Protective Effect of Tetrandrine against Excitatory Amino Acids induced Neuronal Injury in Cortical Culture

兴奋性氨基酸类神经毒剂与粉防己碱（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，Ｔｅｔ）共同作用于原代培养胎鼠大脑皮层神经元２４小时，发现１０７，１０６ｍｏｌ·Ｌ１Ｔｅｔ明显降低５０μｍｏｌ·Ｌ１谷氨酸（ｇｌｕｔａｍａｔｅ，Ｇｌｕ），３００μｍｏｌ·Ｌ１βＮｍｅｔｈｙｌａｍｉｎｏＬａｌａｎｉｎｅ（ＢＭＡＡ，ＮＭＤＡ受体激动剂）和２０μｍｏｌ·Ｌ１βＮｏｘａｌｙｌａｍｉｎｏＬａｌａｎｉｎｅ（ＢＯＡＡ，ｎｏｎＮＭＤＡ受体激动剂）导致的培养液乳酸脱氢酶（ｌａｃｔａｔｅｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ，ＬＤＨ）活性的增高；细胞形态损害减轻，细胞数量增加。对２０μｍｏｌ·Ｌ１ＮＭＤＡ介导的神经元损伤改变无影响。提示Ｔｅｔ对某些Ｇｌｕ类神经毒剂引起的胎鼠大脑皮层神经元损伤有一定保护作用，其机制可能是抑制细胞膜上的Ｎａ＋通道开放，阻止膜去极化而影响电压依赖性Ｃａ２＋通道启动。对ＮＭＤＡ受体可能亦有一定作用。     

L—焦谷氨酸对抗从氨酸钠诱发的大鼠皮层神经元损伤

目的：在大鼠皮层神经元研究Ｌ－吡咯烷酮羧酸（Ｌ－ＰＧＡ）对谷氨酸钠（Ｇｌｕ）诱发神经毒性的拮抗作用。方法：原代培养的皮层神经元取自１６ｄ龄的胎鼠,与Ｇｌｕ作用３０分钟,２４后测定神经元的存活及增益昌质中亚硝酸盐的浓度;以Ｆｕｒａ ２－ＡＭｏ ｘｌｅｑｍｗ 〖Ｃａ＾２＋〗;荧光探针,,ＡＲ－ＣＭ－ＭＩＣ阳离子测定系统测定〖Ｃａ＾２＋〗ｉ。结果：Ｌ－ＰＧＡ１０－８０βｍｏｌ．Ｌ＾－１浓度依赖地抑制Ｇ     

Effect of nerve growth factor on glutamate-induced neurotoxicity in cerebral cortical neuronal cultures

在原代培养的大鼠胎鼠脑皮质神经元，观察神经生长因子（ＮＧＦ）对谷氨酸损伤的影响．谷氨酸（０．２－０．８ｍｍｏｌ·Ｌ－１）促进神经元死亡及乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）释放，增加丙二醛（ＭＤＡ）含量．ＮＧＦ３－１００μｇ·Ｌ－１浓度依赖地抑制谷氨酸引起的神经元死亡及ＬＤＨ和ＭＤＡ的增加．ＮＧＦ３０μｇ·Ｌ－１提高超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化酶活力．ＮＧＦ浓度依赖地增加谷氨酸引起的抗氧化酶水平降低．结果提示ＮＧＦ通过抑制脂质过氧化物生成及提高抗氧化酶活性来保护大脑皮质细胞抗谷氨酸毒性．     

毛绞股蓝皂甙对体外培养小鼠脑皮层神经元损伤的保护作用

目的研究毛绞股蓝皂甙（ＳＧＰ）对谷氨酸（Ｇｌｕ）介导的神经毒作用及缺糖缺氧损害的保护作用。方法体外培养小鼠脑皮层神经元，测定孵育液中乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）的含量。结果ＳＧＰ２，１０ｍｇ·Ｌ－１可拮抗Ｇｌｕ介导的神经毒作用，使ＬＤＨ漏出减少，细胞死亡率降低。结论ＳＧＰ可拮抗Ｇｌｕ介导的神经毒作用，对皮层神经元缺糖缺氧致损伤亦具有保护作用。     

l-S·R-daurisoline protects cultured hippocampal neurons against glutamate neurotoxicity by reducing nitric oxide production

目的：探讨ｌＳ·Ｒ蝙蝠葛苏林碱（ＤＳ）保护神经元的作用机制．方法：原代培养大鼠海马神经细胞,用台盼蓝染色和ＭＴＴ法检测神经细胞损伤,以去内皮的大鼠胸主动脉作为分析ＮＯ含量的生物检测器．结果：ＤＳ００１－１０μｍｏｌ·Ｌ－１剂量依赖性地抑制谷氨酸（Ｇｌｕ）神经毒性,ＩＣ５０为２８μｍｏｌ·Ｌ－１（９５％可信限为１２－５９μｍｏｌ·Ｌ－１）,ＤＳ１０μｍｏｌ·Ｌ－１能够抑制Ｇｌｕ引起的主动脉条舒张,但对亚硝基铁氰化钠（ＳＮＰ）的动脉条舒张和神经毒性无明显的影响．表明ＤＳ不能直接对抗ＮＯ的毒性,但能抑制Ｇｌｕ刺激ＮＯ的产生．结论：ＤＳ对抗Ｇｌｕ引起的神经毒性的作用与抑制Ｇｌｕ刺激ＮＯ的合成有关．     

Antagonistic effect of nerve growth factor on neuronal injury induced by hypoxia in cultured cerebral cortical neurons of rats

目的：以连二亚硫酸钠造成原代培养的大鼠胎鼠脑皮质神经元缺氧损伤,观察神经生长因子（ＮＧＦ）对缺氧损伤神经元的影响．方法：测定神经元生存力及细胞外液乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）的活性来分析ＮＧＦ的作用,脑皮质细胞匀浆用于测定丙二醛（ＭＤＡ）含量及超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）和谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨＰｘ）活性．结果：缺氧后,ＬＤＨ释放及细胞生存力降低．ＮＧＦ（１－１００μｇ·Ｌ－１）浓度依赖地减少ＬＤＨ的释放及ＭＤＡ的生成,ＮＧＦ１００μｇ·Ｌ－１显著提高细胞生存力及提高ＳＯＤ和ＧＳＨＰｘ活性２７倍．结论：ＮＧＦ通过减少脂质过氧化物生成及提高ＳＯＤ和ＧＳＨＰｘ活性来保护大脑皮质细胞抗缺氧损伤     

谷氨酸脱羧酶抑制剂L－苹果酸对小鼠学习记忆的影响

跳台法和Ｙ迷宫法试验表明，小鼠ｐｏＬ－苹果酸６００ｍｇ·ｋｇ－１连续５ｄ后对记忆的获得、巩固和再现均有明显的改善作用，并能促进空间辨别学习能力；Ｌ－苹果酸改善记忆的作用能被ＮＭＤＡ受体桔抗剂氯胺酮所桔抗。脑内游离氨基酸测定显示，Ｌ－苹果酸可明显降低小鼠脑内ＧＡＢＡ水平，提高Ｇｌｕ／ＧＡＢＡ比值。实验结果表明，脑内ＧＡＢＡ水平下降，Ｇｌｕ／ＧａｎＡ比值升高对学习记忆有正性调节作用。     

Inhibitory effects of α-methyl-4-(3-oxo-2H-1,2-benzoisoselenazol-2-yl)benzeneacetic acid on Cu~(2+) and Fe~(2+) induced oxidative modification of human low density lipoprotein

为观察α－甲基－４－（３－氧－２Ｈ－１，２－苯并异硒唑－２－基）苯乙酸（ＭＢＢＡ）对Ｃｕ２＋及Ｆｅ２＋氧化修饰低密度脂蛋白（ＬＤＬ）的保护作用及其作用机理，采用分光光度法测定ＬＤＬ中丙二醛（ＭＤＡ）和共轭双烯（ＣＤ）的产生量．ＭＢＢＡ（０．２－２μｍｏｌ·Ｌ－１）能以剂量依赖性抑制Ｃｕ２＋及Ｆｅ２＋诱导的ＭＤＡ和ＣＤ生成．２μｍｏｌ·Ｌ－１的ＭＢＢＡ对Ｃｕ２＋诱导ＬＤＬ产生ＭＤＡ和ＣＤ的抑制率分别为８９．７％和６０．３％．０．５ｍｍｏｌ·Ｌ－１ＧＳＨ对ＬＤＬ产生ＭＤＡ无影响，但能显著增强ＭＢＢＡ对ＭＤＡ生成的抑制作用．上述结果表明ＭＢＢＡ对ＬＤＬ氧化修饰的抑制作用可能依赖于其ＧＳＨ－Ｐｘ样活性的作用和（或）直接还原脂质氢过氧化物的作用．     

粉防已碱对缺氧诱导的大鼠大脑皮层神经元NMDA受体通道变化的 …

目的：研究Ｔｅｔ对缺氧大鼠皮层神经元ＮＭＤＡ受体通道变化的影响。方法：细胞巾附膜片箝法，用９５％Ｎ２－５％ＣＯ２饱合无糖浴液产生细胞缺氧模型。结果：在缺氧状态下，３５ｐｓ通道开放时间常数τ２，３５和１００ＰＳ通道开放概率，１５和３０μｍｏｌ。Ｌ＾－１完全抑制１００ＰＳ通道，改变３５ＰＳ的开放时间常数为单指数分布。结论：抑制缺氧所致ＮＭＤＡ受体通道开放是Ｔｅｔ对受缺氧损伤大脑保护作用的机制之一。     

药物和血流动力学改变对大鼠下丘脑后部氨基酸神经递质释放的影响

应用推挽灌流技术，研究清醒，自由活动大鼠下丘脑后部内源性氨基酸神经递质γ－氨基丁酸（ＧＡＢＡ），牛磺酸（Ｔａｕ），谷氨酸（Ｇｌｕ）和５－羟色胺（５－ＨＴ）的释放，观察某些影响神经元活动的药物和改变外周血流动力学时对它们释放的影响。结果表明，在正常条件下。连续观察６ｈ．其基础释放相对恒定，用高Ｋ＋（５０．９０ｍｍｏｌ·Ｌ－１）人工脑脊液灌流。释放依剂量增加，藜芦定碱（１，１０μｍｏｌ·Ｌ－１）有类似作用；河豚毒素（１μｍｏｌ·Ｌ－１）可使ＣＡ８Ａ，Ｔａｕ和５－ＨＴ释放减少，对Ｇｌｕ的释放影响较弱。外周血流动力学改变对ＧＡＢＡ。Ｔａｕ和Ｇｌｕ的释放均可产生明显的影响。血管阻力和血容量增加血压上升时。ＧＡＢＡ。Ｔａｕ和Ｇｌｕ释放明显增加：血管扩张和血容量减少时。ＧＡＢＡ。Ｔａｕ的释放减少。而Ｇｌｕ的释放则增加。结果提示。下丘脑后部ＣＡＢＡ，Ｔａｕ和Ｇｌｕ作为神经递质。可能参与外周动脉血压的调节．     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

卡马西平多晶型的研究

红外吸收图谱与中国药典图谱不符合的卡马西平（Ａ晶），可通过用较高浓度乙醇使其转为Ｂ晶而符合规定，经￣（１３）ＣＮＭＲ、ＭＳ、Ｘ线衍射分拆，证实该两种晶体为同质异晶。     

抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文     

二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量

为进一步探讨酮洛芬透皮给药的可行性,用二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量。结果表明,本法可排除皮下组织的干扰,能准确测定药物体外渗透量,且操作简便、快速。平均回收率为99.00%±1.51%。     

贝母辛的结构修正

从川产家种华西贝母(Fritillaria siechuanica)鳞茎中分出贝母辛(peimisine)(碱Ⅲ)。应用光谱法(¹H—¹H,¹³C—¹H COSY,2D—NOE),对文献报告的贝母辛的结构作了修正,并证明FR—5与贝母辛系同一化合物。指出湖贝辛结构的某些错误以及对松贝辛的结构提出怀疑,认为其可能为贝母辛。