心脑脉舒口服液质量标准提高及工艺优化

目的提高心脑脉舒口服液质量控制标准,及其制剂工艺优化。方法采用Sepax HP-C18 (250mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇(A)-0.2%乙酸水(B)=30∶70;流速:1.0 ml/min;检测波长:403 nm;柱温:25℃;进样量:10μl,对心脑脉舒口服液中羟基红花黄色素A含量进行测定。以羟基红花黄色素A含量为指标,采用单因素考察的方法对心脑脉舒口服液制剂工艺进行优化。结果羟基红花黄色素A在0.04～0.20μg内呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率为98.48%,RSD=1.39%。优化提取工艺为水浸提24 h,浓缩0.5 h,浓缩液利用2.5倍量的40%乙醇进行醇沉,药液应调节至pH为5.5。结论新建心脑脉舒口服液质量控制方法简单、重现性良好、准确可靠,可用于心脑脉舒口服液质量控制质量评价。优化后的制剂工艺有效成分损失最少,并尽量保留了该处方中的有效成分。     

原儿茶醛与羟基红花黄色素A单用与合用在高脂血症大鼠体内的药动学-药效学相关性研究

探讨原儿茶醛以及羟基红花黄色素A单用与合用在高脂血症大鼠体内的药动学及药效学相关性研究。该实验建立高脂血症大鼠模型,尾静脉注射液原儿茶醛(20 mg·kg~(-1))及羟基红花黄色素A(12 mg·kg~(-1)),采用HPLC-DAD测定不同时间内原儿茶醛和羟基红花黄色素A的血药浓度,并绘制药-时曲线;同时测定各时间点血浆中血小板活化因子(PAF),血浆a颗粒膜蛋白(GMP-140)含量,绘制时间-效应曲线;采用DAS 3.2.6软件处理并进行相关性分析,比较分析单用及合用后原儿茶醛与羟基红花黄色素A在模型大鼠体内的药动学差异以及药效学指标的变化,评价原儿茶醛、羟基红花黄色素A在高脂血症大鼠体内的影响作用。结果原儿茶醛、羟基红花黄色素A在高脂血症大鼠体内单用及合用后,均符合三房室模型,模型组血浆中PAF及GMP-140明显升高,给予药物后在一定时间内降低PAF及GMP-140在体内的含量。原儿茶醛与羟基红花黄色素A抗药效指标的作用可能与其在体内的水平高低有关,并且其血药浓度与血浆中PAF及GMP-140的含量呈正相关。在高脂血症大鼠体内原儿茶醛和羟基红花黄色素A具有一定的互为影响作用,并且合用后药效学指标更好,同时也反映了原儿茶醛、羟基红花黄色素A合用在临床用药的合理性。     

红花显微特征常数与化学成分相关性

目的:研究红花花粉粒显微特征常数的测定方法并测定红花中指标性成分羟基红花黄色素A的含量,分析两者的相关性,建立评价红花质量的新方法。方法:采用容量分析法对红花粉末中花粉粒的显微特征常数值进行测定,采用高效液相法对红花中羟基红花黄色素A的含量进行测定,将两组数据用统计方法进行相关性分析。结果:红花中花粉粒的显微特征常数与羟基红花黄色素A具有显著的相关性(正相关)。即红花花粉粒的显微特征常数的数值愈大,羟基红花黄色素A的含量愈大。结论:利用显微定量法测定红花显微特征常数值来评价其质量是科学、可行的。该研究初步建立了一种基于花粉粒显微特征常数测定的中药材质量评价新方法及技术,可为红花的质量控制提供新的技术手段,为其质标准制定提供参考依据。     

HPLC法测定萨木色尼玛中的羟基红花黄色素A的含量

目的：建立萨木色尼玛（山沉香、豆蔻、肉桂、红花等组成）中的羟基红花黄色素A的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法测定制剂中的羟基红花黄色素A含量。结果：萨禾色尼玛中羟基红花黄色素A的含量为0．49mg/g。结论：方法简便可行，重现性较好，可控制萨木色尼玛的含量。     

羟基红花黄色素A、红花提取物及复方脑得生片中羟基红花黄色素A在大鼠体内的排泄比较研究

 目的 研究比较大鼠口服羟基红花黄色素A单体、红花提取物及复方脑得生片后羟基红花黄色素A胆汁及尿、粪排泄动力学差异。方法 采用反相高效液相色谱法测定给药后大鼠胆汁及尿、粪中羟基红花黄色素A的含量,分别计算羟基红花黄色素A的累计排泄量及排泄率。结果 灌胃给予羟基红花黄色素A单体、红花提取物和复方脑得生片后24 h的胆汁累计排泄率分别为(0.164±0.072)%、(0.125±0.044)%、(0.056±0.016)%;尿中累计排泄率分别为(0.075±0.004)% 、(0.156±0.01)%、(0.024±0.002)%;粪中累计排泄率分别为(46.7±20.4)%、(54.5±18.8)%、(26.8±8.61)%,其累计排泄率在各组间均有显著性统计学意义。结论 羟基红花黄色素A单体、红花提取物、复方脑得生片中羟基红花黄色素A在大鼠体内的排泄存在明显差异,显示红花中的其他成分影响了羟基红花黄色素A在体内的吸收与利用,而复方配伍后可增加红花中羟基红花黄色素A在体内的利用程度,减少羟基红花黄色素A以原型排出体外。
     

RP-HPLC法测定蒙药扎勒庆16味散中羟基红花黄色素A的含量

目的:测定扎勒庆16味散中羟基红花黄色素A的含量。方法:羟基红花黄色素A含量分析采用高效液相色谱法。色谱条件:甲醇-乙腈-0.7磷酸(26:2:72)为流动相。检测波长403nm,流速1.0ml/min。结果:样品中羟基红花黄色素A达到基线分离;结果羟基红花黄色素A在0.0649～0.649μg范围内呈良好的线性关系(r=0.99994)平均加样回收率为97.8%(RSD=2.7%)。结论:所建立的含量测定方法简便、准确、具有实用性。     

蒙药红花中羟基红花黄色素A在大鼠体内含量变化的实验研究

观察红花保肝作用的羟基红花黄色素A在大鼠血清和肝组织中的变化情况,初步探索红花在大鼠体内羟基红花黄色素A变化规律。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法,分别测定给药后10min,30min,45min,1h,1.5h,2h,3h,4h,8h时间点血清和肝组织中含量变化。结果:实验结果表明,血清中10min时羟基红花黄色素A含量最高,8h时基本检测不到该成分;肝组织中10min时羟基红花黄色素A含量最低、2h时最高、8h时仍能检测到该成分。结论:初步判断红花保肝作用在2h时效果最佳,保肝作用可能维持8h。该结果对红花保肝作用提供实验方法和思路。     

HPLC法同时测定桃仁-红花对药中酚类物质含量

目的建立桃仁-红花对药水提液中酚类物质含量测定方法。方法采用HPLC法测定桃仁-红花对药水提液中羟基红花黄色素A、阿魏酸和绿原酸含量。结果桃仁-红花对药水提液中羟基红花黄色素A、阿魏酸和绿原酸分别在3.75~60.00、1.25~20.00、1.25~20.00μg·ml~(-1)范围内与峰面积呈良好线性关系;平均回收率(n=9)分别为98.50%、97.16%、97.17%。结论 HPLC法测定桃仁、红花对药水提液中羟基红花黄色素A、阿魏酸和绿原酸含量,方法简便、准确、快速、重复性好。     

舒胸滴丸的体外溶出度研究

目的 探讨舒胸滴丸中羟基红花黄色素A和阿魏酸体外溶出度.方法 用HPLC法测定了舒胸滴丸在纯水中羟基红花黄色素A、阿魏酸的溶出度,分别用单指数模型、对数正态分布模型、多项式分布模型、威布尔分布函数和Higuich方程进行溶出动力学模拟,并采用相似因子(f_2)法统计分析释放曲线.结果 舒胸滴丸溶出过程以多项式分布模型拟合最佳.羟基红花黄色素A与阿魏酸释放度的f_2值为99.95.结论 舒胸滴丸中羟基红花黄色素A和阿魏酸在体外溶出动力学符合多项式分布模型,能够从滴丸中同步释放.     

HPLC法测定德都红花七味丸中羟基红花黄色素A的含量

目的:建立红花中羟基红花黄色素A的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法。应用Hypersil ODS C18(250×4.6mm,5μm)色谱柱;以甲醇:乙腈:0.7%磷酸水(26:2:72)为流动相;流速为1.0m L·min-1;检测波长为403nm;柱温为30℃。结果:羟基红花黄色素A在0.068~0.408ug范围内,与峰面积具有良好的线性关系。羟基红花黄色素A的平均回收率为97.66%,RSD为1.73%(n=6)。结论:该方法精密度高,分离度好,可用于红花中羟基红花黄色素A的含量测定。     

Assessment of antidiabetic potential of Cynodon dactylon extract in streptozotocin diabetic rats

This study was undertaken to investigate the hypoglycemic and antidiabetic effect of single and repeated oral administration of the aqueous extract of Cynodon dactylon (Family: Poaceae) in normal and streptozotocin induced diabetic rats, respectively. The effect of repeated oral administration of aqueous extract on serum lipid profile in diabetic rats was also examined. A range of doses, viz. 250, 500 and 1000mg/kg bw of aqueous extract of Cynodon dactylon were evaluated and the dose of 500mg/kg was identified as the most effective dose. It lowers blood glucose level around 31% after 4h of administration in normal rats. The same dose of 500mg/kg produced a fall of 23% in blood glucose level within 1h during glucose tolerance test (GTT) of mild diabetic rats. This dose has almost similar effect as that of standard drug tolbutamide (250mg/kg bw). Severely diabetic rats were also treated daily with 500mg/kg bw for 14 days and a significant reduction of 59% was observed in fasting blood glucose level. A reduction in the urine sugar level and increase in body weight of severe diabetic rats were additional corroborating factors for its antidiabetic potential. Total cholesterol (TC), low density lipoprotein (LDL) and triglyceride (TG) levels were decreased by 35, 77 and 29%, respectively, in severely diabetic rats whereas, cardioprotective, high density lipoprotein (HDL) was increased by 18%. These results clearly indicate that aqueous extract of Cynodon dactylon has high antidiabetic potential along with significant hypoglycemic and hypolipidemic effects.     

脉抒降脂及改善急性酒精性肝损伤的作用

目的:研究脉抒降脂及对急性酒精性肝损伤大鼠的保护作用。方法:采用高脂饲料喂养建立高脂动物模型,将雄性SD大鼠随机分为6组,即对照组、模型组、阳性给药组、脉抒高、中、低剂量组;除对照组外其余各组大鼠高脂喂养同时给药,4周后测定血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)水平。另取大鼠60只,分为对照组、模型组、硫普罗宁组及脉抒高、中、低剂量组,用白酒灌胃诱导、建立大鼠酒精性脂肪肝模型,各组动物连续灌胃给药28 d,测定血清中TG、天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)水平,ELISA法测定血清极低密度脂蛋白(VLDL)水平;进行肝组织病理学检查。结果:和模型比较,脉抒高、中、低剂量组均对高脂大鼠体重未见明显影响;对高脂大鼠血清TC和HDL-C水平无明显影响;但可显著性降低高脂大鼠血清TG和LDL-C水平。同时能够升高大鼠血液中SOD水平,降低MDA水平(P0.05,P0.01)。可明显降低急性酒精性肝损伤大鼠血清ALT、AST、TG和VLDL水平,脉抒大剂量可改善急性酒精性肝损伤大鼠肝脏脂肪变性程度(P0.05,P0.01)。结论:脉抒对高脂大鼠有明显的辅助降血脂作用同时对急性酒精性肝损伤大鼠有明显的辅助保护作用。     

羟基红花黄色素A脂质载体及水溶液在大鼠体内的代谢、排泄、生物利用度研究

目的：研究不同的羟基红花黄色素A（HSYA）剂型对HSYA代谢、排泄、生物利用度的影响。方法：大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂和水溶液,采用HPLC及LC-MS检测血浆、胆汁、粪便、尿液样品。结果：大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂和水溶液后,在大鼠胆汁中均发现HSYA及其II相代谢产物;HSYA原药的质荷比为611,而两个II相代谢产物的质荷比分别为918和691,结合酶降解实验表明这两个代谢产物分别为HSYA的谷胱甘肽结合物和硫酸酯结合物。但是同水溶液相比,HSYA脂质制剂显著性降低了HSYA及其II相代谢产物从胆汁的排泄量。大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂后,HSYA原药从胆汁、粪便、尿液中24h的累积排泄量分别为（0.05±0.03）%、（8.80±2.30）%、（37.99±17.50）%,其cmax、AUC0-8h分别为2.79μg·mL^-1、402.51μg·min·mL^-1;而大鼠灌胃给予HSYA水溶液后,HSYA原药从胆汁、粪便、尿液中24h的累积排泄量分别为（0.32±0.22）%、（44.66±8.00）%、（5.58±1.30）%,其cmax、AUC0-8h分别为0.08μg·mL^-1、10.73μg·min·mL^-1。结论：实验结果表明脂质制剂可能不会改变HSYA的代谢机制,但是显著性降低了HSYA从粪便和胆汁的排泄量,提高了其生物利用度。     

柿叶乙醇提取物治疗大鼠高脂血症的实验研究

目的 研究柿叶乙醇提取物对大鼠高脂血症的治疗作用。方法 采用食饵性高脂血大鼠模型，以康利脂为阳性对照药，观察柿叶乙醇提取物对血脂的影响。结果 柿叶乙醇提取物能显著降低高脂血症大鼠血清胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)和低密度脂蛋白(LDL-C)，并能显著升高高密度脂蛋白(HDL-C)在血清中的含量。与阳性药康利脂相比较，柿叶乙醇提取物给药1周后的作用较低，给药2周后的作用与康利脂的作用相当，且未见毒副作用。结论 柿叶乙醇提取物对大鼠高脂血症有显著的治疗作用。     

Hypolipidemic activity of Anethum graveolens in rats

The aerial parts of Anethum graveolens (dillweed) are used in Iran as a hypolipidemic agent. The scientific basis for its use has yet to be established. In this study the hypolipidemic activity of dill powder and its essential oil (its most important fraction) were evaluated in male Wistar rats (180 +/- 20 g) fed a high cholesterol diet. Anethum graveolens essential oil (AGEO) was prepared by hydrodistillation and analysed using GC/MS. AGEO had a yield of 2% and GC/MS analysis showed that alpha-phellandrene (32%), limonene (28%) and carvone (28%) were its major components. Daily oral administration of AGEO to rats at doses of 45, 90 and 180 mg/kg for 2 weeks significantly and in a dose-dependent manner reduced total cholesterol, triglyceride and low density lipoprotein cholesterol (LDL-C). AGEO also increased significantly high density lipoprotein cholesterol (HDL-C). Anethum graveolens powder when added to the diet of animals showed similar effects on serum lipids. It is concluded that Anethum graveolens has significant lipid lowering effects and is a promising cardioprotective agent.     

Traditional medicine Taeeumjowitangkagambang exerts antiobesity and hypolipidemic effects via antioxidant enzyme enhancement

Taeeumjowitangkagambang (ETJKB) is a traditional Korean medicine that has been clinically used for obesity with little mechanistic understanding. The present study investigated antiobesity and hypolipidemic effects of ETJKB in high fat diet fed rats as well as a 3T3-L1 pre-adipocyte differentiation model. ETJKB significantly inhibited the lipidogenesis in 3T3-L1 adipocytes in a concentration-dependent manner as well as reduced the cellular adipokine leptin level. Daily oral gavage of ETJKB to rats fed a high fat diet significantly attenuated body weight gain and abdominal and epididymal fat weights. ETJKB treatment also reduced the levels of total cholesterol, low density lipoprotein (LDL) and triglyceride as well as increased high density lipoprotein (HDL) in serum compared with the untreated control. Similarly, the ETJKB treatment decreased the levels of total lipid, triglyceride and cholesterol in liver tissue in high fat diet fed rats. Interestingly, ETJKB significantly increased the activities of superoxide dismutase (SOD), glutathione peroxidase (GSH-Px) and catalase in liver tissue, while decreasing the hydroxyl radical, thiobarbituric acid reactive substances (TBARS), carbonyl concentration. An improvement of antioxidant enzymes was associated with improved body weight control and healthier lipid profiles and therefore may play an important role in the antiobesity and hypolipidemic effects of ETJKB.     

健骨二仙丸对去势大鼠骨量和血脂的影响

目的：观察健骨二仙丸和倍美力对去势大鼠骨量和血脂等指标的影响。方法：12月龄雌性SD大鼠随机为空白对照组（OVX）、雌激素对照组（OVX E）、健骨二仙丸1、2组（OVX J1、J2）、卵巢切除后7天开始给药,4月后第二次检测骨量,6月处死大量检测血脂、ALP、Ga和P。结果：空白对照组实验后骨量显著减少,雌激素对照（倍美力）组和健骨二仙丸组的骨量显著高于空白对照组;雌激素对照组和健骨二仙丸2组血浆总胆固醇（TC）显著低于空白对照组;雌激素对照组甘油三脂（TG）、高密度脂蛋白（HDL-h）较空白对照组显著升高,健骨二仙丸1组TC、TG及HDL与空白对照比较无显著性差异;雌激素对照组和健骨二仙丸2组TC和低密度脂蛋白（LDL-c）较空白对照组显著降低。结论：健骨二仙丸可有效防止卵巢切除大鼠骨量的丢失而不会导致血脂的升高,可有效防治骨质疏松。     

葛根素对小鼠血脂作用的影响

目的研究葛根素抗血脂作用的影响。方法采用常规抗血脂作用的方法,测定血液中总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白的含量。结果葛根素能显著降低血液中总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白的含量。结论葛根素具有降低小鼠血脂作用。