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2-氨基噻唑类化合物的合成 总被引:4,自引:0,他引:4
目的合成2-氨基噻唑类化合物。方法溴化铜在乙酸乙酯/氯仿中分别溴化芳基烷基酮及脂肪酮,得到的α-溴化产物,不经分离直接与硫脲环合制得相应的2-氨基噻唑类化合物。结果合成收率为87.4%~98.9%。目标物2-氨基噻唑类化合物的结构经红外光谱、核磁共振谱和质谱确证。结论该合成路线可行,收率高,得到的10个化合物中有4个是未见报道的新化合物。 相似文献
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目的合成2-氨基-5-溴-4-取代嘧啶类化合物。方法溴素在冰醋酸中溴化2-氨基-4-甲基嘧啶,得到2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶以及其他不同溴化程度的中间体,再以2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶为底物进行衍生得到一系列2-氨基-5-溴-4-取代嘧啶类化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR以及GC-MS确证。合成得到的12个化合物中有9个是未见报道的新化合物。 相似文献
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2,4-二氨基喹唑啉类化合物为叶酸代谢拮抗剂,文献曾报道了许多具有较好抗疟作用的这类化合物,2,4-二氨基-6-取代氨基磺酰喹唑啉亦属此类。我们曾于1974年合成了这一类化合物,其中2,4-二氨基-6-吡咯烷基磺酰喹唑啉(I_(11))皮下给药20mg/Kg对感染鸡疟(P. gallinaceum)的小鸡有病因性预防作用。2,4-二氨基-6-环己氨基磺酰喹唑啉(I_9)对感染鼠疟(P. berghei)的小鼠皮F给药10mg/Kg有治愈作用。最近发现I_9对鼠疟抗氯喹株的效果优于敏感株,皮下给药SD_(50)分别为1.7mg/Kg和2.9mg/Kg。为了继续观察这类化合物对鼠疟(P. berghei)抗氯喹株的治疗作用和对鼠疟(P. yoelii)的病因性预防作用,以及进一步研究其构效关系,作者等又合成了具有下列通式的取代氨基磺酰喹唑啉类化合物。 相似文献
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《中国药物化学杂志》2019,(4):273-278
目的合成含有α-氨基醇片段的2H-1,4-苯并噁嗪类化合物。方法以邻硝基苯酚类化合物为原料,经与2-溴代羧酸酯的Williamson醚合成、还原硝基成氨基、分子内酯胺解关环酰基化、LiBEt_3H还原得到目标化合物。结果与结论合成了9个α-氨基醇型2H-1,4-苯并噁嗪类化合物,其结构经~1H-NMR和MS谱表征。该合成方法适合2位无取代或小结构取代的该类型化合物的合成。 相似文献
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4-(N-糖基取代)氨基苯基类化合物能抑制培养的 B_(16)黑色素瘤细胞的复制和改变恶性瘤细胞的聚葡糖胺生物合成。它们是影响前列腺素代谢及细胞膜而起作用的一类新型抗肿瘤化合物。为寻找这一类新药,有 相似文献
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为研究吸电子基团远离环氮的单环β-内酰胺类化合物对β-内酰胺酶的抑制作用,设计与合成了21个新的p-(3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮基-1)苯乙酸和p-(3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮基-1)苯乙酮类化合物,经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱证实。生物活性测定表明,其中15个具有游离羧基的水溶性化合物对试验的腊样芽胞杆菌和绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶有抑制作用。 相似文献
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为研究吸电子基团远离环氮的单环β-内酰胺类化合物对β-内酰胺酶的抑制作用,设计与合成了21个新的p-(3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮基-1)苯乙酸和p-(3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮基-1)苯乙酮类化合物,经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱证实。生物活性测定表明,其中15个具有游离羧基的水溶性化合物对试验的腊样芽胞杆菌和绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶有抑制作用。 相似文献
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以47个5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物(其中四个为新合成的化合物)对乳酪菌二氢叶酸还原酶及鸡肝二氢叶酸还原酶的表现抑制常数(Ki app)研究这类化合物的结构与选择性作用的关系。以取代基的van der Waals体积(Vw)代替MR得到和以前结果相似的定量构效相关式。在此基础上讨论了5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物的选择性作用。 相似文献
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以47个5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物(其中四个为新合成的化合物)对乳酪菌二氢叶酸还原酶及鸡肝二氢叶酸还原酶的表现抑制常数(Ki app)研究这类化合物的结构与选择性作用的关系。以取代基的van der Waals体积(Vw)代替MR得到和以前结果相似的定量构效相关式。在此基础上讨论了5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物的选择性作用。 相似文献
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二氨基吡啶并嘧啶类化合物具有很强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。这类化合物中BW301u已进行临床试验以治疗癌症。本文报道了17个2,4-二氨基-6-取代苄基-5-甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶类化合物的合成及对L_(1210)细胞的抑制作用。合成化合物的结构经由MS-EI,~1H-NMR及元素分析确证。以MTT法测定了它们对L_(1210)细胞的抑制作用。 相似文献
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某些4-烃基-8-氨基喹啉类衍生物具有较强的抗疟根治作用,尤以4-甲基取代物最强,其8-位碱性侧链的末端以伯胺型为好~[1,2]。在伯喹类似物的5位引入取代苯氧基,能降低毒性并保持其根治疗效~[3]。为此我们以4-甲基-6-甲氧基-8-[((?)-氨基烷基)氨基]-喹啉为基本骨架,改变8位侧链的烃基或在5位引入含氧基,合成了一系列4-甲基-6甲氧基-8-取代氨基喹啉类化合物5_(1~17)(表1)。 相似文献
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三氟甲基吩噻嗪类化合物具有治疗精神病的作用,因而此类新化合物的合成较受重视。本文报道合成2-氨基-5-三氟甲基苯硫酚(Ⅰ)及将其转变为2-甲氧基-7-三氟甲基吩噻嗪-3-酚(Ⅲ)的简便方法。 相似文献
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根据氨基喹唑啉类化合物抑制叶酸代谢的机理及其构效关系,设计合成了以下三类喹唑啉化合物:Ⅰ,5-氯(氟)-2,4-二氨基-6-(取代苄基氨基)喹唑啉;Ⅱ,5-氯(氟)-2,4-二氨基-6-(N-甲酰-N-取代苄基氨基)-喹唑啉;Ⅲ,5-氯-2,4-二氨基-6-(N-亚硝基-N-取代苄基)氨基喹唑啉。所合成的18个化合物均为未知物,经元素和光谱分析确证其结构。化合物Ⅰ_(1~8)的合成采用5-氯(氟)-2,4, 6-三氨基喹唑啉(8,14)与取代苯甲醛缩合、还原而得,Ⅰ经甲酰化或亚硝化分别得到Ⅱ_(1~6)和Ⅲ_(1~4)。8的合成是将间氯苯胺与三氯乙醛、盐酸羟胺反应,得到的1-(α-肟基乙酰)3-氯苯胺(2)经环合后分除异构体得4-氯靛红(3a),3a经肟化、开环得到2-氨基-6-氯苄腈(5),5再与氰胺环合、硝化、还原即得8。14的合成尚未见报道。我们将5重氮化、氯化,再氟化制得2,6-二氟苄腈(10),10经氨化、环合得 相似文献