莫芬唑酸合成路线图解

莫芬唑酸 ( mofezolac,1 ) ,化学名为 3,4-二 ( 4 -甲氧基苯基 )异唑 - 5-乙酸 ,是日本大鹏药品株式会社开发研制成功并于 1 994年首先在日本批准上市的非甾体消炎药 ,为环氧合酶的良好抑制剂 ,其消炎作用与舒林酸相当 ,但镇痛作用是后者的 4倍 ,且解痛作用迅速 ,副作用小 [1,2 ] ,因而引起国内外医药工作者的极大兴趣。有关 1的合成路线大致可分为以下两类 ,现归纳如下 :A:先形成异唑环 ,再引入羧酸的途径制备 1。( a)以 1 ,2 -二 ( 4 -甲氧基苯基 )乙酮 ( 2 )为原料 ,经肟化得 3[2 ] ,然后在正丁基锂作用下与乙酸乙酯或醋酐反应而得…     

伏立康唑合成路线图解

<正>伏立康唑(voriconazole,1,图1)是由美国辉瑞公司研发并于2002年在美国上市的第二代三唑类广谱抗真菌药物^[1],其化学名称为(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇,分子式为C₁₆H₁₄F₃N₅O,分子量为349.31,CAS登记号为137234-62-9。伏立康唑是一种可经口服或注射给药的细胞色素P450 51A1 (CYP51A1)抑制剂和细胞色素P51(CYP51)抑制剂,具有抗菌谱广、抗菌效力强、耐受性好、安全性高等优点^[2],是临床上治疗侵袭性曲霉感染和克柔念珠菌感染的一线药物,对念珠菌血症、念珠菌病、新型隐球菌感染和镰刀菌感染均有效,对曲霉菌属的抗菌活性尤为显著^[3]。     

伏立康唑合成路线图解

伏立康唑(Voriconazole,1),化学名为(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇,是由美国Pfizer公司研发的广谱抗真菌药,2002年8月首次在美国上市,商品名Vfend.本品可用于治疗侵袭性曲霉病,以及由耐氟康唑的念珠菌、足放线菌属(Scedosporium Sp.)、镰刀菌属(Fusarium Sp.)和新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)等引起的严重真菌感染[1].     

阿立哌唑合成路线图解

阿立哌唑（aripiprazole，1），化学名为7-[4-[4-（2，3-二氯苯基）-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氢-2（1H）-喹啉酮，由日本大冢公司研发，2002年首次在美国上市，临床用于治疗精神分裂症。本品较少引起患者体重变化和锥体外系反应，不良反应发生率低，可显著改善精神分裂症的阴性和阳性症状。本文对1的合成方法进行了归纳总结（图1）。     

兰索拉唑合成路线图解

兰索拉唑(1ansoprazole,1),化学名为2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑,是由日本武田公司开发的H /K-ATP酶抑制剂,于1991年首次在法国上市,用于食管炎和十二指肠溃疡的短期治疗[1,2].与奥美拉唑(omeprazole)相比,由于1的吡啶环4-位引入了三氟乙氧基,使得1具有更好的疗效、较少的副作用和更强的稳定性[3].     

利奈唑胺合成路线图解

利奈唑胺(linezolid,1), 化学名为N-[[(5S)-3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺,是美国Pfizer公司研发的第一个嗯唑烷酮类抗菌药,可用于治疗耐万古霉素肠球菌(VRE)引起的菌血症,耐甲氧西林金黄色葡萄糖菌(MRSA)引起的肺炎和综合性皮肤感染以及耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)引起的菌血症,2000年4月首次在美国上市,商品名Zyvox.     

来曲唑合成路线图解

通过图表的形式阐述文献关于来曲唑及其中间体的合成.     

特拉唑嗪合成路线图解

特拉唑嗪合成路线图解陈玉彬，赵翔（沈阳药科大学，辽宁１１００１５）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＴＥＲＡＺＯＳＩＮ￥ＣＨＥＮＹｕ－Ｂｉｎ；ＺＨＡＯＸｉａｎｇ（ＳｈｅｎｙａｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，Ｌｉａｏｎｉ...     

酮咯酸合成路线图解

酮咯酸合成路线图解徐勤丰，盛成德（上海第六制药厂，上海２００３３３）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＫＥＴＯＲＯＬＡＣ￥ＸＵＱｉｎ－Ｆｅｎｇ；ＳＨＥＮＧＣｈｅｎｇ－Ｄｅ（ＳｈａｎｇｈａｉＮｏ．６ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔ...     

氟啶酸合成路线图解

氟啶酸(依诺沙星,1),化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸,是一个广谱高效低毒的抗菌剂。1986年1月首次在日本上市,1989年8月我国卫生部批准武汉制药厂生产该药,投放国内市场。国内外大量临床研究表明,它可广泛应用于治疗呼吸道、消化道和泌尿道等感染性疾病,是喹诺酮酸类抗菌药物的优秀代表之一。     

二氯芬酸合成路线图解

二氯芬酸(双氯灭痛,diclofenac,Ⅰ)的化学名是2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸。本品用其钠盐,系一新型的强效消炎镇痛药。其制备方法,自1966年以来国内外就有较多报道,现将近期文献(1972年～1988年6月)资料按起始原料整理归纳成图解。     

阿苯达唑合成路线图解

阿苯达唑(丙硫咪唑,1),化学名为5-丙硫基-1 H-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯,是一种广谱高效低毒的驱虫药,1977年首次上市。动物实验和人体研究表明,它对线虫、吸虫、绦虫均有高度活性,而且对虫卵发育具有显著抑制作用。在苯并咪唑类药物中,其作用最强。     

泰地唑利磷酸酯合成路线图解

泰地唑利磷酸酯(tedizolid phosphate,1),化学名为(5R)-3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶-3-基]苯基]-5-[(磷酰氧基)甲基]-2-噁唑烷酮,是由Cubist制药公司研发的噁唑烷酮类抗生素。2014年6月获美国FDA批准上市,用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤组织感染。本品是一种前药,在体内可被磷酸酶转化为具有生物活性的泰     

依匹哌唑合成路线图解

<正>精神分裂症及重度抑郁症(major depressive disorder,MDD)是两种最常见的严重精神类疾病,其致病机制不明,是可致残的脑部疾病,在世界范围内约有1%的人受其影响~[1]。另外,MDD可导致自杀,据世界卫生组织(WHO)统计,每年大约有100万人因此失去生命~[2]。随着社会压力的增大,精神分裂症的发病率不断上升,我国的患者也呈上升趋势。依匹哌唑(brexpiprazole)的中文化学名称:7-     

埃索美拉唑合成路线图解

埃索美拉唑(esomeprazole,l),化学名为(S)-5-甲氧基一2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-毗啶基)甲基]亚硫酞基]-1H-苯并咪哇,是奥美拉哇的左旋异构体,为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂,其钠盐可作为注射制剂,2003年在欧洲上市;镁盐则可用作口服制剂,2000年在欧洲上市.与奥     

咪达唑仑合成路线图解

咪达唑仑(midazolam,1),化学名为8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]-苯二氮革,是由瑞士罗氏公司研发的苯二氮革类受体激动剂,1983年在英国首次上市,商品名Hypnovel.本品临床可用于镇静催眠、抗惊厥、麻醉前给药和全麻的诱导[1]. 本文按起始原料和构建顺序的不同综述了1的合成路线,归纳如下(图1).     

盐酸头孢唑兰合成路线图解

本文综述了盐酸头孢唑兰的合成路线,主要包括以7β-氨基-3-（3-氧代丁酰氧甲基）-2-头孢烯-2-羧酸（7-AACA）、7β-（5-氨基-5-羧基戊酰胺基）3-羟甲基-2头孢烯-2-羧酸（DCPC）或7B-氨基-3-乙酰氧甲基-2-头孢烯一2-羧酸（7-ACA）为起始原料的多条合成路线。因原料7-AACA和DCPC在国内不易获得,故以7-ACA为起始原料合成盐酸头孢唑兰为宜。     

法莫替丁合成路线图解

法莫替丁(1),化学名:3-[[[2-[(二氨基亚甲基)氨基]-4-噻唑基]甲基]硫基]-N~2-氨磺酰丙脒,是日本开发上市的选择性强的 H_2受体阻滞剂,其强度至少为西咪替丁的40倍以上。它的合成主要是以氰基胍(商品称双氰胺,2)为原料,经脒基硫脲(3)与1,3-二氯丙酮缩     

雷米普利合成路线图解

雷米普利（ｒａｍｉｐｒｉｌ,１）,化学名为［２Ｓ－［１［Ｒ（Ｒ）］,２α,３ａβ,６ａβ］－１－［２－［［１－（乙氧羰基）－３－苯丙基］氨基］－１－氧代丙基］八氢环戊并［ｂ］吡咯－２－羧酸,由德国Ｈｏｅｃｈｓｔ公司开发,１９８９年在法国首次上市。１是一种长效、强效血管紧张素转化酶抑制剂（ＡＣＥＩ）,适用于中度和重度原发性高血压以及中度和恶性充血性心力衰竭病人,对于伴有肾损害或糖尿病的高血压患者亦较适宜。本品具有起效快、持续时间长、组织特异性高及耐受性好、毒副作用低等特点［１］。１的合成方法,…