氟桂利嗪的临床应用

氟桂利嗪(FNA)是一种双氧化哌嗪衍生物,系选择性钙离子通道阻滞剂,可选择性阻止钙内流,进而防止多种组织由于钙超载而引起的组织损害,如抑制血管平滑肌收缩,保护内皮细胞,改善红细胞变形能力,改善脑细胞对缺氧的耐受性,降低前庭兴奋性,同时也有抗组胺和抗惊厥的作用.临床上用于多种神经系统和脑血管病的防治.     

氟桂利嗪的临床应用

氟桂利嗪(FNA)是一种双氧化哌嗪衍生物,系选择性钙离子通道阻滞剂,可选择性阻止钙内流,进而防止多种组织由于钙超载而引起的组织损害,如抑制血管平滑肌收缩,保护内皮细胞,改善红细胞变形能力,改善脑细胞对缺氧的耐受性,降低前庭兴奋性,同时也有抗组胺和抗惊厥的作用。临床上用于多种神经系统和脑血管病的防治。     

氟桂利嗪在神经科临床的应用

氟桂利嗪(flunarizine,FNZ)又名氟苯桂嗪、西比灵(sibelium),系新型选择性钙离子通道阻滞剂。本药已广泛用于治疗多种神经系统疾病,并取得一定疗效,兹将近几年FNZ 在神经科临床的应用情况作一简述。1 脑梗塞FNZ 可透过血脑屏障.其通过阻断钙离子进入细胞内使血管扩张、脑血管阻力减低、脑血流量增加,并能减轻脑细胞的缺血、缺氧性损伤,还能抑制血管内皮细胞收缩,降低其通透性,减轻组织水肿。动物实验资料表明,急性脑梗塞时,用FNZ 治疗的动物,其脑梗塞的范围较用赋形剂治疗的平均小31%。冯幼启等用两种不同剂量的FNZ(10mg 和7.5mg)治疗急性缺血性脑卒中患者67例,治疗90d 后,两组的显效率分别为80%和83%,头颅CT 梗塞影象缩小者分别为40%和     

氟桂利嗪的临床应用

盐酸氟桂利嗪(flunarizine hydrochloride,商品名西比灵)为第四类钙离子拮抗剂,是钙通道阻滞剂中唯一能透过血脑屏障的药物,可抑制血管收缩,保护血管内皮组织,广泛用于治疗多种神经系统疾病,近年其临床应用又有了扩展,笔者综述如下.     

氟桂利嗪胶囊剂的人体生物等效性研究

20名健康男性志愿者按双周期交叉口服单剂量20mg国产待测氟桂利嗪胶囊剂和对照氟桂利嗪胶囊剂两种制剂,分别于服药前及服药后0.5,1,1.5,2.5,3,4,6,8,12,24h采集血样.用HPLC-荧光法测定血清中氟桂利嗪的浓度,并对试验数据进行统计处理.试验结果表明,单剂量口服国产待测及参比氟桂利嗪胶囊剂的Cmax分别为54.75±14.52μg.L1和52.20±13.04 μg.L-1;tmax分别为2.40±0.45 h和2.33±0.44h;AUC0-24分别为256.56±42.32μg.h.L1和248.81±37.43μg.h.L-1;AUC0-∞分别为275.87±45.62μg.h.L1和267.48±40.10 μg.h.     

氟桂利溱在神经科的应用及其新进展

盐酸氟桂利嗪 (西比灵 ,Ｓｉｂｅｌｉｕｍ)属钙结抗剂 ,在国内近十年的使用中 ,被广泛应用于头昏、眩晕及偏头痛的预防和治疗。近几年国内外大量实验证实氟桂利嗪具有脑保护作用。现就氟桂利嗪的药理及在神经科的应用作一综述。1　药理作用氟桂利嗪是第Ⅳ型钙通道非选择型脂溶性钙通道阻滞剂 (ＷＨＯ分类 ) ,能抑制病理性过量钙离子而不影响正常钙离子向细胞内的流入。阻止因细胞内钙离子超载所引起的细胞水肿及坏死、血管的持续收缩、红细胞变形率的下降、红细胞脆性增高、血液粘度和血管通透性的增高等各种病理状态的发生和发展 ,达到改善…     

氟桂利嗪的新用途

氟桂利嗪(Flunarizine,Flu)为一种选择性的钙离子拮抗剂,临床广泛用于偏头痛的预防及前庭刺激、脑和外周血管循环障碍的治疗。本文就其近年来临床上的一些新用途作一概述。1 辅助治疗癫痫 癫痫细胞去极化时胞内钙聚集,钙向神经元的内流是癫痫的发病机制之一。Flu通过阻断钙超载而防止阵发性去极化改变和脑癫痫放电,起到抗癫痫作用。国外最先将Flu用作癫痫的辅助治疗,并取得疗效。国内刘玲在应用抗癫痫药物的基础上,加用     

氟桂利嗪治疗颈椎病临床观察

笔者于1999年3月～2003年5月应用氟桂利嗪胶囊治疗颈椎病30例 ,现报道如下。1临床资料1 1一般资料 :颈椎病60例 ,诊断依据 :主要有头痛、眩晕、颈肩痛 ,颈部活动受限 ,有颈部X片或CT证实 ,有视物旋转及眼球震颤者除外 ,随机依次分成两组 ,每组30例 ,治疗组年龄45～72岁 ,平均49岁 ,对照组年龄43～72岁 ,平均49 5岁。1 2治疗方法 :治疗组采用西安杨森制药有限公司生产的盐酸氟桂利嗪胶囊 ,5mg每晚1次口服 ,连服3天效果不满意加至每晚10mg1次口服 ,对照组用B族维生素及中成药活血止痛胶囊治疗 ,20天为一个疗程。1 3疗效评价 :显效 :临床症状…     

氟桂嗪的临床应用

氟桂嗪,根据WHO分类属Ⅳ类钙拮抗剂。其主要药理作用为当细胞内钙超载时可选择性阻止钙内流,进而防止多种组织由于钙超载而引起的细胞损害,如抑制血管平滑肌收缩,保护内皮细胞,改善红细胞变形能力,改善脑细胞对缺氧的耐受性,降低前庭兴奋性,同时也有抗组胺和抗惊厥的作用。临床上用于多种神经系统和脑血管病的防治等,现介绍如下:     

氟桂利嗪的不良反应

本文根据近10年来有关氟桂利嗪(西比灵)在临床使用中的不良反应个案报道,从神经系统、内分泌功能紊乱、过敏反应以及其它不良反应等4个方面进行了综合报道,以供临床参考.     

盐酸氟桂利嗪的人体药动学及相对生物利用度

目的:测定盐酸氟桂利嗪胶囊的人体内药动学和相对生物利用度.方法:用高效液相色谱法测定12名志愿者随机交叉口服两药厂生产的盐酸氟桂利嗪胶囊25 mg后,血浆中的药物浓度.结果:口服两种盐酸氟桂利嗪胶囊后的药-时曲线下面积分别为(597.79±159.21)μg.h.L-1和(605.22±176.51)μg.h.L-1,血药浓度达峰时间分别为(3.25±0.45)h和(3.50±0.52)h,峰浓度分别为(83.09±30.12)ng.ml-1和(82.12±20.97)ng.ml-1.结论:两种胶囊具有生物等效性.     

氟桂嗪的药理与临床

<正> 氟桂嗪(Flunarizine,FNz,胶囊剂又称西比灵,Sibelium)为哌嗪类化合物(附图)。按1985年WHO钙拮抗剂分类,FNZ应属第四类。基于此药脂溶性高,能透过血脑屏障,选择性高,维持时间长及不良反应较少等特点,近年来广泛应用于脑血管及某些中枢神经系统疾病的治疗。     

LC-MS/MS法测定人体氟桂利嗪浓度及生物等效性评价应用

目的:建立LC-MS/MS法测定人体血浆氟桂利嗪的浓度,并研究由扬子江药业集团有限公司生产的盐酸氟桂利嗪滴丸的相对生物利用度。方法:色谱柱为Thermo Hypurity C18(150 mm×2.1 mm,5μm),流动相为乙腈-10 mmol/L甲酸铵(含0.1%甲酸)(65∶35,V/V);流速:0.3 mL/min;进样量:10μL;柱温:40℃,样品室温度为15℃。采用双周期随机交叉试验设计。分别给予18名男性健康受试者试验制剂或参比制剂氟桂利嗪20 mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。结果:氟桂利嗪线性范围为0.38~196 ng/mL,氟桂利嗪最低检测限为0.1 ng/mL,方法灵敏、稳定、特异性高。试验制剂与参比制剂的主要药代动力学参数Cmax、tmax、AUC0-24和AUC0-∞分别为:(86±36)和(82±34)ng/mL、2.5 h(1~3 h)和3 h(2~5 h)、(725±338)和(709±320)ng.mL-1.h、(811±375)和(780±330)ng.mL-1.h。氟桂利嗪受试制剂与参比制剂具有生物等效性。结论:该方法简便、准确、重复性好,并成功地应用到人体盐酸氟桂利嗪生物等效性评价。     

盐酸氟桂利嗪胶囊的临床研究与药理作用

目的 评价盐酸氟桂利嗪胶囊的药理作用及临床研究.方法 收集和查找文献资料,从临床研究、药理作用、药动学、用法与用量及药物不良反应5个方面评价盐酸氟桂利嗪胶囊.结果 详细地评价了盐酸氟桂利嗪胶囊的作用机理及临床研究.结论 盐酸氟桂利嗪胶囊具有治疗偏头痛、眩晕的功效,用于典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗和由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗.     

盐酸氟桂利嗪的临床应用进展

盐酸氟桂利嗪(Flunarizine)为非竞争性双苯哌嗪类钙通道抑制剂[1],可以抑制ca2 内流,从而使血管扩张,尤其对脑血管有选择性作用,在临床上主要用于脑血管灌注不足的疾病。随着临床应用的增加,其应用领域不断扩大。     

盐酸氟桂利嗪不良反应

目的了解盐酸氟桂利嗪不良反应发生情况,为临床合理用药提供参考。方法对国内外近十年盐酸氟桂利嗪引发的不良反应文献报道进行归纳和整理。结果综合分析盐酸氟桂利嗪引起的变态反应、嗜睡、乏力、头痛、恶心、抑郁症、谵妄、锥体外系反应症等不良反应发生的原因。结论盐酸氟桂利嗪不良反应类型较多,正确使用此药并加强观察,通过采取相应措施,可以减少或减轻不良反应。