Quinolizidine alkaloids from Sophora alopecuroides

A new matrine-type alkaloid, 7alpha-hydroxysophoramine (1), was isolated from the aerial parts of Sophora alopecuroides together with eight known alkaloids, 12beta-hydroxysophocarpine (2), sophoramine (3), 14beta-hydroxymatrine, matrine, sophoridine, sophocarpine, adenocarpine, and baptifoline. The structures of compounds 1-3 were confirmed through single-crystal X-ray diffraction analysis.     

白刺花的花中生物碱成分研究

从白刺花的干燥花中首次分得6种生物碱,经理化性质和光谱分析等手段,分别确定为氧化苦参碱,氧化槐果碱,槐果碱,苦参碱,槐胺碱和槐定碱。     

白刺花种子生物碱成分的研究

从白刺花成熟种子中首次分得6个生物碱成分,经理化数据和光谱分析鉴定为氧化苦参碱,氧化槐果碱,苦参碱,槐果碱,槐胺碱和槐定碱。     

阳离子交换树脂法不同洗脱剂纯化苦参总碱的工艺研究

目的考察阳离子交换树脂法中不同洗脱剂对苦参总碱的纯化效果,优选最佳纯化工艺。方法以苦参碱、氧化苦参碱和总生物碱的洗脱率作为考察指标,分别考察洗脱剂(氨水、氨性乙醇、盐酸、氯化钠溶液)对苦参总碱纯化精制的影响,并优选最佳工艺参数。结果四种洗脱剂对苦参总碱的纯化效果差异较大:3mol?L-1氯化钠溶液效果最优,盐酸溶液次之,氨性乙醇溶液居中,氨水溶液最差。结论以氯化钠溶液作为洗脱剂纯化苦参总碱时效率较高,简便、快捷,可用于苦参总碱的纯化。     

苦参总碱对血管内皮细胞增殖和迁移的抑制作用

 目的探讨苦参总碱对血管内皮细胞(ECV304)增殖和迁移的影响。方法采用MTT比色法分析测定苦参总碱对血管内皮细胞(ECV304)增殖的影响;流室系统检测生理剪切流场下(1.5Pa)血管内皮细胞(ECV304)。结果用0,0.5,0.75,1,2.5,5g·L^-1苦参提取物培养ECV304细胞24h后,其增殖抑制率分别是0,6.97%,11.37%,29.27%,35.43%,39.26%。在生理剪切流场下,苦参总碱可显著抑制ECV304细胞的迁移(P<0.01)。结论苦参提取物抑制内皮细胞(ECV304)增殖和迁移。     

苦参提取物体外抗菌实验研究

目的：探讨苦参总生物碱、总黄酮提取物及其混合物的体外抗菌效果。方法：采用液体二倍稀释法分析苦参总生物碱、苦参总黄酮提取物及其混合物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、福氏志贺菌、乙型副伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、白色葡萄球菌、痢疾杆菌和柠檬色葡萄球菌的抗菌作用,并测定最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）。结果：苦参总生物碱对以上菌株的MIC分别为：9.00、3.38、8.25、9.00、4.50、13.50、6.75、7.13mg.mL-1,MBC分别为：13.50、14.25、8.25、9.00、14.25、14.25、13.13、14.25mg.mL-1;苦参总黄酮对以上菌株的MIC分别为3.00、2.63、3.56、3.38、1.50、2.44、3.56、2.35mg.mL-1,MBC分别为14.25、12.75、7.13、13.50、13.50、12.75、12.75、13.13mg.mL-1;苦参总生物碱与总黄酮混合物对以上菌株的MIC分别为：2.25、2.07、3.28、3.94、1.22、2.44、2.07、1.97mg.mL-1,MBC分别为9.00、13.13、6.75、6.38、13.88、7.50、6.38、7.13mg.mL-1。结论：苦参总生物碱和总黄酮提取物对上述菌株存在体外抑菌和杀菌活性,混合物呈现一定协同作用。     

苦参不同组织部位的生物碱含量研究

目的:对苦参不同组织部位中总生物碱与五种单体生物碱进行含量测定。方法:采用酸性染料比色法和高效液相色谱法分析苦参不同组织部位中总生物碱含量以及五种单体生物碱的含量。结果:苦参各组织部位中,五种单体生物碱含量总计依次为:韧皮部29.62mg/g,木质部20.90mg/g,髓部13.29mg/g,木栓层4.885mg/g;总生物碱含量依次为:韧皮部35.14mg/g,木质部33.12mg/g,髓部31.46mg/g,木栓层含量低于线性范围。结论:苦参各组织部位中五种单体生物碱和总生物碱含量高低依次为:韧皮部>木质部>髓部>木栓层。     

苦参药材提取方法的LC/MS研究

目的：苦参药材不同提取方法的化学成分分析。方法：采用高效液相色谱／电喷雾离子化质谱联用技术对苦参药材不同的提取方法进行研究。结果：氯仿-浓氨溶液提取法，火溶液提取法，水-甲醇溶液提取法获取生物碱和黄酮依次为9，8和12种。结论：首次采用LC／ESI/MS联用技术对苦参药材的提取方法进行了研究，为中药苦参指纹图谱的建立提供了依据。     

苦参药材中总碱含量的溴甲酚绿比色法测定

目的 建立苦参药材中生物碱类成分的含量测定方法.方法 取苦参的酸水提取液,调节pH值至7.00左右,加入pH3.6的柠檬酸-磷酸氢二钠缓冲液,溴甲酚绿试液,振摇后用氯仿萃取,静置后分取氯仿层,于417.0 nm处测定吸光度.结果 苦参碱检测浓度在0.029 6 ～0.103 6mg·ml(-1)范围内与吸光度线性关系良好,平均加样回收率为100.61％（RSD=2.00％）,并对实际药材进行了含量测定.结论 该方法操作简便、准确,可用于苦参药材的质量控制.     

苦豆子种子中生物碱的分离及lehmannine的结构确定

目的：研究苦豆子种子中生物碱的分离及槐果碱转移氢化制备苦参碱的研究。方法：利用离子交换,萃取和柱层,并结合转移氢化增大不同生物碱理化性质差异进行分离。结果：从苦豆子种子中分得5种生物碱,其结构经元素分析,IR,MS,1HNMR和13CNMR光谱鉴定为氧化苦参碱,氧化槐定碱,苦参碱,槐定碱和lehannine,结论：首次从苦豆子种子中分和lehmannine。     

六种苦豆子生物碱对炎症介质白三烯的影响

目的：研究苦参碱(matrine MT)、氧化苦参碱(oxymatrine OMT)、槐果碱(sophocarpine SC)、氧化槐果碱(oxysophocarpine OSC)、槐定碱(sophoridine SRI)、氧化槐定碱(oxysophoridine OSRI)6种苦豆子类生物碱对炎症介质白三烯巴和白三烯134的影响，来研究其抗炎作用机制。方法：以大鼠腹腔白细胞为材料，采用高效液相色谱法(HPLC)测定白细胞内白三烯C4和白三烯B4水平。结果：SRI对LTC4的生物合成影响很小，但对LTB4的生物合成有明显的抑制作用。其余5种生物碱对LTC4和LTB4的生物合成均有明显的抑制作用，且有良好的剂量-效应关系。结论：6种苦豆子生物碱对白三烯(LTC4和LTB4)的生物合成均具有不同程度的抑制作用，这可能是它们抗炎作用的机制之一。     

氧化苦参碱肝脏药理作用的研究进展

氧化苦参碱属于喹喏里西啶类生物碱,为中药苦参、山豆根和苦豆子等植物中的主要化学成分,临床可用于多种肝炎的治疗。氧化苦参碱具有抗乙肝、丙肝病毒及抗肝纤维化,改善肝脂沉积的作用,本文着重阐述氧化苦参碱的肝脏药理作用,同时总结其潜在的毒理作用。氧化苦参碱为含有多种肝脏药理活性的单体药物,具有较大的开发价值。     

正交试验优选苦参生物碱提取工艺研究

目的优选苦参中生物碱的提取工艺。方法采用正交试验,以苦参中苦参碱和氧化苦参碱提取总量为考察指标。结果最佳提取工艺条件是：以60％乙醇为溶媒,加醇量为12、10、10倍,提取3次,每次2h。结论优选得到的工艺稳定可行,适合工业大生产。     

苦参、山豆根生物碱及其总碱的抑菌活性研究

目的: 通过研究苦参、山豆根中生物碱及其总碱的体外抑菌活性,探讨苦参碱类化合物抑菌活性与结构之间的相关性。方法: 采用牛津杯法,菌株37 ℃恒温培养24 h,检测苦参、山豆根中生物碱对7种菌株(金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、产碱假单胞菌、恶臭假单胞菌、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌)的抑制作用。结果: 苦参、山豆根中生物碱对7种菌株均有抑制作用,其中氧化苦参碱、氧化槐果碱的抗菌作用较弱,槐定碱对甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌抗菌作用显著,抑菌圈分别达到(2.60±0.10),(2.53±0.15)cm。苦参总碱、山豆根总碱对乙型溶血性链球菌的抑菌圈分别为(2.43±0.21),(1.77±0.05)cm。结论: 苦参、山豆根中生物碱的结构与抑菌活性有一定的联系,苦参、山豆根中生物碱可作为天然抗菌成分加以开发和利用。     

氧化苦参碱对体外培养乳鼠心肌细胞损伤的保护作用

氧化苦参碱50μmol/L和250μmol/L对丝裂霉素C所致体外培养心肌细胞损伤乳酸脱氢酶含量升高有显著的抑制作用,并能减轻由缺糖缺氧造成的心肌细胞损伤,但对氯丙嗪所致的心肌细胞损伤无保护作用。     

离子交换树脂法纯化苦参总生物碱的工艺优选

目的:考察阳离子交换树脂不同洗脱剂纯化苦参总生物碱的效果,优选最佳纯化工艺条件。方法:采用732型阳离子交换树脂对苦参总生物碱进行纯化,以苦参总生物碱和苦参碱含量为指标,考察以氨水、氨性乙醇作为洗脱剂纯化苦参总生物碱的效果。结果:经过优选,离子交换树脂的最佳洗脱条件为:先以浓氨水浸渍2 h,再以10%氨水洗脱至生物碱反应阴性为止。结论:优选得到的工艺纯化苦参总生物碱效率高,成本低,可操作性强,工艺简便,可用于苦参总生物碱的分离纯化。     

苦参药材和饮片质量标准修订研究

苦参为豆科植物苦参Sophora flavescens的干燥根。苦参药效物质基础的深入研究使其质量标准的完善和提高成为可能。该研究采用硅胶GF254薄层板,三氯甲烷-甲醇-水-甲酸(4∶2∶1∶0.6)的下层溶液为展开剂以及不同的检视方法,建立了以苦参对照药材为对照的主要黄酮和生物碱共薄层的定性鉴别方法。修订【含量测定】分析方法,包括简化供试品溶液的制备方法,更改氨基柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱;并将该方法与《中国药典》2015年版方法进行对比分析;在此基础上,测定了32批苦参饮片中4种生物碱的含量,结果表明32批样品全部符合《中国药典》2015年版苦参饮片标准,不同样品中含氧化苦参碱和苦参碱之和在1.08%~2.55%,氧化槐果碱和槐果碱之和在0.369%~0.860%,4种成分总量在1.67%~3.40%;统计学表明氧化苦参碱与氧化槐果碱、氧化苦参碱和苦参碱总量与氧化槐果碱+槐果碱总量分别呈显著性正相关。参照《中国药典》2015年版四部通则相关方法测定了32批样品的水分和浸出物,12批样品中13种有机氯类农药残留量,结果表明所有测试样品水分和浸出物合格,未检出测定的13种农药。该研究为修订《中国药典》2020年版苦参药材和饮片的质量标准提供了参考。     

苦参化学成分研究进展

对苦参的化学成分进行分析和总结,为其资源的综合利用与开发提供参考。苦参化学研究主要集中在根部,成分类别包括生物碱、黄酮、三萜皂苷、木脂素、酚酸和少量的苯丙素类成分,其中已分离得到了41个生物碱和108个黄酮类化合物,但是对茎、叶、花、果等非药用部位的研究较少。对苦参地上部分开展深入化学研究有利于充分利用苦参资源。     

苦参碱和氧化苦参碱的分离纯化以及山豆根药材的薄层色谱鉴别

 目的 从山豆根中精制苦参碱和氧化苦参碱,并以此为化学对照品对山豆根药材进行薄层色谱鉴别。方法 利用硅胶柱色谱和重结晶的方法分离纯化苦参碱和氧化苦参碱,经理化数据和光谱解析等方法鉴定结构,采用TLC和高效液相色谱的方法检查其纯度,并利用TLC的方法对不同来源的山豆根商品药材进行鉴别研究。结果 从山豆根中分离纯化得到纯度98％以上的苦参碱和氧化苦参碱对照品各1.7 g和2.0 g,并以此为对照品有效地鉴别了正品山豆根药材及其混淆品。结论以苦参碱和氧化苦参碱作为山豆根的定性指标是合理的,采用TLC方法鉴别山豆根是可行的。     

苦参酚性成分的研究

目的:研究苦参的酚性成分。方法:采用柱层析和制备薄层色谱的方法对苦参乙醇提取物的乙醚萃取部位进行分离纯化,利用波谱学方法鉴定化学成分的结构。结果:分离得到9个酚性化合物,分别为番石榴酸二乙酯(1)、麦芽酚(2)、对羟基苯甲酸乙酯(3)、7,4’二羟基-3’甲氧基异黄酮(4)、毛蕊异黄酮(5)、鹰嘴豆素甲(6)、大豆素(7)、芒柄花素(8)和5-去羟山柰素(9)。结论:化合物1和2为首次由槐属植物中分离得到,化合物3、4、5、6、7和9为首次由苦参中分离得到