以血清药理学方法研究复方丹参缓释片的缓释作用

目的 以含药血清钙拮抗作用为指标,研究复方丹参缓释片缓释作用.方法 以自制复方丹参片作对照,心肌缺血模型犬口服复方丹参缓释片后,在规定时间点取血清样品,用45Ca跨膜内流测量技术测定含药血清钙拮抗作用,考察含药血清的时间-钙拮抗作用规律.结果 复方丹参缓释片含药血清样品在2～10 h均有显著或极显著的钙拮抗作用,自制复方丹参片含药血清在1～4 h有显著或极显著钙拮抗作用.结论 复方丹参缓释片与自制复方丹参片相比,可延长钙拮抗作用持续的时间,具有缓释作用,含药血清钙拮抗作用测定方法可作为其缓释作用评价的方法之一.     

复方丹参缓释片多指标成分体外释放度研究

目的:建立复方丹参缓释片多指标成分的体外释放度测定方法,评价其体外释药行为.方法:采用高效液相色谱法、气质联用法和释放度试验,研究复方丹参缓释片中水溶性、脂溶性、挥发性成分在不同溶出时间的累积释放度.结果:丹酚酸B、人参皂苷Rg1、丹参酮ⅡA、冰片具有相似的释药行为,符合一级、Higuchi方程.结论:本法简便、快速,适用于复方丹参缓释片的体外释放度测定.     

复方丹参缓释片脂溶性成分体外释放度

复方丹参片由上海中药二厂于1975年研制而成,《中国药典》2000,2005年版一部均为收载品种,由丹参、三七和冰片组成,具有活血化瘀,理气止痛之功效,用于治疗冠心病、心绞痛等。中药复方丹参缓释片是在复方丹参片的基础上进行剂型改进而成,由丹参提取物、三七提取物和冰片以及相关辅料组成。在前期研究报道复方丹参缓释片中水溶性成分体外释放度研究的基础上[1],作者采用高效液相色谱指纹图谱联合气质联用指纹图谱法对本制剂中的脂....     

复方丹参片剂与黏附微丸体外释放对比研究

[目的]建立复方丹参黏附微丸中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd及丹酚酸B、丹参酮ⅡA 6种成分的含量测定方法并以6种成分为指标比较复方丹参片和复方丹参黏附微丸体外溶出度差异。[方法]采用挤出滚圆法制成复方丹参黏附微丸。溶出介质为pH6.8的磷酸盐缓冲液,转篮法测定6种成分的体外溶出度,比较复方丹参片与黏附微丸体外溶出速率及累积溶出量。[结果]三七皂苷R1(丸剂4.02%,片剂2.19%);人参皂苷Rg1(丸剂22.31%,片剂8.73%);人参皂苷Rb1(丸剂14.33%,片剂7.69%);人参皂苷Rd(丸剂3.29%,片剂1.56%);丹酚酸B(丸剂17.41%,片剂21.70%);丹参酮ⅡA(丸剂0.34%,片剂1.17%)。溶出结果显示120 min内复方丹参片中6种成分累计溶出度基本能达到90%,相比之下黏附微丸各成分释放缓慢持久,720 min在人工肠液中仍有释放。[结论]从体外溶出实验结果分析,较复方丹参片,复方丹参黏附微丸在体内停留时间长,释放速度缓慢持久,延长药物作用时间,可实现药物在体内达到缓释的效果。     

HPLC法测定复方丹参片中丹参酮ⅡA的含量

复方丹参片由丹参、三七、冰片等中药组成,为治疗冠心病、心绞痛的常用中成药.一九九五年版<中华人民共和国药典>内仅对丹参、三七、冰片作薄层定性鉴别,没有定量控制指标.丹参酮ⅡA是复方丹参片的有效成分之一,控制丹参酮ⅡA的含量对确保该制剂疗效有重要意义.笔者对不同产品进行测试,丹参酮ⅡA的含量相差悬殊,认为应对丹参片产品中丹参酮ⅡA进行限量规定.     

复方丹参片的质量分析

复方丹参片为临床常用药,生产厂家众多,临床应用广泛。目前,国内有文献报到,通过对复方丹参片中的丹参酮ⅡA、丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B等成分的含量进行分析,对三七皂苷R1进行定性鉴别等对复方丹参片的质量起到了一定的控制作用。按国家食品药品监督管理局药品检验补充批准件2008010的检验方法,对抽检的89批复方丹参片做异性有机物的检验。结果有43批不合格,因此,对市售复方丹参片的内在质量进行考核和分析是十分必要的。复方丹参片的质量有待进一步提高。     

复方丹参骨架缓释片的研制

目的:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备复方丹参缓释片,并考查其体外释放度。方法:用超临界萃取丹参的有效成分,以湿法制粒压片制备复方丹参缓释片;以L9(34)正交试验法考察HPMC用量、PVP用量及乙醇浓度3因素对主药体外释放的影响,优化处方工艺,并与普通复方丹参片进行比较。结果:复方丹参缓释片具有明显的缓释作用。随HPMC的用量增加,缓释作用加强。结论:本方法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好。     

复方丹参片与复方丹参滴丸比较

复方丹参片和复方丹参滴丸都是治疗冠心病的药物,都具有扩张冠脉和增加冠脉血流量的作用,都能改善心肌微循环,对心肌缺血有保护作用,但其成分和功效却有很大的不同,为便于临床应用,比较如下。1 复方丹参片的主要成分是丹参酮、三七和冰片,它是采用生药直接磨粉,压片而成。而复方丹参滴丸的主要成分是丹参素、三七总皂甙、冰片,复方丹参滴丸是在复方丹参片处方的基础上利用现代科学技术精制而成的滴丸剂。2 复方丹参片的有效成份为丹参酮,复方丹参滴丸的有效成份为丹参素,丹参素较丹参酮水溶性更好,药理作用     

三七粉碎度对复方丹参片皂苷类有效成分体外溶出的影响

目的:考察不同粉碎度三七药粉制备的复方丹参片中皂苷类成分体外溶出情况,选择适宜的三七药粉粉碎度。方法:以不同粉碎度的三七药粉制备复方丹参片样品,以三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1含量为测定指标,以桨法测定药物的体外累积溶出度。结果:测定复方丹参片的体外溶出速率,超微粉碎的三七药粉制备片剂的体外溶出速率显著低于200目以下的三七药粉制备的片剂。结论:复方丹参片用三七药粉以80~200目为佳。     

HPLC法测定复方丹参片中丹参酮Ⅱ_A的含量

复方丹参片由丹参、三七、冰片等中药组成,为治疗冠心病、心绞痛的常用中成药。一九九五年版《中华人民共和国药典》内仅对丹参、三七、冰片作薄层定性鉴别,没有定量控制指标。丹参酮A是复方丹参片的有效成分之一,控制丹参酮A的含量对确保该制剂疗效有重要意义。笔者对不同产品进行测试,丹参酮A的含量相差悬殊,认为应对丹参片产品中丹参酮A进行限量规定。1　仪器、试剂与样品LC-10A高效液相色谱仪(日本岛津)。丹参酮A对照品(中国药品生物制品检定所),试剂为分析纯、色谱纯。复方丹参片13批(市售)。2　方法与结果2.1　供试品溶液的配制:…     

热毒平的解热作用研究

对于内毒素、类脂A、肿瘤坏死因子．干扰素、鹿角菜胶、酵母或2.4-二硝基酚引致家兔或大鼠的实验性发热．热毒平灌服有显著的解热作用。量效关系明显。对内毒素或类脂A所致发热．热毒平作用尤强．lg／kg的作用与100mg／kg阿斯匹林相当；对于鹿角菜胶、酵母及2.1-二硝基酚性发热，2g／kg的热毒平的作用与100mg／kg阿斯匹林相当。本文还对七种发热模型的病因、过程和特点与中医临床证候的比类进行了讨论。     

高乌甲素的抗炎作用

目的:研究高乌甲素的抗炎作用.方法:采用多种致炎剂引起大、小鼠炎症模型进行实验.结果:高乌甲素对二甲苯、角叉菜胶、甲醛、完全弗氏佐剂致肿及琼脂肉芽肿增生均有明显抑制作用.结论:高乌甲素具有抗急、慢性炎症作用.     

槲皮素的抗癌作用

槲皮素具有较强的抗癌活性,从清除氧自由基、抑制癌细胞增殖、对抗到癌因子和抗癌经增敏作用等几个方面,简要介绍槲皮素抗癌作用的研究情况。     

山豆根碱抗炎作用的研究

目的 山豆根碱(dauricine，DRC)的抗炎作用研究。方法 采用组胺、醋酸对毛细血管通透性增高和二甲苯引起小鼠的炎性水肿；棉球植人大鼠皮下组织致肉芽组织增生和角叉菜胶致大鼠后爪水肿，肾上腺内抗坏血酸含量测定方法。结果 DRC50，100mg／kg对上述炎症模型与氢化可的松相似，均具有显著的抑制作用。肾上腺切除的大鼠，也具有同样的抗炎作用。相同剂量的DRC对正常大鼠的抗炎作用强于切除肾上腺大鼠。DRC也降低肾上腺内抗坏血酸含量。结论 提示DRC既有直接抗炎作用，又有兴奋垂体—肾上腺皮质系统的间接抗炎作用。     

甲硝唑的不良反应

甲硝唑原为抗阿米巴和抗滴虫药。自从 1978年被世界卫生组织确定为抗厌氧菌首选药以来 ,广泛地应用于临床各科 ,效果显著。近年来 ,其不良反应的报道逐渐增多 ,现将部分国内文献报道资料综述如下。1　心血管系统甲硝唑致心脏毒性反应的报道近几年来不断增多 ,主要表现为心律失常[1-2 ] 。陈伟其[3] 、卢素琳[4 ] 曾报道患者服用甲硝唑后分别引起Ⅱ度房室传导阻滞、阵发性室上性心动过速、室性早搏、阿斯综合征等。特别严重的是朱宝华[5] 报道1例 2 8岁男性在服用甲硝唑 (3次 /ｄ ,每次 60 0ｍｇ) 8ｄ后出现心悸、头晕 ,心电图显示Ｑ—Ｔ间期…     

二味拔毒散镇痛、抗炎药效作用的研究

目的：观察二味拔毒散的镇痛、抗炎作用。方法：采用外涂二味拔毒散的给药途径,给药1次/d,至少接触4h/次,连续给药7d。动物随机分为空白对照组,阳性药组以及A/B/C大小剂量不同的三个治疗组（0.045/0.09/0.18g·只3个剂量）;采用热板法、扭体法观察二味拔毒散的镇痛作用。采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀进行抗炎实验。结果：镇痛及抗炎药理实验结果显示,二味拔毒散能明显抑制小鼠二甲苯致耳廓肿胀（P〈0.01～0.05）,且能明显减少醋酸致小鼠扭体次数（P〈0.01～0.05）及延长热板致痛的潜伏期（P〈0.01～0.05）。结论：二味拔毒散具有一定的抗炎、镇痛作用。     

心理护理干预对改善初产妇分娩结局的效果观察

目的:观察与总结在产程中实施心理护理干预对初产妇分娩结局的影响。方法:选择380例初产妇作为观察对象,随机分为护理干预组与常规护理组,每组均为190例。两组初产妇均给予产科常规护理,护理干预组在常规护理的基础上给予全程一对一陪伴并进行个性化心理护理干预。结果:护理干预组自然分娩率明显高于对照组,剖宫产率、分娩疼痛率、新生儿窒息率、产后出血率明显低于常规护理组,而在第一产程、第二产程以及总产程方面的对比明显短于常规护理组,差异存在统计学意义(P0.05)。结论:在分娩过程中实施心理护理干预能够有效的缓解初产妇的心理压力,提高自然分娩率,降低剖宫产率,改善分娩结局。     

银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF诱导的血小板聚集及对神经细胞的保护作用

该研究通过对银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF诱导的血小板凝集和神经保护作用进行检测来探讨银杏内酯制剂治疗缺血性脑卒中的作用机制。实验以PAF作为血小板聚集诱导剂,将银杏二萜内酯分别加入采集的兔血中,采用比浊法检测各化合物对血小板凝集的抑制作用;在L-谷氨酸诱导的原代皮质神经细胞损伤模型上采用MTT检测细胞活率,使用荧光染料Fura-2 AM检测细胞内游离钙离子浓度,通过Hoechst 33258染色法检测银杏二萜内酯对神经细胞凋亡的抑制作用。结果发现银杏二萜内酯类化合物中抑制PAF诱导的血小板凝集活性大小依次为银杏二萜内酯K(GK)、银杏二萜内酯B(GB)、银杏二萜内酯A(GA)、银杏二萜内酯C(GC)、银杏二萜内酯M(GM)、银杏二萜内酯J(GJ)和银杏二萜内酯L(GL);其中GB和GK(1~100μmol·L~(-1))能显著减轻L-谷氨酸所致的细胞损伤,表现为神经细胞活率明显提高(P0.05),细胞内钙离子浓度明显下降(P0.05)和细胞凋亡率明显减少(P0.05)。该研究明确了银杏二萜内酯各化合物在抑制PAF诱导的血小板凝集和神经细胞保护方面的活性与作用特征。     

枳椇子水提取物细胞毒作用与抑瘤功效的研究

目的 :考察枳木具子水提取物体外细胞毒作用和体内抑瘤作用。方法 :噻唑兰 (MTT)体外实验法和灌胃给药体内抑瘤实验。结果 :2 .5～ 10 0mg/ml枳木具子水提取物对体外培养的人肝癌Bel- 74 0 2细胞的生长呈抑制作用 ,ID50 14 .0mg/ml;体内灌胃给予枳木具子水提取物 2 ,0 .4 ,0 .0 8g生药 /kg·d× 10天剂量下 ,对小鼠肿瘤H2 2的抑制率依次为 2 5 .4 1% ,36 .95 % (P <0 .0 5 )和 15 .38%。结论 :枳木具子水提取物在体外显示细胞毒作用 ,体内实验有抑瘤作用。     

金线草药理作用初步研究

目的:观察金线草茎叶水提取(AE-S)和根水提物(AE-R)的抗炎、镇痛、抗凝血作用及其急性毒性.方法:采用经典的抗炎、镇痛实验及出血时间、LD50测定法.结果:不同剂量的AE-S和AE-R能明显抑制小鼠二甲苯致耳廓肿胀(P＜0.01～0.05)、腹腔毛细血管通透性(P＜0.01～0.05)及棉球肉芽肿增生(P＜0.05),而不影响小鼠免疫器官指数;且能明显减少醋酸致小鼠扭体次数(P＜0.05)及延长热板致痛的潜伏期(P＜0.01～0.05);AE-S和AE-R能明显延长小鼠断尾出血时间(P＜0.001～0.01),且显示明显量效关系,其中以AE-S中剂量作用最强.茎叶和根小鼠口服耐受量达70g·kg-1(相当于AE-S 4.06g·kg-1,AE-R 3.36g·kg-1)12h ig 2次;ip给药,茎叶LD50为9.3±0.51g·kg-1(相当于AE-S0.54g·kg-1),根LD50为40.9±4.18g·kg-1(相当于AE-R 1.96g·kg-1).结论:金线草具有抗炎、镇痛及抗凝血的药理作用,且根的毒性小于茎叶.