鸦胆子抗肿瘤活性成分化学研究(II)

从苦木科植物鸦胆子（Ｂｒｕｃｅａｊａｖａｎｉｃａ（Ｌ．）Ｍｅｒｒ．）果实的抗肿瘤活性部位中经硅胶柱等分离得到４个四环三萜苦木内酯化合物，经波谱鉴定分别为鸦胆因Ｄ，鸦胆因Ｈ，鸦胆子甙Ａ和双氢鸦胆子甙Ａ．其中鸦胆子甙Ａ为主要活性成分之一．     

鸦胆子抗肿瘤活性成分化学研究(II)

从苦木科植物鸦胆子（Ｂｒｕｃｅａｊａｖａｎｉｃａ（Ｌ．）Ｍｅｒｒ．）果实的抗肿瘤活性部位中经硅胶柱等分离得到４个四环三萜苦木内酯化合物，经波谱鉴定分别为鸦胆因Ｄ，鸦胆因Ｈ，鸦胆子甙Ａ和双氢鸦胆子甙Ａ．其中鸦胆子甙Ａ为主要活性成分之一．     

鸦胆子抗肿瘤活性成分的化学研究（Ⅰ）

鸦胆子抗肿瘤活性成分的化学研究（Ⅰ）杨正奇，王金锐深圳三九医药研究院深圳５１８０２９孙铁民，李铣沈阳药科大学药物研究所沈阳１１００１５苦木内酯化合物为一类具有抗肿瘤活性的四环三萜类结构化合物，广泛存在于苦木科植物中。在我国主要存在于鸦胆子属植物──鸦...     

鸦胆亭的全合成

从苦木科植物中分离到的苦木素类物质近年来受到人们的高度重视,因其有多种生理活性。其中从鸦胆子属中得到的鸦胆亭bruccantin)(1)和鸦胆亭醇(bruccantioal)(2)具有显著的抗癌活性。已有许多文献报道了合成鸦胆亭的中间体,但除了我们合成(±)15去氧鸦胆子内酯(bruccolide)(±9),将之转为(-)型,最后合成(-)鸦胆亭(1)的初步报道外,尚未见其它类似的合成路线。本文据众多文献并结合作者等自己的经验,从多方考虑决定采用作者等前曾合成过的化合物(16)为起始原料(参见Bull Chem     

鸦胆子抗肿瘤的研究 10.鸦胆子甙A、甙B及鸦胆因E和F的分离与结构鉴定

<正> 继前报,从苦木科植物鸦胆子[Brucea javanica(L.)Merr]的种子中分离出三个单体,即鸦胆子苦醇,鸦胆因 D 和鸦胆因 B 后,又进一步从该种子的有效的丁醇提取物中分离得到四个苦木内酯类单体,经鉴定证明分别为鸦胆子甙 A(Bruceoside A),甙 B(Bruceo-side B),鸦胆因 E(Bruceine E)和 F(Bruceine F),据报导鸦胆子甙 A     

抗癌剂(79):抗痢鸦胆子的细胞毒类抗白血病生物碱

从抗痢鸦胆子(Brucea antidysenterica Mill.)植物已分离出4种抗白血病苦木苦味素类新成分:鸦胆子糖甙A 和B,鸦胆醇A 和B。本文从该植物中分离出两种细胞毒抗白血病生物碱,一种是已报道的11-羟基铁屎米酮(11-Hydroxycanthin-6-one,1),另一种是尚未见报道的新成分1,11-二甲氧基铁屎米酮(1,11-dimethoxycanthin-6-one,3)。新成分3对Dragendorff试验呈阳性,UV 吸收呈典型的铁屎米酮生物碱类型,     

抗白血病的苦木内酯类;鸦胆因C的结构和鸦胆醇修正后的结构

鸦胆固C和鸦胆醇是分别从鸦胆子(Br-ucea amarissima)和抗痢鸦胆子(B.an-tidysenteri)中分离得到的抗肿瘤活性成分。前者结构已于1967年通过光谱(MS和~1H-NMR)及臭氧化予以确定。本报中,作者通过C~(13)-NMR和~1H-NMR(250兆周)进一步肯定     

从Brucea antidysenterica分离得抗白血病有效的新苦木素——鸦胆丁

Bru6ea antidysenterica Mill.是苦木科鸦胆子属的一种树,在埃塞俄比亚用于治癌。作者从其树皮(叶、树木亦有效)乙醇提取物分离得到鸦胆丁(Bruceatin,下简称Ⅰ)和鸦胆他宁(Bruceatarin,下简称Ⅱ)。Ⅰ对体外人体鼻咽癌KB细胞及小鼠白血病P-388均有很强的抑制作用;Ⅱ对P-388仅有中等强度的抑制作用。以KB细胞和P-388进行筛选,显示上述醇提取物的活性依次集中在氯仿-水分配的氯仿层(1),10%含水甲醇-石油醚分配的甲醇层(2),20%含水甲醇-四氯化碳分配的甲醇层(3)及氯仿-40%含水甲醇分配的氯仿     

鸦胆苦醇合成工艺的研究

鸦胆苦醇具有杀虫止痢和抗疟等功效。可用来治阿米巴痢疾，赘疣、肿瘤等具有较强的抗瘤活性。但其毒性较大，溶解度小，因而，我们以苦醇原料合成具有高效、低毒的苦木内酯类衔生物。     

苦木味素及其生物活性研究进展

苦木味素类(Quassioids)是一类具有苦味的化合物,主要分布于苦木科(Simaroubaceae)植物,如臭椿(Ailanthus altissima)、苦木(Picrasma quassiodes)等。但也有极少数例外,如从嚏树科(Ptaeroxylaceae)植物Cedrelopsis grevei中分离出一个新苦木味素(Cedphiline)[1]。苦木味素是高度氧合的降解三萜类物质,也有文献将其归于二萜类[2]。苦木味素具有抗疟,抗肿瘤,影响昆虫、植物生长等生物活性。本文就苦木味素的结构、生物活性及构效关系等3方面研究进展作一综述。1苦木味素的化学结构苦木味素是一类化合物,但其基本骨架差别却很大。本文根据…     

有抗肿瘤活性的青蒿B衍生物

从菊科值物黄花蒿(Artemisia annua L.)中分离得到的青蒿B(arteannuin B)是一个有α-次甲基五元环倍半萜内酯化合物。文献报道一些α-次甲基环内酯萜类化合物具有抗肿瘤活性,如模地胆宁(molephantinin)。     

鸦胆子苦木内酯类成分及其药理活性研究进展

鸦胆子(Fructus Bruceae)为苦木科植物鸦胆子(Brucea javanica L.Merr.)的干燥成熟果实,常用于痢疾、肿瘤、疟疾以及疔毒等的治疗,外用可治赘疣、鸡眼。苦木内酯类化学成分是鸦胆子主要活性成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗寄生虫、抗病毒、抗菌和降血糖等多种药理活性。鉴于鸦胆子的广泛药理活性,为更好地开发利用其药用价值,该文就鸦胆子的有效成分——苦木内酯类成分及其相关药理活性的研究进展作一简要综述。     

中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量测定

目的建立RP HPLC法测定中药鸦胆子总苦木内酯提取物中鸦胆苦醇的含量。方法采用RP HPLC法:色谱柱为C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇水(体积比为41∶59),检测波长为277 nm,柱温34℃。结果鸦胆苦醇质量浓度在43.6~348.8 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 9(n=5),平均回收率为100.7%,RSD为1.6%(n=9)。结论测定方法准确、可靠,为鸦胆子总苦木内酯提取物质量评价提供了可靠的依据。     

鸦胆子中的细胞毒:鸦胆子苦内酯

许多鸦胆子苦内酯,包括从B.antidy-senteriea分离到的鸦胆丁和鸦胆丁醇,对实验肿瘤系统如体外9-KB系统和体内P-388白血病,具有明显的抑制活性。本文报告对从斐济得到的鸦胆子(B.javanica(L.)Merr,异名:B.amarissima Desv.ex Gomes,B.sumatrana Boxb.)中的鸦胆子苦内酯的研究。用对小鼠TLX-5淋巴细胞的细胞毒试验,指导植物提取物中鸦胆子苦内酯的分离。根和果实中的主要鸦胆子苦内酯,通过PMR和MS鉴定是鸦胆因A,小鼠TLX-5淋巴细胞实验ID_(50)为0.031微克/毫升。还分离到一个新鸦胆子苦内酯,其结构经PMR和MS推断为去     

部分苦木内酯类化合物的化学研究

部分苦木内酯类化合物的化学研究杨正奇１）谢慧媛２）（深圳三九医药研究院，深圳５１８０２９）孙铁民裴月湖李铣（沈阳药科大学天然药物研究室，沈阳１１００１５）苦木内酯化合物是一类具有抗肿瘤活性的四环三萜类化合物，广泛存在于苦木科植物中．作者采用干柱色谱法...     

鸦胆亭的Ⅰ期临床

鸦胆亭(Bruceantin)是从埃塞俄比亚的鸦胆子属植物 Brucea antidysenteria树皮(用于治疗肿瘤病人),经醇提取分离得到的天然产物。它对W-256癌,P388淋巴白血病,L1210淋巴白血病,Lewis肺癌及B_(16)黑色素瘤有显著的活性。在5×10~(-2)M的浓度时不可逆地抑制HeLa细胞的蛋白合成(90％)及DNA合成(90％),但对RNA合成无影响。对狗及猴的临床前毒理学研究指出:鸦胆亭的主要毒性为急性胃肠道反应,如厌食、呕吐、肠炎、便血、黑粪症等,以及肝细胞损伤。此外还能引起血尿、氮血(azotemia)、勉力呼吸(laboured     

得自斐济的鸦胆子中的鸦胆子苦内酯类和脱氢鸦胆子苦内酯类

鸦胆子(Brucea javanica(L)Merr)分布广范并且包括以前分别列于化学文献中的B.amarissima Desv.ex Gomes和B.sma-trana Roxb二种。鉴于该种在植物上和地理上的差异以及鸦胆苦内酯类(Bruceolides)具有抗肿瘤活性,对斐济的植物原料进行了研究。通过柱层析配合制备性薄层层析分离了鸦胆子苦内醋类。各组分通过检定它们对     

转筋草的抗肿瘤迁移化学成分研究

目的研究转筋草Pachysandra terminalis中抗肿瘤迁移活性成分。方法综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC制备色谱等多种色谱法对转筋草提取物中的活性部位进行分离纯化;采用NMR等波谱学方法鉴定化合物结构;通过趋化实验和伤口愈合实验评价单体化合物的抗肿瘤迁移活性。结果从转筋草中分离得到6个化合物,分别为粉蕊黄杨二醇A(1)、(+)-(20S)-20-dimethylamino-3-(3α-methylsenecioylamino)-5α-pregn-12β-ol(2)、2,4-二羟基苯乙酮(3)、香草酸(4)、epipachysamine D(5)、β-谷甾醇(6)。抗肿瘤迁移实验结果表明:化合物2、5在浓度为10μg·m L-1时趋化抑制率分别为74.1%、82.5%。结论化合物1⁴均为首次从该植物中分离得到;化合物2、5有抗肿瘤迁移活性。     

南酸枣的芳香族化合物及其体外抗肿瘤活性

目的阐明南酸枣的抗肿瘤活性成分.方法通过活性跟踪分离确定活性组分,利用各种色谱技术分离活性组分中的化学成分.根据理化性质和光谱数据鉴定结构,利用SRB法和流式细胞术评价单体化合物的抗肿瘤活性.结果从南酸枣树皮中分离鉴定了5个化合物,分别为乔松素(1)、柚皮素(2)、白杨素(3)、邻苯二甲酸二丁酯(4)和反式阿魏酸十四酯(5).SRB法测试结果:化合物1～5在10μmol·L-1浓度下对HCT-15细胞增殖的抑制率分别为21.5%(1)、37.3%(2)、33.1%(3)、20.1%(4)和17.0%(5),而在相同浓度下对HeLa细胞的抑制率分别为30.0%(1)、22.1%(2)、22.4%(3)、30.4%(4)和26.4%(5).流式细胞术测试结果:化合物1和2对tsFT210细胞有较弱的G2/M期抑制作用,化合物4在高浓度时表现坏死性细胞毒活性,而在低浓度时则具有G0/G1期抑制活性.结论化合物1和3～5为首次从该属植物中分得,化合物1～5系首次报道的该植物中具有抗癌活性的5个成分.     

鸦胆子油的提取

鸦胆子为苦木科植物鸦胆子的果实，别名有鸦胆、老鸦胆、苦棒子、苦参子、鸦蛋子、鸭蛋子、解苦庆、小苦探等。含有生物碱（鸦胆子往、鸦胆宁）、糖忒（鸦胆灵、鸦胆子成）、酚性成分（鸦胆子酚）及鸦胆子苦醇、鸦胆子素等苦味成分。鸦胆子仁含脂肪油（鸦胆子抽56·23％）。现将鸦胆子油的提取方法介绍如下．鸦胆子油的提取一般常用压榨法和溶剂提取法两种，而后者所得的鸦胆子抽纯度高，本实验采用泡剂提取法。1．实验的原料、试剂：鸦胆子：市药材站出售、本省闽北产的苦木材植物的果实。石油酸：上海产，化学纯（因购不到工业用的），佛…