盐酸多巴酚丁胺

【化学名】4-[2-[[3-(4-羟基苯基)-1-甲基丙基]氨基]乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为心脏β_1-受体选择性激动剂。属儿茶酚胺类,主要兴奋β_1肾上腺素能受体,有轻微的α受体作用,大剂量时有β_2的血管扩张作用,对心肌有正性肌力     

甲基多巴

【化学名】 L-α-甲基-3,4-二羟基苯丙氨酸(L-α-methyl-3,4-dihydroxyphenylalanine) 【结构式】【作用特点】本品为脱羧酶抑制剂,使去甲肾上腺素生成减少,尚可使周围交感神经去甲肾上腺素耗竭,作用于血管平滑肌,减少其紧张度。本品主要是对中等程度的原发性高血压病人有良好效果,因为不影响肾血流量,因此对肾功能不全者特别有用。     

已酮可可碱(已酮可可豆碱)

【异名】 BL191,Trental 【化学名】 1-(5-氧代已基)-3,7-二甲基黄嘌呤【结构式】【作用特点】本品为一新的周围血管扩张剂,特别能改善脑和四肢的血液循环,增加周围动脉和动静脉血流量,能降低周围血管阻力,但对血压并无影响,能使动脉血、静脉血、脑和肌肉中的氧压升高。在治疗剂量下,心排出量略有增加。此外,本品对支气管也有舒张作用。     

甲烷磺酸酚妥拉明(酚胺唑啉、立其丁、苄胺唑啉)

【化学名】2-[N-(间羟苯基)对甲苯胺基甲基]咪唑啉甲烷磺酸盐。【结构式】【作用特点】本品化学结构及药理作用与苄唑啉相似,为α-受体阻滞剂。具有抗肾上腺素作用,用于血管痉挛性疾病以及嗜铬细胞瘤的诊断。由于本品能有效地长时间阻滞去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用,对于因心脏缺血而导致左心房衰竭者,每分钟静脉滴注0.1～0.2毫克,用药3小时后能迅速改善症状,充分恢复左心房终末期舒张压和肺动脉的平均压力,显著增加心脏供血量。     

舒喘灵

【化学名】 2—叔丁胺基—1—(4’—羟基—3’—羟甲基苯)—乙醇。【结构式】【作用特点】本品为一种新型的肾上腺素能β—受体兴奋剂,其对支气管平滑肌的松弛作用与异丙基肾上腺素相同,但由于本品在体内不受儿茶酚氧位甲基转移酶的影响,即不被甲基化而失活性,因而作用时间较长,可持续4小时。另一特点为本品能选择性作用于β_2受体,而对β_1受体几无影响,因而没有异丙基肾上腺素对心血管的副作用,如不致产生心搏过速、纤维性震颤等不良反应。     

氨哮素(NAB365)

【化学名】1-(4-氨基-3,5-二氯苯基)-2-叔丁胺基乙醇盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为肾上腺素类支气管解痉药物,对支气管平滑肌β_2-受体的兴奋作用具有较好的选择性,而对心血管系统影响微弱。本品起效快,维持时间较长,具有剂量小,毒性小,副作用小的特点。     

法莫替丁

【化学名】9-〔〔〔2-((二氨基亚甲基)氨基)-4-噻唑基〕甲基〕硫基〕-N~2-氨磺酰丙脒【结构式】【作用特点】本品为一选择性组胺 H_2受体阻滞剂。它能拮抗胃粘膜壁细胞的组胺 H_2受体而显示强而持久的胃酸分泌抑制作用。本品的安全范围广,又无抗雄激素作用及     

酚妥拉明的合成

酚妥拉明(Phentolamine)又名苄胺唑啉、立其丁(Regitine),化学名称为2-[N-(3-羟基苯基)-对-甲苯胺基甲基-咪唑啉,结构式为: 本品为肾上腺素能α受体阻断剂,具有拮抗肾上腺素和去甲肾上腺素,扩张血管的作用,临床上用于诊断嗜铬细胞瘤以及治疗周围血管障碍。近年来酚妥拉明又用于治疗心肌梗塞、室上性过早搏动、心绞痛、慢性肺气肿等疾病,对某些病例具有显著的疗效,酚妥拉明在这些方     

达利全

[通用名称] carvedilol,卡维地洛 [化学名称] (±)-1-(9H-咔唑-4-氨基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇 [药理作用] 本品是具有多种作用的神经体液拮抗剂.选择性阻断α 1肾上腺素受体而扩张血管,减少外周阻力;阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统使血浆肾素活性降低,但很少发生体液潴留.本品没有内在拟交感活性,与普萘洛尔相似,也具有膜稳定性.本品是一种消旋体,在动物模型中,2种异构体均有α1肾上腺素受体阻断作用 .β肾上腺素受体阻断作用是非选择性的,其作用和本品的左旋体相关.体内外动物实验及体外多种人体细胞试验均证实本品及其代谢物具有抗氧化作用.     

三甲氧苄嗪

【化学名】 1-(2,3,4-三甲氧苄基)哌嗪二盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为作用较强的抗心绞痛药物,能减低心脏工作负荷,降低心肌耗氧和能量的消耗,从而改善心肌氧的供需平衡;促进心肌代谢及心肌能量的产生;它能对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用,直接作用于血管平滑肌,降低血管壁阻力,增加冠脉血流量及周围循环血流量;促进侧枝循环的形成和发展,从而使动脉阻塞区心肌血流恢复,保护心肌,对心肌细胞膜具有特殊作     

抗精神病药Nemonapride

异名 Emonapride,Emirace 化学名 (±)-顺-N-(1-苄基-2-甲基吡咯烷-3-基)-5-氯-2-甲氧基-4-甲胺基苯甲酰胺开发单位 (日)Yamanouchi PharmCo.,Ltd 上市厂商 (日)Yamanouchi PharmCo.,Ltd 1991年上市药理本品对D_2-多巴胺受体有极强的且具选择性的阻滞作用。其药理作用与氟哌啶醇一样强,也有很大数量转运入脑。本品对α-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体仅有极弱的阻滞作用,而这种阻滞作用与植物神经系统的不良反应有关。临床试验表明,本品具有较强的抗精神病作用,能改善幻觉和妄     

甲氰咪胍

【化学名】 N-氰基-N′-甲基-N”-〔2-{〔(5-甲基-1氢-咪唑-4基)-甲基〕-硫醚}-乙基〕-胍【结构式】【作用特点】本品为组织胺H:受体拮抗剂,是一种新型的治疗消化性溃疡药物。它能有效地抑制基础胃酸分泌,而且对组织胺、五肤胃泌素等刺激的胃酸分泌也具有明显的抑制作用     

一种新的喹啉类α_1-肾上腺素能受体拮抗剂Abanoquil.Ⅰ.

常用的α_1-肾上腺素能受体拮抗剂的外周血管效应和有害的血流动力学结果,尤其是体位性低血压和反射性心动过速,阻碍α_1-肾上腺素能受体桔抗剂作为抗心律失常药的临床使用。本文研究了一种新的喹啉类α_1-肾上腺素能受体拮抗剂abanoquil(UK-52046)。abanoquil的化学名为4-氨基-6,7-二甲氧基-2-(1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基异喹啉基-2)喹啉甲磺酸酯,它是一种作用于心脏和外周α_1-肾上腺素能受体的有效和选择性拮抗剂。对一系列动物的体内、外实验表明,在对血压几乎没有影响的剂量下,具有抗     

巯甲丙脯酸

【化学名】N-[(2S)-3-巯基-2-甲基丙酰]-S-脯氨酸【结构式】【作用特点】本品为血管紧张素转化酶特异性抑制剂。药理研究表明本品可同时扩张动脉和静脉,降低高血压患者的动脉压,并可减轻心脏负荷,改善心功能,而心率无明显变化。本品能增加肾血流量,但不影响肾小球滤过率。本品的作用机理是:①竞争性     

注射用硝普钠

【化学名】亚硝基铁氰化钠【结构式】【作用特点】本品是一种强效和速效的静脉用抗高血压药物。它可直接作用于血管而致外周血管(包括毛细血管前小动脉和毛细血管后小静脉)舒张,结果使血压下降。本品对心脏等脏器未发现有直接作用。其扩张血管平滑肌的机制可能是使兴奋-收缩偶联中钙离子的作用受到干扰。动物实验表明,     

抗青光眼药Aplonidine

异名 Iopidine 化学名 2-(4-氨基-2,6-二氯苯基亚胺基)咪唑啉盐酸盐药效分类青光眼药开发单位 (美国)Alcon Lab Inc 上市厂商 (美国)Alcon Lab Inc 药理作用本品通过激活眼内α_2肾上腺素能受体降低眼内压(IOP),推测是药物降低了眼房水形成的结果。尽管许多文章已经提到本品是α_2肾上腺素能激动剂,但它似乎还有强烈的α_1激动剂活性,至少在某些系统是这样。对大鼠主动脉突触后受体的激动作用非常强烈,但所涉     

戴芬逸多

【化学名】1,1-二苯基-4-哌啶基-1-丁醇盐酸盐【结构式】【作用特点】具有增加椎基底动脉血流量,扩张已痉挛的血管,调节前庭系统、抑制前庭神经的异常冲动,抑制呕吐中枢,改善眼球震颤作用。本品有镇吐及抗眩晕作用,而无抗组胺作用、镇静作用及麻醉强化作用。它     

酚苄明

【化学名】 N-(2-氯乙基)-N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-苄胺盐酸盐【结构式】【作用特点】本品系肾上腺素能a-受体阻滞剂,其药理作用类似     

升压药 多培沙明(Dopexamine)

化学名 4-(2-[(6-[(2-苯乙基)氨基]己烷基)氨基]乙基)-1,2苯二酚二盐酸盐药效分类升压药开发单位费森药厂上市厂商费森药厂1989年上市药理多培沙明是一种新合成的儿茶酚胺类药物,化学结构与多巴胺相似,有很强的β_2肾上腺素能受体兴奋作用,对多巴胺DA_1和DA_2受体,以及β_1肾上腺素能受体的兴奋作用较弱,尚能抑制神经元对儿茶酚胺的摄取。本品对离体的心血管标本,能显著抑制其神经元对儿茶酚胺的摄取,并能显著扩张动脉血管,降低狗的血压和后负荷,使心率加快,心肌收缩力增强。本品的正性频率作用和正性肌力作用是通过药物间接兴奋β_1肾上腺素能受体,提高压力感受器的反射活性,抑制去甲肾上腺素的再摄取,以及直接兴奋心脏β_2肾上腺素能受体而产生的。多培沙明还     

去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对猪冠状动脉的舒张作用及机制研究

目的:研究去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对冠状动脉环的舒张作用及其可能的作用途径。方法:采用离体实验方法,检测去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对静息张力及氯化钾(KCl)预收缩冠状动脉的影响,研究两者对冠状动脉张力的作用及其可能的机制。结果:去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对静息张力及KCl(40 mmol.L-1)预收缩冠状动脉环具有浓度依赖性舒张作用。去除内皮,用β受体阻断药普萘洛尔,β1受体抑制药阿替洛尔预处理后,均可明显减弱去甲肾上腺素和异丙肾上腺素诱导的舒张血管作用;用鸟苷酸环化酶抑制药亚甲蓝,一氧化氮合酶抑制药(L-NMMA),β2受体抑制药ICI-118551(10～5 mol.L-1)预处理后,血管舒张作用不能被阻断。α受体阻断药酚妥拉明预处理能增强去甲肾上腺素的舒张作用,对异丙肾上腺素引起的舒张无影响。结论:去甲肾上腺素和异丙肾上腺素是通过激活冠状动脉血管上的β受体(特别是β1受体)产生内皮依赖性的血管舒张作用,与NO-鸟苷酸环化酶途径无关。说明β肾上腺素能受体在猪冠状动脉血管平滑肌和血管内皮上有分布。