氯化镁缓释片的释放度和生物利用度研究

 目的：研究氯化镁缓释片的释放度和相对生物利用度。方法：采用原子吸收分光光度法测定氯化镁缓释片和进口氯化镁缓释片（Slow-Mag）的体内外释放浓度，计算体内外参数，考察氯化镁缓释片的缓释效果，并与Slow-Mag进行对照。结果：氯化镁缓释片体外释放符合Higuchi模型；氯化镁缓释片和Slow-Mag的药 时曲线可用二室模型拟合，t_max分别为3.7967h和2.1367h，c_max分别为7.8257μg·ml^-1和8.0254μg·ml^-1，AUC分别为56.5172，34.1971μg·h·ml^-1。结论：氯化镁缓释片对Slow-Mag的相对生物利用度为165.26%，二者为生物不等效制剂。     

中药制剂生物利用度研究概况

生物利用度是药物安全性及有效性的重要评价指标。通过检索万方、中国知网及OVI等数据库,对国内外近10年来150余篇相关资料进行全面的分析、整理和综述。从药物和生物两方面阐述了生物利用度的影响因素,包括剂型、理化性质、制剂工艺、胃肠道生理环境、给药时间及途径等。基于此从前体药物设计、胃内滞留释药系统、环糊精包合技术、固体分散技术、共研磨技术、纳米技术等制剂技术方面探讨改善中药制剂生物利用度的研究方法,以期为中药的现代化研究提供有意义的参考。     

中药制剂的生物利用度研究进展

综述了10年来有关中药制剂体外溶出度的研究范围、测定方法及数据处理方面的进展,以及用药物动力学、药理数据法对体内生物利用度进行研究的情况。     

酰胺咪嗪制剂的生物利用度和药物动力学研究

 我们将国产的酰胺咪嗪胶囊及片刑与瑞士的Tegretol片剂加以比较。通过正常人体血浆酰胺咪嗪浓度的荧光法定来測定来进行这三种制剂的生物利用度研究，所得的国产酰胺咪嗪的药代动力学参数与国外有关丈献的数据相符合。结果表明，尽管这三种制剂的吸收速率不一样，但这三种制剂是生物等效的。     

提高口服药物生物利用度的制剂方法

口服药物都要经过吸收、分布、代谢和排泄等过程,其中,药物的吸收是影响药物生物利用度的重要因素,其吸收过程是一个复杂的生理过程,与药物因素、剂型因素、生理因素等有密切关系。按照生物药剂学分级系统(B ioavailab ility C lassificationSystem,BCS),药物可以分为四类,Ⅰ类     

香蕉汁降低左旋多巴制剂的生物利用度

探讨了香蕉汁及含香蕉成分饮料对大鼠体内左旋多巴的影响。材料及方法：①受试物：左旋多巴制剂：每片含左旋多巴100mg、盐酸苄丝肼28．5mg；香蕉汁：取香蕉5g榨汁,加水10 ml,充分混匀；含香蕉成分饮料：市售品(含豆奶饮料、酸乳酪、10％香蕉汁)。②实验动物：Wistar系雄性大鼠(8～9周龄,220～270 g),实验开始24 h前禁食。随机分为单纯给予     

四种不同基质配方和工艺的双黄连栓剂体外释放度和人体生物利用度研究

本实验利用紫外分光光度法,以双黄连栓中的主要有效成分黄芩甙、绿原酸为控制指标,测定四种不同工艺和基质的双黄连栓剂的体外释放浓度和人体血清浓度,并用电子计算机求出四种栓剂的AUC、C_(mix)、T_p及成组t检验和生物利用度。实验结果,4号栓无论是在体外释放度,还是在人体生物利用度方面,均优于其它三种栓剂,可在一定条件下取代静脉注射剂用于重症者的治疗;3号拴剂可作为重症者静注后维持血药浓度的有效制剂或应用于较轻患者。     

人参口含制剂的生物利用度及临床与实验研究

本草纲目中记载,二人同行,一人口衔人参,健行而不喘,不含者则气喘嘘嘘。人参中的主要成分之一是人参皂甙、在酸性条件下易水解为人参二醇或三醇,口服人参皂甙后经胃酸破坏、肠道细菌的酵解,其原型人参皂甙的生物利用度很低。Odani等应用TLC法测得Rg_1口服吸收率仅为1.9％左右。口腔粘膜对水溶性药物的吸收能力很强,由于是碱性条件,又无嗜酸性细菌的酵解,且吸收后直     

改善中药口服生物利用度的制剂技术研究进展

近年来,社会对中药制剂的有效性越来越关注,但很多中药成分的口服生物利用度较低,如何改善这种情况是当前中药药剂学研究的重要任务。在查阅历年相关文献资料的基础上,从环糊精包合技术、自乳化技术、固体分散技术、磷脂复合物、纳米技术这5个技术展开,介绍每个技术的特点、提高生物利用度的原理,最后列举了近年来该技术用于中药口服生物利用度的具体研究实例。     

中药口服固体制剂的释放度研究概况

对国内中药口服固体制剂的释放度研究情况作一概述。一般从选择剂型、改进工艺、选择辅料等几方面着手进行研究,并介绍了释放度常用的测试方法和定量手段。认为释放度可以作为评价中药口服固体制剂的质量,考察剂型、工艺、辅料的合理性的一个客观指标。     

薏苡仁油制剂药代动力学及其生物利用度实验研究

目的:研究薏苡仁油制剂在正常大鼠及小鼠体内的药代动力学及其生物利用度.方法:利用氚标记法,动态观察两种3H-薏苡仁油制剂分别经灌胃和尾静脉注射给药在动物体内的吸收、分布和代谢过程.结果:大鼠经两种途径给药,静脉制剂消除相半衰期为15.84h,口服制剂为14.23h;同时以AUC比较,口服制剂的生物利用度相当于静脉制剂的62%;小鼠静注薏苡仁油制剂后,药物广泛分布于各组织器官,以肝、脾组织浓度最高;药物经粪尿排出,24h排出总量为38.29%,其中尿占59.4%,粪占40.6%;薏苡仁油体外血浆蛋白结合率为98.4%,体内为80.5%.结论:两种薏苡仁油制剂的体内过程均为两室开放模型,其组织分布支持临床观察对肝癌、肺癌有显著疗效的结果,口服制剂生物利用度较高,有临床实用价值.     

三七总皂苷生物利用度提升制剂新技术研究进展

三七皂苷是从三七根中提取的达玛烷型三萜皂苷,具有多种药理活性和药用价值,已作为天然药物使用多年。然而,三七总皂苷的治疗潜力在很大程度上受到其低生物利用度的限制,这主要是由于其极性大、膜渗透性差、在胃肠道不稳定以及体内代谢广泛。文章就三七总皂苷的药理作用、吸收及代谢特征、影响其生物利用度的关键因素、提高生物利用度的有效策略等方面进行综述,以期加深对三七总皂苷在临床治疗和预防疾病等不同领域的认识,设计出更有效的给药系统,以最大限度地发挥三七总皂苷的多功能治疗潜力。     

中药制剂口服吸收生物利用度改善方法探讨

本文通过文献研究并结合实验室工作成果,以中药活性成分口服吸收机制为出发点,提出通过改善难溶性中药活性成分的溶解度和溶出速度、控制中药活性成分在胃肠道中代谢、改善中药活性成分的胃肠吸收和转运、发挥中药组合活性成分之间的有益影响等方式提高中药活性成分的口服吸收生物利用度.     

中药制剂口服吸收生物利用度改善方法探讨

本文通过文献研究并结合实验室工作成果,以中药活性成分口服吸收机制为出发点,提出通过改善难溶性中药活性成分的溶解度和溶出速度、控制中药活性成分在胃肠道中代谢、改善中药活性成分的胃肠吸收和转运、发挥中药组合活性成分之间的有益影响等方式提高中药活性成分的口服吸收生物利用度。     

基于高生物利用度的创新组分结构中药制剂技术研究

中药制剂现代化是目前中药发展进程中的主要方向,而中药是一个具有多组分、多途径、多靶点整体作用特点的复杂体系,存在着物质基础尚不明确、作用机制不清晰等问题,这些都制约着中药制剂现代化的发展。加强中药组分的理论探索,提高组分制剂技术水平,促进中药组分制剂的发展,对实现中药现代化具有重要的意义。以"组分结构"理论为指导,从原材料前处理工艺和制剂成型技术2个方面系统阐述,以提出高组分生物利用度为目的,论述创新组分结构中药制剂的研究思路。     

中药制剂释放度和药动学研究概况及其意义

综述了近三年来中药制剂释放度、生物利用度、药动学方面的研究概况,并讨论其研究成果对指导新药研究和剂型改进的意义。     

饮食和药物的生物利用度

 饮食时药物吸收的影响有时比各种剂型因素引起的生物利用度差异还要大得多，足以影响 药物的疗效，对此应该给予重视。本文回顾了国外有关这方面的研究报道，讨论了饮食对药物生物利 用度的可能影响和机制。