抗心律失常药物室安卡因的合成

室安卡因(Tocainide,w-36095),化学学名为2-氨基丙酰替-2′,6′-二甲苯胺盐酸盐(2-amino-2’,6’-propionoxylidide hydrocloride)。系利多卡因(Lidocaine)同系物。国外临床用于室性早博,疗效显著。为一种安全高效的抗心律失常药物。     

新的抗心律失常药—室安卡因

<正> 室安卡因(Tocainide;W36095)是一种利多卡因的伯胺类似物,1973年开始对该药进行研究;目前,国内试用于临床。室安卡因主要优点是口服吸收良好,生物利用度高,半哀期长,副作用小,可以口服用于治疗室性心律失常。本文就中外对该药的研究情况作一扼要介绍。     

国产室安卡因抗心律失常作用的实验研究

<正> 室安卡因(Tocainide,W36095) 是近年来国外新研制的抗心律失常药物,其化学结构与利多卡因相似,为其同系物,化学名为d-氨基丙酰-2′,6′-二甲基苯胺(d-amino-2′,6′-propionoxy lidide)。     

室安卡因

[化学名] 2-氨基丙酰替-2′,6′-二甲基苯胺盐酸盐 [结构式] (?) [作用特点] 本品系利多卡因系列的抗心律失常药物,其抗心律失常效果显著,就化学结构与疗效的关系来看,伯胺的局麻作用比仲胺、叔胺皆小。本品经研究证明基本无局麻作用,其抗心律失常作用原理与利多卡     

室安卡因注射液治疗心律失常临床观察

室安卡因注射液治疗心律失常临床观察山西医学院第一附属医院（０３０００１）李德宏，王陆建大同第二制药厂常金位，王卫东现将我院近年来用室安卡因静脉给药治疗心律失常９１例（１１４例次）报告如下：对象和方法９１例中男６８例，女２３名，年龄２０～７４岁，９１例...     

室安卡因治疗心律失常42例疗效观察

<正> 我院从1980年4月起试用大同制药厂试制的室安卡因治疗42例心律失常。现将观察结果,报道如下: 临床资料一、病例选择本组42例心律失常患者中,有室性早搏者40例,房性早搏者2例。除6例住院观察外,其余36例均在专科门诊观察,每周随访一次。     

国产室安卡因治疗室性心律失常的疗效观察

我院用上海第二制药厂试制的室安卡因片治疗38例心律失常患者,其中男20例,女18例,年龄为18～83岁。大多曾用多种抗心律失常药物效果不显著。属心肌炎后遗症15例,病毒性心肌炎14例、冠心病8例及风湿性心脏病1例。心律失常类型中属频繁室性早搏及室早呈联律型各13例,室性平行心律8例,室早伴短阵室速2例,室早呈插入型及室性平行心律伴短阵室速各1例。用法:每8或12小时口服     

室安卡因治疗心律失常65例临床观察(摘要)

<正> 本院试用利多卡因的一种伯胺同类物--室安卡因治疗心律失常共65例,静脉用药44例次,口服48例,共92例次。其中室性心律失常68例次,房性心律失常17例次,交界区性心律失常2例次,预激症侯群伴室上性阵发性心动过速5例次。病因以器质性     

抗室性心律失常新药索他洛尔

索他洛尔（sotajol）是一个非选择性产受体阻滞剂，无内在拟交感活性或局部麻醉作用二它的尸阻滞作用比普家洛尔弱得多。负电生理作用和药效学索他洛尔对民和民受体有剂量相关性阻滞作用。市售的索他洛尔为心和1一索他洛尔的消旋混合物；这两个立体异构体延长复权的电生理作用相等，但仅卜素他洛尔具有产阻滞活性。心房组织对索他洛尔的电生理作用更敏感，静脉注射小剂量（0．4mg从g）就足以延长复被；若使心室组织同等程度地延长复极。则需要较大剂量，且其延长与队间期延长相关。索他洛尔的负性频率作用（表现为减轻极量运动对心率的影响…     

室安卡因对症治疗肌强直性营养不良

临床报告显示本品1200～1600mg对肌强直性营养不良获得良好疗效,对先天性肌强直也有效。所需剂量一般低于治疗心律不齐剂     

室安卡因盐酸盐(Tocainide HCl)

异名妥克律、Apx、W36095、Tonacard 化学名 2-氨基丙酰-2′,6′-二甲苯胺药效分类抗心率失常药开发单位 (瑞典)Astra 上市厂商 (英)Astra 1981年10月首次报道 Proc Jap Soc Hematol-Coagulation Res 药理本品为利多卡因的伯胺类似物。其电生理性质与利多卡因相似,有较好的抗心律失常作用,而对传导系统影响较小。本品不抑制左心室功能,可安全地用于左心室功能不良的病人。本品与利多卡因不同之处为口服具有较高的生物利用度,不但可供静注,而且适于口服治疗。此外还具有作用持久等优点。对急性心肌梗塞或曾用β-阻断剂治疗的室性心律失常患者,在治疗的血浆浓     

室安卡因(Tocainide)诱发的心室颤动

<正> 利多卡因的衍生物室安卡因(Tocain-ide),是一种口服有效的抗心律失常药。迄今尚无此药引起过速性心律失常副作用的报道。本文报告两例复发性室性心动过速患者,应用室安卡因使室性心动过速的速率加     

抗心律失常药室心平的合成

室心平,化学名N,N-双(苯基氨甲酰基甲基)二甲基氯化铵。为利多卡因的类似化合物,据报道本品为一治疗急性心肌梗塞并发室性心律失常的有效药物,作用时间较利多卡因长,药效可持续15～16小时以上。我们的合成路线如下:     

抗心律失常新药多非利特

多非利特是一种新批准的抗心律失常药，用于房颤（AF）和房扑（AFL）患者的转复及维持窦性心律。它属于选择性Ⅲ类抗心律失常药，可延长有效不应期和心室不应期，伴随剂量依赖性QT和QTc间期延长。80％从尿中排泄，计算肝酐清除率以调整剂量。多数患者转复至窦性心律为24－36h，维持窦性心律可达1年。不良反应为尖端扭转型室速（Tdp)，发生率为0.3%-10.5%。     

抗心律失常新药概况

现有的“老牌”抗心律失常药(包括奎尼丁、普鲁卡因胺、吡二丙胺、利多卡因、苯妥英钠、β阻滞剂、溴汴铵托西酸盐以及维拉帕米等),其抗心律失常疗效有限,不良反应较多,因而促进了抗心律失常新药的研究与发展。已发现的抗心律失常新药中,多数较之“老牌”药物效果更好,毒性更低。西苯唑啉(Cibenzoline,Ciprelan) 本品为咪唑衍生物,药效学特征类似奎尼丁,大致属于IA类抗心律失常药。可缩小动作电位振幅,降低动作电位上升速率,减慢传导速度和延长动作电位时程。对     

抗心律失常新药多非利特

多非利特是一种新型Ⅲ类抗心律失常药,能延长有效不应期(ERP)和动作电位时程(APD),临床上用于转复心房颤动(Af)/心房扑动(AF),维持转复后窦性心律, 减少左室功能障碍和心肌梗死(MI)后患者因心律失常猝死的危险。多非利特一般耐受性好。与其他Ⅲ类抗心律失常药类似,其可引起尖端扭转型室性心动过速(TdP), 且呈剂量依赖性,根据肌酐清除率(Ccr)和 QT 间期调整剂量可降低此危险。本文综述多非利特的作用机制、药动学与药效学、临床应用、药物相互作用和不良反应。     

抗心律失常新药烟酰胺

<正> 近年来经基础和临床的研究表明;烟酰胺能改善房室传导,增强窦房结的功能,预防实验性心律失常的发生,提高常咯林抗心律失常的治疗指数,对Ⅰ～Ⅲ°房室传导阻滞、病态窦房结综合征等病人疗效较好。毒副作用小。兹简述如下: 一、抗心律失常药理研究 (一)改善房室传导,增强窦房结的功能:张克绵等用含硫酸锰的洛氏液灌流离体兔心,出现心律减慢,P—R间期延长,进而出现Ⅱ～Ⅲ°房室传导阻滞,烟酰胺20～40mg能使心律自78±31.3次/min增至125.5±9.2次/min(P<     

抗心律失常新药治疗室性心律失常

近十年来,室性心律失常的药物及非药物治疗均有长足发展,本文综述较新的6种药物治疗室性心律失常的临床经验。一、慢心律(Mexiletine) 慢心律为IB类抗心律失常药,药理电生理学效应与利多卡因相仿,可口服或静脉给药,治疗性血浆浓度为0.75～2.0μg/ml[1.2,11]. 临床经验:慢心律可有效抑制各种心脏病所致室     

抗室性心律失常新药—西苯唑啉

西苯唑啉(Cibenzoline)是近年来用于临床的Ⅰ类抗心律失常药物,既能口服,又可注射,临床常用其琥珀酸酯,即Cipralan。本品的化学结构为4,5-二氢-2-(2,2-二苯环丙基)-1 H-咪唑衍生物,与其它抗心律失常药物大不相同;其电生理性质类似于奎尼丁和普鲁卡因胺;对室性或室上性心律失常具有较好地治疗作用。本文仅对西苯唑啉的药动学、电生理及其临床应用作一简单介绍。一、药动学西苯唑啉口服吸收良好,首过代谢作用很小,全身生物利用度约为90％。该药