接受液中的乙醇浓度对药物体外透皮试验的影响

该文考查接受液中不同浓度乙醇对药物体外透皮试验的影响。通过配制不同浓度乙醇-生理盐水作为接受液,供给池不加药,大鼠皮肤按正常操作条件处理12 h,然后用生理盐水置换出含醇生理盐水,加药测定药物透皮吸收过程,并计算相关透皮参数;利用扫描电镜观察离体大鼠皮肤在经含醇生理盐水作接受液处理12 h后皮肤角质层的形态变化。结果表明,10%,15%乙醇-生理盐水未影响相关药物透皮参数,但20%乙醇-生理盐水组药物稳态透皮速率及滞后时间有显著变化,并随着乙醇浓度的增加影响增大,50%乙醇组透皮速率甚至为对照组的10倍。扫描电镜结果显示,当乙醇用量超过20%时,正常皮肤表面的褶皱逐渐消失,并伴有脱落的鳞片状物,毛囊口扩展。因此,大鼠皮肤的体外透皮试验中,接受液中乙醇用量超过20%时,将影响皮肤正常生理结构从而改变其屏障特性,因此接受液中的乙醇浓度应控制在20%以下。     

接受液中聚乙二醇400体积分数对药物体外透皮试验的影响

目的:考察接受液中不同体积分数聚乙二醇(PEG) 400对药物体外透皮试验的影响。方法:选择5-氟尿嘧啶为模型药物,通过配制不同体积分数的PEG400磷酸盐缓冲液(PBS)作为接受液,接收室不加药,大鼠皮肤按正常操作条件处理12 h,后续用PBS置换出含PEG400的接受液,加药测定药物透皮吸收情况并计算相关透皮参数;采用扫描电镜观察离体大鼠皮肤在经含PEG400的接受液处理12 h后皮肤角质层形态变化。结果:体积分数为10%,15%和40%的PEG400-PBS组未影响相关药物透皮参数,体积分数为20%和30%的PEG400-PBS组的药物稳态透皮速率和累积透过量均明显高于PBS组(P 0. 01,P 0. 05);扫描电镜结果显示,当PEG400体积分数 20%时,正常皮肤表面的褶皱逐渐消失,并伴有脱落的鳞片状物,同时30%PEG400-PBS组和40%PEG400-PBS组皮肤极度皱缩。结论:大鼠皮肤体外透皮试验中,接受液中PEG400用量应控制在20%以下。     

HPLC法测定离体透皮接受液中丹参酮Ⅱ_A的浓度

建立了测定离体透皮接受液中丹参酮ⅡＡ的ＨＰＬＣ测定法,流动相,甲醇－水（８５：１５）;紫外检测波长２５４ｎｍ,流速１ｍＬ／ｍｉｎ,实验表明在２３０～２３００ｎｇ／ｍＬ浓度范围内,丹参酮ⅡＡ的浓度与峰高的线性关系良好ｒ＝０．９９８４,皮肤渗透液中的丹参酮ⅡＡ的平均回收率为１０１．６２％,日内,日间ＲＳＤ分别为４．４５％及４．２３％,该法简便,分离完全,结果可靠,适用于丹参酮ⅡＡ的离本透皮液浓度的测定     

川芎贴膏体外经皮渗透实验中接受液的选择研究

目的筛选川芎贴膏体外透皮实验中的最佳接受液。方法利用TP-5型智能透皮扩散仪，以川芎贴膏中亲水性成分盐酸川芎嗪为考察指标，采用分光光度法，比较不同溶媒系统对川芎贴膏的经皮渗透参数的影响以选择最佳接受液，为体外经皮渗透实验的规范化研究奠定基础。结果生理盐水和pH7．4磷酸盐缓冲液的透皮速率常数J最大；10％乙醇／生理盐水、10％丙二醇／生理盐水、10％PEG400／10％乙醇／生理盐水、10％PEG400／生理盐水的J值依次减少。10％PEG400／生理盐水透皮时滞最长，pH7．4磷酸盐缓冲液透皮时滞最短。结论对亲水性成分盐酸川芎嗪而言．生理盐水或pH7．4磷酸盐缓冲液均可作为其最佳接受液。     

复方蛇床子喷雾剂的体外透皮吸收试验

目的 :制备复方蛇床子喷雾剂 ,考察水溶性氮酮的复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素促透情况并找出最佳促透浓度。方法 :利用自制改良Franz扩散池 ,小鼠皮作透皮试验 ,水溶性氮酮浓度分别为 0 ,0 5 % ,1 0 % ,1 5 % ,2 0 %时蛇床子素的体外透皮情况。结果 :水溶性氮酮能增加蛇床子素的透皮吸收 ,水溶性氮酮最佳促透浓度为 1 5 %。结论 :水溶性氮酮在复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素最佳促透浓度为 1 5 %。     

透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响

目的：考察菁藤碱的皮肤渗透性及5组促进剂对其皮肤渗透性的影响。方法：体外透皮实验。结果：添加水溶性氮酮＋PG、Azone PG、DMSO＋PG、OA＋PG为促进剂时释药速率显著提高。其中以水溶性氮酮＋PG作用最强。结论：凝胶中含水溶性氮酮为2％，丙二醇为5％时能获得较好的渗透速率。     

湿疹喷雾剂体外透皮试验研究

湿疹喷雾剂系湖南中医学院附属二院著名皮肤科专家几十年治疗慢性湿疹的外用经验方研制而成.具有较好的抗炎、抗菌、止痒及免疫抑制作用[1-2].临床治疗慢性湿疹病人总有效率达93.2%,痊愈与显效率达66.0%.由于慢性湿疹皮肤硬化、角质层增厚,须加入穿透促进剂以增强药物对皮肤的渗透能力,提高疗效.因此,我们以方中黄芩苷为检测指标,对本制剂进行经皮渗透实验,考察不同浓度月桂氮革酮的促渗作用,筛选其最佳浓度.     

布法灵体外透皮试验

目的：以蟾酥灵定量分析布法灵对皮肤的通透性及透皮吸收规律。方法：用紫外分光光度法测定了布法灵的透皮吸收量和吸收率。结果：布法灵体外皮肤吸收速度与浓度和时间之间均有依赖关系;吸收速度随时间的延长而由快变慢、高浓度大于低浓度。结论：布法灵外涂给药能通透皮肤屏障,从而发挥镇痛作用。     

不同透皮促进剂对祖师麻体外透皮吸收的影响

目的研究不同促渗剂对祖师麻体外透皮促渗作用的影响。方法采用ZTY智能透皮试验仪,以离体雄性大鼠腹部皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定接受液中祖师麻甲素和7-羟基香豆素的量,计算不同时段药物的累积渗透量和渗透速率。结果 4%冰片、4%油酸、5%氮酮、1%⁵%丙二醇、1∶15%丙二醇、1∶1¹∶4氮酮-丙二醇均能促进祖师麻有效成分的吸收,其中氮酮和丙二醇促渗效果明显;采用4%氮酮时促渗效果最佳。结论可选择4%氮酮作为祖师麻经皮给药制剂的最佳透皮吸收促进剂。     

红景天苷磷脂复合物的体外透皮试验

目的:考察红景天苷磷脂复合物的体外透皮特性,为改善红景天苷的皮肤透过性能提供参考。方法:以离体昆明种小鼠皮肤作渗透屏障,采用改良直立式Franz扩散池法进行体外透皮特性研究。利用HPLC测定红景天苷含量,流动相乙腈-水-磷酸(15∶85∶0.05),检测波长275 nm。结果:红景天苷磷脂复合物和红景天苷醇溶液组的8 h累积渗透量分别为(14.8±0.42),(3.01±0.41)μg·cm~(-2),红景天苷磷脂复合物组的增透系数是红景天苷醇溶液组的52倍,给药8 h后在小鼠离体皮肤中的滞留量分别为0.95,0.02μg·cm~(-2)。结论:红景天苷磷脂复合物溶液能明显提高红景天苷在小鼠皮肤中的滞留量和经皮透过量。     

银胡感冒海绵剂的体外透皮试验

目的:考察银胡感冒海绵剂的体外透皮吸收性能.方法:采用Franz扩散池法进行体外透皮扩散试验,以10％乙醇为接收液,收集不同时间点的透皮接收液,通过HPLC测定绿原酸含量,GC测定芳樟醇含量,计算指标成分的累积渗透量和渗透速率.结果:绿原酸、芳樟醇的累积渗透量回归方程分别为Q =7.1438t+ 8.2294(r =0.9961),Q=125.375t-143.705(r =0.9898),透皮速率依次为7.144,125.375 μg·cm-2·h-1.结论:银胡感冒海绵剂中绿原酸在24 h内持续均匀渗透,而芳樟醇基本在12 h大部分已渗透;该方法简便,快速,是综合评价银胡感冒海绵剂体外透皮性能的理想方法.     

乳剂对人参有效成分透皮吸收的影响

目的: 考察人参提取液和人参乳膏中有效成分的体外透皮吸收能力。 方法: 采用智能透皮吸收仪,以人参总皂苷和总多糖为考察指标,采用UV测定指标成分含量,通过体外释药试验考察人参提取液制备成乳膏前后指标成分的透皮吸收能力变化。 结果: 人参乳膏中总皂苷透皮吸收过程符合一级方程,而人参乳膏中总多糖、人参提取液中总皂苷和总多糖的透皮吸收过程均符合Higuchi方程,2种成分的累积释药率分别为82.30%,67.53%。 结论: 人参乳膏具有良好的透皮能力,可增加有效成分的透皮吸收,为其他透皮给药剂型的研制提供科学依据。     

促渗剂对光甘草定体外经皮渗透效果的影响

目的:考察促渗剂对光甘草定体外经皮渗透性能的影响,为该化合物经皮给药系统的开发提供参考。方法:采用HPLC测定光甘草定含量,流动相乙腈-水-冰乙酸(55∶44∶1),检测波长282nm。选取小鼠背部皮肤,通过Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮性能,考察氮酮、冰片、丙二醇对光甘草定乳剂透皮吸收的影响。结果:光甘草定的透皮吸收率较低,促渗剂能有效使其透过皮肤。不同促渗剂对光甘草定促透作用顺序为5%氮酮组>5%丙二醇组>5%冰片组>单体组,稳态渗透速率分别为4.938,3.041,2.950,2.583μg·cm-2·h-1,滞后时间依次为0.056,0.180,0.059,0.167h。结论:不同促渗剂均能促进光甘草定的经皮渗透效果,以氮酮为最佳。     

祖师麻总香豆素体外透皮特性考察

目的: 考察祖师麻总香豆素有效部位的透皮吸收特性及促渗剂对其透皮行为的影响。方法: 采用V-C水平扩散池法,以祖师麻甲素的平均渗透系数、累积渗透量和皮肤蓄积量为指标,考察祖师麻总香豆素的透皮吸收动力学特性,并考察不同促渗剂对其促透作用的影响。采用HPLC测定祖师麻甲素含量,色谱条件为Kromasil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-0.1%磷酸水(22:78),检测波长327 nm,进样量20 μL,流速1.0 mL·min^-1。结果: 祖师麻甲素透皮吸收质量浓度与时间均表现为一级动力学模式。1%,3%,5%冰片的吸收时滞分别为2.3,2.9,3.3 h。氮酮、丙二醇、冰片及氮酮与丙二醇合用等促渗剂均能明显促进祖师麻甲素的透皮吸收,总体促渗效果为氮酮>冰片>氮酮与丙二醇合用>丙二醇>无促渗剂。结论: 选用3%氮酮作为祖师麻总香豆素有效部位的促渗剂。     

天杏咳喘贴中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的大鼠离体透皮试验

目的:测定天杏咳喘贴中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的大鼠离体透皮率.方法:以生理盐水为接受介质,采用HPLC测定盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱含量,考察天杏咳喘贴中2种成分的离体透皮率.结果:盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱24 h的离体透皮率分别为12.37％,12.04％,36 h的离体透皮率分别为14.81％,14.34％.结论:天杏咳喘贴中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的大鼠离体透皮率较高,为该制剂的临床疗效研究提供依据.     

万通筋骨喷雾剂的体外经皮渗透效果考察

目的:考察万通筋骨喷雾剂的经皮渗透效果.方法:以绿原酸为指标,采用垂直式改良Franz扩散池装置进行试验,HPLC测定含量.结果:万通筋骨喷雾剂样品的透皮速率27.919 μg·cm-2·h-1,6h内平均累积透过率13.53％;绿原酸喷雾剂的透皮速率6.636 μg·cm-2·h-1,6h内平均累积透过率3.78％.结论:万通筋骨喷雾剂的体外透皮行为符合零级方程,其经皮渗透效果优于绿原酸喷雾剂.     

不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮吸收效果的影响

目的:考察氮酮、丙二醇及二者混合物对白芥子散贴剂中延胡索乙素透过量的影响,为该复方的凝胶膏剂研制提供参考。方法:采用改良Franz扩散池,以离体雄性大白兔皮肤为模型,通过HPLC测定延胡索乙素含量,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调p H 6.0)(60∶40),检测波长280 nm,拟合延胡索乙素透皮吸收的累积透过量,考察不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮效果的影响。结果:以2%氮酮制备的白芥子散贴剂累积透过量最高;促渗剂合用时以2%氮酮+5%丙二醇促渗作用较好,但其合用效果弱于2%氮酮单用的效果。结论:氮酮能显著提高白芥子散贴剂的透皮吸收效果。     

蟾毒灵体内外抗肿瘤作用及制剂研究进展

蟾毒灵是中药蟾酥中的一种活性单体,能抑制多种实体瘤及白血病肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,逆转肿瘤细胞耐药,抑制肿瘤细胞迁移和浸润。该文就蟾毒灵对肝癌、肺癌、肠癌、胃癌、膀胱癌等多种肿瘤的体内外抑制作用及机制的最新研究成果进行了详尽综述,并综括了其新型制剂的研究进展,以期为其更深入的研究和应用提供参考。     

日服用次数对大黄体外抗氧化效应的影响

目的:研究日服用次数对大黄含药血清体外抗氧化效应的影响,制定大黄用于抗氧化的合理日服用次数.方法:Wistar大鼠日服1次组(G1),2次组(G2),3次组(G3),分别每日灌服大黄提取物3.6 g·kg-11次、1.8 g·kg-12次、1.2g·kg-13次,分别于第1次给药前(0 h)及给药后0.083,0.167,0.25,0.5,1,2,4,6,8,10,12,24 h眼眶后静脉取血,用于测定大黄含药血清体外对超氧阴离子自由基(O2+)、二苯代苦味酰基自由基(DPPH)以及羟基自由基的清除抗氧化实验,并对其进行房室模型的拟合和参数计算,得到抗氧化效应-时间曲线(E-T曲线),制定大黄用于抗氧化时合理的日服用次数.结果:日服用次数与大黄抗氧化作用的强弱显著相关,给药2次E-T曲线下面积(AUCE)明显高于给药1次和3次(P＜0.05).结论:大黄用于抗氧化日服用次数以每日2次为宜.