国产地高辛片剂生物利用度的测定

 本实验以6名健康受试者为对象，以单剂(0.5 mg)给药后6日尿药排泄总量为指标，采 用放射免疫分析法，测定3种国产地高辛片剂的生物利用度。得出结果为杭州产品的生物利用度较高， 上海产品略低，北京产品较低。本研究所用杭州、北京产品的原料相同，而杭州与上海产品的原料不 同，提示除原料本身外，工艺条件对生物利用度是一重要的影响因素。     

以镇痛药效为指标初探柴胡的生物利用度

生物利用度是评价药物吸收理想与否的重要指标。本文以镇痛药效为指标研究了柴胡的生物用度。结果发现柴胡的生物利用度为９４．８％，同时还计算了其它药动学参数。     

胰岛素口腔喷雾制剂在大鼠及家兔体内的药效学和药动学研究

 目的探索胰岛素经口腔给药的可能性。方法以大鼠和家兔为动物模型，进行胰岛素口腔喷雾制剂的体内降糖实验，同时测定了口腔给药后的胰岛素水平变化。以皮下注射胰岛素溶液为对照，计算口腔给药的药理相对生物利用度，以及相对生物利用度。用3P87程序拟合了大鼠和家兔口腔给药及皮下注射给药的药动学参数。结果以皮下注射胰岛素溶液为对照，胰岛素口腔给药后，大鼠及家兔口腔给药的药理相对生物利用度分别为30.8% 和40.3%。相对生物利用度分别为22.50%及23.89%。胰岛素口腔喷雾剂经家兔给药的血药峰浓度及相对生物利用度均比大鼠高。大鼠口腔给药及皮下注射给药、家兔口腔给药及皮下注射给药的药-时曲线均符合权重为1/C/C的一室模型。大鼠与家兔皮下和口腔给药的吸收速率常数Ka有显著性差别，胰岛素喷雾剂经大鼠或者家兔口腔给药时的吸收较皮下注射给药时的吸收快。结论胰岛素口腔喷雾剂经口腔喷雾后，起效快，生物利用度较高，这证明了胰岛素制剂在口腔部位吸收的可能性，为以后开发胰岛素口腔给药制剂打下了基础。     

抗菌剂合用对芍药甘草汤中甘草酸生物利用度的降低作用及减少该作用的方法Ⅰ:芍药甘草汤中甘草酸生物利用度在芍药甘草汤连续给药下的变化

芍药甘草汤(SGT)是常用中药方剂之一，在日本临床上常和一些西药合用。甘草酸(glycyrrhizin，GL)是SGT中主要的有效配糖体成分之一，经口给药后，GL在肠道内被肠内细菌代谢成活性产物甘草次酸(18β-glycyrrhetic acid，GA)。本研究旨在利用大鼠，以GA的血药浓度为指标，探讨合用西药对SGT中GL的生物利用度的影响以及减少该影响的给药方案。笔者在本部分中首先考察了SGT中GL生物利用度在SGT连续给药下的变化。实验结果显示，GL生物利用度随着SGT的连续给药而逐渐上升。     

银黄冲剂兔体内生物利用度研究

 采用ＨＰＬＣ，以银黄冲剂中主要有效成分黄芩甙为测定指标，以银黄注射液为对比，用家兔为实验对象，测定银黄注射液和银黄冲剂单剂量给药后的血药浓度并据此计算银黄冲剂的生物利用度。结果表明，银黄冲剂的血药峰浓度为０．１９５９μｇ／ｍｌ，达峰时间为１．３９ｈ，生物利用度为６１．１９％。该研究为银黄冲剂的内在质量评价提供了一定的依据。     

萘普生及其钠盐栓剂的生物利用度

 以尿药排泄速率法在6名健康志愿受试者中进行了蔡普生及其钠盐栓剂的生物利用度测定。以蔡普生片剂为参比标准，2种栓剂的相对生物利用度分别为93%和124%。对3种制剂的有关参数进行方差分析，结果表明Xu和Tm在三者之间无显著差异(P>0.05)。     

不同途径给药参麦注射液中人参皂苷Rg1及Re在大鼠体内药代动力学研究

目的:对参麦注射液口服和静脉注射两种不同途径给药开展药代动力学研究,建立参麦注射液体内分析方法,以指导临床合理用药。方法:用高效液相色谱法测定参麦注射液不同途径给药不同时间点的血药浓度,通过药理学软件DAS3.0计算药动学参数,并计算口服生物利用度。结果:参麦注射液静脉注射给药人参皂苷Rg1、Re代谢较快,6h以后血浆中很难测到;口服给药人参皂苷Rg1、Re代谢较慢,8h达到峰浓度,生物利用度分别为7.22%、7.16%。结论:参麦注射液口服给药吸收慢,生物利用度较低,而注射给药直接进入血管,充分体现了其起效快的优势。     

抗菌剂合用对芍药甘草汤中甘草酸生物利用度的降低作用及减少该作用的方法I:芍药甘草汤中甘草酸生物利用度在芍药甘草汤连续给药下的变化

芍药甘草汤 (SGT)是常用中药方剂之一 ,在日本临床上常和一些西药合用。甘草酸(glycyrrhizin,GL)是SGT中主要的有效配糖体成分之一 ,经口给药后 ,GL在肠道内被肠内细菌代谢成活性产物甘草次酸(18β_glycyrrheticacid,GA)。本研究旨在利用大鼠 ,以GA的血药浓度为指标 ,探讨合用西药对SGT中GL的生物利用度的影响以及减少该影响的给药方案。笔者在本部分中首先考察了SGT中GL生物利用度在SGT连续给药下的变化。实验结果显示 ,GL生物利用度随着SGT的连续给药而逐渐上升。     

青心酮三种给药途径的生物利用度比较研究

以3种给药途径在恒河猴体内进行青心酮生物利用度比较。实验结果表明：青心酮在动物体内具有吸收快，消除快的特点，肌肉注射与灌胃给药的吸收半衰期在0．05－0．07h之间，消除半衰期在0．14－0．29h之间。肌肉给药10mg/kg的剂量与静脉给药相同剂量的相对生物利用度为94．71％。灌胃给药60mg/kg剂量与静脉给药10mg/kg的剂量相对生物利用度仅 为9．16％。     

RP-HPLC法测定丁香酸的药物动力学与生物利用度

目的：研究板蓝根抗内毒素活性成分丁香酸的体内单剂量静脉注射动力学及腹腔注射生物利用度。方法：分别经兔耳静脉和腹腔注射给药后，在不同时间经耳缘静脉取血，用RP-HPLC法测定血浆药物浓度，绘制药．时曲线，拟合房室模型，计算药物动力学参数，及腹腔注射给药的生物利用度。结果：静脉给药后，丁香酸在兔体内的药物动力学过程符合二室模型，腹腔注射的生物利用度为86．27％。结论：这一结果对板蓝根抗内毒素新药的开发与临床应用有参考价值。     

小活络丸生物利用度的研究

依据药物剂量与镇痛效应之间的关系,测定了小活络丸小鼠给药后的体内经时过程。据此,以参比制剂与市售制剂作对比,研究小活络丸的生物利用度。结果表明:同厂家不同批号产品的生物利用度有所不同。这种方法较适合中药复方制剂生物利用度的研究。     

大黄素在兔体内的药动学

大黄素存在于虎杖、大黄、首乌、决明子等多种中草药中，有抗癌、抗菌、利尿、免疫抑制和舒张血管作用，也有致突变的报道。本实验用HPLC法测定大黄素在兔体内的绝对生物利用度和蛋白结合率。将2～3kg重雄性新西兰大兔分为2组，每组6只，给药前24h禁食，照常饮水，肌注开他敏（     

双氯芬酸钠缓释微丸在兔体内的药动学

 目的：测定双氯芬酸钠缓释微丸（DS-SRMP）在家兔体内药动学及相对生物利用度。方法：用紫外分光光度法测定家兔体内的血药浓度，研究DS-SRMP的吸收动力学及生物利用度。结果：DS-SRMP在体内0～8 h的吸收速度符合表观零级动力学过程，其Ka⁰=12.14％/h。结论：体内药动学研究表明，DS-SRMP缓释效果明显，给药后血药浓度较为平缓，持续作用时间长，可减少给药次数。该缓释制剂相对于其普通片剂具有释药稳定，生物利用度高，安全有效等制剂学意义。     

愈风宁心胶囊在兔体内的药动学和生物利用度研究

 目的:测定愈风宁心胶囊中主要有效成分葛根素在家兔体内的药-时曲线，据此测算其体内代谢动力学参数。并与葛根素注射剂比较，研究了愈风宁心胶囊的绝对生物利用度。方法:用高效液相色谱法测定兔血浆中的葛根素，以体积分数为6%的高氯酸沉淀血浆蛋白质，用3P87程序计算药动学参数和生物利用度。结果:愈风宁心胶囊在兔体内的过程为二室开放模型，主要动力学参数是t,_{/1/2(β) = 78. 03 min, Cl = 10. 283 L· in^-1, AUC = 97.25mg·min·L^-1，cmax=0.675 mg·L^-1，达峰时间为44. 5 min.绝对生物利用度为5.45%.结论:该研究可为愈风宁心胶囊内在质量评价和剂型改革提供一定科学依据。}     

穿琥宁凝胶直肠给药的药代动力学及生物利用度研究

建立了家兔体内穿琥宁血药浓度的HPLC测定方法，并研究了穿琥宁凝胶在家兔直肠给药途径下的体内药代动力学过程及其生物利用度，其体内运转过程符合一级模型，绝对生物利用度为16．42％。     

国产恩丹西酮片药代动力学及生物利用度的研究

 采用高效液相色谱法对８例健康志愿者交叉服用国产及进口恩丹西酮片８ｍｇ后，测定１６ｈ内不同时间的血药浓度，以对国产和进口恩丹西酮片进行药代动力学及生物利用度的研究。结果表明，国产片的相对生物利用度为１０３。国产片和进口片间的各项药动学参数无显著性差异。     

微透析技术对芎冰微乳在清醒大鼠脑局部的药动学研究

目的 评价芎冰微乳灌胃、静脉注射和鼻腔给药三种不同给药途径川芎嗪(TMP)在脑部的药动学特性.方法 采用脑微透析取样技术,以清醒大鼠为实验模型,连续收集三种给药途径大鼠脑纹状体透析液,HPLC法测定TMP浓度,经回收率校正后,用DAS2.1药动学软件计算主要药动学参数.结果 灌胃、静注和鼻腔给药TMP在脑内药动学过程均符合一室模型,MRT0-∞分别为73.7,38.8,70.6 min;Tmax分别为15,5,15 min;Cmax分别为249.2,2579.3,1175.1μg·L-1,AUC0-∞分别为19806.9,106410.7,62973.3 μg·min·L-1,TMP在脑组织中的局部生物利用度显示,鼻腔给药为59.2%,灌胃给药为18.6%.结论 芎冰微乳灌胃给药生物利用度较低;静脉注射TMP入脑迅速,生物利用度最高,但代谢迅速,作用时间短;鼻腔给药生物利用度较高,且脑内作用时间较长,具有一定的研究价值.     

紫锥菊有效部位提取工艺的研究

紫锥菊（Echinacea purpurea），原产美洲，主要药用部位为根、茎或全株。主要药用成分为菊苣酸、松果菊苷、生物碱、多糖及糖蛋白等活性成分，是免疫调节剂和刺激剂^[1]，可治疗伤风感冒、发炎、风湿病和咽喉肿痛。目前国外约有300种紫锥菊或其复方制剂用于临床。我国在北京、上海和长沙等地已有引种并进行GAP种植^[2]，以其提取物为主要原料的复方药紫锥菊胶囊2005年也在上海隆重上市，为了深人开发这一药用植物。本试验以干膏得率和菊苣酸的含量为指标，建立方便的高效液相色谱测定方法，利用正交试验方法对乙醇提取紫锥菊有效部位的工艺进行优选研究。     

苦参碱大鼠灌胃的生物利用度研究

实验用HPLC法测定了大鼠灌胃后苦参碱在大鼠血浆内的浓度，对15、30、60mg／kg三个剂量组进行生物利用度研究．结果表明，苦参碱在大鼠体内15-30mg／kg剂量组生物利用度为43-47％，高剂量组60mg／kg吸收减少，绝对生物利用度仅为31．6％．     

不同给药途径通窍散瘀方中葛根素在大鼠体内药动学研究

目的:研究通窍散瘀方经不同给药途径给药后葛根素在大鼠体内的药代动力学.方法:通窍散瘀方经注射给药(iv)、鼻腔给药(in)、灌胃给药(ig)后于不同时间点取血,以甲醇沉淀血浆蛋白质,反相高效液相色谱测定葛根素在大鼠血浆中的浓度,用Kinetica程序软件计算药代动力学参数和生物利用度.结果:通窍散瘀方静脉注射后,葛根素血中AUC0～120min为(787.99±70.44)mg·min·L-1,鼻腔给药后AUC0 -120min为(376.56±93.93)mg·min·L-1,而灌胃给药后AUC0～120min为(491.18±110.64)mg·min·L-1.鼻腔给药葛根素绝对生物利用度F为47.78％,灌胃给药葛根素绝对生物利用度F为6.23％.结论:通窍散瘀方经鼻腔给药的生物利用度显著高于灌胃,该结果可以为通窍散瘀方的剂型研究和给药途径选择提供实验依据.