天名精属植物的倍半萜类成分及其药理活性研究进展

天名精属植物中含有多种倍半萜类成分,迄今为止从该属植物的全草及果实中至少发现了201个倍半萜类化合物,其中吉马烷型倍半萜86个,桉叶烷型倍半萜30个,愈创木烷型倍半萜29个,倍半萜二聚体23个,伪愈创木烷型倍半萜9个,卡拉布烷型倍半萜9个,苍耳烷型倍半萜7个,无内酯环倍半萜6个,艾里莫芬烷型倍半萜1个,十二烷型倍半萜1个。研究表明这些倍半萜具有多种药理活性,包括抗肿瘤,抗炎,抗菌,抗寄生虫,杀虫,抗病毒等。该文对天名精属植物中的201个倍半萜类化合物及其生物活性进行分类归纳,以期为天名精属植物的深入研究与应用开发提供参考。     

茄科倍半萜类化学成分及其药理作用研究进展

茄科为被子植物门、管状花目下的植物,1992年至今从茄科植物中分离得到209个倍半萜类成分,其类型主要包括链状倍半萜、单环倍半萜、桉叶烷型倍半萜、香根螺烷型倍半萜、愈创木烷型倍半萜等,药理作用研究表明部分倍半萜类成分具有抗肿瘤、抗炎、抑菌、抗病毒和免疫抑制等活性。主要综述茄科倍半萜类化学成分及其药理作用的研究进展,为茄科植物的合理开发和综合利用提供科学依据。     

山沉香中11个新倍半萜成分

山沉香是一种特色蒙古族药，具有抑赫依、清热、止痛、利呼吸的功效，临床用于冠心病、失眠、哮喘等心肺疾病治疗。作为山沉香药效物质系统研究的一部分，该研究通过LC-MS和¹H-NMR导向分离法，从山沉香乙醇提取物的多个含有萜类的流分中，分离得到11个新倍半萜类成分，其平面结构经质谱、1D NMR和2D NMR数据分析鉴定，依次定名为羽叶萜C和D(1、2)、阿拉善丁香萜T～ZI(3～11),结构类型包括羽叶烷、蛇麻烷、裂环蛇麻烷、愈创木烷、石竹烷、裂环艾里莫酚烷、isodaucane等，但因为化合物含量低、手性中心多或结构本身的柔性、无紫外吸收等原因，立体构型有待确定。类型多样的倍半萜成分，进一步丰富了丁香属和本种植物的化学成分谱，并为进一步阐明山沉香的药效物质提供了参考信息。     

天然愈创木烷型倍半萜类成分及其生物活性研究进展北大核心CSCD

愈创木烷型倍半萜是以3个异戊二烯单元构成4,10-二甲基-7-异丙基取代的[5,7]并环结构为基本母核的一类化合物。按照官能团差异及聚合度,可分为简单愈创木烷型、愈创木内酯型、二聚体及三聚体。天然来源的愈创木烷型倍半萜广泛分布于植物、真菌及海洋生物中,尤其常见于菊科、姜科、瑞香科、唇形科、泽泻科等植物中。该类化合物具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、神经保护等多种生物活性。该文对近10年(2013—2022年)新分离鉴定的339个愈创木烷型倍半萜的化学结构及生物活性进行归纳总结,以期为愈创木烷型倍半萜类成分的深入研究和开发利用提供参考。     

杜松烷型倍半萜及其药理活性研究进展

杜松烷型的倍半萜在自然界中种类繁多、分布广泛、结构复杂,是植物精油重要组成成分。该类型的化合物中部分具有较好的抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗疟疾等药理作用。主要对近10年来杜松烷型倍半萜的最新结构和药理活性研究进展进行分类和总结,以期为杜松烷型倍半萜类成分的研究和开发提供参考。     

天然来源单环倍半萜类化合物的结构及其药理活性研究进展

倍半萜是一类由15个碳原子构成,以3个异戊二烯单元为基本母核的萜类化合物。天然来源的倍半萜类化合物众多,按其结构可分为无环型、单环型、双环型、三环型、四环型,亦有五元以上的大环型倍半萜,其中单环倍半萜是倍半萜类化合物中种类和数目都较为庞大的一类,而其药理活性也多种多样,如细胞毒、抗氧化、抗炎等活性,为了更好的研究和开发此类天然产物,该文整理了近五年(2014—2018)文献发表的降碳倍半萜(megastigmanes)、单环金合欢烷型(monocyclofarnesoltype sesquiterpenes)、没药烷型(bisabolane-type sesquiterpenes)、单环吉马烷型(germacrane-type sesquiterpenes)等五大类共计161个单环倍半萜类化合物,其中一些化合物具有一定的细胞毒、抗氧化、抗炎等生物活性,并讨论了这些化合物的研究前景。     

可可毛色二孢菌对白木香产生倍半萜诱导作用

为了明确可可毛色二孢菌Lasiodiplodia theobromae对白木香产生倍半萜的诱导作用。采用气质联用（GC-MS）对可可毛色二孢菌PDA发酵液进行检测,发酵液中检测到茉莉酸类化合物（jasmonates,JAs）。利用固相微萃取-气质联用（SPME-GC-MS）检测发酵液处理后白木香愈伤中沉香倍半萜成分,发现其能够诱导白木香愈伤产生α-愈创木烯（α-guaiene）,δ-愈创木烯（δ-guaiene）,α-蛇麻烯（α-humulene）3种沉香倍半萜。推测可可毛色二孢菌可产生茉莉酸类物质,其作为伤害信号分子诱导白木香产生倍半萜。     

吉玛烯衍生型倍半萜内酯：生物合成的机遇与挑战

倍半萜内酯是一类分布广泛且具有显著生物学活性的天然有机化合物,如抗肿瘤、抗疟疾等活性。根据碳骨架的不同,倍半萜内酯可分为吉玛烷型、愈创木烷型、苍耳烷型、假愈创木烷型、桉烷型和榄烷型内酯等。近年来,伴随着各种组学与合成生物学等技术的发展,不同结构类型倍半萜内酯类化合物的生物合成途径逐渐被解析出来,其中吉玛烯衍生型倍半萜内酯研究报道的相对较多。因此该文重点关注吉玛烯衍生型倍半萜内酯生物合成途径及其关键酶基因,以期为该类倍半萜内酯生物合成途径的深入解析、功能基因挖掘及有效成分的异源合成奠定基础。     

花姜酮抗肿瘤作用机制研究进展

花姜酮是一种蛇麻烷烯型单环倍半萜,在抗肿瘤方面显示了广泛而又独特的活性,其主要作用机制包括抑制肿瘤细胞生长与增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞迁移侵袭、抗肿瘤血管生成、调节机体免疫功能逆转肿瘤细胞多药耐药性等。对花姜酮的研究一直是天然药物和药理学领域的热点之一,随着研究的深入,对花姜酮抗肿瘤作用及其分子机制的内涵研究也不断的丰富,为此,该文对花姜酮的抗肿瘤机制做一归纳总结,为含有花姜酮的药物资源,及相应的抗肿瘤作用深入研究提供有价值的参考。     

伸展野菊花中新的黄烷酮苷和苯基丁醇类苷的绝对构型及其对大鼠晶状体醛糖还原酶的抑制活性

曾从中国培育的菊科植物伸展野菊(Chrysarnthemum indicum)花的甲醇提取物中分离得到3个桉叶烷型倍半萜和5个吉马烷型倍半萜。本次又从该植物花中分离出2个新的黄酮苷(1、2)、1个新的苯基丁醇类苷(3)和3个已知黄酮苷(4～6),并对新化合物的立体构型进行了确证。     

艾里莫芬烷倍半萜抗白血病构效关系研究

目的 研究艾里莫芬烷倍半萜抗白血病作用构效关系,为该类倍半萜结构修饰和开发利用提供参考依据.方法 对呋喃艾里莫芬烷倍半萜-橐吾酮(ligularone,9)进行结构修饰,采用MTT法对从橐吾属植物中分离得到的艾里莫芬烷倍半萜以及橐吾酮结构修饰物进行体外抑制人早幼粒白血病细胞(HL-60)生长活性评价.结果 以橐吾酮为原料通过光敏氧化得内酯倍半萜(10),鉴定为6-oxo-8β-methoxyeremophilenolide,通过还原和乙酰化反应获得了2个呋喃倍半萜修饰产物,分别为epiligularol(11),epiligularolacetate(12).活性评价实验结果 表明所有内酯艾里莫芬烷倍半萜对HL-60细胞生长有明显的抑制作用,化合物1～6的IC50＜10μg/ml,化合物7,8,10的IC50在10～20μg/ml之间,具有C9和C10位不饱和结构的内酯倍半萜(1～6)活性较强;所有呋喃艾里莫芬烷倍半萜没有抑制活性,而橐吾酮通过光敏氧化转化为内酯倍半萜后有抑制活性.结论 首次研究了橐吾酮的光敏氧化反应,橐吾酮的呋喃环光敏氧化后可转化为内酯环;首次探讨了艾里莫芬烷倍半萜抗白血病作用构效关系.该类倍半萜的12(8)内酯环可能是抗白血病(HL-60)的关键活性基团,具有C9和C10位不饱和结构的内酯倍半萜活性较强.     

2种鞭苔属植物中的倍半萜类化合物

鞭苔属植物含有大量倍半萜及芳香族化合物,其中有些已显示多种药理活性。作者从该属植物Bazzania decrescens中分离鉴定了5个已知化合物和1新的花侧柏烷型倍半萜化合物(1),从B.mada-gassa中分得1新的cyclomyltaylane型倍半萜(2)和1个新的菖蒲二烯醇(3),讨论了cyclomyltaylane型     

贵州天名精中倍半萜内酯类的化学成分研究

利用各种色谱技术从贵州天名精的丙酮提取部位分离得18个倍半萜内酯化合物。通过全面的光谱数据鉴定了它们的结构,涉及2个卡拉布烷型倍半萜天名精内酯酮(1),4R-天名精内酯醇(2);3个桉烷型倍半萜大叶土木香内酯(3),3-epi-isotelekin(4),1α-hydroxypinatifidin(5);8个愈创木烷型倍半萜[4β,10α-dihydroxy-5α(H)-1,11(13)-guaidien-8α,12-olide(6),8-epi-helenium lactone(7),4-epi-isoinuviscolide(8),9β,10β-epoxy-4α-hydroxy-1β-H,11α-H-guaian-8α,12-olide(9),4α,10α-dihydroxy-1β(H),5β(H)-guaian-11(13)-en-8α,12-olide(10),4α-hydroxy-9β,10β-epoxy-11β-H,5α-H-guaian-11(13)-en-8α,12-olide(11),4α-hydroxy-1β,5α,11α-H-guaian-9(10)-en-8α,12-olide(12),inuviscolide(13)],1个伪愈创木烷型倍半萜[(+)-confertin(14);3个吉马烷型倍半萜madolin B(15),carabrolactone A(16),11(13)-去氢腋生依瓦菊素(17);及1个苍耳烷型倍半萜tomentosin(18),其中,化合物1的绝对构型用X-射线单晶衍射法确认,而化合物2的C-4位手性中心的绝对构型用改良mosher法确定。化合物2~5,7,9~15均为首次从本种分离得到,而其中化合物4~5,7,12~15又为首次从本属植物分离得到。另外,采用大鼠嗜铬细胞瘤细胞(PC12细胞)为研究模型,在细胞形态观察和细胞分化率统计学分析的基础上评价了化合物1~3,6和17的神经营养活性,但研究结果显示它们均无活性。     

天名精萜类化学成分及其细胞毒活性研究

目的研究天名精Carpesium abrotanoides的萜类化学成分及其细胞毒活性。方法运用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用MTT法研究化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性。结果从天名精中分离鉴定了11个萜类化合物,包括6个桉烷型倍半萜:大叶土木香内酯(1)、特勒内酯(2)、异土木香内酯(3)、3α,5α-二羟基异土木香内酯(4)、异特勒内酯(5)、糙叶依瓦菊内酯(6);1个吉玛烷型倍半萜:11(13)-去氢腋生依瓦菊素(7);1个卡拉布烷型倍半萜:天名精内酯酮(8);1个少见的开环倍半萜:泊氏孔菌裂环愈创木内酯(9)和2个单萜:7,8-环氧-9-(异丁酰氧基)麝香草酚异丁酸酯(10)、10-羟基-8,9-二氧异亚丙基麝香草酚(11)。结论化合物9和11为首次从天名精属植物中分离得到,化合物3、4、6、10为首次从天名精中分离得到,首次报道了化合物4和6的13C-NMR数据。细胞毒活性研究显示,化合物1、2对人胃癌细胞HGC-27和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖有较强抑制活性,其IC50值分别为18.18、16.17μmol/L和20.65、17.62μmol/L。化合物8对人胃癌细胞HGC-27的增殖有较强抑制活性,其IC50值为24.96μmol/L。     

乌药化学成分及生物活性研究进展

乌药为樟科山胡椒属药用植物,药材资源丰富,临床应用广泛。研究发现乌药主要化学成分为倍半萜类、生物碱类、倍半萜二聚体类、黄酮类和酚酸类等,近年来从乌药中首次报道了大量的乌药烷型倍半萜二聚体和三聚体。生物活性研究显示乌药提取物及其活性成分具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、保肝、抗氧化、降血脂和降血糖等多种生物活性,并且对其作用机制进行了深入研究。该文综述了近十年乌药化学成分及其生物活性研究进展,以期为该药用植物的进一步研究与开发利用提供参考。     

大井口边草中四个新的内-贝壳杉烷甙类成分

大井口边草(Pteris cretica)为凤尾蕨科,生长于日本温带地区。作者曾报道从其根茎中分离出一些蕨素型倍半萜和内-贝壳杉烷型二萜成分。最近从两种产地的蕨叶中分离出四个新型内-贝壳杉烷型甙类化合物。 从千叶县Yoko-o采集的大井口边草的风干后的叶中分离出二个新的内-贝壳杉烷     

草珊瑚化学成分及生物活性研究进展北大核心CSCD

草珊瑚为金粟兰科药用植物,又名肿节风,其用药广泛并作为多种中成药的重要原料。基于草珊瑚中结构多样的化学成分和丰富的药理活性,研究人员针对草珊瑚的药用物质基础开展了大量的化学和药效学研究。研究发现草珊瑚主要化学成分为倍半萜、倍半萜聚合体、酚酸、香豆素和黄酮类等,药理研究表明其具有抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗氧化和神经保护等多种生物活性。特别是近年来从草珊瑚中报道了一些之前文献未经报道的乌药烷倍半萜和单萜的聚合物、倍半萜三聚体以及黄酮和单萜的加合物,并且在抗肿瘤、抗炎和抗氧化等生物活性研究方面更加深入。该文综述了近十年草珊瑚化学成分及其生物活性研究进展,以期为该药用植物的进一步研究与开发利用提供参考。     

大叶山楝萜类化学成分及其生物活性研究进展

大叶山楝Aphanamixis grandifolia为楝科山楝属植物,具有舒筋活络、通痹及祛风除湿等功效。大叶山楝中含有柠檬苦素类衍生物、甘遂烷型三萜、达玛烷型三萜、环阿尔廷烷型三萜、二萜及倍半萜等萜类化合物,具有杀虫、抗肿瘤、抗炎、抗疟疾和抑菌等生物活性。对大叶山楝萜类化学成分及其生物活性研究进展进行综述,以期为该植物的研究和开发利用提供参考。     

藏木香中1个新桉烷型倍半萜内酯

目的以活性追踪为导向对藏木香Inula racemosa根部活性倍半萜成分进行靶向分离,并考察其对尼日利亚菌素(nigericin)诱导人单核细胞白血病THP-1细胞中释放白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)的抑制活性。方法借助各种色谱手段对其活性成分进行分离纯化,采用现代波谱技术(包括高分辨质谱、核磁共振、旋光等),并结合化学方法对其结构进行鉴定,采用ELISA法初步评价化合物1对nigericin诱导的THP-1细胞中IL-1β释放的抑制作用,并利用LDH法检测其对THP-1细胞的体外毒性。结果从藏木香石油醚萃取部位分离得到1个桉烷型倍半萜内酯,鉴定为藏木香素I(1),其2个水解产物分别为isotelekin(1a)和3-苯甲酰基丙烯酸(1b)。结论此桉烷型倍半萜内酯化合物1确定为新化合物,命名为藏木香素I,它对nigericin诱导THP-1细胞释放IL-1β具有显著的抑制活性,半数抑制浓度(IC_(50))为2.1μmol/L,而且其对nigericin诱导的THP-1细胞没有细胞毒性,并且表现出一定的保护作用。     

云木香中1个新愈创木烷型倍半萜内酯

目的对云木香Saussureacostus根部倍半萜成分进行研究,并初步考察其抗炎活性。方法利用多种色谱分离手段对其化学成分进行分离纯化,运用质谱、核磁共振等波谱技术,并结合化学水解的方法进行结构鉴定;采用Griess法测定化合物对脂多糖诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7产生NO的抑制活性。结果从云木香乙醇提取浸膏石油醚萃取部位分离得到1个新愈创木烷型倍半萜衍生物,鉴定为云木香素A(1),另外,它的2个水解产物为3-epizaluzaninC(1a)和正癸酸(1b)。结论化合物1为新化合物,对LPS诱导RAW 264.7细胞释放NO显示出抑制活性,半数抑制浓度(IC50)为21.7μoml/L。