透皮止痛贴体外透皮吸收实验研究

目的　研究本制剂对小鼠皮肤的体外透皮渗透作用。方法　采用改进的 Franz扩散池法 ,以 U V法测定扩散池中三七总皂苷的含量为指标 ,计算三七皂苷的经皮渗透量。结果　三七皂苷的累积渗透量 Q随时间 t的增加而增加 ,并与 t1 / 2 有显著线性相关性 ,说明本制剂的体外渗透药动学符合 Higuchi方程。结论　本制剂三七总皂苷体外渗透药动学符合 Higuchi方程 ,经临床试验 ,疗效明显 ,因此值得研究与开发。     

少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方优化及体外透皮特性研究

目的通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法在预实验基础上,采用Plackett-Burman设计联用Box-Behnken响应面法,以外观性状、初黏力、持黏力和剥离强度为综合指标优化最优处方,采用改良Franz扩散池法,以阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷为评价指标,考察不同用量氮酮促渗剂对凝胶贴膏体外透皮渗透量的影响。结果凝胶贴膏最优处方为Viscomate~(TM) NP-700-酒石酸-高岭土(2.42∶0.16∶0.96),3%氮酮对指标成分促渗效果良好,阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷体外透皮速率依次为6.889 4、1.917 4、0.842 0、0.893 7μg/(cm~2·h)。结论制备的少腹逐瘀凝胶贴膏膏体均匀,敷贴无残留,具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学方程。     

止痛巴布剂的体外透皮促进剂筛选

目的:优选止痛巴布剂的体外透皮促进剂.方法:采用Franz扩散池,以磷酸缓冲液pH 7.4为接收介质,经白兔腹部离体皮肤渗透,HPLC测定阿魏酸含量,计算药物累积透皮量和累积渗透率,考察透皮吸收促进剂氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇单独使用或混合使用对阿魏酸体外经皮渗透效果的影响.结果:最佳透皮促进剂为3％氮酮+3％丙二醇.N-甲基-2-吡咯烷酮几乎不能增加阿魏酸的透过量,单独加入2％氮酮使阿魏酸透过率增加1.7倍,单独加入3％丙二醇使阿魏酸得透过率增加1.4倍,3％氮酮与3％丙二醇联合使用使阿魏酸的透过率约增加2.2倍.结论:3％氮酮+3％丙二醇作为止痛巴布剂的透皮促进剂效果最好.     

止痛凝胶膏剂体外透皮行为研究

该试验旨在测定止痛凝胶膏剂中有效成分的含量,研究其体外透皮吸收特性。以阿魏酸和欧前胡素为指标,用甲醇提取止痛凝胶膏剂中有效成分,以HPLC同时测定2种成分的含量。采用改良的Franz 扩散池法,以裸鼠腹皮为体外模型,选择合适的接收液,测定接收液和皮中阿魏酸和欧前胡素的含量。止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素的质量分数分别为455.10,371.66 μg·g^-1。以20%乙醇-磷酸盐缓冲液(pH=8)做接收液,止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素透皮速率分别为 1.29,0.15 μg·h^-1·cm^-2,24 h的累积透过量分别为30.03,3.31 μg·cm^-2,累积透过率分别为41.45%,5.60%,在皮中的滞留量分别为0.69,2.60 μg·cm^-2,滞留率分别为0.95%,4.40%。止痛凝胶膏剂中,阿魏酸的体外透皮行为接近零级过程,皮肤角质层是其主要限速因素;欧前胡素的体外透皮行为符合Higuchi方程,渗透过程受药物释放和皮肤的限制。     

元胡止痛贴的透皮吸收研究

目的：测定元胡止痛贴中延胡索乙素的透皮吸收率。方法：参照2000年版《中国药典》2部附录中有关体外透皮吸收试验操作,另以敷贴人体皮肤后元胡止痛贴中的延胡索乙素残留量为间接考察指标,以薄层扫描法测定。结果：元胡止痛贴中延胡索乙素48h离体大鼠皮肤透过率为36．44％;敷贴皮肤后膏剂中延胡索乙素的残留量随敷贴时间的延长而逐渐减少。结论：元胡止痛贴有较好的透皮吸收率,有利于临床应用。     

复方穿蛭透皮贴的制备及其体外透皮吸收、释放度研究

目的制备复方穿蛭透皮贴并考察其体外透皮吸收和释放度行为,为其制剂开发提供依据。方法以聚丙烯酸酯、氮酮、丙二醇、薄荷醇为材料制备复方穿蛭透皮贴,按《中国药典》方法测定体外释放度,采用改良Franz扩散池考察透皮贴的体外释放性能。结果复方穿蛭透皮贴的体外释药符合零级动力学方程。结论复方穿蛭透皮贴制备工艺简单,具有良好的体外经皮渗透作用。     

氮酮对小儿肺炎贴体外透皮吸收的促进作用

研究了不同浓度的氮酮对小儿肺炎贴中栀子甙的体外透皮促进作用；以及不同量的丙二醇对氮酮的协同作用，发现2％氮酮与10％丙二醇联合应用促进作用最强，且有统计学意义。     

浙贝母生物碱体外透皮吸收的实验研究

目的:研究浙贝母中主要成分生物碱的透皮吸收特性,考察不同浓度溶剂及常用渗透促进剂Azone对其透皮特性的影响。方法:采用药物透皮扩散试验仪进行体外扩散实验,选择离体大鼠背部皮肤为渗透屏障,用UV检测法测定样品中生物碱的含量。结果:浙贝母中主要生物碱的70%乙醇溶液、95%乙醇溶液均可透过大鼠背部皮肤,其差异有统计学意义(P<0.01),但渗透系数较小;Azone对其无显著促渗透作用(P>0.05)。结论:此法将为其经皮给药制剂研究提供可靠实验依据。     

穴贴定喘膏的透皮吸收研究

目的:筛选贴膏的处方、透皮吸收促进剂的种类、透皮吸收促进剂的用量等.方法:通过对穴贴定喘膏的体外透皮吸收研究,采用HPLC法,以木兰脂素为指标性成分,在取样中有效成分相等的情况下,以时间为横坐标,峰面积为纵坐标作图,对曲线进行比较.结果:接收液采用40%乙醇溶液,选用以PEG6000为基质的处方,以氮酮为透皮吸收促进剂,氮酮用量为1.8%.结论:以1.8%氮酮为透皮吸收促进剂,以PEG6000为基质的穴贴定喘膏处方是可行的.     

溃结宁膏的体外透皮实验研究

目的:观察外用溃结宁膏对皮肤的透过性,为其透皮吸收的体内研究提供实验依据,以期进一步研究溃结宁膏的药效及其作用机制.方法:以溃结宁膏中丁香酚、芍药苷为测定指标,将溃结宁膏(2.7cm×2.7cm/片)贴于健康受试者的双臂内侧,分别于2、4、8、12、16、20、24、36、48、72、120h撕下,洗脱膏层,萃取挥发油,分别采用气相法、高效液相法测定丁香酚、芍药苷的释放量.结果:溃结宁膏中丁香酚、芍药苷成分24h前释放量较快,24h后以比较恒定的速度缓慢释放,120h的累计释放率丁香酚达60.1％,芍药苷达26.6％.结论:溃结宁膏可以通过其有效成分丁香酚、芍药苷透皮,其释放量随给药时间延长而增多,从而达到起效快、疗效持久的特点.     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

元胡止痛贴中延胡索乙素的离体透皮吸收研究

元胡止痛贴是一种外贴穴位治疗胃痛、痛经的膏贴制剂(湖北中医学院研制),疗效确切。为了测定元胡止痛贴的透皮吸收率,笔者以延胡索有效成份延胡索乙素为考察指标,采用药典[1]二部附录中离体外透皮吸收试验的测定法进行操作,用高效液相法测定其不同时间所取样品中的延胡索乙素的含量,计算透皮率。色谱条件:Zorbax Extend-C18烷基键合相色谱柱(4·6×25mm),流动相为:乙腈-磷酸盐缓冲液(44∶56),检测波长:282nm,柱温:25℃。有关试验与结果报道如下。1仪器与试剂Agilent1100高效液相色谱仪(美国科技公司),ZorbaxExtend-C18色谱柱,恒温水浴锅,…     

消瘤止痛巴布剂中苦参碱的体外透皮吸收实验

目的测定消瘤止痛巴布剂和消瘤止痛软膏中苦参碱的体外经皮渗透性.方法采用高效液相色谱法和Franz扩展池法以小鼠皮为透过屏障进行观察.结果消瘤止痛巴布剂中苦参碱能透过小鼠皮.结论且巴布剂优于软膏剂(P＜0.05).     

乳安巴布剂体外透皮吸收研究

目的：以乳安巴布剂中芍药苷为检测指标，研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验，HPLC测定接受液中芍药苷含量。结果：不同浓度氮酮对芍药苷均有促渗作用，3％氮酮对芍药苷的促渗作用最强。结论：氮酮浓度为3％时促渗效果最佳，为该制剂的深入研究提供了依据。     

少腹逐瘀颗粒剂制备工艺的研究

 目的：研究制备中药少腹逐瘀颗粒剂的工艺。方法：用正交试验设计优化提取条件。以收膏率和HPLC测定浸膏中芍药苷含量为指标，采用二因素（煎煮时间和加水倍数）、三水平进行煎煮条件的选择。结果：优选出的煎煮条件为A₁B₁即：第一次加15倍量水，煎煮1．5h，第二次加10倍量水，煎煮1h。结论：工艺合理，质量稳定，适合于工业生产。     

阿魏酸透皮吸收的实验研究

采用离体裸鼠皮肤，以V-C扩散池和HPLC检测法，研究了阿魏酸的透皮吸收及其影响因素。实验结果表明阿魏酸可以透过皮肤，其渗透系数与浓度呈正相关；游离阿魏酸的渗透系数较其钠盐大；Azone对阿魏酸具有很好的促透作用。去除角质层后的渗透系数为完整皮肤的12倍，推测角质层可能是阿魏酸透皮吸收的主要屏障。     

参菊血压贴透皮吸收的试验研究

参菊血压贴 ,又称降压贴 ,是北京时光现代科学技术研究所依据传统中医“内病外治理论”,采用国际先进材料和技术研制成的一种缓释胶贴贴敷人体神阙穴 (脐中 )的一种中药复方制剂。据临床长期应用 ,具有补益肝肾、育阴潜阳、宁心安神的功效 ,用于阴虚阳亢引起的眩晕、头痛目胀、心悸、失眠、五心烦热、急躁易怒、口干口苦、大便秘结、小便赤及血压升高等症 ,是一种药效快、安全性好、无毒副作用和耐受反应治疗各型高血压的外用药品。本文对其透皮吸收进行了药理研究 ,现将实验结果报道如下。1　材料及仪器1 .1　供试药品　参菊血压贴药液 ,茶…     

葛根黄酮脂质体的制备及体外透皮实验研究

目的制备葛根黄酮脂质体,研究其在皮肤的透皮吸收。方法采用薄膜分散法制备葛根黄酮脂质体,高速离心法分离脂质体和游离药物,以包封率为指标,正交试验优选脂质体的制备工艺;扩散池体外透皮实验研究葛根黄酮脂质体的累积渗透量和皮肤滞留量。结果最佳制备工艺为:卵磷脂-胆固醇(10∶1),葛根黄酮-磷脂(1∶12),磷脂在脂质体中的质量分数为1.5%。体外透皮实验12 h时脂质体的葛根黄酮体外累积渗透量为1.309 mg,皮肤滞留量为0.112 5 mg,葛根黄酮溶液的体外累积渗透量为1.476 mg,皮肤滞留量为0.086 mg。结论脂质体作为葛根黄酮的皮肤给药载体,能增加葛根黄酮的皮肤滞留量,延长作用时间,起到缓释效果。     

冲和凝胶有效成分的体外透皮行为研究

冲和凝胶源自古方,可用于糖尿病足的治疗。该实验以芍药苷、蛇床子素为指标,考察冲和凝胶体外透皮特性,探索冲和凝胶透皮机制。实验采用Franz扩散池法,以大鼠腹皮为模型,用HPLC测定。实验筛选了接收液的种类,并比较冲和凝胶、冲和油膏内指标成分的透皮特性,考察药物累积透皮率、皮肤内滞留率以及皮肤外残率。结果显示,乙醇-生理盐水(2:8) 更适于作为接收液;冲和凝胶给药0.5 g,芍药苷、蛇床子素透皮速率分别为78.07,7.08 μg·cm^-2·h^-1,其24 h累积透过率分别为(31.51±1.33)%,(12.38±1.28)%,皮肤滞留率分别为(0.92±0.45)%,(4.81±1.03)%。蛇床子素能在皮肤中形成贮库。冲和凝胶释药性优于油膏。芍药苷、蛇床子素透皮行为分别符合Weibull方程与Higuchi方程。     

复方骨质增生贴剂体外透皮速率测定和体外释放研究

目的研究复方骨质增生贴剂(CPH)的经皮吸收的可行性.方法采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放接受液中指标成分-阿魏酸的浓度.结果体外透皮实验和体外释放实验结果表明阿魏酸在24h内以一定的速率0.2142μg·cm-2·h-1恒速渗透,其释放符合Higuchi方程.此外,该贴剂的体外释放速率为14.53μg·cm-2·h-1/2.结论复方骨质增生贴剂为皮肤限速型的骨架控释系统.