国产头孢三嗪噻肟的体内抗菌作用研究

国产头孢三嗪噻肟对2株大肠杆菌感染小鼠的体内抗菌活性ED_(50)分别为0.0463mg·kg~(-1)和0.0386 mg·kg~(-1).与进口的头孢氨噻肟的ED_(50).0.0404mg·kg~(-1)和0.415mg·kg~(-1)相似.而比头孢三嗪噻肟的ED_(50)0.0617 mg·kg~(-1)和0.0561 mg·kg~(-1)低.国产头孢三嗪噻肟对2株克雷伯肺炎杆菌感染小鼠的体内抗菌活性ED_(50)为0.148 mg·kg~(-1)和0.147mg·kg~(-1).与进口的头孢三嗪噻肟的ED_(50)0.182mg·kg~(-1)和0.115 mg·kg(-1)相似.而比头孢氨噻肟的ED_(50)0.347 mg·kg~(-1)和0.799 mg·kg~(-1)明显的低.国产头孢三嗪噻肟对2株绿脓杆菌感染小鼠的体内抗菌活性ED_(50)24.579 mg.kg~(-1)和44.158 mg·kg~(-1)与进口头孢三嗪噻肟ED_(50)28.364 mg·kg~(-1)和34.818 mg·kg~(-1)相似.而比头孢氨噻肟ED_(50)>250和224.985 mg·kg~(-1)明显的低.对金黄色葡萄球菌感染小鼠的体内抗菌活性国产和进口头孢三嗪噻肟及头孢氨噻肟之间差异均没有显著性.     

国产与进口二氟尼柳的实验性镇痛和抗炎作用的比较

目的 :观察国产二氟尼柳 (diflunisal)的镇痛和抗炎作用。方法 :镇痛用小鼠热板法和醋酸引起的小鼠扭体模型实验 ,抗炎用二甲苯引起的小鼠耳肿胀和角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀实验。结果 :镇痛实验结果表明国产二氟尼柳可显著延长小鼠热板法的痛阈值 ,抑制醋酸引起小鼠扭体模型的ED50 为 1 2 .46mg·kg-1(9.79～ 1 5 .86mg·kg-1) ;抗炎实验表明二氟尼柳抑制二甲苯引起小鼠耳肿胀的ED50 为 1 1 .1 0mg·kg-1(8.93～1 3 .81mg·kg-1) ,抑制角叉菜胶引起大鼠足跖肿胀的ED50 (用药后 6h)为 1 0 .5 6mg·kg-1(8.47～ 1 3 .1 7mg·kg-1)。结论 :国产二氟尼柳的镇痛和抗炎作用与进口品相近。     

尼美舒利解热镇痛抗炎作用比较研究

目的研究尼美舒利的解热、镇痛、抗炎作用的量效关系,比较尼美舒利3种药理作用的ED50为临床合理使用尼美舒利提供依据。方法分别采用热灭活大肠埃希菌制备家兔发热模型、冰醋酸制备小鼠疼痛模型、角叉菜胶诱发大鼠足跖肿胀模型,观察尼美舒利的解热、镇痛、抗炎作用,并计算ED。结果尼美舒利能显著降低家兔体温,减少小鼠扭体次数,明显减轻大鼠足关节肿胀程度,其解热、镇痛、抗炎作用的ED50分别为0.85～1．95,2.56,3.15～4.05mg·kg^-1,根据体表面积比例换算成人ED50分别为0．50～0.60,2.72,0.26～0.59mg·kg^-1。结论尼美舒利发挥解热、镇痛和抗炎作用的ED,n存在差异,其中解热最低。     

氢溴酸高乌甲素量—效关系的实验研究

<正> 高乌甲素(拉帕乌头碱Lappaconitine)是从毛莨科乌头属植物(Aconiton sinomontanum Nakai)分离得到的一种二(竹帖)类生物碱。我们对该药的临床有效剂量和毒性及与扑热息痛的协同作用进行了实验,以期给临床推荐安全有效的给药剂量。实验使用昆明种小鼠,兼用,采用两种给药途径(po.iv),按Bliss法计算小鼠poLD_(50)为28.61mg·kg~(-1)(可信限25.07～32.65),iv LD_(50)8.59mg·kg~(-1)(8.04～9.09)。按Bliss法计算,小鼠扭体镇痛法测得高乌甲素ivED_(99)为4.75mg·kg~(-1)(3.92～5.75),ED_(50)为3.5mg·kg~(-1)(3.30～3.71),ED_1为2.57mg·kg~(-1)(2.16～3.08)。换算成相应人的剂量分别为23.32,17.18,13.18 1/60mg·kg~(-1).poED_(90)为16.40mg·kg~(-1)(13.79～23.32).ED_(50)为11.40mg·     

尼美舒利醇质体抗炎镇痛作用与皮肤刺激性研究

目的考察尼美舒利醇质体经皮给药的镇痛抗炎作用及皮肤刺激性。方法采用小鼠热板法和醋酸扭体法观察尼美舒利醇质体的止痛作用;建立大鼠佐剂性关节炎模型,观察尼美舒利醇质体对大鼠足肿胀及滑膜关节组织的影响;利用健康豚鼠观察尼美舒利醇质体皮肤刺激反应。结果与对照组比较,中、高剂量尼美舒利醇质体能明显提高小鼠自身的热痛阈值（P＜0.05）;并能使醋酸致小鼠扭体次数显著减少（P＜0.05）;抗炎实验结果表明,尼美舒利醇质体对佐剂引起的大鼠足肿胀关节炎有明显的抑制作用（P＜0.05）;尼美舒利醇质体对豚鼠无皮肤刺激作用。结论尼美舒利醇质体具有明显的抗炎、镇痛作用,且皮肤刺激性较小,是一种有效的经皮给药制剂。     

Kappa-晒化卡拉胶对实验动物的抗心律失常作用

Kappa-硒化卡拉胶是一含硒有机化合物。ip 9 mg·kg~(-1)·d~(-1)×5d或单次ig 35,70,140mg·kg~(-1)能显著提高乌头碱致大鼠HA的阈剂量,此作用可与Na_2SeO_3 1 mg·kg~(-1)·d~(-1)×5d ip比拟.随着Kappa-硒化卡拉胶ig剂量增加,尚可提高乌头碱所致VE,VT和VF的阈剂量。ip 9mg·kg~(-1)·d~(-1)×5 d或ig 70mg·kg~(-1)能提高BaCl_2致大鼠或哇巴因致豚鼠HA的阈剂量。对BaCl_2致大鼠VF或哇巴因致豚鼠VE的阈剂量,分别在ig70mg·kg~(-1)与140mg·kg~(-1)时有提高,而ipNa_2SeO_3 1 mg·kg~(-1)·d~(-1)×5d无此明显影响。     

四氢孕酮与苯巴比妥对保护小鼠最大电休克惊厥的协同作用(英文)

目的:观察四氢孕酮与苯巴比妥的抗惊厥相互作用。方法:采用小鼠最大电休克惊厥(MES)试验,测定四氢孕酮和/或苯巴比妥的保护作用;并采用小鼠大脑皮质膜制备,用氚标氟硝安定检测四氢孕酮和/或苯巴比妥对GABA_A受体复合物的调节。结果:苯巴比妥(0.5-50mg·kg~(-1))对小鼠最大电休克惊厥具剂量依赖性的保护作用,其ED_(50)为2.61mg·kg~(-1),95％可信限为1.59-4.26mg·kg~(-1)。同样,四氢孕酮(0.01-1.0mg·kg~(-1))也有剂量依赖性的保护作用,其ED_(50)为0.11(0.06-0.18)mg·kg~(-1)。四氢孕酮和苯巴比妥联合用药(1:20)的ED_(50)为0.73(0.44-1.21)mg·kg~(-1),Q值小于1。测定四氢孕酮和/或苯巴比妥增加氚标氟硝安定的结合,其浓度效应曲线与功能性协同作用的理论曲线相符。结论:四氢孕酮和苯巴比妥对抗小鼠最大电休克惊厥有协同作用;两者对增加氚标氟硝安定与GABA_A受体复合物的结合也有功能性协同作用。     

排石(金车)颗粒解热、利尿、排石、抗炎和镇痛作用的实验评价

目的:研究排石(金车)颗粒的解热、利尿、排石、抗炎和镇痛作用。方法:采用角叉菜胶致热法、利尿试验、二甲苯致小鼠耳肿胀法、角叉菜胶致大鼠足跖肿胀法、扭体法、热板法等多种动物模型和方法;并给予大鼠乙二醇和氯化铵,连续30 d,以形成结石模型进行排石试验。结果:排石颗粒在3和6 g·kg~(-1)剂量灌胃给药对实验大鼠和小鼠有显著的解热、利尿、排石、抗炎、镇痛作用。结论:排石颗粒对泌尿系统结石具有一定的治疗作用。     

藻酸双酸钠的降血糖作用

家兔1次灌胃藻酸双酯钠(ISS)1.8mg·kg~(-1)、5.4mg·kg~(-1)及18mg·kg~(-1)可显著降低四氧嘧啶型糖尿病兔血糖.并可对抗由肾上腺素引起的高血糖.PSS1.8mg·kg~(-1).5.4mg·kg~(-1)对正常家兔血糖无影响.18mg·kg~(-1)可降低正常家兔血糖.糖耐量实验表明.大鼠5g·kg~(-1)葡萄糖灌胃.PSS5.4和18mg·kg~(-1)可对抗由粮负荷引起的血糖升高.PSS5.4和18mg·kg~(-1)连续灌胃5d可持续使四氧嘧啶型糖尿病大鼠血糖下降.     

右酮洛芬对实验动物的解热镇痛和抗炎作用

目的 :研究右酮洛芬的解热镇痛和抗炎作用。方法 :采用小鼠热板法和热辐射甩尾法 ;角叉菜胶诱导的大鼠和伤寒疫苗诱导的兔体温升高 ;二甲苯诱导的小鼠耳水肿 ,大鼠角叉菜胶诱导的足肿胀和大鼠棉球肉芽肿胀实验模型。结果 :右酮洛芬( 7.5,15,30mg·kg- 1)能明显延长小鼠热板和热辐射甩尾的痛阈时间 ;右酮洛芬 ( 7.5,15,30mg·kg- 1)对角叉菜胶诱导的大鼠体温升高 ,右酮洛芬( 1.9,3.8,7.5mg·kg- 1)对伤寒疫苗诱导的兔体温升高均有明显的降温作用 ;右酮洛芬 ( 7.5,15,30mg·kg- 1)对二甲苯诱导的小鼠耳水肿有显著的抑制作用 ;右酮洛芬 ( 3.8,7.5,15mg·kg- 1)对大鼠角叉菜胶引起的足肿胀及棉球诱导的大鼠肉芽肿均有显著的抑制作用。结论 :实验结果表明 ,右酮洛芬具有良好的解热镇痛和抗炎作用     

磷酸喹哌抗实验性心律失常作用

磷酸喹哌(PQP)9mg·kg~(-1)iv明显降低小鼠室颤的死亡率;PQP 18mg·kg~(-1)ip对氯仿诱发小鼠室颤具有保护作用;PQP 6.3mg·kg~(-1)ip显著增加恒速(10mg·L~(-1)·min~(-1)滴注乌头碱引起麻醉大鼠室性早搏(VE)、室性心动过速(VT)、室性纤颤(VF)所需的乌头碱用量;PQP5.4 mg·kg~(-1)iv显著增加恒速(50mg·L~(-1)·min~(-1))滴注哇巴因引起麻醉豚鼠VE、VT和VF所需哇巴因用量;PQP3.36mg·kg~(-1)iv明显缩短肾上腺素诱发家兔室性心律失常的持续时间.结果表明PQP具有抗心律失常作用。小鼠PQPLD_(50)iv为93.33 mg·kg~(-1)。     

磺前列酮的药效学研究

证明磺前列酮能有效地终止小鼠、大鼠及田鼠的早期妊娠,并对大鼠离体子宫有明显收缩作用;其抗早孕效率明显高于同类物PGE_2的终止妊娠作用。在一定剂量下磺前列酮对大鼠的行为及狗的呼吸、血压、心率和心电图无明显作用,但大剂量对心血管系统有一定影响。     

甲基黄酮醇胺对血小板花生四烯酸代谢通路的影响

甲基黄酮醇胺(MPA)40mg·Kg~(-1)iv,能使花生四烯酸(AA)诱发的小鼠死亡率降低61％.MFA12.5～200μmol·L~(-1)呈剂量依赖性地抑制AA诱导的免血小板聚集.聚集率为49％±10％～4％±4%,对照组为69％±3％.MFA0.1～0.4mmol·L~(-1)呈剂量依赖性抑制AA诱导兔的血小板丙二醛(MDA)的生成,为(nmol·10~(-9)血小板)0.075±0.011～0.111±0.023,对照组为0.170±0.017.MFA0.4 mmol·L~(-1)有效地抑制凝血酶和A A诱导的兔血小板内MDA生成.分别为0.016±0.006.0.080±0.017,对照组分别为0.048±0006,0.160±0.025;普萘洛尔仅抑制凝血酶诱导的MDA生成.对AA诱导的MDA无影响.MFA0.4mmol·L~(-1)不影响血小板内cAMP含量.结果提示MFA抑制血小板AA代谢通路可能是其抑制血小板聚集功能的机理之一.     

苄普地尔抗心律失常作用

苄普地尔iv能明显提高乌头碱诱发大鼠心律失常用量及豚鼠心脏哇巴因中毒耐量;对BaCI_2、Adr诱发的实验性心律失常有明显对抗作用;对大鼠冠脉结扎复灌注引起的心律失常有保护作用。     

纳屈酮对吗啡和海洛因产生依赖的影响

本文观察了纳屈酮对吗啡和海洛因在大、小鼠产生依赖的影响。纳屈酮2.0-4.0mg·kg~(-1)或1.8-3.6mg·kg~(-1)po分别可对抗吗啡和海洛因在小鼠产生身体依赖;1.0-3.0mg·kg~(-1)sc可拮抗吗啡致小鼠条件性位置偏爱的形成。当吗啡诱发小鼠条件性位置偏爱形成后,纳屈酮可加速其消退。提示纳屈酮对小鼠吗啡精神依赖的产生和消退有一定影响。参考上述实验结果和人与动物间剂量折算,我们认为小剂量纳屈酮10-15mg·d~(-1)po防止阿片依赖病人戒毒后复吸是可行的。     

Selective inhibition of arachidonate 5-lipoxygenase by novel acetohydroxamic acids: effects on acute inflammatory responses.

1. Two selective inhibitors of arachidonate 5-lipoxygenase, BW A4C and BW A797C, have been studied for their effects on acute inflammatory responses following oral administration to rats and mice. 2. The concentrations of the lipoxygenase product leukotriene B4 (LTB4) in 6 h inflammatory exudates, induced in rats by the subcutaneous implantation of carrageenin-soaked polyester sponges, were reduced dose-dependently by BW A4C (ED50 = 2.6 mg kg-1) or BW A797C (ED50 = 14.3 mg kg-1). 3. BW A4C and BW A797C had little or no effect on prostaglandin E2 (PGE2) concentrations in inflammatory exudates (ED50s greater than 100 mg kg-1). 4. Doses of up to 200 mg kg-1 of either BW A4C or BW A797C had no effect on carrageenin-induced oedema in rat paws. 5. BW A4C and BW A797C had little or no effect on carrageenin-induced hyperalgesia in rats or phenyl-benzoquinone-induced writhing in mice. 6. Yeast-induced pyrexia in rats was reduced by both BW A4C (ED50 = 32 mg kg-1) and BW A797C (ED50 = 23 mg kg-1). 7. The accumulation of leucocytes in sponge exudates was reduced dose-dependently by BW A4C (ED50 = 54 mg kg-1) and BW A797C (ED50 = 16.7 mg kg-1). 8. The selective lipoxygenase inhibitors BW A4C and BW A797C do not suppress inflammatory oedema or pain although they are anti-pyretic and they do inhibit leucocyte migration. There is not, however, a close agreement between these in vivo activities and their potencies as lipoxygenase inhibitors.     

葛根素对神经病理性痛模型小鼠的镇痛作用

目的探讨葛根素对神经病理性痛模型小鼠的镇痛作用,为临床开发新的镇痛药物奠定基础。方法结扎雌性C57BL/6小鼠单侧胫神经和腓总神经,建立坐骨神经分支选择损伤(spared nerve injury,SNI)神经病理性痛模型,利用机械刺激法和冷盘法分别观察腹腔注射不同剂量葛根素(100,75和25mg·kg-1)对SNI模型小鼠患侧脚掌痛阈的影响。结果 SNI模型小鼠腹腔注射75mg·kg-1葛根素可显著提高患侧脚掌的50%缩足阈值(P<0.01)和降低5min抬足次数(P<0.01),产生明显的镇痛作用,镇痛时间可维持60～70min;100mg·kg-1葛根素腹腔注射后虽然也可产生明显的镇痛作用,但作用时间较短,仅维持10～20min;25mg·kg-1葛根素腹腔注射后没有明显的镇痛作用。结论适当剂量的葛根素对神经病理性痛具有明显的镇痛作用。     

Reduction of inflammation and pyrexia in the rat by oral administration of SDZ 224-015, an inhibitor of the interleukin-1 beta converting enzyme.

1. The aim of this study was to determine whether a synthetic inhibitor of the interleukin-1 beta converting enzyme (ICE) displays oral activity in models of inflammation. 2. To this end, the ICE inhibitor, SDZ 224-015, was examined in rat paw oedema, pyrexia and nociception tests. 3. SDZ 224-015 (0.3-300 micrograms kg-1) potently reduced carrageenin-induced paw oedema, with an oral ED50 of approximately 25 micrograms kg-1. This effect was independent of endogenous glucocorticoid, as shown by retention of activity upon adrenalectomy. 4. Pyrexia induced by lipopolysaccharide (0.1 mg kg-1 s.c.) or by interleukin-1 beta (100 ng i.v.) was also reduced, over a similar dose-range to oedema (oral ED50s 11 micrograms kg-1 and 4 micrograms kg-1 respectively). 5. SDZ 224-015 (0.2-5 mg kg-1, p.o.) displayed analgesic activity in the Randall-Selitto yeast-inflamed paw pressure test, significant at a dose of 1 mg kg-1, p.o. 6. Thus, SDZ 224-015 has potent oral activity in several acute models for inflammation, suggesting that ICE inhibitors may constitute a novel type of anti-inflammatory agent.     

乳宁一号胶囊抗乳腺增生和镇痛的实验研究

目的研究乳宁一号胶囊抗乳腺增生和镇痛作用。方法采用肌内注射苯甲酸雌二醇造成大鼠乳腺增生模型,给模型大鼠灌胃乳宁一号胶囊低剂量(0.7 g生药.kg-1)、中剂量(1.3 g生药.kg-1)、高剂量(2.6 g生药.kg-1)4 wk后,观察大鼠乳腺组织病理变化和乳房直径变化,放射免疫法测定血清中雌二醇的水平;采用冰醋酸致小鼠疼痛出现扭体反应,观察乳宁一号胶囊低剂量(1.3 g生药.kg-1)、中剂量(2.6 g生药.kg-1)、高剂量(5.2生药.kg-1)3个剂量灌胃给药后的镇痛作用。结果乳宁一号胶囊不同剂量组与模型组比较,大鼠血清雌二醇的含量明显降低(P<0.01);乳宁一号胶囊3个剂量组能明显减轻由冰醋酸刺激所致的小鼠疼痛反应(P<0.05,P<0.01)。结论乳宁一号胶囊有抗乳腺增生和镇痛作用。