川乌的毒性与抗肿瘤作用概述

川乌是毛莨科植物川乌的干燥块根，化学成分是双酯型二萜类生物碱，约0．4％～0．8％，包括乌头碱(Aconitine)，次乌头碱(Hypaconitine)，杰斯乌头碱(Jasaconitine)，异翠雀碱(Isodelphinine)等。此类生物碱毒性很大，是乌头中的主要毒性成分。经水解可成为毒性较小的单醌类生物碱，即苯甲酸乌头胺(乌头次碱Benzoylacoine)，苯甲酰次乌头碱(Benzoylhypaconine)苯甲酰新乌头胺(Benzoylmesaconine)，     

酸性染料比色法测定乌头属不同药材中乌头生物碱含量

目的:测定毒性中药附子、川乌、草乌、雪上一枝蒿的乌头生物碱含量,对这4种药材的临床用量进行控制。方法:用酸性染料比色法,测定制附子、川乌、草乌中雪上一枝蒿的乌头生物碱含量。结果:附子中生物碱含量为0.2403 mg/g,川乌为1.0412 mg/g,草乌为2.1149 mg/g,雪上一枝蒿为0.6702 mg/g。结论:本实验中建立的酸性染料比色法测定乌头生物碱含量,可作为评价毒性药材质量的根据。     

乌头附子类中毒及治疗

乌头类药品种甚多,常见的有乌头、川乌、华草乌、北乌头、紫草乌、西藏草乌、短柄乌头、雪上一支蒿。其别名有五毒根、小叶芦、鸡头花、铁棒锤、小黑牛、独儿七、羊角七。1 形态特征与成分乌头属毛茛科多年生草木。块根倒圆锥形,主根为乌头,子根为附子,不生稚根的主根名天雄。其成份含乌头碱、中乌头碱     

HPLC法同时测定乌头属不同药材4种生物碱的含量

目的:HPLC法同时测定乌头属药材附子、川乌、草乌、雪上一枝蒿中乌头碱(AC)、次乌头碱(HA)、新乌头碱(MA)、苯甲酰新乌头原碱(BMC)的含量。方法:色谱柱:Phenomenex-ODS(250 mm×4.0 mm,5μm);流动相:乙腈-四氢呋喃(25∶15),梯度洗脱,流速:1.0 mL/min;检测波长:235 nm;柱温:30℃。结果:4种乌头类生物碱的线性范围分别为:0.0241～0.5211μg(r1=0.9995)、0.0168～0.3152μg(r2=0.9994)、0.0107～0.2674μg(r3=0.9994)、0.0122～0.2503μg(r4=0.9996);4种药材中4种生物碱的加样回收率范围分别为:附子:95.56～98.63%、川乌:98.83～100.47%、草乌:95.91～99.30%、雪上一枝蒿:95.99%～98.53%,RSD%≤4.0%。结论:乌头属4种药材4种生物碱含量差异较大,为临床疾病治疗防止中毒反应的发生提供了一定的参考依据。     

浅谈中药调剂时容易混淆的几种有毒饮片

1常用有毒药物来源与炮制 附子、川乌来源于同一植物的不同部位。附子为毛茛科植物乌头子根的加工品。川乌为毛茛科植物乌头的干燥母根。制川乌为川乌的炮制加工／SPAN〉。而草乌为毛茛科植物北乌头的干燥块根。制草乌为草乌的炮制加工品。收获的附子,去掉泥沙和须根,即称“泥附子”,因其极易腐烂,需立即加工,按不同工艺可成：盐附子、白附片、黑顺片。     

制川乌草乌引起不良反应的原因分析

川乌为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx．的干燥母根,草乌为毛茛科植物北乌头Aconitum kusnezofgqi Reichb．的干燥块根。川乌、草乌药性热,味辛、苦,有大毒。具有温经止痛、祛风除湿的功效。多用于风寒湿痹、肢体疼痛、麻木拘挛、心腹冷痛等的治疗。其成分主要是双酯型二萜类生物碱,如乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等,此类生物碱毒性很大,以乌头碱含量计,口服0．2mg就会令人中毒,3～5mg就会致死。而此类生物碱的另一特性是性质不稳定,遇水、加热容易水解成毒性较小的单酯型生物碱,进一步水解则生成毒性更小或无毒的醇胺类生物碱。所以生川乌、生草乌仅可外用,不宜内服。经长时间的浸泡和煮制等特殊炮制工芦制成的制川乌、制草乌才可用于内服。     

三七伤药片中草乌与雪上一枝蒿的薄层层析鉴别及其乌头碱的薄层限量检测

三七伤药片为伤科良药,其组方中的草乌与雪上一枝篙均含有剧毒成分乌头碱。我们试用薄层层析法,对该药中的草乌与雪上一枝篙进行了定性鉴别,并对该药所含的剧毒成分乌头碱进行了限量检测。一、实验条件草乌:毛茛科植物北乌头Acooitum Kusnc-zoffii Reichb的干燥块根。雪上一枝篙:毛茛科植物铁棒锤Aconitum Pendulum Busch的干燥块根。三七伤药片:烟台康平药厂生产(批号:870703、     

乌头碱的不良反应与治疗1例

乌头碱是一种具有药理作用的毒性生物碱,具有镇痛、消炎、麻醉、降压及对心脏产生刺激等药理作用,广泛存在干毛茛科乌头属川乌、草乌、附子、雪上一支蒿等植物中,常用于治疗心腹冷痛、风寒湿痹、关节疼痛等病症。乌头碱的中毒量为0．2mg,致死量为3～5mg,使用不当极易发生不良反应。本院今年2月成功抢救1例因过量服用乌头碱致中毒的患者,获得临床救治经验,现报道分析如下。 1病例介绍     

基于多元统计分析的川产道地药材江油附子和川乌中6种生物碱含量比较研究

目的建立UPLC法同时测定附子和川乌中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、乌头碱和次乌头碱6种生物碱含量的方法,并采用多元统计分析方法比较附子和川乌中的6种生物碱的含量差异。方法采用0.05mol/m L盐酸水超声提取附子和川乌中的生物碱类成分,BEH C18(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱;乙腈-水梯度洗脱;体积流量0.1 mL/min,柱温35℃;进样体积4μL;检测波长235 nm。采用差异显著性分析、效/毒值分析、毒性成分指数分析、相关性分析、聚类热图分析、主成分分析和TOPSIS分析进行数据处理,综合评价附子和川乌的质量。结果方法学考察结果符合规定,附子和川乌中苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱和MDAs含量差异极显著,苯甲酰新乌头原碱和苯甲酰乌头原碱含量差异显著,乌头碱和双酯型生物碱(DDAs)含量差异不显著。以6种生物碱为评价指标,15号附子样品质量最优,7号川乌样品质量最优。结论建立的方法操作简单、准确可靠,具有良好的精密度、稳定性、重复性,可用于附子和川乌中生物碱类化合物的定量测定;效/毒值、毒性成分指数的运用能更精确、简便地实现附子和川乌的质量控制;基于多元统计分析可更准确地进行药材质量评价。可为进一步完善《中国药典》附子和川乌中酯型生物碱的分析测定提供参考,为附子和川乌的质量控制及评价提供科学依据。     

介绍几种中药的毒性反应(根据近年来文献资料综合)

中药引起毒性反应的临床报道屡见不鲜。我们鉴于中医中药的广泛使用,为了确保用药安全,更好地友挥其治疗效果,特收集近年来有关这方面的文献资料作一综述,以供同道们临床参考。一、乌头类(乌头、附子、生川·草乌、云上一枝蒿、藤本草乌): 乌头系毛茛科植物,多年生、有毒草本。入药用其块根,整个块根称乌头,附生于母根者为附子。乌头又有川乌、草乌之分,草乌品种甚多,落地金钱、搜山虎均是,一支蒿亦属乌头     

市售乌头炮制品种中的乌头总碱、酯型生物碱、乌头碱的含量检查

川乌、附子、草乌[3]等均为毒性较大的中药,其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg可引致中毒,乌头碱的致死量为3~4mg。故临床一般不提倡服用生品,一般服用炮制品,通过炮制可以使药材中乌头碱类生物碱含量会降低十倍,毒性也明显降低(苯甲酰乌头胺毒性即降低约仅为乌头碱的1/200,而乌头胺的毒性更小,仅为乌头碱的1/2000左右)。常见的炮制品种主要有制川乌、制草乌、制附子等等。如今,市面上存在的有关乌头类炮制品种繁多,各个品种的产地,炮制工艺,品次均有不同,我们对流通于长沙药材市场的各种乌头类炮制品种中的乌头总碱、酯型…     

四种乌头属中药材传统炮制方法及其改革初探

川乌、草乌、附子、关白附四味中药,名虽不同,实均为乌头属药材,属毛莨科植物的块根。原药均有毒。其毒性成分为二萜生物碱,如乌头碱、次乌头碱、中乌头碱等。因其基本骨架含碳数的不同,又分为二类:一类含19碳,有剧毒,为川乌、附子、草乌的主要成分;一类含20碳,如关白附,毒性较弱,虽也含少量次乌头碱,但主要含关白附甲、乙、丙、丁、戊素5种。乌头碱等三种二萜生物碱都是双酯型的,毒性强烈,极小量即能产生麻舌感,难溶于水,但较易水解。水解时,逐步脱去脂肪酸(醋酸)根、芳香酸(苯甲酸)根形成乌头次碱、乌头原碱。前者毒性极小,后者基     

中西医结合治疗乌头碱中毒

乌头属毛莨科,主根为乌头,支根为附子。同科野生的有草乌、雪上一枝蒿、落叶金钱、搜山虎、钱棒锤、黄花乌头等。乌头全身有毒,以根毒性最大,草乌毒性大余川乌,一般中毒量为:川乌3-90克、草乌3-4.5克,乌头类植物的主要有毒成分为二萜类生物碱,口服中毒量为0.20毫克,口服3-5毫克(下转第19页)(上接第10页)或20-50毫升乌头酊即可致死,乌头碱可经破损皮肤和胃肠道迅速吸收。中毒原因最常见的是乌头碱类药物泡酒饮用或民间医生自制含乌头碱类药物的制剂。1乌头碱中毒的主要症状体乌头碱类中毒症状主要表现为神经和心血管系统,引起中枢神经系统及…     

蒙药制剂中乌头碱的毒理作用及中毒解救

乌头碱主含于毛莨科乌头系多年生有毒草本植物 ,乌头系植物品种甚多 ,据查我国境内约有 70余种。临床上主要药用川乌、草乌、关白附、附子及雪上一枝蒿等 ,其中蒙药制剂中主要药用草乌及其药、叶 ,如嘎日地 - 1 3、巴特日 - 7等。1　乌头碱的毒理作用草乌中主含乌头碱、中乌头碱等生物碱成份 ,水解后可产生乌头次碱和乌头原碱。乌头碱毒性最强 ,内服0 .2 mg即可中毒 ,内服 3～ 4mg即可致死。乌头碱极易从消化道吸收 ,中毒极为迅速 ,误服或过量服用后数分钟内即出现中毒症状。其毒理作用主要是刺激神经系统 ,先兴奋后抑制 ,最先感觉神经未稍…     

附子的化学成分研究（Ⅱ）

目的 研究毛茛科植物乌头子根的化学成分。方法 附子以95%乙醇回流提取、浓缩,采用硅胶、凝胶柱色谱等多种柱色谱技术以及重结晶等方法进行分离,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从附子中共分离鉴定了5个C19-二萜生物碱和4个C20-二萜生物碱,分别为苯甲酰乌头原碱benzoylaconine (1)、苯甲酰新乌头原碱benzoylmesaconine (2)、苯甲酰次乌头碱benzoylhypaconine (3)、8-OEt-14-benzoylmesaconine (4)、塔拉地萨敏talatizamine (5)、chuanfumine (6)、异叶乌头碱hetisine (7)、3-epiignavinol (8)、关附辛素guan fu base H (9)。结论 化合物6、8和9为首次从附子中分得。     

制川乌配伍白芍对6种乌头生物碱经皮吸收的影响

目的研究制川乌配伍白芍对6种乌头生物碱(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱、乌头碱)经皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,HPLC法测定该配伍中6种乌头生物碱,计算其透皮速率和渗透系数。结果制川乌配伍白芍后,苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱、乌头碱的增渗倍数分别为1.99、2.05、1.83、2.01、2.20、2.16。结论制川乌配伍白芍后,可促进苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱的经皮吸收。     

HPLC同时测定乌七祛风散片中4种生物碱的含量

目的:建立乌七祛风散片(制草乌、三七、断节参、雪上一枝蒿、防风等9味中药组成)中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和次乌头碱的HPLC测定方法。方法:色谱条件,Hanbon-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相[乙腈-四氢呋喃(25∶15)](A)-0.1 mol·L-1醋酸铵溶液(每1 000 m L加冰醋酸0.5 m L)(B),流速1.0 m L·min-1,柱温30℃,检测波长232 nm。结果:4种生物碱分离良好,各成分质量浓度与峰面积在测定范围内均呈良好的线性关系(r>0.999 0),加样回收率分别为101.10%(RSD 2.1%),101.09%(RSD 2.2%),102.04%(RSD 1.6%),97.83%(RSD 2.7%),最低检测限分别为3.4,1.7,2.2,0.8 ng。结论:该HPLC方法稳定可靠、简便易行,可用于同时测定乌七祛风散片中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和次乌头碱含量。     

中西医结合治疗乌头类药物中毒

乌头系毛莨科植物，其块根人药称为乌头，旁生子根为附子。川乌、草乌（包括落地金钱、搜山虎、铁棒锤、雪莲花、博落回、雪上一枝蒿等）、附子均属乌头类。本品辛热有毒，有祛风散寒、除痹上痛之功，常用以治疗风寒湿痛、跌打损伤及腰痛关节痛等。但也常因用药过量或服法不当而致中毒。虽有很多文献报道，但无系统分析总结。本文参考有关文献结合临床体会，就此类药物中毒的原因、机制、临床表现及中西医结合治疗措施试述如下。l中毒的原因1．l用药过量：处方超过规定量的数倍。一般认为乌头类药物的常用剂量：川乌3～gg、草乌1．5～4．sg…     

HPLC-Q-TOF-MS分析附子的化学成分及煎煮过程中的变化规律

目的:对附子生物碱进行分析鉴定并探究其主要成分在煎煮过程中的动态变化规律。方法:采用HPLC-Q-TOFMS分析鉴定附子生物碱成分,基于溶出率分析附子主要成分在煎煮过程中的动态变化。结果:分析鉴定了附子中的36个生物碱成分,并测定了其中25个主要成分在煎煮过程中的溶出变化。双酯型生物碱(新乌头碱、乌头碱、次乌头碱、脱氧乌头碱等)迅速降低,约2 h几乎检不出;单酯型生物碱(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、10-羟基苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰去氧乌头原碱、脱水苯甲酰次乌头原碱等)先逐渐升高,6~8 h达到峰值,后逐渐降低;酯型原碱(新乌头原碱、乌头原碱、次乌头原碱)一直持续升高;其他原碱先逐渐升高,6~8 h达到峰值,后趋于稳定。结论:对附子生物碱成分进行了较全面的分析,揭示了附子煎煮过程中各类生物碱含量的动态变化规律,为附子质量控制和临床应用提供参考。     

参脉注射液抢救雪上一枝蒿中毒10例分析

雪上一枝蒿为毛茛科植短柄乌头的干燥块根 ,含乌头碱及次乌头碱 ,有大毒。采用参脉注射液对症治疗 ,经大剂量应用抢救 10例 ,认为参脉注射液高效、安全、副作用小。