西伐他汀的药理作用及临床应用

目前上市的６种羟甲基戊二酰辅酶Ａ(ＨＭＧ-ＣｏＡ)还原酶抑制剂(洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀、西伐他汀)中,西伐他汀(ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ)是作用最强的药物,它的有效剂量在微克级,而其它药物在毫克级［１］。西伐他汀由拜耳公司开发,１９９７年在英国首先上市,１９９８年２月在美国上市,商品名为“Ｂａｙｃｏｌ”。它是新的以单一对映体的形式全合成的ＨＭＧ-ＣｏＡ还原酶抑制剂。１药效学１１抑制ＨＭＧ-ＣｏＡ还原酶ＨＭＧ-ＣｏＡ还原酶是催化ＨＭＧ-ＣｏＡ转化为甲羟戊酸盐(ＭＶＡ)的限速酶。西伐他汀的结…     

新型降血脂药——氟伐他汀

氟伐他汀为通用名称,英文名称Ｌｅｓｃｏｌ。１药理作用氟伐他汀系人工合成催化酶羟甲戊二酰辅酶Ａ（ＨＭＧＣｏＡ）还原酶抑制剂,具有一个氟苯吲哚环的甲羟戊酸内酯衍生物,它的吲哚环模拟ＨＭＧＣｏＡ的底物,甲羟戊酸内酯链模拟产物（甲羟戊酸）。所以氟伐他汀能...     

3羟—3甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的概况

３羟－３甲戊二酰辅酶Ａ还原酶抑制剂的概况闭材基王惠荣（北京电力医院北京１０００７３）３羟－３甲戊二酰辅酶Ａ（ＨＭＧ－ＣｏＡ）还原酶抑制剂是近年开发应用的一类新型降脂药物。其中洛伐他丁（Ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ）、普伐他丁（Ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ）、辛伐他...     

HMG-CoA还原酶抑制剂的药理作用与临床应用

ＨＭＧ -ＣｏＡ(羟甲基戊二酰辅酶Ａ)还原酶抑制剂先从霉菌培养液中提取 ,有美伐他汀 (ｍｅｖａｓｔａｔｉｎ)、洛伐他丁 (ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ)、以后又有它们的衍生物及人工合成品普伐他汀 (ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ)、辛伐他汀 (ｓｉｍｖａｓ ｔａｔｉｎ)、氟伐他汀 (ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ)、阿托伐他汀 (ａｔｏｒｖａｓ ｔａｔｉｎ)等 ,形成目前最强的降血清胆固醇的他汀类药物 ,已广泛用于临床 ,收到卓著的调血脂及降低冠心病发病率、死亡率的作用。该类药物是通过抑制ＨＭＧ -ＣｏＡ还原酶 ,阻断ＨＭＧ -ＣｏＡ向甲羟戊酸转化 ,使胆…     

新型降脂药物阿托伐他汀

阿托伐他汀是一种新型的３羟基-３甲基戊二酰辅酶Ａ（ＨＭＧ－ＣoＡ）还原酶抑制剂，具有同时降低血清胆固醇和三酰甘油，降脂作用高于其他ＨＭＧ－ＣoＡ还原酶抑制剂，副作用小等优点。     

氟伐他丁新药

氟伐他丁新药曹小陵（中国人民解放军临潼第二疗养院临潼７１０６００）氟伐他丁（Ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ）是第一个全合成的３－羟－３－甲戌二酰辅酶Ａ（ＨＭＧ－ＣｏＡ）还原酶抑制剂。具有疗效确切、使用安全的特点。适用于低密度胎蛋白胆固醇（ＬＤＬ－Ｃ）及甘油三...     

他汀类药物研究进展

大规模临床试验提供足够证据证明无论是高ＬＤＬ者还是正常ＬＤＬ者 ,降低ＬＤＬ Ｃ都将降低心血管事件的发生率 ,能延缓冠心病 (ＣＨＤ)的发展 ,且可使小量的动脉粥样斑块消退。 3 羟基 3 甲基戊二酰辅酶 Ａ还原酶抑制剂 ( 3 ｈｙｄｒｏｘｙ 3 ｍｅｔｈｙｌｇｌｕｔａｒｙｌｃｏｅｎｚｙｍｅ Ａｒｅｄｕｃ ｔａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ,ＨＭＧＣｏＡＲＩｓ) ,简称他汀类 (ｓｔａｔｉｎｓ)药物 ,是特异性的作用于肝脏合成胆固醇的限速酶 ,使胆固醇合成减少 ,并使ＬＤＬ受体活性增强 ,从而使血清中ＬＤＬ清除增加。还有提高高密度脂蛋白胆固…     

普伐他汀的药理作用及临床应用

普伐他汀（Ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ）是一种胆固醇合成抑制剂，属于３－羟基－３－甲基戊二酰辅酶Ａ（ＨＭＧ－ＣｏＡ）还原酶抑制剂，近年来它已发展成为一种新型有效的降脂药。１药理作用普伐他汀为ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶的竞争性抑制剂。ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶是胆固醇生...     

降脂药物与冠心病的预防

血脂代谢异常与动脉粥样硬化的发生与发展有着密切关系 ,而且对冠脉急性事件的发生起着重要作用。一系列大规模临床实验证明了降血脂治疗是冠心病预防的有效措施 ,随着近年来有关科学研究的进展 ,血脂异常与冠心病的联系 ,已逐渐被广大医务工作者所了解 ,血脂异常的临床治疗也为广大医师日益重视。1　他汀类药物他汀类药物又称三羟三甲戊二酰辅酶Ａ(ＨＭＧ ＣＯＡ)还原酶抑制剂 ,现已广泛应用于治疗高胆固醇血症。这类药物可竞争性地抑制ＨＭＧ ＣＯＡ还原的活性 ,其降低ＬＤＬ的作用较其他类降胆固醇药物强 ,而且还能降低高甘油三脂血症病…     

降血脂新药－西立伐他汀从市场撤出

最近 ,由德国拜耳制药公司生产的“他汀”类降血脂药品的新成员西立伐他汀 (Ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ) ,商品名 :拜斯亭Ｂａｙｃｏｌ,由于有严重的横纹肌溶解症不良反应而被迫从各国市场上撤回。西立伐他汀通过抑制人体胆固醇合成中的羟甲基戊二酰辅酶Ａ (ＨＭＧ -ＣｏＡ)来降低血脂水平 ,是新型高活性 ,微克级的降血脂药。一般他汀类药物如洛伐他汀ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ [Ｍｅｖａｃｏｒ]、普伐他汀ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ [Ｐｒａｖａｃｈｏｌ]、新伐他汀ｓｉｍｖａｓｔａｔｉｎ[Ｚｏｃｏｒ]、氟伐他汀ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ [Ｌｅｓｃ…     

美百乐镇治疗高脂血症的临床观察

美百乐镇治疗高脂血症的临床观察山西省心血管病研究所（０３０００１）刘卓敏，李保，杨超慧，王绪太，刘铮太原钢铁公司总医院王子玉美百乐镇（ＭｅｖａｌｏｔｉｎＰｒａｖａｓｔａｔｉｎ）是一种降血胆固醇的羟甲戊二酰辅酶Ａ还原酶抑制剂（ＨＭＧ─ＣｏＡＲＩ），我所...     

羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药

羟甲基戊二酰辅酶Ａ还原酶抑制剂（ＨＭＧＣｏＡＲＩ）是一类新型降血脂药物,其作用机制新颖,疗效显著,不良反应少,耐受性好,其开发和应用被认为是防治心血管病的一个突破性的进展。本文将其研究概况综述如下。１药理作用１．１对ＨＭＧＣｏＡ还原酶的作用［１...     

HMG—COA还原酶抑制剂治疗高脂血症

ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶抑制剂治疗高脂血症０５３０００河北省衡水市哈励逊国际和平医院张春宝，曹双全，刘文丽秦皇岛市第二医院王义合ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶抑制剂是－类３－羟基－３－甲基戊二酰辅酶Ａ还原酶抑制剂，临床应用的有洛司他丁（Ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ即Ｍｅｖ...     

调血脂新药阿伐他汀的药理作用与临床应用

阿伐他汀是一种全合成的ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶抑制剂，临床前及临床研究显示，该药能了制能抑制内源性胆固醇的合成。     

拜耳公司的西伐他汀首次上市

拜耳公司日服一次的降血脂药物西伐他汀(ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ,商品名Ｌｉｐｏｂａｙ)于1997年4月14日首次在英国投放市场,它适用于那些对饮食疗法不起作用的Ⅱａ和Ⅱｂ型原发性高脂蛋白血症病人。西伐他汀是英国第5个、今年第2个推出的羟甲基戊二酰辅酶Ａ(ＨＭＧＣｏＡ)还原酶抑制剂。英国是欧共体的参照国,西伐他丁可通过欧共体的相互认可程序而在欧共体国家上市。美国有望在1997年上市该药。拜耳公司声称西伐他汀的价格具有很强的竞争力。28片的包装,每片为100,200和300μｇ的价格分别为12.95,17.35和18.20英镑。以最小包装剂量进行…     

云南红曲粉调血脂作用及抗动脉粥样斑块形成作用

云南红曲粉 (ｍｏｎａｓｓｃｕｓｍｏｒｐｕｒｅｕｓｗｅｎｔ ,Ｍｍ )是以洛伐他丁为主要有效成分的天然产品。洛伐他丁是羟甲戊二酰辅酶Ａ(ＨＭＧ ＣｏＡ)还原酶抑制剂[1,2 ] ,抑制肝内胆固醇的生物合成 ,降低血清胆固醇含量。本研究采用高脂血症兔为实验模型 ,以洛伐他丁为阳性对照药 ,观察云南红曲粉预防和治疗高血脂作用及抗动脉粥样硬化 (ＡＳ)斑块形成作用。1　材料与方法1 1　药物　云南红曲粉由云南康乐药物研究所提供 ,每克含洛伐他丁 12 5 2ｍｇ ;洛伐他丁由浙江瑞邦大药厂出品 ,每片 2 0ｍｇ。1 2　动物　健康♂新西兰兔 80只 ,…     

他汀类药物非降脂作用机制

他汀类药物属于ＨＭＧ ＣｏＡ还原酶抑制剂 ,是 80年代后期应用于临床的调脂药物。与其它调脂药物相比 ,他汀类药物对血脂尤其是低密度脂蛋白胆固醇 (ＬＤＬ Ｃ)的降低作用显著 ,而且该类药物的副作用少 ,耐受性良好。他汀类药物已经被美国脂质教育项目 (ＮＣＥＰ)推荐为治疗高胆固醇血症的一线药物。他汀药物基本药理机制是抑制肝脏胆固醇合成限速酶ＨＭＧ ＣｏＡ还原酶的活性。该酶活性的抑制会降低肝细胞内胆固醇的含量 ,从而反馈性的增加肝细胞表面ＬＤＬ Ｃ受体的表达 ,以增加肝细胞对血ＬＤＬ Ｃ的摄取和清除 ,维持肝细胞内胆固醇的供…     

警惕他汀类药品血糖异常不良反应

日前,国家食品药品监督管理局第51期药品不良反应信息通报指出：他汀类药物,即3-羟-3甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂,为一类临床广泛使用的口服降脂药,主要作用为降低血液中低密度脂蛋白胆固醇水平,达到预防和治疗心血管疾病（如高胆固醇血症、冠心病）的目的。国内上市的产品包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。     

他汀类药物中间体(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯生物催化合成的研究进展

(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯[(S)-CHBE]是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂即他汀类药物的关键手性中间体。本文综述生物催化合成(S)-CHBE的研究进展。     

阿托伐他汀的药理作用及临床应用分析

目的探讨阿托伐他汀的药理作用及临床应用,收集近年来相关文献分析总结阿托伐他汀的药理特点、药代动力学特点、临床应用及不良反应,阿托伐他汀是甲基羟戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,具有抑制内源性胆固醇合成的作用,结合国内临床应用实例进行分析。