蝎毒多肽提取物对人卵巢癌SKOV3细胞增殖及血管内皮生长因子和凝血酶敏感蛋白表达的影响

目的观察蝎毒多肽提取物(简称蝎毒多肽)对人卵巢癌SKOV3细胞增殖及血管内皮生长因子(VEGF)、凝血酶敏感蛋白(TSP-1)表达的影响,进一步探讨蝎毒多肽的抗肿瘤作用机制。方法 MTT法检测蝎毒多肽对SKOV3细胞增殖的影响;免疫细胞化学法及Western blotting测定蝎毒多肽对SKOV3细胞VEGF、TSP-1蛋白表达的影响。结果蝎毒多肽12.5～200μg/mL对SKOV3细胞增殖有抑制作用,且呈明显的质量浓度相关性,质量浓度大于50μg/mL时细胞增殖抑制作用显著(P<0.01)。随着蝎毒多肽质量浓度的增加,SKOV3细胞TSP-1蛋白表达增加,VEGF蛋白表达下降(P<0.01)。结论蝎毒多肽能显著抑制VEGF的表达,促进TSP-1的表达,其抗肿瘤作用机制可能是通过抑制肿瘤细胞增殖、影响肿瘤细胞血管生成过程中关键因子的表达来实现的。     

蝎毒治疗白血病作用机制的研究进展

对蝎毒治疗白血病的机制进行阐述,蝎毒蛋白是蝎毒主要的活性成分,蝎毒能诱导人白血病K562细胞,HL-60细胞,Raji细胞凋亡,其作用机制可能与提高P53基因,降低Bcl-2基因表达有关.蝎毒及其分离组分通过减少白血病细胞从骨髓内的选出,抑制白血病细胞对血管内皮细胞的粘附及跨血管迁移,干预白血病细胞对细胞外基质的降解等方面干预白血病髓外浸润.同时蝎毒组分具有改善骨髓造血抑制,恢复免疫功能的作用.蝎毒是一种具有开发应用前景的抗白血病药物.     

人工虫草菌HK-1与天然虫草提取物的抗肿瘤活性比较

目的比较人工虫草菌HK-1与天然虫草提取物抗肿瘤活性及主要化学成分。方法人工虫草菌HK-1与天然虫草分别用石油醚、醋酸乙酯、乙醇和水提取。用MTT法测定各提取物对小鼠黑色素瘤细胞B16、人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF-7和类前骨髓白血病细胞HL-60的细胞毒作用。对活性提取物进一步用动物模型检测其体内抗肿瘤作用。高效液相色谱法测定提取物中的化学成分。结果对于小鼠黑色素瘤细胞B16,所有虫草菌HK-1提取物的细胞毒作用均比天然虫草提取物的作用强,其中以醋酸乙酯提取物的细胞毒作用最强。虫草菌HK-1醋酸乙酯提取物对4种肿瘤细胞的细胞毒作用均比天然虫草醋酸乙酯提取物的作用强;体内实验也表明虫草菌HK-1醋酸乙酯提取物可以抑制肿瘤的生长。对提取物化学成分的分析表明麦角甾醇和腺苷可能是虫草菌HK-1中具有抗肿瘤活性的成分。结论人工虫草菌HK-1比天然虫草具有更强的抗肿瘤活性,是有开发潜力的抗肿瘤候选药物。     

蝎毒抗癌多肽的研究进展

蝎毒抗癌多肽(antineoplastic polypeptide from Buthusmartensu venom,APBMV)是从东亚钳蝎蝎毒中提取分离的抗肿瘤有效部位,对人食管癌、胃癌、喉癌、鼻咽癌及直肠腺癌细胞株等有显著的细胞杀伤和细胞毒性作用,对肝癌、肺癌等有确切的疗效.     

蝎毒抗肿瘤及其相关机制研究进展

目前发现蝎类6科约800种,已报道具有医学意义的近50种,均属钳蝎科。其中在我国分布最广的是东亚钳蝎。全蝎,味甘、辛,有毒,归肝经,主要成分含蝎毒。蝎毒成分复杂,已知具有抗风湿、镇痛、改善心血管功能、抗癫痫等功效。近年来,国内学者对蝎毒抗肿瘤作用进行了初步研究,并探讨了其可能抑制肿瘤生长的机制,为其进一步与传统治疗方法结合治疗肿瘤提供了实验依据。现就蝎毒抗癌及相关机制方面的研究进展综述如下。     

蝎毒提取物对Lewis细胞及DU-145细胞转移的抑制作用

目的 观察蝎毒提取物对Lewis肺癌细胞肺转移和前列腺癌细胞株DU-145骨转移的抑制作用.方法 C57BL/6小鼠尾iv Lewis肺癌细胞(实验分模型组和给药组),裸鼠尾iv CM-DiI标记DU-145细胞(实验分模型组、对照组和给药组),给药组均每天ig给予蝎毒提取物300 mg/kg1次,C57BL/6小鼠给药12d,裸鼠给药24 d,模型组和对照组给予等量生理盐水,肉眼及镜检观察肺转移灶Lewis肺癌细胞肺转移情况,活体成像系统观察DU-145细胞骨转移的情况.在体外实验,免疫组化法检测Lewis细胞基质金属蛋白酶-9(MMP-9)的表达,免疫组化法和Westem blotting检测DU-145细胞MMP-9、NF-κB、基质金属蛋白酶抑制因子1(TIMP-1)、IκB-α蛋白表达.结果 接种Lewis肺癌细胞后,蝎毒提取物组平均癌细胞肺转移灶数为3.2±1.2,而模型组为13.5±5.3,差异显著(P＜0.01).活体成像检测显示,接种DU-145细胞30d后,对照组未见荧光团,模型组8只裸鼠中有6只肩胛骨、骨盆、肋骨及胫骨显示有大量荧光团存在,蝎毒提取物组仅有3只裸鼠出现明显荧光团.免疫组化法和Western blotting检测显示,与对照组相比,蝎毒提取物给药后DU-145细胞MMP-9、NF-κB蛋白表达下调(P＜0.01),TIMP-1表达上调(P＜0.01),免疫组化检测亦显示IκB-α蛋白表达上调(P＜0.05).结论 蝎毒提取物抑制Lewis肺癌细胞肺转移和DU-145细胞骨转移,其作用是通过NF-κB和TIMP-1途径抑制MMP-9表达实现的.     

荞麦花叶提取物体外抗肿瘤作用的实验研究

目的 通过体外抗肿瘤实验观察荞麦花叶提取物(extraction of buckwheat flower and leaf,EBFL)对5种不同组织肿瘤的抑制作用.方法 MTT法和集落形成实验观察荞麦花叶提取物体外抗肿瘤作用;采用流式细胞仪观察荞麦花叶提取物对肿瘤细胞及细胞凋亡的影响.结果 荞麦花叶提取物对HL-60、K562白血病细胞具有显著的细胞毒作用.荞麦花叶提取物可阻滞HL-60白血病细胞由G0/G1期进入S期,升高细胞凋亡指数(APO).结论 EBFL对HL-60白血病细胞效果较好,这一作用是通过诱导肿瘤细胞凋亡实现的.     

启膈散提取物抗肿瘤活性的体内初步实验研究

目的:探讨中药启膈散的抗肿瘤作用和免疫学调节作用及其作用机制,为抗肿瘤新药开发、研制提供科学依据。方法:通过启膈散提取物饲喂荷瘤小鼠分析其在动物体内抗肿瘤作用及对小鼠免疫功能的影响。结果:启膈散提取物饲喂荷瘤小鼠后,小鼠进食、活动、体重等一般状况明显好于对照组,胸腺指数、脾指数优于对照组,抑瘤率分别达15.4%、13.3%、21.7%。且可促进小鼠脾细胞增殖,促进小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能,促进NK细胞杀伤功能。结论:启膈散不仅能够抑制肿瘤生长、还能增强免疫功能。     

山核桃外果皮提取物抗肿瘤活性研究

目的研究山核桃外果皮抗肿瘤活性部位。方法利用系统溶剂分离法,对山核桃外果皮进行部位分离,采用MTT法分别检测水提取物、甲醇提取物、石油醚提取物、醋酸乙酯提取物对小鼠肺癌细胞3LL、人乳腺癌细胞MCF-7、人肝癌细胞QGY-7701、人胃癌细胞BGC-823等4种肿瘤细胞株的生长抑制情况。结果水提取物对上述肿瘤细胞抑制作用均不明显,甲醇和石油醚提取物对4种肿瘤细胞有抑制作用,醋酸乙酯提取物对4种肿瘤细胞有明显的抑制效果,且呈一定的浓度-效应关系。结论山核桃外果皮的甲醇提取物、石油醚提取物及醋酸乙酯提取物具有一定的体外抗肿瘤作用。     

鸡血藤SSCE体内抗肿瘤作用及机制研究

目的:研究鸡血藤提取物SSCE体内抗肿瘤作用及机制.方法:采用小鼠移植性Lewis肺癌模型,观察SSCE体内的抑瘤效应,抗转移作用,并通过检测细胞周期及细胞凋亡情况探讨其抑瘤作用机制.结果:低剂量SSCE对小鼠Lewis肺癌的抑制率最高,为28.6%,同时具有抗转移作用,作用细胞周期为G_1期,凋亡率各组无显著性差异.结论:鸡血藤SSCE提取物具有直接抗肿瘤及抗转移作用,其作用周期为G_1期.     

Screening of plants acting against Heterometrus laoticus scorpion venom activity on fibroblast cell lysis

The aqueous extracts of 64 plant species, listed as animal- or insect-bite antidotes in old Thai drug recipes were screened for their activity against fibroblast cell lysis after Heterometrus laoticus scorpion venom treatment. The venom was preincubated with plant extract for 30 min and furthered treated to confluent fibroblast cells for 30 min. More than 40% efficiency (test/control) was obtained from cell treatment with venom preincubated with extracts of Andrographis paniculata Nees (Acanthaceae), Barringtonia acutangula (L.) Gaertn. (Lecythidaceae), Calamus sp. (Palmae), Clinacanthus nutans Lindau (Acanthaceae), Euphorbia neriifolia L. (Euphorbiaceae), Ipomoea aquatica Forssk (Convolvulaceae), Mesua ferrea L. (Guttiferae), Passiflora laurifolia L. (Passifloraceae), Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng. (Labiatae), Ricinus communis L. (Euphorbiaceae), Rumex sp. (Polygonaceae) and Sapindus rarak DC. (Sapindaceae), indicating that they had a tendency to be scorpion venom antidotes. However, only Andrographis paniculata and Barringtonia acutangula extracts provided around 50% viable cells from extract treatments without venom preincubation. These two plant extracts are expected to be scorpion venom antidotes with low cytotoxicity.     

蝎毒肽作为Kv1.3离子通道阻滞剂研究进展＊

由于毒性低、疗效好、易获得等优点，天然产物已成为治疗一些疾病的重要药物来源。来源自蝎子的蝎毒肽已用于治疗自身免疫等多种疾病，其主要机制是通过抑制离子通道而产生治疗作用，Kv1.3通道是其主要作用靶点。本文总结了蝎毒肽作为阻滞剂作用于Kv1.3离子通道治疗自身免疫性疾病、肿瘤、炎症、凝血等方面的研究进展，并阐述了其作用机制，以期为蝎毒肽的进一步的开发利用提供依据。     

虾青素体内抗肿瘤及其免疫调节作用的实验研究

目的研究虾青素体内抗肿瘤作用和免疫调节作用。方法利用小鼠移植性肿瘤实验观察虾青素对其体内肿瘤细胞生长和免疫器官胸腺、脾脏的影响,并通过ANAE法检测虾青素对T细胞阳性率的影响。结果虾青素对S180肉瘤生长有一定抑制作用,各剂量组均可以提高免疫器官脏器指数,与模型组比具有显著性差异（P〈0.01）;能够提高S180荷瘤小鼠T淋巴细胞的百分数。结论虾青素有抗肿瘤和增强免疫功能作用。     

蝎毒多肽干预急性白血病髓外浸润传变的机制

目的:观察蝎毒多肽(PESV)对人白血病NOD/SCID小鼠髓外浸润模型体内uPA、uPAR、MMP2、MMP9表达的影响,探讨PESV干预急性白血病髓外浸润传变的机制。方法:首先选取急性白血病患者骨髓单个核细胞注入经过铯-137源照射的NOD/SCID小鼠体内,建立人白血病NOD/SCID小鼠髓外浸润模型;对实验小鼠随机分组,用Real-time PCR及Western Blot检测PESV治疗后小鼠体内MMP2、MMP9 mRNA和蛋白表达水平,用ELISA法检测小鼠血清uPA及uPAR表达水平。结果:PESV能够抑制模型小鼠体内MMP2、MMP9 mRNA及蛋白水平表达,能够抑制uPA及uPAR过度表达,其抑制效果与PESV浓度具有相关性。结论:PESV通过干预细胞外基质降解机制,阻抑急性白血病髓外浸润传变进展。     

蝎毒素药用价值研究进展

传统中药采用全蝎及其毒液来治疗多种疑难杂症已有千年的历史,其主要药用活性成分来自蝎毒液的多肽和酶,特别是含量丰富的神经毒素多肽(俗称蝎毒素)。随着现代研究的深入,越来越多的毒液多肽成分逐渐从不同蝎种中分离出来,为新的药物设计与开发提供了众多的候选多肽分子。在神经、免疫、感染、心血管、肿瘤等方面疾病中,蝎毒液及其多肽成分都具有良好的治疗效果。此外,由于独特的结构与功能,蝎毒素也常作为分子骨架用于开发新的特异性药物。该文有针对性地阐述了具有良好药用前景的蝎毒素药理活性及其作用机制,为相关药物的进一步开发提供数据基础。     

Effect of Eryngium creticum on the haemolytic activities of snake and scorpion venoms

Aqueous and ethanol extracts of the fresh and dried leaves and roots of Eryngium creticum were tested for their inhibition against snake and scorpion venoms. The fresh leaf extract gave a higher percentage inhibition of the haemolytic activity of the scorpion venom Leiurus quinquesteiartus compared with the dried leaf extract. Extracts of both fresh and dried roots gave 100% inhibition of the snake and scorpion venoms. However, ethanol extracts of the leaves and roots enhanced RBC haemolysis rather than inhibiting venom activities on red blood cells. © 1997 John Wiley & Sons, Ltd.     

单环刺螠多肽抗肿瘤及对小鼠免疫功能的调节作用

目的：进行单环刺螠多肽体外抑制人肝癌细胞（SMMC-7721）生长的实验，研究其对S180肉瘤的抑瘤作用及对小鼠机体免疫力的影响。方法：通过MTT法测定不同浓度单环刺螠多肽对人肝癌细胞和正常肝细胞的影响;采用灌胃给药的方式，观察该多肽对S180荷瘤小鼠瘤重的影响；采用灌胃的方法研究其对正常昆明种小鼠免疫系统的影响。结果：单环刺螠多肽对人肝癌细胞有抑制作用，且存在剂量依赖性，对正常人肝细胞无明显毒副作用；体内实验发现多肽对小鼠S180肉瘤具有一定的抑制作用，并能剂量依赖性地提高小鼠脾指数和胸腺指数及其他免疫指标。结论：单环剌螠多肽在体外抑制人肝癌细胞生长，并可以增强小鼠免疫力，抑制小鼠S180肉瘤的生长。     

蝎毒纤溶活性肽对低糖低氧/复氧损伤大鼠皮层神经元的保护作用

目的:研究蝎毒纤溶活性肽(SVFAPs)对大鼠神经元低糖低氧/复氧损伤的影响,探讨药物发挥神经保护作用的可能机制。方法:建立原代培养的大鼠皮层神经元的低糖低氧/复氧(OGD/R)模型,采用四唑蓝(MTT)法和乳酸脱氢酶(LDH)释放法检测细胞活力;检测细胞上清液中丙二醛(MDA)和一氧化氮(NO)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性;Hoechst染色和DNA片段法检测细胞凋亡;W estern b lot法检测PARP蛋白的表达。结果:经OGD/R损伤后细胞活力明显下降,细胞上清液中MDA、NO升高,SOD降低;出现凋亡典型的形态学特征,PARP蛋白表达下降;蝎毒纤溶活性肽(2～8mg/L)可不同程度提高低糖低氧/复氧后神经元的活力,降低细胞上清液MDA和NO含量,提高SOD活性。改善凋亡相关的细胞核形态学改变,并且减少凋亡特征性DNA片段化的发生,降低细胞凋亡率,保持PARP的完整性。结论:蝎毒纤溶活性肽对低糖低氧/复氧损伤的神经元具有保护作用,其机制可能与抗氧化和减轻细胞凋亡有关。