胃内漂浮控释片简介

<正> 所有口服给药如不能在吸收部位滞留足够的时间,则它的应用是有限的。欲延长药物在消化道的滞留时间,则将药物制成在胃内能漂浮的制剂形式是较理想的。此种制剂是利用浮力使制剂于胃内漂浮,不受胃排空的影响,延长药物在胃内的滞留时间,延缓药物的释放,使释药速率低于药物进入组织、血液的最大速度,提高了药物的生物利用度。药物在胃内能够漂浮的缓释制剂形式通常称为胃内漂浮控释给药系统(Hydrodynamically Balanced System),简称HBS利用物理法(还有生理法及药理法)制备的HBS可分为:凝胶漂浮给药系统和漂浮装置控释给药系统两大类。后者又可分为漂浮室型和漂浮筏型控释给药系统两种。本文拟就凝胶漂浮给药系统做一简单介绍。     

脉冲释药系统研发及其评价关注点

1 脉冲释药系统的概念及基础 制剂学的剂型到目前为止通常分为五代：第一代为简单加工供口服与外用的膏丹丸散；第二代指片剂、胶囊、注射剂和气雾剂等；第三代主要包括缓控释制剂；第四代指靶向给药系统，而反映时辰生物学技术与生理节律同步的脉冲式给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药量的自调式给药系统，即在发病高峰时期在体内自动释药的给药系统称为第五代。     

缓控释微丸的研究概况

以微丸制剂为代表的多单元型给药系统以其特有的优越性,逐渐成为目前缓控释制剂的研究热点。本文主要从缓控释微丸的分类、制备和辅料3个方面阐述缓控释微丸剂型的研究情况,旨在为研究开发新型缓控释微丸提供思路和科学依据。     

热熔挤出技术在口服缓控释制剂中的应用进展

本文对热熔挤出技术的原理、设备、常用物料以及在缓控释制剂中的应用现状等方面进行详细论述,指出目前热熔挤出技术制备口服缓控释制剂存在的问题,并对其发展前景进行展望.     

水溶性药物口服缓控释制剂的研究进展

本文综述水溶性药物口服缓控释给药系统研究的最近情况。水溶性药物口服缓控释给药系统主要分为独一单位剂型、多单位剂型和生物粘附剂型,简要概述其各种剂型的组成和一般设计原理。     

纳米药物制备技术的研究进展

近年来纳米技术在药物研究领域的应用使纳米药物在实现靶向给药、缓控释给药、提高药物溶解度及生物利用度、降低毒副作用等方面具良好的发展前景。本文就纳米药物制备技术的优、缺点及研究进展作一综述,为其进一步应用提供理论依据。     

环维黄杨星D控释片犬体内生物等效性研究

目的研究环维黄杨星D控释片在犬体内生物等效性。方法采用液相色谱-质谱联用法测定犬单剂量、多剂量口服给予环维黄杨星D控释片和普通片后的血药浓度,计算两制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,将Cmax、Tmax、AUC0-t、AUC0-∞等指标进行统计学分析,判断两制剂生物等效性。结果控释制剂与普通制剂相比,Cmax降低,Tmax延长,多剂量给药时两者的波动系数分别为1.04和1.17,AUC均无显著性差异。结论环维黄杨星D控释片与普通片相比,释药时间显著延长,达峰时间明显延迟,无突释现象,具有良好的控释释药特征。     

智能凝胶药物控释系统在医学上的应用

凝胶(hydrogel)是一种能显著溶胀于水、但在水中并不溶解的亲水聚合物,称之为水凝胶。智能凝胶(intelligent hydrogel or smart hydrogel)是集自检测(传感)、自判断和自响应于一体的水凝胶,除具有传统水凝胶的特性外,还具有响应温度、pH值、离子强度以及光、电、磁等刺激,使某些物理化学性质发生突变的特点,是控释给药领域的研究热点。     

蛋白多肽类药物口服给药的研究进展

本文概述了近年来蛋白多肽类药物口服给药的研究进展。蛋白多肽类药物在现代疾病预防和治疗中作用日益突出，但是蛋白多肽类药物在消化道中易被破坏，口服生物利用度差，常规给药一直以注射为主。大量研究表明，通过采取结构修饰、应用吸收促进剂、酶抑制剂以及制备新型载药、释药系统等手段，可大大提高蛋白多肽类药物在胃肠道的稳定性和口服生物利用度，使蛋白多肽类药物口服制剂显示出更加美好的前景。     

口服固体缓释制剂的分类设计及评估

口服给药是最常用的治疗途径，固体制剂是     

多糖材料在菌群触发型口服结肠定位递送系统中的应用

目的 对多糖类高分子单独使用及与其他聚合物辅料联合在菌群触发型口服结肠定位递送系统中的应用作综述介绍.方法 检索国内外文献并归纳总结.结果 多糖类高分子作为菌群触发型口服结肠定位递送系统载体材料应用广泛.结论 多糖材料在菌群触发型口服结肠定位递送中的应用具有广阔前景.     

诺氟沙星控释胶囊的制备及体外释放度试验

目的 制备诺氟沙星控释胶囊，减少给药次数，提高疗效。方法 采用二氯甲－正己烷系统制备诺氟沙星微囊，再加微囊重量20％的诺氟沙星原料药制成控释胶囊，并进行体外释放度研究。结果 诺氟沙星控释胶囊释药基本达零级过程，通过零级方程拟合，r=0.9675。加入诺氟沙星原料药作为速释部分可提高控释胶囊的释药速度。结论 用诺氟沙星微囊制成控释胶囊，方法可行，达到了控释目的。     

口服胰岛素制剂的研究进展

糖尿病的发病率随着人类生活水平的提高而迅速增长,它是继心血管疾病,癌症之后对人类生命威胁最大的第三种疾病,因而对糖尿病的治疗成了世界各国医药工作关注的热点问题之一。作为降血糖生化药物,胰岛素具有独特的治疗效果,目前胰岛素的给药方式以肌肉注射为主,但肌肉注射给药存在许多缺点,所以口服给药成为目前胰岛素给药的研究热点,本综述了近年来国内外有关胰岛素口服制剂的现状及研究动态,通过对口服胰岛素制剂的研究中酶抑制剂,胰岛素吸收剂,药用高分子材料的选择,改性,修饰等的综述,对胰岛素口服制剂的实验研究和临床应用,开发提供借鉴。     

瓜耳胶-g-异丙基丙烯酰胺水凝胶中盐酸青藤碱释放性质研究

目的研究接枝共聚物瓜耳胶-g-异丙基丙烯酰胺（GPNA）水凝胶中盐酸青藤碱释放特征。方法采用Franz-Chien扩散池进行凝胶中药物扩散实验。分别考察释放介质温度、离子强度、pH及交联剂含量对凝胶中药物释放的影响。结果温度、pH、交联剂含量、离子强度对药物的释放均有影响；凝胶中药物在0.1mol·L^-1HCl中释放速度明显快于在0.1mol·L^-1 pH 6.8 PBS中释放速率。温度低于聚合物LCST值时，药物释放没有显著性差异；温度高于聚合物的LCST值时，随着水凝聚的收缩，表面“皮层”逐渐形成，凝胶释药减慢。凝胶中药物药物释放随离子强度及交联剂含量的增加而减慢。结论GPNA水凝胶具有明显的温度及pH敏感性，可用作智能给药的药物载体。     

内耳局部给药临床与实验研究进展

药物治疗一直是内耳病的首选方法,由于内耳与全身血液循环之间存在血 迷路屏障,药物进入内耳的剂量极为有限。内耳局部给药可以减小用药剂量与药物的不良反应,药物在内耳的作用效力也会提高。关于内耳局部给药的临床应用有鼓膜穿刺/经咽鼓管给药、经圆窗膜缓释/控释给药、内耳开窗给药,实验研究包括缓释药物制剂和控释给药装置的研究。作者对内耳局部给药的临床与实验研究进行综述,为更加微创、有效治疗疾病提供依据。     

有些药片不能掰开服用

<正>现在很多药物,有缓释片和控释片之分,一般缓释制剂和控释制剂都是采用特殊包衣工艺或特殊材料做成骨架结构,使药物在胃肠道缓慢释放,达到持续平稳的血药浓度。而一旦掰开药片服用,就会破坏缓控释工艺结构,导致药物快速释放,血药浓度短时间过高而有可能发生血压骤降、心动过速等不良后果。     

盐酸氯胺酮控释片的研制

目的：为延长盐酸氯胺酮的作用时间,便于给药,制成盐酸氯胺酮控释片,方法：以HPMC（羟丙基甲基纤维素）及Carbopol 934p(卡泊姆）为辅料,制成胃内漂浮片并进行体外累积释放度测定。结果：体外释药基本达到零级释放过程,r=0.9404,体外释药量与释药时间具有良好的相关性。Peppas方程中n值为0．5109,控释片中药物的释放机制是亲水凝胶层扩散和骨架溶蚀,结论:盐酸氯胺酮控释片达到了设计的要求,5min内体外释药约为标示量的10％左右,6h后释药约90％左右。     

头孢拉定胶囊人体药代动力学和生物等效性

目的研究头孢拉定胶囊在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性,为新药报批及其临床应用提供依据。方法20名健康受试者随机双交叉试验方法,单剂量口服受试及参比制剂500 mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果口服头孢拉定胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数:T1/2分别为0.841±0.165和0.842±0.213 h;Cm ax分别为(15.922±2.584)和(15.922±2.584)mg/L;Tm ax分别为(1.225±0.197)和(1.225±0.242)h;AUC0-t分别为(25.399±5.806)和(26.159±5.989)mg/(L.h)。以AUC0-t计算,与参比制剂相比受试制剂中头孢拉定的平均相对生物利用度为(97.4±7.0)%。结论两制剂生物等效。     

二甲双胍格列吡嗪片在健康人体内的药动学研究

目的研究复方制剂盐酸二甲双胍格列吡嗪片和单方制剂盐酸二甲双胍片和格列吡嗪片在健康人体内的药动学特征。方法采用二重3×3拉丁方试验设计,24名健康受试者分别口服单剂量复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片、盐酸二甲双胍片和格列吡嗪片．并于给药前和给药后不同时间点采集肘静脉血,洗脱期为7d。采用HPLC—MS方法分别测定血浆中二甲双胍和格列吡嗪的浓度,并对相关数据进行处理分析。结果将复方制剂盐酸二甲双胍格列吡嗪片组和单方制剂盐酸二甲双胍片及格列吡嗪片的主要药动学参数进行比较,复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片中两组分主要药动学参数与单方制剂盐酸二甲双胍片及格列吡嗪片相比无显著性差异。结论人体内复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片中两组分间不存在互相作用．药物的吸收、代谢及排泄不受影响。     

微乳在药剂学上的应用

目的：综述近年来以微乳为载体的制剂在药剂学上的应用。方法：查阅近几年国内外有关的主要献资料分析评述。结果：根据药物的不同性质,分别制成水包油型和油包水型微乳,主要应用于注射、口服及透皮给药。结论：药物以微乳为载体,可以提高药物的溶解度,增加吸收,提高生物利用度。