高效毛细管电泳技术在手性药物分析中的应用

手性是宇宙间普遍特征之一。自然界中许多化合物都具有手性的特征。手性药物对映体在生理活性、毒性、体内分布及代谢等方面都存在着很大差异，这是由于药物在体内对酶的抑制作用、膜转移以及与受体结合等方面均与药物的立体结构有关。目前合成手性药物中大多是外消旋体。通常外消旋体药物的对映体只有一个异构体具有治疗活性，而另一个异构体可能很少具有这种治疗活性，或者根本就没有治疗活性，甚至还有毒性。     

广州医学院药物研究中心

广州医学院药物研究中心设有3个实验室:药物化学与天然产物化学实验室、药物分析实验室、药物活性筛选实验室。广州医学院药物研究中心以创新药物的应用基础和应用开发研究为主,中心的重点主要研究领域是:药物化学、天然产物化学、药物活性筛选、药物代谢动力学、药物质量控制、药物设计及构效关系等。主要研究内容:1.手性药物的研究:应用现代化学和生物学的新方法、新技术,进行手性药物的设计、合成,药物的手性与药理活性关系及作用机理的研究;研究手性合成的新方法、新技术;进行有重要医疗价值的单一光学活性手性药物的研究。在广东省科技…     

3-环己烯-1-甲酸的手性拆分研究

目的 研究外消旋3-环己烯-1-甲酸的手性拆分,获得单一构型异构体。方法 通过化学拆分法中的生成非对映异构体拆分法来拆分外消旋3-环己烯-1-甲酸,以手性苯乙胺为手性拆分剂,外消旋3-环己烯-1-甲酸在丙酮中形成非对映体异构体并利用它们的溶解度差别来进行拆分。结果 拆分为(R)-(+)-3-环己烯-1-甲酸（收率28.3%）和(S)-(-)-3-环己烯-1-甲酸（收率28.7%）,光学纯度均大于99%。结论 获得外消旋3-环己烯-1-甲酸的单一构型异构体。     

分子模型实验的计算机模拟探讨

有机化学中的手性分子、对映异构、环己烷构象、对称性等涉及到分子立体构型的内容是药学系本科各专业教学的一个重点、难点内容，在学习中既要求学生有立体感，又要求学生有想象力，理论较为抽象难懂；但这一部分的内容是后续主干课程《生物化学》、《药物化学》、《药理学》等相关内容的基础，学生必须真正理解和掌握。     

酶催化法在手性药物合成与拆分中的应用

2010年,在医药工业中,化学药物销售超过7 000亿美元,具有光学活性的手性药物(chiral drug)约占全部化学药40%~50%,规模约3 200亿美元[1]。而这一发展趋势的内在驱动力来自于单一对映体手性药物,因此,获得单一对映体手性药物成为关键。由于酶中心本身是一个不对称结构,且有高选     

手性药物的药理及其体内对映体的HPLC测定

手性药物的药理及其体内对映体的ＨＰＬＣ测定浙江医科大学药物分析教研室曾苏，沈向忠，刘志强“手性”系一种化学结构特征，它引起分子的不对称性。国际纯粹与应用化学组织（Ｉ－ＵＰＡＣ）公布的命名规则规定：不能与镜象体重合的称为手性分子，有光学活性；反之，能与...     

多沙唑嗪及其光学异构体对血脂代谢的研究进展

多沙唑嗪（DOX）存在一定心脏毒性作用,已非一线降压药物,但是作为治疗良性前列腺增生症合并下尿路症状（BPH/LUTS）的一线药物仍广泛应用于临床。同时,它可以轻度降低总胆固醇（TC）和甘油三脂（TG）水平。为减轻DOX心血管的不良反应,对其进行了手性拆分,发现DOX的分子中存在一个手性中心和一对光学异构体,即右旋多沙唑嗪（（＋）DOX）和左旋多沙唑嗪（（-）DOX）。发现（-）DOX可能成为心血管不良反应较小的治疗BPH/LUTS药物。现就（±）DOX及其光学异构体对血脂代谢的作用的研究进展作一综述。     

HPLC法测定盐酸舍曲林有关物质研究

盐酸舍曲林为5-羟色胺再摄取抑制剂,主要用于治疗抑郁症。目前国内已有生产,由于盐酸舍曲林存在4种光学异构体,用常规的HPLC法测定其有关物质无法将这4种异构体特别是旋光异构体分离开,而采用手性色谱柱来分离不但价格昂贵且影响因素也较多。因此我们用手性流动相添加法来分离这4种光学异构体从而控制其有关物质的量。     

儿茶酚胺类药物手性拆分研究进展

手性是自然界的本质属性之一,临床应用的多数药物就是由手性分子构成。现代药理学研究证明,药物的手性与药效密切相关,往往两种异构体药物中仅有一种有效,另一种无效甚至有害。因此,在临床治疗方面,服用对映体纯的手性药物不仅可以排除由于无效（不良）对映体所引起的毒副作用．还能减少药剂量以及人体对无效对映体的代谢负担,     

低分子肝素治疗缺血性中风

缺血性性中风是中老年人的常见多发病，治疗方面迄今尚无重大突破。治疗缺血性中风，首先要降低血粘度和抗血栓。其常用药物如普通肝素，尿激酶可能增加脑出血，有一定危险性，因而临床使用受到限制。20世纪70年代中期至80年代初期随着生物技术的发展，引起出血并发症少的新一代抗凝药物——低分子肝素(LMwH)的出现，使临床医生对抗凝抗栓治疗又产生了广泛兴趣。目前国内外已有不少这方面的临床报道，效果令人满意，下面就其生物特性，药物作用，药代动力学及临床应用方面作一综述。     

麻疹的双相移位研究进展

近年新生儿、婴儿、成人麻疹患者逐年增加,临床表现一般仍较典型,成年人麻疹患者全身中毒症状较重。麻疹抗体检测结果阳性是主要的诊断依据。麻疹发病的双相移位的机理可能是,免疫保护力不足,婴儿出生时麻疹抗体力低。孕期母传胎的麻疹抗体减弱,母经乳汁传给婴儿的抗体减弱,成人麻疹抗体水平逐年下降。预防措施是怀孕前给予育龄妇女麻疹疫苗接种,鼓励母乳喂养,麻疹疫苗计划免疫适当提前,在成人追加麻疹疫苗的免疫,加强病毒变异的研究等。     

正常增殖期子宫内膜细胞增生状态的定量观察

以＾３氢－胸腺嘧啶核苷放射自显影法及ＨＥ染色，观察并分别测定了１８例正常子宫内膜增殖中期，１５例增殖晚期的腺上皮细胞或间质细胞的标记指数、分裂指数。结果显示：子宫内膜增殖晚期腺上皮细胞或间质细胞之ＬＩ均明显高于增殖中期。同时，增殖晚间质细胞之ＭＩ也明显高于增殖中期，即此两种细胞在增殖晚期中增生明显，其增生状态初步获得了定位定量测定的正常值。     

尿微量白蛋白检测在继发性肾脏疾病中的临床意义

目的探讨尿微量白蛋白（m-Alb）检测在继发性肾脏疾病中的临床意义。方法采用Beckman Immage全自动特种蛋白分析仪对糖尿病组、高血压组、心脏病组患者进行了m-Alb测定,同时与健康组结果作对比。结果m-Alb检测糖尿病组为3.7±5.26mg/dl,高血压组为7.5±8.18mg/dl,心脏病组为7.8±3.76mg/dl,健康组为0.66±0.48mg/dl,各试验组m-Alb增高百分率为糖尿病组48.9%,高血压组37.5%,心脏病组26.9%。结论尿蛋白阴性的糖尿病、高血压、心脏病患者进行m-Alb检测,可以监测病程的进展。     

人工全髋关节置换术的手术配合

目的：介绍人工全髋关节置换术的手术配合做法;方法：主要在手术配合的六个方面,解决防感染、防栓塞等问题。结果：30例人工全髋关节置换术均获成功,结论：手术配合是护士责任心和基本功的全面体现,对提高手术效果有至关重要的影响。     

尿液pH值对红细胞检验影响的探讨

[目的 ]通过尿液 pH值对红细胞检验影响的观察 ,更加科学、准确地诊断血尿和血红蛋白尿。[方法 ]采用干化学分析仪检测和尿液显微镜红细胞计数 ,观察 180例正常人尿标本加入正常人血标本后 ,不同 pH值 ,不同时间内 ,观察红细胞溶解情况。 [结果 ]pH <5 .5以下时 ,随着时间的延长 ,红细胞溶解现象明显。 1h后观察有显著性差异 (P <0 .0 5 ) ;2h后有非常显著性差异 (P <0 .0 1)。[结论 ]pH <5 .5时对红细胞计数影响较大 ,易致红细胞发生溶解现象 ,出现假性血红蛋白尿 ,对血尿和血红蛋白尿很难区分 ,给临床诊断造成不便 ,更易引起漏诊和误诊。     

80例局限性银屑病误诊原因分析

本文报告80例局限于小腿或手或足的银屑病。均经皮肤组织病理检查确诊。因部位比较特殊。受多种理化因素影响,使皮疹形态发生轻重程度不同的变化,常看不到典型损害,因而误诊为神经性皮炎,湿疹,慢性皮炎及癣等。作者对误诊原因进行了分析后,提出了鉴别诊断方法。     

腰椎间盘突出症再次手术的原因分析

目的解决腰椎间盘突出症手术中神经压迫。方法对1980～1998年再手术资料进行统计分析,讨论分析再手术原因,再次手术前影像学检查,观察病理变化以确定再手术方法。结果对11例随访6个月～1年,优7例(68．4％),良3例(36．8％),差1例(2．8％)。结论初次手术前详细查体和分析X线片,术中用导尿管和神经剥离探查,尽量避免髓核遗留,手术范围不宜太大,尽量减少对软组织和脊柱结构的破坏,避免形成硬膜囊与神经根粘连而致单纯形疤痕。