PZM21的合成工艺研究

目的 优化μ阿片受体偏向激动剂PZM21的合成工艺.方法 以L-酪氨酰胺为原料,经甲基化、硼烷还原反应得到关键中间体(S)4-[3-氨基-2-(二甲基氨基)丙基]苯酚盐酸盐(I);以噻吩-3-甲醛为原料,经Henry反应、氢化铝锂还原、手性拆分、缩合反应得到关键中间体4-硝基苯基(S)-[1-(噻吩-3-基)丙-2-基...     

溴沙特罗的合成工艺研究

以乙醛酸和丙炔酸乙脂为原料，经9步反应合成了溴沙特罗，总收率为8.4%，反应条件温和，原料价廉易得，适于规模化生产，最终产物由元素分析、^1H-NMR、IR及MS进行结构鉴定。     

盐酸洛非西定的合成工艺研究

目的：研究洛非西定的合成工艺。方法：以二氯苯酚和2－氯丙腈为起始原料，经成醚，环合和成盐反应三步得到目标化合物。结果：总收率为42．4％，质量合乎要求。结论：该工艺可用于工业生产。     

盐酸川丁特罗的合成工艺研究

目的合成抗哮喘药盐酸川丁特罗。方法以2-三氟甲基苯胺为起始原料,经碘代、酰化、取代、Stephen还原、水解、氯代、Wittig反应、环氧化、胺化和成盐10步反应制得盐酸川丁特罗。结果与结论目标化合物的总收率为5.71%,其结构经质谱、1H-NMR谱确证。改进后的合成工艺缩短了步骤、简化了操作、降低了合成成本,适合工业化生产。     

扎利罗登合成工艺的改进

目的 改进扎利罗登的合成工艺.方法 以1-苄基-4-哌啶酮及1-溴-3-三氟甲苯为原料,经还原、消除、加成、成盐等反应合成扎利罗登.结果 产品总收率为28.5%,并用质谱、氢谱等鉴定了目标物的结构.HPLC法检测纯度达到99.2%.结论 改进后的方法优化了反应条件和投料比,缩短了反应时间,简化了操作步骤,适合工业化生产.     

盐酸米多君的合成工艺改进

盐酸米多君（midodrine hydrochloride，1），化学名为2-氨基-N-[2-（2,5-二甲氧基苯基）-2-羟乙基]乙酰胺盐酸盐，是奥地利ChemidLinz公司研发的仪-肾上腺素能受体激动剂，临床用作升压药。     

盐酸普拉克索的合成工艺研究

目的对盐酸普拉克索的合成工艺进行研究并优化。方法以关键中间体(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为原料,经CH3CH2CHO/NaBH4还原胺化得到普拉克索,在丙酮中成盐,用乙醇-水混合溶剂重结晶得到抗帕金森氏病药物盐酸普拉克索。另外,考察了原料的投料量、反应时间、反应温度、反应溶剂对产物纯度和收率的影响。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS谱确证,总收率达57.3%(以(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑计)。与原文献工艺路线相比,该合成工艺简化了操作,提高了收率,更适合于工业化生产。     

扑热息痛合成工艺研究

扑热息痛间广泛使用的解热镇痛药,具有副作用小、安全等特点,是目前国内生产最大的原料药,该药近年来有大量出口。生产扑热息痛的传统工艺[1]为对氯硝基苯经碱熔、水解、铁粉还原等制得对氨基苯酚,再乙酰化制得扑热息痛。该工艺路线长,成本高,劳动强度大,对环境的污染特别...     

促动力药西沙必利合成工艺的改进

目的 改进促动力药西沙必利的合成工艺.方法 以N-Boc-4-哌啶酮为原料,经羟基化、甲基化、脱保护、缩合、还原氨化等9步反应合成促动力药西沙必利.结果 与结论通过工艺改进,使总收率由4.5%提高到17%,产物结构经1HNMR、MS分析确证.     

阿西替尼的合成工艺研究

目的研究阿西替尼的合成工艺。方法以2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经环合、碘代,钯催化Heck反应、还原、Sandmeyer反应、Ullmann偶联反应得到中间体,最后脱保护基得到阿西替尼。结果与结论目标化合物及部分中间体的化学结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证,总收率为30.3%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),高于文献收率(25.0%)。     

双氯灭痛合成工艺的研究

双氯灭痛(Diclofenacsodium),化学名为邻—(2.6—二氯苯胺基)苯乙酸钠,是一种消炎,镇痛,解热作用较强的常用药物,近年来在国内外有很多合成报道,主要有六种工业合成方法,但这些工艺路线的最大缺点是操作复杂,收率较低,我们经过研究对比,参照国内外文献,对溴苯法合成进行了改进,使该合成工艺更适合于工业生产,收率提高到57%,产品质量同文献一致。     

喷昔洛韦合成工艺研究

目的 探讨喷昔洛韦的最佳合成工艺。方法 对喷昔洛韦生产工艺中的原料和试剂选择、反应时间、温度等进行探索、改进。结果 该工艺使用原料简单易得，合成路线短，反应条件温和，制备方法简便。结论 该工艺收率较高，成本较低，三废少，适合于工业化生产。     

水苏碱的合成工艺研究

目的　合成水苏碱并优化其合成工艺。方法　以L -脯氨酸和碘甲烷为原料合成水苏碱 ,并采用正交试验法优化其合成工艺。结果　水苏碱收率达 95 .0 1% ,产物的化学结构经核磁共振氢谱、碳谱确证。结论　所设计的合成技术简单易行。     

虫草素的合成工艺研究

目的优化虫草素的合成工艺条件及路线。方法以腺苷为起始原料,与2-乙酰氧基异丁酰溴反应得到5′-O-(2,5,5-三甲基-1,3-二氧戊环-4-氧亚基-2-基)-3′-溴-3′-去羟基-2′-O-乙酰腺苷(4)及其异构体5′-O-(2,5,5-三甲基-1,3-二氧戊环-4-氧亚基-2-基)-2′-溴-2′-去羟基-3′-O-乙酰腺苷的混合物,经纯化去除2′位的溴取代异构体后得到关键中间体4,4经酸水解、催化氢解反应得到虫草素。结果与结论目标化合物虫草素及中间体的结构经¹H-NMR、¹³C-NMR和ESI-MS谱确证,目标化合物总收率为31.7%,纯度为99.8%(HPLC法)。本工艺优化了虫草素的合成反应条件和后处理方法,提高了中间体及目标化合物的收率,操作简单,适合大规模工业化生产。     

帕博西尼的合成工艺研究

目的优化抗癌药帕博西尼的合成工艺。方法以4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯为原料,依次经过亲核取代、水解、缩合、甲基化、Wittig-Horner反应、NBS溴化和氧化、亲核取代、Heck偶联以及水解制备得到帕博西尼。结果与结论目标物的结构经~1H-NMR和~(13)C-NMR谱确证,总收率为26.3%(以4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯计),HPLC检测纯度为99.36%。改进后的工艺原料价格低廉、反应条件温和、操作简便,适合工业化生产。     

他米巴罗汀的合成

2,5-二甲基-2,5-己二醇经氯代后与苯进行Friedel-Crafts反应制得1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基萘,再经硝化、还原、与4-氯甲酰基苯甲酸甲酯缩合、水解制得他米巴罗汀,总收率约20%.     

加替沙星合成工艺改进研究

目的:探讨加替沙星的合成工艺及改进方法。方法:将2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸作为起始原料,经酰氯化、与N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯偶联、环丙胺置换、环合水解的过程,随后与2-甲基哌嗪缩合,水解成盐后制得加替沙星。结果:本加工工艺的收率为42.58%。结论:采用此合成工艺,原料容易得到,制作过程简单,收率较高,是一种新的合成加替沙星的方法。     

甲氨蝶呤的合成工艺

对甲氨蝶呤主要合成方法的进展,以及关键中间体的制备作了概述。