土贝母甙甲在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄

土贝母甙甲是从土贝母块茎中分离出来的，具有强抗癌和抗促癌活性的巨环三萜皂甙。本文研究其在动物体内吸收、分布、代谢和排泄的特点。     

土贝母中土贝母苷甲及土贝母总皂苷提取工艺研究

目的:优选中药土贝母中土贝母苷甲和土贝母总皂苷的提取工艺。方法:以提取液中的土贝母苷甲和土贝母总皂苷为检测指标,采用正交试验的方法来评价并优选土贝母药材的提取工艺。结果:过20目筛的土贝母颗粒加7倍量70%乙醇,以3mL/min流速渗漉为最佳提取条件。结论:此工艺土贝母中的有效成分土贝母苷甲和土贝母总皂苷提取完全,可以作为土贝母中有效成分的提取工艺。     

土贝母苷甲对RANKL诱导破骨细胞分化的影响与作用机制研究

目的:探讨土贝母苷甲对破骨细胞分化的影响及其可能的分子机制。方法:通过剂量依赖性破骨细胞分化实验观察土贝母苷甲0.5、1、2μmol/L组对核因子κB受体活化因子配体(Receptor activator of nuclear factor kappa B ligand,RANKL)诱导的破骨细胞分化的影响。荧光素酶报告基因实验及Western blot法检测土贝母苷甲对核转录因子κB及核转录因子κB抑制因子α(Inhibitor of NF-κBα,IκBα)的影响。Micro-CT评估土贝母苷甲对去卵巢(OVX)模型小鼠骨质疏松的作用。结果:土贝母苷甲呈剂量依赖性抑制RANKL诱导的破骨细胞分化,且能抑制NF-κB转录活性及IκBα降解;体内实验表明土贝母苷甲1 mg/kg组对OVX小鼠骨组织有保护作用。结论:土贝母苷甲通过抑制破骨细胞的分化对OVX小鼠骨质疏松有保护作用,其机制可能与抑制NF-κB信号通路有关。     

高效液相制备色谱制备土贝母中土贝母苷甲、乙、丙对照品的研究

目的研究高效液相制备色谱从土贝母中制备土贝母苷甲、乙、丙对照品。方法采用大孔吸附树脂和制备液相色谱等多种方法进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到3个化合物,分别鉴定为土贝母苷甲、土贝母苷乙、土贝母苷丙,收率分别为0.58%、0.13%、0.13%,HPLC归一化法测得质量分数均大于98%。结论本方法上样量大,重现性好,收率高,适合土贝母苷甲、乙、丙的大量制备生产。     

土贝母苷甲抗肿瘤作用机制研究进展

天然化合物是抗癌药物的重要来源。土贝母苷甲(TBMSⅠ)是土贝母的主要药理活性成分,大量实验研究证实TBMSⅠ在体内外不同的致癌阶段都具有抗癌活性。TBMSⅠ通过多种信号通路抑制癌细胞的生长和增殖,诱导细胞周期阻滞、凋亡、分化、自噬,抑制血管生成、侵袭和转移。TBMSⅠ联合化疗药治疗还可增强耐药癌细胞的敏感性。现就TBMSⅠ在各肿瘤系统中的抗肿瘤作用的临床前研究及其分子机制进行综述和分析,并对其在肿瘤防治中的应用前景进行展望。TBMSⅠ作为相关候选药物的潜力可以被适当地开发和设计成一种有效的抗癌药物。     

土贝母苷甲肺靶向微球制备工艺研究

目的 :土贝母苷甲肺靶向微球制备工艺研究。方法 :w/ o/ w复乳法制备土贝母苷甲肺靶向微球 ,通过单因素考察复乳法中各制备条件的影响 ,采用高效液相色谱法进行测定。结论 :土贝母苷甲肺靶向微球粒径大小符合要求 ,具有肺靶向性 ,包封率提高     

土贝母总皂苷的提取及大孔树脂纯化工艺研究

目的:优选土贝母总皂苷的提取纯化工艺。方法:以总皂苷中含量较高的土贝母苷甲转移率为考察指标,采用正交设计对提取工艺进行优化;采用HPLC法结合薄层显色法考察6种大孔树脂对土贝母总皂苷的分离富集性能,选出最优树脂,确定最佳纯化工艺条件。结果:正交试验表明,以60%的乙醇20倍体积(8∶6∶6),提取3次,每次1.5 h,提取效率最高,苷甲转移率达89.71%。通过对树脂的考察优选出对土贝母皂苷甲吸附率和解吸率都很高的NKA-9树脂,上样浓度为0.2 g/mL,以水洗脱除杂后,用95%乙醇洗脱得到土贝母总皂苷,上样、洗脱流速为3B V/h。结论:以此提取纯化工艺制得3批样品,平均土贝母总皂苷得率3.34%,含量达90.66%,平均苷甲含量30.67%。     

中药土贝母的现代研究进展

目的 介绍土贝母研究的最新进展,预测其应用前景与新的研发方向.方法 该文查阅了大量关于土贝母研究的中外文献资料,从化学成分、药理活性、制剂开发等方面对其进行比较全面地综述.结果 与结论土贝母含有多种化学成分,具有多种显著的药理作用,配合现代提取、制剂工艺,可开发为抗癌、抗病毒以及治疗白血病和艾滋病等多种新药.     

白首乌抗癌活性成分的实验研究浅述

通过总结近 1 0年来有关白首乌抗癌活性成分的实验研究 ,来探讨抗癌机理。结果发现白首乌甾体酯甙抗肿瘤作用与其表面活性样作用有关 ;白首乌甙与其诱导肿瘤细胞凋之有关 ,同时发现白首乌新苷 A、B也有显著的抗癌作用。提示白首乌含多种抗癌成分 ,值得深入研究。     

注射用土贝母苷甲肺靶向制剂的体外释药研究

目的:探讨土贝母苷甲肺靶向微粒的体外释药机理。方法:采用动态透析技术考察制剂的体外释药规律。结果:体外释放试验表明,土贝母苷甲原料药及原料药与载体材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物的简单混合物的体外释放均较符合一级动力学方程,而土贝母苷甲聚乳酸-羟基乙酸共聚物载药肺靶向微球的体外释放则均较符合Weibull方程,t1/2明显延长,缓释作用明显。     

土贝母抗癌有效成分肝靶向给药系统的研究

目的:研制中药土贝母抗癌有效成分TBMS的肝靶向给药系统,并考察该给药系统的减毒作用。方法:以α-氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,用系统全面反馈动态技术优化纳米粒制备工艺,并进行其制剂学性质及毒理学研究,用透射电镜观察纳米粒的小鼠体内靶向性、XXTX-2000组织病理图象数据自动定量分析管理系统观察其减毒作用。结果:制得D₅₀为0.68μm、大小较均匀的纳米粒,载药量、包封率分别为(37.33±0.19)%,(88.63±0.13)%。体外释放符合Weibull方程,释放达平衡时间与t_1/2分别较注射剂延长26倍和19倍。纳米粒结构主要分布在肝脏组织中,且纳米粒对肺和肝脏的毒性明显较注射剂低。纳米粒的LD₅₀高于注射剂13.5%,同时血管刺激性较TBMS注射剂大大降低。结论:采用肝靶向给药系统的手段,可使土贝母抗癌有效成分TBMS达到肝靶向的目的,同时有望解决阻碍应用于临床的毒性问题,为土贝母抗癌有效成分的进一步研究开发奠定了基础。     

基于UPLC指纹图谱和一测多评法的土贝母药材质量评价

建立土贝母药材UPLC指纹图谱,并采用一测多评法(QAMS)测定其中3种皂苷类成分的含量,为土贝母药材质量评价提供依据。采用Waters Cortecs T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.6μm),乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,流速0.3 mL·min~(-1),检测波长203 nm,柱温30℃,进样量1μL,建立土贝母药材UPLC指纹图谱,并采用相似度计算、聚类分析和主成分分析法对指纹图谱进行评价。以土贝母苷甲为内参物,测定土贝母苷乙、土贝母苷丙的相对校正因子,利用相对校正因子计算含量,建立一测多评法,并将一测多评的计算结果与外标法(ESM)测定结果进行比较,从而确定一测多评的准确性及可行性。结果显示,19批土贝母药材指纹图谱有4个共有峰,相似度在0.754～1.000,聚类分析及主成分分析将19批药材分为3类,与相似度评价结果一致;采用一测多评法计算的19批土贝母药材土贝母苷乙、土贝母苷丙的含量与外标法测定的实际含量的相对偏差均小于5.0%,说明2种方法无明显差异。因此,UPLC指纹图谱结合一测多评法可以有效用于土贝母药材的质量评价。     

土贝母苷甲靶向制剂的研究

靶向制剂可以提高靶组织的药理作用并降低全身的不良反应 ,为第 4代的药物剂型。针对中药土贝母的抗肿瘤成分——土贝母苷甲有效但毒性较大的问题 ,进行靶向制剂的实验研究 ,以达到减毒增效的目的     

土贝母苷甲抗肿瘤机制研究进展

土贝母苷甲为葫芦科植物土贝母中含量较大,水溶性、稳定性较好的三萜皂苷类活性成分,对肺癌、结直肠癌、乳腺癌、胃癌等多种肿瘤具有广泛的抑制作用。其机制主要与抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭转移、诱导细胞自噬、抑制肿瘤血管生成等途径相关。     

土贝母的药理作用研究进展

土贝母 (假贝母、土贝、大贝母 )来源于葫芦科假贝母属植物假贝母 Babostemma paniculatum ( maxim ) Fran-quet的地下块茎。性微寒、味苦、能消肿。曾用于颈淋巴腺结核未破的痈肿 [1 ] 。近 2 0多年来药理研究证明此药材有较强的抗炎、抗病毒及抗癌活性 ,且在抗癌机理方面已渐     

鸦油乳与土贝母对肾癌细胞系GRC—1细胞周期的影响

报道了用流式细胞术观察鸦胆子油乳剂和土贝母制剂对人肾颗粒细胞癌细胞系GRC－1细胞周期的影响。实验结果表明：这二种药物均可使细胞周期的S期细胞百分比含量明显减少；使G1期细胞比率明显升高。提示：鸦胆子油乳剂与土贝母制剂对S期细胞敏感，可能通过抑制S期细胞DNA合成发挥其抗癌作用。     

高效液相色谱-蒸发光散射检测测定黄芪中黄芪甲甙的含量

目的 :建立测定黄芪中黄芪甲甙含量的新方法。方法 :采用高效液相色谱 蒸发光散射检测法测定。结果 :黄芪甲甙在 2.02～10.12 μg与峰面积积分值呈良好的线性 (r=0.9997,n=5 ) ,平均回收率为100.5%。 结论 :为控制黄芪中黄芪甲甙的含量提供了新的方法。     

土贝母对小鼠前胃鳞癌的促进作用

<正> 土贝母系葫芦科植物,有清热解毒、消肿散结祛痰之功,可用于治疗乳腺癌。我们曾用土贝母对实验性小鼠宫颈癌进行治疗,取得了较为满意的疗效。本实验试图观察土贝母对小鼠前胃鳞癌的作用,结果表明,土贝母可能有促癌作用,现将结果报告如下。     

黄芪甲甙定量方法概况

黄芪甲甙是中药黄芪中的特征性鉴别成分。《中国药典》 1995版黄芪项下 ,以黄芪甲甙作为标准品的含量测定 ,许多中成药也以黄芪甲甙为标准品作为该品种的定量依据。现将近年来有关黄芪甲甙定量方法概述如下。1　比色法[1]1 1　香草醛———硫酸试剂精密称取黄芪甲甙 1 5ｍｇ ,用无水乙醇 10ｍｌ定容 (以下简称溶液 ) ,精密吸取溶液 5ｍｌ,加 8%香草醛溶液 7ｍｌ,置水浴中加 72 %硫酸液稀释至 2 5ｍｌ,6 2°Ｃ加热 5分钟 ,冷却 ,用分光光度计测定其吸收值。同时测定试剂空白 ,波长为 578ｎｍ± 2ｎｍ。1 2　香草酸———冰醋酸试剂精密称取黄…     

参芪胶囊中黄芪甲甙的提取及含量测定

<正>参芪胶囊为濮阳市中原油田总医院临床验方,具有补气固表、复脉固脱,生津安神的功效。现代药理研究具有增强免疫、代谢、降压及利尿作用。其中主药黄芪的化学成分,已报道的有单糖、多糖、氨基酸、蛋白质、维生素P、黄芪甲甙、微量元素等,其中黄芪甲甙是