呱西替柳合成方法的改进

采用多聚磷酸催化合成乙酸水杨酸、聚乙二醇相转移催化乙酸水杨陵氛和愈创木酚合成呱西替柳，条件温和，收率达73％～83％。     

紫外分光光度法测定呱西替柳胶囊中呱西替柳的含量

采用紫外分光光度法测定呱西替柳胶囊中呱西替柳的含量。当呱西替柳的甲醇溶液在浓度为１５～５０μｇ／ｍｌ时，与吸收度呈很好的线性关系（ｒ＝０．９９９８），平均回收率为１０１．０％，ＲＳＤ为０．８８％（ｎ＝６）。该方法简单、快速，结果满意。     

呱西替沙的合成研究

以水杨酸和念创木酚为原料，在PCl3催化作用下合成水杨酰愈创木酚酯，收率由国内文献的49．5％提高至77．1％，再经乙酰化合成呱西替沙，收率96．30％。     

紫外分光光度法测定呱西替柳胶囊中哌西替柳的含量

采用紫外分光光度法测定呱西替柳胶囊中呱西替柳的含量。当呱西替柳的甲醇溶液在浓度为１５－５０μｇ／ｍｌ时，与吸收度呈很好的线性关系（ｒ＝０．９９９８），平均回收率为１０１．０％，ＲＳＤ为０．８８％（ｎ＝６）。该方法简单，快速、结果满意。     

盐酸呱替啶用于非脏器手术后止痛治疗

目的观察非脏器手术后患者用盐酸呱替啶止痛治疗效果.方法随机选100例患者,男71例,女29例,年龄在30~75岁,体重55~83㎏,择期椎管内麻醉或气管内插管全麻下行非脏器手术,术后用盐酸呱替啶0.1~0.15㎎∕㎏?h加盐酸利多卡因100㎎稀释至100mL,以2mL∕h速度静注,术后24小时观察患止痛VAS、镇静及恶心、呕吐评分.结果100例患者中13例因术后疼痛较重追加止痛药而被排除本观察组,实际观察87例患者.止痛评分:61例3分以下属轻度疼痛,21例4~6分属中度疼痛,5例为7分以上属重度疼痛.镇静评分:75例为2分,12例为3分,均属镇静满意.恶心呕吐评分:29例无恶心,44例偶有恶心,14例平静时即有恶心,但没有呕吐.结论盐酸呱替啶0.1~0.15㎎∕㎏?h用于非脏器手术后止痛效果比较满意.     

马西替坦联合维利西呱治疗缺氧性肺高压大鼠的作用机制

背景 缺氧性肺高压是一种由慢性缺氧引起的以平均肺动脉压增高为特征的慢性进展性疾病,限制右心室功能,具有严重危害.目的 探讨马西替坦(Macitentan)联合维利西呱(Vericiguat)治疗缺氧性肺高压大鼠的协同作用及机制.方法 将60只雄性SD大鼠随机分为5组:空白组、模型组、Macitentan组(Macitentan 10 mg/kg)、Vericiguat组(Vericiguat 10 mg/kg)、Maci&Veri组(Macitentan 10 mg/kg+Vericiguat 10 mg/kg),每组12只.空白组在非氧舱中饲养,其余各组大鼠在相同环境下10％氧浓度低氧舱中饲养2周,模拟5500 m高原环境.造模完成后,各组每日灌胃相应药物,空白组和模型组灌胃等量0.9％氯化钠注射液,连续2周.在第4周比较大鼠平均肺动脉压、右心肥厚比、右心功能指标,观察右心室、肺小血管病理学改变,检测肺动脉高压相关因子如超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、重组人骨形态发生蛋白2(bone morphogenetic protein 2,BMP2)、Rho卷曲蛋白激酶2(Rho-associated coiled-coil containing protein kinase 2,ROCK2)、过氧化物酶体增殖剂激活受体α(peroxisome proliferator activated receptor alpha,PPAR-α)、诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)等蛋白的表达.结果 与空白组比较,模型组平均肺动脉压力(mean pulmonary artery pressure,mPAP)、右心室肥厚指数(right ventricular hypertrophy index,RVHI)显著升高,右心室射血分数(right ventricular ejection fraction,RVEF)、右心室缩短率(right ventricular fractional shortening,RVFS)、肺血流加速时间/肺射血时间(pulmonary blood flow acceleration time/pulmonary ejection time,PAT/PET)显著降低(P均<0.01);肺小血管壁(WT％)增厚(P<0.05),SOD、BMP2、PPAR-α表达降低(P<0.05),iNOS、ROCK2表达升高(P<0.05);与模型组比较,联合用药组mPAP、RVHI显著降低,RVEF、RVFS、PAT/PET显著升高(P均<0.01),结果优于马西替坦和维利西呱单独给药组(P<0.05);WT％降低(P<0.01),明显低于马西替坦和维利西呱单独给药组(P<0.05);SOD、BMP2、iNOS、PPAR-α表达升高(P<0.05),ROCK2表达降低(P<0.05),且BMP2表达高于马西替坦和维利西呱单独给药组(P<0.05).结论 马西替坦-维利西呱联合用药对缺氧性肺高压大鼠具有协同保护作用,可降低肺高压、提高心功能、改善肺血管重构和心肌损伤,并改变肺高压相关因子的表达.     

西替立嗪对组胺诱发过敏性鼻炎的拮抗作用

本实验主要了解西替立嗪局部应用时的抗组胺作用，为开拓该药的应用范围提供依据。１材料与方法１．１主要药品西替立嗪滴鼻液：河南医科大学药物研究所配制；磷酸组胺：中国科学院上海生物化学研究所；盐酸苯海拉明（２０ｇ·Ｌ－１）：上海中国信谊药厂，批号９０１１０...     

西酞普兰与阿米替林治疗抑郁症临床对照研究

西酞普兰是中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂中选择性较强的一种新型药物，对其它递质系统的影响较小，本文就西酞普兰与阿米替林进行对照观察，探讨两者疗效和副作用的差异。     

氟西汀与阿米替林治疗抑郁症临床对照研究

盐酸氟西汀是一种选择性５－ＨＴ重吸收抑制剂（ＳＳＲＩ），国内应用此药的时间不长。为比较氟西汀与阿米替林治疗抑郁症的临床疗效和安全性，作者应用氟西汀与阿米替林对照治疗抑郁症６０例，现报告如下。１资料与方法１．１资料：６０例患者均符合以下入组标准：①符合...     

氟西汀合用麦普替林致严重锥体外系反应1例

例１患者男性 ,７５岁 ,退休工人。因逐渐失眠、不悦、担忧、少语、卧床半月于２０００年６月２０日入院。２５年前有类似发作３次 ,间隙期缓解。诊断为抑郁症。入院时无震颤及肌力下降。入院当日起予多塞平５０～１５０ｍｇ／ｄ治疗 ,共４０ｄ,效果不显著。因考虑为老年患者 ,于２０００年８月２日换用氟西汀胶囊 (美国礼来公司生产 )２０ｍｇ／ｄ ,合用麦普替林片７５ｍｇ／ｄ,８天后剂量增至１２５ｍｇ／ｄ。后者服用６ｄ后肢体轻微抖动 ,两下肢乏力 ,走路步态欠稳 ,一次下蹲取物时双腿支撑不稳 ,人往前冲 ,差一点摔倒。持续２ｄ后肢体抖…     

氟西汀并用阿米替林治疗难治性抑郁症临床研究

目的：观察氟西汀合并阿米替林对难治性抑郁症的疗效和不良反应。方法：对42例难治性抑郁症患者随机分为合用组（氟西汀合并阿米替林22例）和单用组（氟西汀20例）治疗6周,采用汉密尔顿抑郁量表（HAMD）、临床疗效总评量表（CG I）评定疗效,以副反应量表（TESS）评定不良反应。结果：第1、2、4、6周末两组间HAMD及CG I评分比较,合用组低于单用组,差异有显著性;治疗6周末70.8%显著高于单用组的41%;两组TESS评分间期比较差异无显著性。结论：氟西汀合并阿米替林对难治性抑郁症的疗效优于单用氟西汀且起效快。     

阿普唑仑合成方法的改进

阿普唑仑是近年来发展的中枢神经系统药物,镇静和催眠效果较强。合成阿普唑仓的关键步骤之一是硫化反应,文献表明,合成步骤中的硫化反应收率只有40％－50％。改进硫化方法后,苯并硫酮的平均实验收率可达68％。     

麦普替林联合氟西汀治疗抑郁症的疗效对比分析

目的：评价麦普替林联合氟西汀治疗抑郁症的临床疔效和安全性。方法：将符合CCMD-3抑郁症诊断标准的61例抑郁症患者随机分为治疗组（麦普替林联合氟西汀组）（31例）和对照组（氟西汀组）（30例），治疗6周。用汉密顿抑郁量表（HAMD）评定疗效，用抗抑郁药副反应量表（SERS）评定不良反应。结果：治疗组和对照组的有效率分别为84％和77％，两者比较差异无显著性，但治疗组的痊愈率达到65％和对照组37％相比差异有显著性，同时治疗组的起效比对照组快。结论：麦普替林联合氟西汀治疗抑郁症是一种恰当的联合治疗方法。