动脉条收缩的作用。方法：离体平滑肌实验方法。结果：不同剂量莲心碱对KCl,Ach,Hist量效曲线均呈非竞争性拮抗作用, pD′₂值分别为4.78，3.85和4.25。莲心碱和维拉帕米（Ver）均能抑制组胺诱导的依内钙收缩，而对氯化钙诱导的依外钙收缩作用较弱。结论：莲心碱具有扩张冠脉的作用，且对冠脉平滑肌细胞依内钙性收缩及依外钙性收缩均有抑制作用。     

Mechanisms of the cerebral vasodilator actions of isoflavonoids of Gegen on rat isolated basilar artery

Ethnopharmacological relevance

Gegen (root of Pueraria lobata) is used in traditional Chinese medicine for treatment of cardiovascular diseases. In this study, the relaxant actions of three of its isoflavonoids; puerarin, daidzein, and daidzin, were investigated on rat-isolated cerebral basilar artery.

Materials and methods

Rat basilar artery rings were precontracted with 100 nM U46619. Involvement of endothelium-dependent mechanisms was investigated by mechanical removal of the endothelium and inhibitors of nitric oxide synthase (NOS) and cyclooxygenase (COX) enzymes. Adenylyl cyclase- and guanylyl cyclase-dependent pathways were investigated using their respective inhibitors 9-(tetrahydro-2-furanyl)-9H-purine-6-amine (SQ22536) and 1H-[1,2,4]oxadiazolo [4,3-[alpha]]-quinoxalin-1-one (ODQ). K⁺ channels were investigated by pretreatment of the artery rings with various K⁺ channel inhibitors, and Ca²⁺ channels were investigated in artery rings incubated with Ca²⁺-free buffer and primed with 100 nM U46619 for 5 min prior to adding CaCl₂ to elicit contraction.

Results

Puerarin, daidzein, and daidzin produced concentration-dependent relaxation of the artery rings with concentration that produced 50% inhibition (IC₅₀) of 304 ± 49 μM, 20 ± 7 μM, and 140 ± 21 μM, respectively. Removal of the endothelium produced no change on their vasorelaxant responses except the maximum response (I_max) to puerarin was inhibited by 28%. The NOS inhibitor N^G-nitro-l-arginine methyl ester (L-NAME; 100 μM) also produced 45% inhibition on the puerarin-induced vasorelaxant response, but not the COX inhibitor flurbiprofen (10 μM). SQ22536 (100 μM) and ODQ (100 μM) did not affect the vasodilator responses to puerarin, daidzein and daidzin, but glibenclamide (1 μM), tetraethylammonium (TEA, 100 mM) or a combination of K⁺ channel inhibitors (100 nM iberiotoxin + 1 mM 4-aminopyridine + 100 μM barium chloride + 1 μM glibenclamide + 100 mM TEA) reduced their I_max. The contractile response to CaCl₂ was attenuated by 61% and 34% in the presence of daidzein and daidzin, respectively, whereas, puerarin did not significantly affect the contraction.

Conclusions

The vasorelaxant action of daidzein and daidzin involved opening of K⁺ channels and inhibition of Ca²⁺ influx in the vascular smooth muscle cells. There is no evidence supporting involvement of endothelium-derived relaxing factors (EDRFs) in their actions. In contrast, puerarin produced vasodilatation via an endothelium-dependent mechanism involving nitric oxide production and an endothelium-independent pathway mediated by the opening of K⁺ channels. The cerebral vasodilator activities of all these three isoflavonoids may be beneficial to patients with obstructive cerebrovascular diseases.