癌痛宁巴布剂中乌头碱的体外透皮吸收研究

目的:研究癌痛宁巴布剂中乌头碱的透皮吸收特性。方法:采用体外透皮吸收,以V-C扩散池为实验装置,研究该制剂的体外释放及透皮吸收行为。结果:将平均累积透皮吸收百分率对t1/2进行线性回归,其相关系数r均在0.96以上,说明w%~t1/2呈一定的线性关系。结论:为研究乌头碱透皮吸收制剂提供参考。     

白芥子涂方凝胶膏剂的体外释放及透皮特性研究

目的研究白芥子涂方(白芥子、延胡索、甘遂、细辛等)凝胶膏剂的体外释放和透皮特性,为开发白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物新型给药系统提供实验支持。方法分别以透析膜和大鼠皮肤为屏障,以扩散池法进行体外释放和透皮实验,以方中君药白芥子的有效成分芥子碱硫氰酸盐为指标,利用反相高效液相色谱分析,测定白芥子涂方凝胶膏剂释放介质和透皮接收液中的药物浓度,分别以累积释放量和透皮量对时间做图,计算释放和透皮速率。结果芥子碱硫氰酸盐自凝胶膏剂中体外释放的方程为QR=45.65t+3.193,r2=0.994 6,释放速率为45.65μg/(cm2.h);其透皮特性方程为QT=0.502 1t+0.178 0,r2=0.997 1;透皮速率0.502 1μg/(cm2.h)。结论芥子碱硫氰酸盐的释放速率远大于透皮速率,释放速率可保证其稳定透皮的动力,其透皮过程不受其释放的限制,限速步骤主要是由于皮肤的屏障作用导致,寻找合适的透皮促进剂对白芥子涂方凝胶膏剂发挥疗效具有重要意义。     

月桂氮艹（上）卓（下）酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

 目的:考察不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮(atone)甘青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮的青藤碱凝胶，用HPLC法侧定青藤碱的透皮吸收量。结果:青藤碱凝胶含2% awne时透皮吸收最好，其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2% awne作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

不同基质对全缘千里光碱凝胶剂体外释放和透皮特性的影响

目的:通过体外释放和透皮实验,优选全缘千里光碱凝胶剂基质,为制备全缘千里光碱透皮给药抗肿瘤的新制剂提供参考.方法:利用溶出仪建立体外释放实验,体外透皮采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定释放液和接收液中全缘千里光碱的含量.结果:全缘千里光碱三种基质的凝胶体外释放符合Higuchi方程,释放速率CMC-Na凝胶＞HPMC凝胶＞Carbopol凝胶.体外透皮符合零级动力学过程,稳态透皮速率HPMC凝胶＞CMC-Na凝胶＞Carbopol凝胶.结论:凝胶剂作为全缘千里光碱透皮吸收新剂型是可行的,首选HPMC作为凝胶基质,不宜选择Carbopol作基质.     

癌理通膏的体外透皮释放特性研究

目的:研究癌理通膏的体外透皮释放特性。方法:以马钱子碱和士的宁为指标性成分,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定马钱子碱和士的宁的累积透皮渗透量和透皮吸收速率,并运用曲线方程拟合方法计算释药模型。结果:马钱子碱的累积透皮渗透量为42.6896±1.0211μg/cm2,透皮吸收速率为0.5929μg/(cm2·h),士的宁的累积透皮渗透量为122.5137±1.9003μg/cm2,透皮吸收速率为1.7016μg/(cm2·h);经过方程拟合得出马钱子碱、士的宁体外透皮释放更符合一级速率模型。结论:癌理通膏的释药模式为延缓释放,证明其对治疗癌性疼痛具有持续的药效。     

野菊花总黄酮生物黏附双层缓释贴片中蒙花苷体外释放与黏膜渗透考察

目的:考察野菊花总黄酮生物黏附双层缓释贴片中蒙花苷的体外释放规律与体外透膜机制。方法:选择蒙花苷为指标成分,考察野菊花总黄酮生物黏附双层缓释贴片的体外释放规律;采用牛蛙的腹皮,通过透皮扩散试验探索药物的透膜机制。结果:体外释放和黏膜渗透的拟合方程分别为lnQ=1.387lnt-0.461(r=0.990),lnQ=0.969lnt+3.240(r=0.994 3),均符合Ritger-Peppas方程,该制剂在释放介质中释药体系为Fick扩散和凝胶骨架溶蚀的协同作用。结论:该缓释贴片的释药性较好且具有一定黏膜透过性。     

醋调敷吴茱萸粉末的体外透皮吸收考察

目的:考察吴茱萸粉末醋调敷豚鼠的体外透皮渗透特性.方法:采用改良Franz扩散池,以离体豚鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮吸收试验,用HPLC检测接收液中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的质量浓度,计算累积透过量、渗透速率,建立渗透曲线方程.结果:茱萸碱和吴茱萸次碱的透皮吸收速率分别为0.34,0.19 μg·cm-2·h-1,24 h累积透过量分别为7.78,4.42μg·cm-2.结论:醋调吴茱萸粉末中吴茱萸碱和吴茱萸次碱具有良好的体外透皮释放性能,为吴茱萸经皮吸收制剂的研究提供参考.     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

雷马贴膏体外透皮吸收的实验研究

目的观察雷马贴膏中主要有效成分的体外透皮吸收情况。方法采用体外Franz扩散法,观察雷马贴膏中雷公藤甲素和马钱子碱对离体鼠皮24 h累积透过率。结果雷公藤甲素和马钱子碱对离体鼠皮12 h内的皮肤透过均接近恒速,符合零级药代动力学过程,而在12 h以后的透过速率则均大大降低。结论雷马贴膏具有长效、缓释的特点。     

小儿咳喘贴黑膏药体外经皮渗透行为研究

目的研究小儿咳喘贴黑膏药体外透皮吸收特性,从渗透屏障和渗透介质角度考察其体外经皮渗透的最佳条件。方法以芥子碱硫氰酸盐为指标,HPLC测定小儿咳喘贴黑膏药透皮接收液中有效成分。采用改良的Franz扩散池法,分别以蒸馏水、生理盐水、磷酸盐缓冲液为渗透介质,大鼠、小鼠、兔和裸鼠腹皮为渗透屏障,考察其体外经皮渗透的最佳条件。结果以裸鼠腹皮为渗透屏障,以磷酸盐缓冲液为渗透介质时效果最佳。芥子碱硫氰酸盐自小儿咳喘贴黑膏药中体外释放的方程为QR=0. 3254t+0. 1485,r=0. 9966,释放速率为0. 3254μg/(cm2·h),透皮特性方程为QT=0. 5147t+0. 476,r=0. 9969,透皮速率0. 5147μg/(cm2·h)。结论小儿咳喘贴黑膏药中,芥子碱硫氰酸盐的体外透皮行为符合零级动力学方程,芥子碱硫氰酸盐的释放速率小于透皮速率,表明小儿咳喘贴黑膏药是通过控制药物释放达到长效控释的目的,不同皮肤及渗透介质对其体外渗透行为有影响。     

止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性评价

目的考察止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性。方法体外试验采用单室扩散池,HPLC法检测接收池中青藤碱的质量浓度;体内试验检测大鼠的血药浓度,采用W-N法计算累积吸收质量浓度。对体外累积透过质量浓度与体内累积吸收质量浓度进行线性回归。结果回归方程为Y=0.097 24 X+0.323 91,r=0.955 1,体内外相关性非常显著(α=0.001)。结论此方法可用于评价透皮给药系统体内外的相关性。     

超细粉体技术对小儿腹泻外敷凝胶透皮吸收的影响

目的考察超细粉体技术对小儿腹泻外敷凝胶中丁香酚透皮吸收的影响。方法以丁香酚单位面积累积渗透量为指标,采用Franz扩散池分别对药材普通粉和超细粉制备的两种小儿腹泻外敷凝胶进行小鼠离体皮肤体外渗透实验。结果丁香酚在两种凝胶中均以零级释放过程透过皮肤,其透皮吸收速率分别为7.89±1.80、10.72±2.32μg/(cm2.h),二者具有显著性差异(P<0.05)。结论超细粉体技术可以加快凝胶中有效成分的吸收,提高生物利用度。     

雷公藤红素纳米结构脂质载体的制备及其体外透皮研究

目的 制备雷公藤红素纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC),考察其性质并进行体外透皮研究.方法 采用溶剂挥散法制备雷公藤红素NLC,并对其微观形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外释放行为进行研究,用Franz扩散池考察其透皮吸收行为,HPLC法测定雷公藤红素的量.结果 雷公藤红素NLC平均粒径为(132.3±25) nm,Zeta电位为(-26.5±3.4)mV,包封率为(88.64±0.37)％,NLC的微观形貌呈类球形粒子.雷公藤红素NLC中药物的体外释放符合Higuchi方程(Q=0.096 2 t1/2-0.040 6,r=0.995 1),其12h药物累积透皮量虽低于雷公藤红素溶液,但皮肤滞留量是雷公藤红素溶液的11.59倍.结论 所制备的雷公藤红素NLC可以显著增加药物在皮肤中的滞留量,有望开发为雷公藤红素的新型局部给药制剂.     

青防肿痛外敷散剂与凝胶剂的体外渗透行为比较

目的:比较青防肿痛外敷散剂与凝胶剂体外渗透行为的差异性。方法:采用透皮扩散仪,以青藤碱为指标,含角质层的Wistar大鼠腹部皮肤为渗透媒介,采用HPLC考察青防肿痛外敷散剂与凝胶剂在不同时间点的青藤碱经皮渗透量,流动相甲醇-水-乙二胺(50∶50∶0.1),检测波长262 nm,比较2种剂型的体外渗透行为。结果:青防肿痛外敷散剂与凝胶剂12 h单位面积累计透过量分别为0.405 24,0.191 14 mg·cm-2,累计透过率分别为74.52%,35.15%。2种剂型中青藤碱的渗透行为均符合Higuchi方程,透皮速率分别为0.180 5,0.073 4 mg·cm-2·h-1。结论:青防肿痛外敷散剂与凝胶剂均具有缓释释药效果。在释药前期,凝胶剂较外敷散剂释药迅速;在整体经皮渗透过程中,外敷散剂较凝胶剂显著提高了青藤碱的经皮渗透量及透过速率。     

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??OBJECTIVE To prepare and characterize sinomenine liquid crystal gel, study the rheological properties and in vitro transdermal properties and compare with sinomenine ointment and sinomenine hydrophilic gel. METHODS Sinomenine liquid crystal gel was prepared by using phytanetriol-water system and then characterized by polarized light microscope(PLM)and small angle X-ray diffraction(SAXS). Using DHR-2 rheometer,the rheological properties of sinomenine liquid crystal gel were investigated and compared with those of sinomenine ointment and sinomenine hydrophilic gel. Modified Franz diffusion cell was used for in vitro transdermal experiment and the in vitro transdermal properties were compared with sinomenine hydrogels and ointments. RESULTS The appearance of sinomenine liquid crystal gel was colorless, clear and transparent, and showed dark field under PLM. SAXS showed cubic phase. The rheological parameters were good. The steady-state infiltration rates of sinomenine liquid crystal gel, ointment and hydrophilic gel were 153.93, 119.99, and 106.89 ??g??cm^-2??h^-1,and their 48 h cumulative permeation amounts(%)were 93.76%,91.55%, and 87.60%, respectively. CONCLUSION PLM and SAXS can be used to characterize the liquid crystal gel.The prepared sinomenine liquid crystal gel has good appearance and suitable rheology, and its infiltration rate and 48 h cumulative permeation amount are superior to those of ointment and hydrophilic gel, which provides theoretical reference for sinomenine percutaneous administration.     

青藤碱微乳的制备及其体外经皮渗透研究

目的：筛选最佳处方制备青藤碱微乳,考察青藤碱微乳对离体大鼠皮肤的经皮渗透特征。方法：以油酸－聚山梨酯80-无水乙醇-水作为微乳的组成进行伪三元相图研究,采用改进的Franz 扩散池研究青藤碱微乳的透皮行为,筛选最佳处方组成,并与青藤碱凝胶作透皮比较。结果：青藤碱微乳的透皮稳态流量大于青藤碱凝胶 (P<0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44 μg·cm^-2·h ^-1,透皮吸收符合零级模式(r>0.99)。结论：青藤碱微乳有较强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂。     

消瘀膏与消瘀贴体外透皮特性的比较研究

目的:通过对消瘀膏与其改良剂型消瘀贴体外透皮实验的比较,证实改良剂型的科学性、可行性.方法:以大黄素作为透皮率的测定指标,采用HPLC定量,用改良的Franz扩散池以及离体兔皮方法进行体外透皮实验.结果:消瘀膏中大黄素累计透皮率与时间的关系为威布尔分布模型,消瘀贴中大黄素累计透皮率与时间的关系为Density方程模型.以大黄素为指标,消瘀贴的体外透皮速率是消瘀膏的1.93倍,透皮总量是消瘀膏的2.84倍.同时测定的皮肤储量显示,消瘀贴中的大黄素在皮肤中的储量是软膏剂的3.95倍.结论:消瘀贴的透皮速率要比消瘀膏的快,透皮总量多,而且皮肤储量多于软膏剂,透皮特性明显优于原来剂型.     

冠心凝胶膏剂的体外释放和透皮吸收评价

目的:评价冠心凝胶膏剂体外释放和透皮吸收行为.方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为屏障进行试验,HPLC测定丹酚酸B含量,考察冠心凝胶膏剂体外透皮吸收行为.结果:24 h内丹酚酸B累积释药率为92.7％,丹酚酸B累积透过率为21.97％,透过速率为71.90 μg·cm-2·h.结论:冠心凝胶膏剂体外释放和透皮行为均满足中药凝胶膏剂的体外释放和透皮规律.     

姜黄素脂质立方液晶纳米粒的制备及理化性质研究

目的:制备姜黄素脂质立方液晶纳米粒,并对其主要理化性质进行评价。方法:采用热处理高压匀质法进行制备,以载药量和包封率为指标,采用均匀设计法对处方和工艺进行优化,并考察其理化性质。结果:制得的液晶纳米粒在电镜下呈类球形,平均粒径176.1 nm,zeta电位-25.19 mV,平均载药量(1.5±0.2)%,包封率(95±1.8)%,36 h体外释放60.0%,释放方程为ln(1-Q)=-0.0251t-0.0075。结论:姜黄素脂质立方液晶纳米粒具有较高的包封率和良好的缓释作用。