纳络酮的临床应用

纳络酮(Naloxone)为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片受体的特异性拮抗剂．它与阿片受体的亲和力大于吗啡与β-内啡肽的亲和力．能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合．从而阻断吗啡样物质的作用，实现其药效。临床上一般将纳络酮用于治疗颅脑损伤。纳络酮具有拮抗β-内啡肽对中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统的抑制作用，目前已广泛应     

纳洛酮的作用机理及其在临床急症方面的应用

纳络酮为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体特异拮抗剂,结构似吗啡,与吗啡竞争同一受体,几乎拮抗吗啡的所有作用,消除吗啡的中毒症状,可以迅速诱发吗啡成瘾的戒断症状。脂溶性高,尤以心、脑、肾较高,给药5min脑内浓度为血浆的4．6倍。约50％的纳络酮与血浆蛋白结合,其半衰期为1～2h,重复用药才能保持有效的血药浓度。     

临床急救中纳络酮的有效应用

纳络酮是一种特异性的阿片受体拮抗剂,是1960年人工合成的阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物。脂溶性高,与吗啡受体亲和力大于吗啡和脑啡肽,能竞争性结合而拮抗内源性和外源性阿片样物质介导的各种效应,急诊应用于窒息、休克、昏迷、药物中毒等疾病的救治。近年来随着对纳络酮药理作用的深入研究,其在急诊方面有了更多和更广泛的应用,许多新研究成果不断涌现,展现了许多新用途。现就纳络酮在临床急救中的应用进展综述如下。     

纳络酮预防术后硬膜外吗啡镇痛副作用临床观察

目的 观察纳络酮加入吗啡PCEA液中对其副作用的影响并对纳络酮的剂量做一初步探讨。方法 120例术后行PCEA的病人随机分为三组，Ⅰ组镇痛液为吗啡加布比卡因。Ⅱ组在Ⅰ组基础上加入纳络酮0.4mg，Ⅲ组在Ⅰ组基础上加入纳络酮0．8mg。比较三组病人术后镇痛效果及副作用发生情况。结果 三组镇痛效果无差别，副作用发生率Ⅰ组纽最多，Ⅱ组次之，Ⅲ组最少。结论 纳络酮加入吗啡镇痛液中不影响其镇痛效果却可显著减少其副作用，并与纳络酮的剂量相关。     

吗啡、纳络酮对培养星形胶质细胞谷氨酸摄取功能的影响

目的：探讨不同浓度吗啡及纳洛酮对培养星形胶质细胞摄取谷氨酸功能的影响。方法：分离培养海马星形胶质细胞。传代提纯达98％以上（免疫组化检测GFAP进行鉴定）,通过掺入H^3-谷氨酸进行培养,观察吗啡,纳络酮及吗啡加纳络酮对星形胶质细胞摄取谷氨酸的影响。结果：单独应用吗啡,纳络酮均可增强星形胶质细胞摄取谷氨酸的功能（P＜0．01）,联合应用则对吗啡或纳络酮的谷氨酸提取有抑制作用。结论：吗啡,纳络酮可调节星形质细胞的谷氨酸的提取。     

纳络酮治疗小儿呼吸暂停62例疗效观察

纳络酮治疗小儿呼吸暂停６２例疗效观察湖南省张家界市医院（４２７０００）张五一，廖丽君关键词小儿呼吸暂停分类号Ｒ５６３．８纳络酮（Ｎａｌｏｘｏｎｅ）是吗啡受体拮抗剂，主要治疗吗啡类药物中毒。近１０余年随着内源性阿片物质（ＯＬＳ）的研究进展，纳络酮已被临...     

吗啡对兔主动脉肌条的作用机理初探

目的探讨吗啡与血管平滑肌钙通道的关系；吗啡对血管平滑肌条作用的受体机制。方法用高K 、脱羟肾上腺素开放血管平滑肌钙通道及用阿片受体阻断剂纳络酮预处理血管条观察吗啡对血管条的作用。结果吗啡使60mmol／LK 、10－7mol／L脱羟肾上腺素预收缩的血管条松驰，舒张百分数分别为59．5％±2％、26．8％±0．4％；两组与生理盐水对照组相比，均有显著差异，P＜0．001。吗啡使纳络酮预孵育的经脱羟肾上腺素预收缩的血管条舒张，舒张百分数为39．7％±1．8％；与吗啡对照组相比有显著差异，P＜0．001。结论吗啡可抑制60mmol/AK 、10－7mol/L脱羟肾上腺素引起的主动脉血管平滑肌细胞膜上电位依赖及受体依赖钙通道的开放，阻止外钙内流；主动脉血管条上的吗啡效应可能不是通过经典的阿片受体。     

纳络酮在临床中应用的新进展

纳络酮在体内与吗啡竞争同一受体,是纯吗啡受体拮抗剂.近年来纳络酮在临床中广泛应用,应用范围包括:酒精中毒、农药中毒、昏迷、休克、脑缺血性卒中,以及新生儿方面的疾病,本文就纳络酮在临床中的应用作一介绍.     

纳络酮在儿科的临床应用

纳络酮(naloxone)又名烯丙羟吗啡酮，足阿片样物质的特异拈抗剂，其与阿片受体的亲和力是内源性阿片样物质的2～3倍．可竞争性拮抗应激状态下大量内源性阿片样物质产生的痫理生理效应，近年来临床用途日趋广泛，本文就其在儿科临床的应用作一综述。     

大鼠对尼美舒利的依赖性实验研究

报道了大鼠对尼美舒利与吗啡、苯巴比妥的依赖性研究。结果表明，用尼美舒利处理的大鼠，突然停药或给予纳络酮未观察到戒断症状；吗啡组大鼠突然停药或用纳络酮诱导，可观察到明显的戒断症状；苯巴比妥处理大鼠突然停药后，也可观察到戒断症状；对于吗啡和苯巴比妥依赖的大鼠，尼美舒利没有替代作用。     

蝎毒素Ⅳ在大鼠脊髓中的镇痛作用及其机理的研究

蛛网膜下腔插管大鼠模型２５只，随机等分为Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ５组，分别经插管注入蝎毒素Ⅳ１μｇ／ｋｇ，纳络酮１６μｇ／ｋｇ＋蝎毒素Ⅳ１μｇ／ｋｇ，吗啡３２μｇ／ｋｇ，纳络酮１６μｇ／ｋｇ＋吗啡３２μｇ／ｋｇ，纳络酮１６μｇ／ｋｇ。以屈肌反射作为疼痛指标，观察蝎毒素Ⅳ在脊髓的镇痛作用及纳络酮对蝎毒素Ⅳ作用的影响并与吗啡进行对比观察。结果蝎毒素Ⅳ注入５～２０ｍｉｎ和９０～１２０ｍｉｎ内屈肌反射被显著抑制（Ｐ＜０．０１），表现为屈肌反射阈值升高及Ｃ波潜伏期延长；此种抑制不能被纳络酮消除。提示蝎毒素Ⅳ在脊髓具有一定的镇痛作用；其发挥镇痛作用的机制不同于吗啡。     

大鼠对尼美舒利的依赖性实验研究

报道了大鼠对尼美舒利与吗啡、苯巴比妥的依赖性研究，结果表明，用尼美舒利处理的大鼠，突然停药或给予纳络酮未观察到戒断症状；吗啡组大鼠突然停药或用纳络酮诱导，可观察到明显的若断症状，苯巴比妥处理大鼠突然停药后，也可观察到戒断症状，对于吗啡和苯巴比妥依赖的大鼠尼美舒利没有替代作用。     

纳络酮在各种中毒抢救中的应用

纳络酮（Naloxone，NIX）为羟二氢吗啡酮衍生物，在抢救各种中毒中，用法、用量不尽相同，现将纳络酮在各种中毒临床抢救中的应用综述如下。     

纳络酮抢救急性酒精中毒昏迷30例分析

纳络酮是阿片受体拮抗剂，可拮抗β-内啡呔而显效。对吗啡类药物及酒精急性中毒疗效肯定。自1998至2000年间．我院用军事医学科学院研制．北京四环制药厂生产的纳络酮注射液抢救急性酒精中毒昏迷病人30例，报告如下。     

纳络酮在急性中毒中的应用

目的：探讨纳络酮在急性中毒中的应用。方法：从5个方面分别阐述纳络酮在急性中毒中的应用。结果：纳络酮适用于吗啡类镇痛药急性中毒,解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。结论：纳络酮在临床各科的急性中毒中应用广泛,用药方法简便、效果确切、使用安全,在急危重症抢救中有重要价值。     

恩丹西酮复合纳络酮预防硬膜外吗啡副作用的临床观察

目的 :观察恩丹西酮、纳络酮联合用药预防硬膜外吗啡镇痛引起的副作用的临床疗效。方法 :选择 80例妇科手术病人随机分为 3组 :A组为对照组 ,B组为恩丹西酮组 ,C组为纳络酮组 ,D组为恩丹西酮复合纳络酮组。所有病人在手术后接受硬膜外吗啡镇痛 ,B、D两组病人在术毕静推恩丹西酮 8mg,C、D两组病人在硬膜外用吗啡的同时加用纳络酮 0 .4mg。结果 :四组病人 48h内镇痛效果无显著性差异 ;B、C、D三组病人术后恶心呕吐 ,皮肤瘙痒发生率与A组相比较有显著性差异(P <0 .0 5 ) ,尤其D组特别明显 ;C、D组尿潴留发生率与A、B两组比较有非常显著性差异 (P <0 .0 1 )。结论 :恩丹西酮与纳络酮联合用药 ,在不改变术后吗啡镇痛效果的同时 ,有效地控制了吗啡引起的副作用     

纳络酮用于术后硬膜外镇痛30例临床观察

为减轻吗啡复合液在手术后硬膜外镇痛时的副作用，我们观察了纳络酮镇痛泵中给药对吗啡复合液硬膜外镇痛效果的影响，现报告如下。……     

吗啡、芬太尼及其拮抗剂纳络酮对猪离体冠状动脉作用

本实验采用猪离体冠状动脉螺旋条灌流实验,观察阿片类药物吗啡(Morphine)、芬太尼(Fentanyl)及纳络酮(Naloxone)对猪离体冠状动脉的作用。结果表明,吗啡、芬太尼对猪离体冠脉血管有收缩作用,呈剂量依赖关系,酚妥拉明(Phentolamine)和纳络酮对吗啡的收缩作用没有拮抗作用,而纳络酮本身可引起冠脉收缩。上述结果说明吗啡对猪离体冠脉收缩可能不是通过阿片受体起作用。氟哌啶醇(Haloperidol)能抑制吗啡的冠脉收缩作用,因多巴胺(Dopamine)对冠脉有扩张作用,故氟哌啶醇的拮抗作用不是通过多巴胺受体。     

青藤碱对吗啡依赖离体豚鼠回肠作用的实验研究

目的 探讨青藤碱对吗啡依赖性的戒断作用及机制。方法 建立豚鼠离体回肠模型，以纳络酮催促吗啡依赖性戒断收缩，观察10、50和250μmol/L Sin及0．1μmol/L尼莫地平在加入纳络酮前后给药对戒断性收缩的影响；观察青藤碱对乙酰胆碱引起的正常豚鼠回肠收缩的作用。结果 青藤碱及尼莫地平均可抑制纳络酮催促的戒断性收缩，对乙酰胆碱引起的正常豚鼠回肠收缩也有抑制作用，青藤碱的作用呈剂量依赖趋势。结论 青藤碱能够抑制吗啡依赖的戒断症状。     

纳络酮在临床急症中的应用

纳络酮在临床急症中的应用王传丽，张永健，张英纳络酮为吗啡受体拮抗药，以往临床主要用于麻醉药物中毒的解毒和脱瘾治疗。近年来临床研究证明纳络酮在临床急症抢救中有着独特的作用。现介绍如下：１．急性酒精中毒：４７例急性酒精中毒患者，酒后４５～１２０分钟入院，...