厄他培南合成路线综述

该文介绍了厄他培南的合成路线。可用不同的路线合成含有不同保护基的厄他培南侧链,再由培南母核MAP和厄他培南侧链反应得到厄他培南。     

厄他培南钠的合成

目的合成厄他培南钠。方法以4R-[4a,5b,6b(R*)]-3-二苯基磷酰氧基-6-(1-羟基乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯(MAP)和3-[(2S,4S)-4-巯基吡咯烷-2-羰酰胺基]苯甲酸盐酸盐(厄他培南侧链)为起始原料,经缩合,氢化得厄他培南钠。结果厄他培南钠工艺总收率67%,纯度99.3%。结论本工艺操作简单,收率高,纯度高,适合工业化生产。     

300例住院患者厄他培南应用合理性分析

目的:了解北京大学第三医院(以下简称"我院")住院患者厄他培南使用情况,评价用药合理性并分析原因.方法:采用回顾性研究设计、分层随机抽样法,获取2018年4月至2019年3月我院使用厄他培南的住院患者病历300份,基于《抗菌药物临床应用指导原则(2015年版)》、相关指南及专家共识,对患者使用厄他培南的适应证、微生物送...     

厄他培南治疗呼吸机相关性肺炎的临床疗效

目的比较厄他培南与亚胺培南／西司他丁治疗呼吸机相关性肺炎的有效性和安全性。方法采用随机对照设计,观察厄他培南与亚胺培南／西司他丁治疗60例呼吸机相关性肺炎的临床疗效和不良反应。结果厄他培南组30例,治疗有效率为90．O％,细菌清除率为83．3％;亚胺培南／西司他丁组30例,治疗有效率为86．7％,细菌清除率为82．1％;两组间差异无显著性;两组不良反应发生率均为6．7％。结论厄他培南治疗呼吸机相关性肺炎与亚胺培南／西司他丁相当,安全高效。     

厄他培南钠的合成研究

目的 开发目标化合物及其侧链放大工艺。方法 以L-PNZ-羟脯为原料采用“一锅煮”工艺,通过硫内酯中间体制备厄他培南侧链,再经缩合、脱保护成盐合成目标化合物。结果 目标化合物及中间体经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证化学结构,厄他培南放大工艺总收率40％(以MAP计),纯度99.2％。结论 该合成工艺为中试规模,收率高...     

新型碳青霉烯类抗生素厄他培南

厄他培南是继亚胺培南和美罗培南之后新近开发的新型广谱碳青霉烯类抗生素，具有良好的抗菌活性和药物代谢动力学特性，半衰期长，每日给药1次，对社区获得性混合感染有极好的疗效和安全性。厄他培南与亚胺培南、美罗培南结构相似，具有对脱氢肽水解酶的稳定性，并由于其高结合蛋白活性使得半衰期更长。针对多种感染的临床试验证明，厄他培南与头孢类抗生素和氧哌嗪青霉素具有相当的疗效和安全性。该文就厄他培南的化学结构特点、作用机理、药物代谢动力学／药效动力学等方面的研究进行了综述，     

厄他培南治疗老年社区获得性肺炎的临床疗效和安全性

目的评价厄他培南治疗老年社区获得性肺炎的疗效和安全性。方法 100例老年(≥65岁)社区获得性肺炎患者随机分为2组,每组50例。实验组给予注射用厄他培南1.0 g,1次/d,对照组给予莫西沙星注射液400 mg,1次/d,两组疗程均为7～14 d。观察治疗前后两组的临床疗效。结果实验组治疗有效率为92%,细菌清除率为88.9%;对照组治疗有效率为76%,细菌清除率为69.8%;两组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论厄他培南治疗老年社区获得性肺炎临床疗效良好,不良反应较少,安全性高。     

艾他培南的药理和临床研究

艾他培南是一种新型碳青霉烯类抗生素，对大多数G^ 和G^-致病菌，厌氧菌均有很好的抗菌活性。由于结构独特，本品具有半衰期长，组织分布广，安全性高等特点，可每日1次给药。     

厄他培南应用对医院革兰阴性菌耐药性影响的系统综述

目的：探讨厄他培南应用对于医院革兰阴性菌耐药性的影响,为医院抗菌药物管理提供决策支持。方法：对相关中、英文数据库中关于厄他培南对医院革兰阴性菌耐药性影响的文献进行系统综述。结果：经计算机系统检索到4098篇文献,进一步筛选得到17篇符合入选和排除标准的文献。所纳入文献研究的菌种主要为院内感染常见的铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa,Pae）,鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumannii,Aba）、大肠埃希菌（Escherichia coli,Eco）及肺炎克雷伯菌（Klebsiella pneumoniae,Kpn）,研究周期从24个月至132个月不等,研究方法主要为时间序列分析法。由于研究环境,研究周期以及研究方法不完全相同,各文献的研究结果也不完全一致。对于Pae和Aba耐药性的影响主要有3种结果,即正向,负向和无影响;对于厄他培南抗菌谱可以覆盖的肠杆菌科细菌如Eco,Kpn的研究结果有两种即负向的影响和无影响。结论：厄他培南对于医院常见革兰阴性菌的耐药性并无明显的不利影响,有其适应证时可优先选用,但是各家医院有条件仍需进行持续性的耐药监测,以指导临床实践和抗菌药物管理。     

静脉应用伏立康唑致急性肾损伤及肾小管性酸中毒

1例80岁男性患者因术后感染给予亚胺培南西司他汀钠、万古霉素、卡泊芬净、米卡芬净及美罗培南,效果不佳,后治疗改为联用美罗培南1.0 g,1次/8 h静脉滴注及伏立康唑200 mg(首日剂量400 mg,1次/12 h),1次/12 h静脉滴注。第5～9天,实验室检查示血清肌酐(SCr)154～208μmol/L,尿素氮(BUN)24.3～35.9 mmol/L,血清胱抑素C 4.54～5.44 mg/L;血pH值7.18～7.34,氯离子122～130 mmol/L,钾离子3.4～4.1 mmol/L,标准碳酸氢盐波动于12～15 mmol/L,实际碳酸氢盐13～14 mmol/L,阴离子间隙13～14 mmol/L。尿分析示红细胞3.8～4.8个/HP,蛋白±,pH值保持在5.5。诊断为肾小管性酸中毒、急性肾损伤。第9天,伏立康唑用法改为每晨静脉滴注200 mg,每晚鼻饲给药200 mg。调整用法后第3天患者出现高氯性酸中毒、低钾血症,第11天停用伏立康唑,美罗培南继续应用。停药2 d后,患者血清SCr及BUN水平升至最高,分别达282μmol/L及49.4 mmol/L,随后逐渐降低,分别于停药后第25天和停药后34天降至正常,血气分析各项指标于停药后第25天基本恢复正常。     

白血病关节炎三例分析并文献复习

目的提高对白血病关节炎的认识并与其他类型的关节炎进行鉴别。方法对我院收治的3例白血病关节炎病例进行分析和总结,同时结合文献复习与国内外的相关文献进行比较。结果白血病关节炎具有不同于一般关节炎的一些临床特征,包括关节疼痛重、肿胀轻,但偶有大量关节积液;常伴乳酸脱氢酶显著增高;非甾体抗炎药效差,但化疗有效。结论白血病关节炎需要统一诊断标准,以便引起风湿病专科和血液病专科医师的重视,从而使白血病关节炎成为某些白血病早期诊断的重要线索,使白血病得到早期诊断及治疗。     

胰岛素自身免疫综合征3例报告及文献复习

目的 总结分析国内胰岛素自身免疫综合征(insulin autoimmune syndrome,IAS)病人的临床资料,以期提高临床对IAS的认识.方法 对2013年6月至2018年12月于西安高新医院确诊为IAS的3例病人和2009年6月至2019年6月于各大数据库中检索到关于IAS的87例国内个案报道进行回顾性分析...     

Treatment of persistent methicillin-susceptible Staphylococcus aureus bacteremia and presumed osteomyelitis with oxacillin and ertapenem in a premature neonate

Neonatal sepsis remains a high cause of morbidity and mortality in preterm neonates. Methicillin-susceptible Staphylococcus aureus (MSSA) can cause persistent bloodstream infections and invasive disease in neonates. We report the first published case of persistent MSSA bacteremia in a preterm neonate successfully treated with oxacillin and ertapenem combination therapy.     

阿司匹林肠溶片致不良反应两例

阿司匹林是一种应用历史悠久的非甾体抗炎药,不同剂量产生不同的药理作用.其中小剂量的阿司匹林在临床中应用的范围之广、频率之高已远胜其他药物.本文报道两例肠溶阿司匹林的不良反应,为临床应用作参考.     

信迪利单抗致免疫相关性不良反应的两例报道并文献复习

本文报道了信迪利单抗致免疫相关性甲状腺功能减退症和免疫相关性皮肤毒性,经治疗后好转的病例。通过对信迪利单抗相关不良反应的文献进行复习,进一步分析信迪利单抗所致甲状腺功能减退症和皮肤毒性的临床特点、治疗方法,药师协助临床优化治疗方案,提高信迪利单抗临床应用的安全性。     

干扰素治疗乙肝致蛋白尿3例

干扰素具有抗病毒、抗肿瘤和免疫调节作用,是治疗病毒性疾病、恶性肿瘤的有效药物,也是目前治疗慢性乙型病毒性肝炎最有效的药物之一[1],但其不良反应不容忽视,其中流感样综合症、外周血异常、中枢神经系统反应等为常见的不良反应[2],但干扰素会导致某些患者出现蛋白尿,这种不良反应却鲜有报道,笔者在工作中发现了3例,现报告如下:……