急性下壁心肌梗死应用卡维地洛耐受性观察

目的　观察下壁急性心肌梗死早期应用卡维地洛的耐受性。方法　34例急性下壁心肌梗死在入院早期(3.6±4.2)d应用卡维地洛,共用(25±14.2)d。结果　服药后病人心率[(67±8)次/min]比服药前[(75±8)次/min]明显减慢(P<0.001),收缩压明显减低[111±13mmHg对118±15mmHg](P<0.01)。心肌耗氧指标心率×血压乘积明显降低(P<0.01),均未出现严重缓慢心律失常或低血压,仅1例心功能Ⅲ级患者心功能恶化,其余患者心功能均有改善。结论　下壁急性心肌梗死早期应用卡维地洛耐受性良好。     

卡维地洛治疗慢性心力衰竭疗效及耐受性观察

目的探讨卡维地洛治疗慢性心力衰竭的疗效及其剂量耐受性.方法随机选择47例心力衰竭患者,在常规治疗的基础上从小剂量(5mg/日)起加用卡维地洛渐至目标剂量(40mg/日).分别于服药前、服药后3、6、9、12个月观察其BP、HR、EF、LVDED、心胸比例及肝功、血生化等指标.结果卡维地洛对心力衰竭患者血压影响较明显(P＜0.01),4周后趋于稳定,但患者均可耐受;对心率影响较小(P＞0.05);63.41%的患者可耐受40mg/日的目标剂量;至随访终点,心功能改善率为78.05%,并显著缩小LVDED(P＜0.01)及心胸比例(P＜0.01),提高EF(P＜0.01),且无明显不良反应.结论卡维地洛可显著改善心力衰竭患者的心功能,副作用小,患者对其耐受性好.     

脑络泰注射液Ⅰ期临床耐受性试验

目的：观察健康受试者单次和连续静脉滴注脑络泰注射液的耐受性和安全性,为Ⅱ期临床试验给药提供安全的药物剂量范围。方法：筛选36名健康受试者,分别用单次及连续给药观察该药的安全性和耐受性。结果：单次给药和多次给药均未出现不良反应。结论：健康人体对脑络泰注射液的耐受性较好,临床使用比较安全。推荐的Ⅱ期临床试验剂量为不超过20 mL,每日1次。     

卡维地洛治疗慢性心力衰竭临床观察

目的:评价卡维地洛治疗慢性心力衰竭的疗效及安全性。方法:将200例慢性心力衰竭患者随机分为对照组及治疗组。对照组常规应用洋地黄、利尿剂和血管紧张素转化酶抑制剂;治疗组在常规治疗基础上,加用卡维地洛。观察患者临床心功能分级和超声心动图等心功能指标变化。结果:治疗组总有效率92%,对照组80%,治疗组有效率明显高于对照组(P<0.01)。治疗组中未见明显不良反应和肝肾功能损害。结论:卡维地洛是治疗慢性心力衰竭安全、有效的药物。     

七叶通脉胶囊Ⅰ期临床耐受性试验研究

目的:选择健康人为受试者,从安全的初始剂量开始,观察人体对七叶通脉胶囊的耐受性,为制定本品的II期临床试验给药方案,提供安全的剂量范围。方法:筛选健康受试者50人,分别采用单次给药及连续给药观察该药的安全性和耐受性。结果:七叶通脉胶囊单剂量组出现化验室检查异常和2例腹泻症状,随访后均恢复正常,经研究者判断为与药物关系均为可能无关。连续剂量高剂量组出现腹泻症状,经研究者判断为与药物关系均为可能无关。以上安全级别均为二级。结论:正常人体对七叶通脉胶囊服用7粒/d每人的剂量耐受较好,建议本品可以进行II期临床试验,剂量可在每人7粒/d以内。     

糖克软胶囊Ⅰ期临床人体耐受性研究

目的 观察健康受试者单次和连续口服糖克软胶囊的耐受性和安全性,为Ⅱ期临床试验提供安全的剂量范围。方法 42名受试者分为单次给药组和连续给药组。单次给药组分别口服糖克软胶囊1、2、4、6、9、12粒;连续给药组根据单次给药“最大耐受量”,下降1个剂量进行累积性试验,连续给药 7 d。给药前后检查心电图、血常规、尿常规、便常规、肝肾功能等,观察可能出现的不良反应。结果 单次给药组服药9粒（0.9 g）,3例出现自觉发热、脸麻、心慌、汗出或头晕等轻度不良反应,连续给药组未发现不良反应。结论 人体一次性给予糖克软胶囊不超过 0.6 g 或连续服药不超过 0.6 g/d,是安全的。     

卡维地洛治疗慢性心衰的临床观察

目的：通过临床试验来观察卡维地洛治疗慢性心衰的临床疗效和安全性。方法：将90例慢性心衰患者随机分为两组,对照组常规应用地高辛、利尿剂和血管紧张素转化酶抑制剂治疗。治疗组在常规治疗基础上予卡维地洛。观察两组的疗效及安全性。结果：治疗组有效率93%,对照组为64%,两组比较有显著性差异（P〈0.05）,但卡维到洛组比对照组更为明显。治疗中未见明显不良反应和肝肾功能损害。结论：卡维地洛治疗慢性心衰效果优于常规方法,而且安全性高。     

卡维地洛治疗慢性充血性心衰临床疗效分析

目的:探究卡维地洛临床治疗慢性充血性心衰的临床疗效.方法:选取我中心收住100例慢性心力衰竭的患者随机分为观察组及对照组.对照组给予常规的抗心衰治疗,观察组采取卡维地洛治疗,比较两组的临床疗效.结果:观察组的临床治疗效果为94.0%,对照组为78.0%,两组差异显著;治疗后两组患者的LVEF、LVEDD及LVESD均显著改善,而观察组的改善结果显著优于对照组.结论:对于慢性心力衰竭采取卡维地洛治疗,临床疗效显著,可以明显的改善患者的心功能,值得临床推广使用.     

卡维地洛治疗重度心力衰竭的临床研究

<正> 慢性充血性心力衰竭(Chronic heart failure CHF)是各种心脏病的严重阶段。根据慢性慢缩性心衰治疗指南:“血管紧张素转移酶抑制剂加或不加利尿剂,病情稳定的NYHA心功能Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ级者加用β受体阻滞剂,重度心衰患者加用醛固酮拮抗剂,症状不能控制者加用地高幸。”由于交感神经系统,肾素-血管紧张素-醛固酮系统在心力衰竭心室重塑过程     

中国健康受试者单次口服格列美脲耐受性试验

采用随机试验研究４０名中国健康志愿单次口服国产格列美脲的耐受性。结果表明,单次口服１－１０ｍｇ格列美脲,受试体温、脉搏、血压、心电图、脑电图、血常规、血沉、肝功能、肾功能、电解质等各项指标测定值均在正常范围内,仅见少数血糖降低（８例次）、头晕（２例次）等一过性轻微的不良反应。提示：国人对单次口服格列美脲至１０ｍｇ剂量比较安全,耐受性较好。     

卡维地洛片治疗轻、中度原发性高血压的临床疗效及安全性

目的:评价国产卡维地洛治疗轻、中度原发性高血压的降压疗效和安全性。方法:201例轻、中度高血压患者20～70岁,其中≥65岁的老年高血压患者的有39例占19.4％,经过停药1周、2周安慰剂清洗期后,口服卡维地洛片10mg qd,2周后舒张压≥90mmHg或血压下降<20 mmHg,每2周增加剂量10mg qd,直至10周结束观察。结果:201例患者服药2周末舒张压即明显下降,治疗10周末平均剂量为20mg/日,舒张压平均降低11.8mmHg(↓12.0％),总有效率为83.1％,总显效率为63.1％。服药后心率在正常范围内下降5.8次/分,血清总胆固醇、甘油三酯和血糖无明显改变。不良反应主要是头晕(3％)、乏力(1.5％)、恶心(1％)、头胀(1.5％)、皮肤过敏(0.5％)、干咳(0.5％),视力模糊(0.5％),但均较轻微,无需停药。有1例62岁男性患者服药20mg/日,2小时后发生立位晕厥,平卧1小时后恢复。结论:卡维地洛治疗轻、中度原发性高血压安全有效,值得临床广泛应用。     

异福片的人体相对生物利用度研究

目的 :研究异福片与参比片卫非宁的药物动力学 ,评价两者的生物等效性。方法 :采用反相高效液相色谱法测定2 4名志愿受试者单剂量口服异福片供试品与卫非宁片标准参比制剂后 ,利福平和异烟肼血药浓度变化情况 ,用 3p97药动学程序和 SAS统计学软件包进行数据处理。结果 :异福片与参比片卫非宁两种制剂利福平药时曲线下面积AU Cn→ t分别是 (6 0 .79± 1 8.82 ) μg· ml- 1· h与 (5 9.5 3± 1 8.75 ) μg· ml- 1· h,达峰时间分别为 :(1 .94± 0 .2 7) h与(2 .0 2± 0 .35 ) h,峰浓度分别是 :(1 3.1 1± 3.4 8) μg/ m l与 (1 3.2 3± 3.5 5 ) μg/ ml。两种制剂异烟肼药时曲线下面积AU Cn→ t分别是 :(1 2 .1 3± 3.6 9) μg· ml- 1· h与 (1 6 .5 6± 5 .34) μg· ml- 1· h,达峰时间分别为 :(1 .73± 0 .2 5 ) h与(1 .85± 0 .35 ) h,峰浓度分别是 :(4 .36± 1 .4 3) μg/ m l与 (5 .36± 1 .5 5 ) μg/ ml。经剂量校正 ,两种制剂中两种组份的AU Cn→∞ 、AUCn→ t、Cmax及 Tmax经方差分析均无显著性差异 (P>0 .0 5 )。经双单侧 t检验进行生物等效性评价 ,表明异福片分别与参比片卫非宁为生物等效制剂 (P<0 .0 5 )。结论 :异福片供试品中利福平和异烟肼的相对生物利用度分别为 :(1 0 2 .5 8± 9.3     

布洛芬片人体药代动力学及生物等效性研究

目的 研究布洛芬片在健康人体内的药物代谢动力学及生物等效性.方法 18名健康男性受试者单剂量、交叉口服400 mg布洛芬供试制剂或参比制剂后,采用高效液相色谱―紫外检测法测定人体血浆中不同时间点布洛芬的浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果 布洛芬供试制剂和参比制剂主要药代动力学参数AUC0-10分别为(125.40±20.74)、(130.38±24.79)μg/(h·mL),Cmax分别为(34.60±7.12)、(37.88±7.13)μg/mL,Tmax分别为(2.0 ± 0.5)、(1.7±0.5)h,t1/2分别为(2.1±0.21)、(2.19±0.29)h.受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.2±18.7)%.结论 两制剂具有生物等效性.     

老年高血压患者每日口服一次卡维地洛片的临床研究

目的:评价卡维地洛治疗老年轻、中度原发性高血压的降压疗效和安全性。方法:39例轻、中度高血压患者经过停药1周、2周安慰剂清洗期后,口服卡维地洛片10mg qd,2周后舒张压≥90mmHg或血压下降<20mmHg,增加剂量10mg/2周,直至10周结束观察。结果:39例患者服药2周末舒张压即明显下降,治疗10周末平均剂量为20mg/日,收缩压和舒张压分别降低19.19mmHg(↓11.9％)和13.69mmHg(↓13.9％),总有效率为74.4％,总显效率为59.0％。服药后心率在正常范围内下降3.0次/分,血清总胆固醇和甘油三酯无明显改变,血糖在正常范围内轻度升高。不良反应主要是头晕、头疼、困倦,但均较轻微,停药后消失。结论:老年轻、中度原发性高血压患者每日口服卡维地洛片10～40mg安全有效。     

克拉霉素分散片人体药物动力学及生物等效性研究

目的研究克拉霉素分散片在健康人体内的药物动力学,评价两种分散片的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将18名健康男性受试者随机分为两组,分别单次交叉口服等剂量克拉霉素分散片供试制剂或参比制剂500 mg,采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中克拉霉素的浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果供试制剂和参比制剂克拉霉素实测AUC0~24分别为20.51±5.90和19.58±5.73μg/(mL.h),Cmax分别为3.34±1.24和3.31±1.27μg/(mL.h),Tmax分别为1.6±0.5和1.4±0.3 h,t1/2分别为7.06±1.45和6.93±1.20 h。供试制剂相对于参比制剂的生物利用度为112.3%±43.3%。结论两制剂具有生物等效性。     

复方氯雷他定缓释片人体药代动力学研究

复方氯雷他定 (loratadine/pseudoephedrine)缓释片是治疗感冒引起的上呼吸道症状及过敏性鼻炎的药物 ,规格为每片含氯雷他定 5mg和硫酸伪麻黄碱 1 2 0mg。本研究建立了同时测定血浆中伪麻黄碱、氯雷他定及代谢物浓度的方法。该方法可用于研究健康受试者口服复方氯雷他定制剂后伪麻黄碱、氯雷他定及其代谢物的体内经时过程 ,为新药开发及临床用药提供参考和指导。     

进口左氧氟沙星在健康人体内的药代动力学

目的：为探讨进口左氧氟沙星在国人体内的过程特点,对８名男性健康志愿者单剂口服左氧氟沙星片剂后的药代动力学进行了研究。方法：采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度,药一时数据用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后的体内过程符合一房室开放模型,主要药动学参数,如吸收半衰期、消除半衰期、峰时间、峰浓度、药一时曲线下面积、表现分布容积分别为（０．１５±０．０９）ｈ、（４．３４±０．４８）ｈ、（１．１０±０．３０）ｈ、（２．５７±０．６１）ｍｇ／Ｌ、（１３．１３±２．３９）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１、（９９．２０±１１．２８）Ｌ。结论：国人左氧氟沙星药动学特点与国外报道相似。     

卡维地洛治疗充血性心力衰竭的疗效分析

目的：观察了卡维地洛治疗充血性心力衰竭的疗效。方法：将40例充血性心力衰竭患者随机分为卡维地洛组和常规治疗组，卡维地洛组在常规抗心衰治疗的基础上给予卡维地洛；常规治疗组采用安慰剂加常规抗心衰治疗，观察6个月后的治疗效果。结果：治疗6个月后卡维地洛组的心率、血压和心功能改善情况与常规治疗组相比均有显著差异。结论：卡维地洛对充血性心力衰竭的治疗有显著效果。     

卡维地洛对充血性心力衰竭患者心功能的影响

目的：探讨卡维地洛对充血性心力衰竭患者心功能的影响。方法：将30例充血性心力衰竭病人随机会为卡维他洛组,安慰剂组。于治疗前后检测左心室射血分数（LVEF）及左心室腔径的变化,15例健康人为正常对照组。结果：结果显示：经卡维地洛治疗后LVEF升高（P＞0．01）,左室舒张末径（LVDED）、左室收缩末径（LVSED）均缩短（P＜0．01）,左室收缩末容量（LVSEV）减少（P＜0．01）。结论：提示卡维地洛能改善左心功能,可使扩大的左心室腔径缩小。