正交试验优化盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片的制备工艺

目的：研究并优化盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片的制备工艺。方法采用粉末直接压片法制备盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片,采用 HPLC 法测定其含量,以崩解时限为指标优化处方。结果以12%低取代羟丙甲基纤维素,甘露醇∶优化微晶纤维素为2∶1,2%硬脂酸镁,3%甜菊苷制备的盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片(60 mg/片)外观圆整光洁,口感良好,崩解时限为12 s,硬度为3 kg,4 min 溶出度为99%。结论该制剂制备简单,处方合理,崩解较快。     

盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的制备及质量评价

目的：研究盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的处方及制备工艺,并对其进行质量评价。方法：通过考察辅料种类及不同用量对制剂崩解时限和口感的影响,用正交试验筛选最优处方;直接压片制备口腔崩解片,并测定其有关质量指标。结果：通过筛选的优化处方为：盐酸氟桂利嗪5．94g、微晶纤维素36卧甘露醇60g、乳糖3．66g、PVPP12g、矫味剂1．2g、润滑剂1．2g,共制1000片。选择的最佳工艺条件为：过筛次数为3次,硬度控制在30～40N,制备的口腔崩解片口感良好,体内外崩解时限均小于30s,在3min内累积溶出度达95％以上,含量均匀度小于15％。结论：处方合理,制备工艺简便,测定方法可靠,结果准确。     

口腔速崩片的研究进展及应用前景

口腔速崩片 (口崩片 )是口腔速释固体制剂的一种 ,该类片剂在口腔内遇到唾液后几十秒内即能迅速崩解、分散 ,患者不需要水 ,即可将药物顺利服下。它具有服用方便、起效快、生物利用度高等特点 ,从而成为当前新剂型领域倍受关注的研究热点。目前 ,文献中关于口腔速溶片的报道较多 ,而关于口腔速崩片的报道较少 ,为了推动这方面的研究 ,本文就口腔速崩片的特点、辅料选择、制备工艺及开发利用综述如下 :1　口腔速崩片的特点口崩片遇唾液能快速崩解、使药物迅速溶出 ,加快吸收 ,从而使片剂快速起效。若将经口腔粘膜吸收的药物制成口腔速崩片 ,…     

口腔崩解片体外崩解评价方法探讨

目的 改进设计口腔崩解片体外崩解的评价方法.方法 制备了利培酮口腔崩解片和茶苯海明口腔崩解片,改进设计了4种口腔崩解片体外崩解的测定方法.分别采用这些方法测定了两种口崩片的体外崩解,并且考查了体内外相关性.结果 对于利培酮口崩片,采用滴定管液滴法测定崩解具有较好的重现性和较好的体内外崩解时间相关性,而且砂砾感(粒度)控制准确;对于茶苯海明口崩片,则以日本药典(JP)溶出度改良法较为适合.结论 用于口崩片体外崩解评价,滴定管液滴法和JP溶出度改良法为两种可取的方法.     

卡马西平口腔速崩片的制备及应用性研究

目的为了方便老人、儿童和吞咽困难的患者服药,提高卡马西平的生物利用度,优化处方制备卡马西平口腔速崩片（CBZ—ODT）并进行初步质量分析。方法筛选恰当的崩解时间测定方法,以崩解时间和口感为主要评价指标。通过实验选择最佳制备工艺及配方,并通过单因素实验选取对崩解时间影响大的成分的含量为变量进行三因素四水平的L16（4^3）正交实验设计,确定最优处方;进行质量检查、稳定性研究及人体药代动力学分析。结果采用全粉末直接压片法,用乳糖作为填充剂,硬脂酸镁作为润滑剂,交联羧甲基纤雏素钠（CCNa）作为崩解剂,以崩解时间、硬度和口感为评价指标筛选出最佳处方组合压制3批卡马西平口腔速崩片,片面光洁圆整,无斑点,经测试,崩解时间在（21±3）s;与普通片比较血药浓度升高,半衰期比较长,相对生物利用度高。结论采用全粉末直接压片法压片,工艺简单且能满足要求。采用崩解仪改良法测量崩解时间更为接近于人体口腔内的测定结果,所制备的卡马西平口腔崩解片崩解时间短,硬度适中,口感好,相对生物利用度高,具备临床应用价值。     

中药口崩片体外崩解时限测定方法的研究

目的:对中药口崩片体外崩解时间测定方法进行研究,筛选重现性、分辨率、体内外相关性好的评价方法。方法:采用自制和常用方法测定实验样品(空白和中药口崩片)的体外崩解时间,与口腔内崩解时间比较,评价不同方法测定结果的重现性、分辨率、体内外相关性等。结果:不同方法测定同一类型口崩片具有不同崩解时间。量筒静态法、崩解仪改良法均有缺陷,测定结果与口腔内崩解时间偏离较大;自制崩解装置能较真实地测试口崩片的崩解性能,测定的崩解时间接近口腔内崩解时间,终点判断明确,重现性、分辨率均优于其他方法,体内外相关性良好。结论:自制崩解装置适合测定口崩片(包括中药口崩片)的体外崩解时间,可作为质量控制参考方法。     

口腔速崩片的研究进展

口腔速崩片（rapidly disintegrating oral tablets，RDT）简称口崩片，是近年来国内外市场上出现的一种新型口服速释固体制剂，服用时不需用水或用少量水就能在口腔内迅速崩解，仅几个吞咽动作即可完成服药过程。口腔速崩片目前已成为药剂领域中的研究热点之一，本文参考国内外文献就口腔速崩片的研制状况、特点、制备工艺、辅料选择、口感问题及评价指标等方面进行综述。     

氢溴酸东莨菪碱口崩片的制备

目的探讨氢溴酸东莨菪碱(scopolamine hydrobromide,SH)口崩片制备工艺,优化口崩片处方。方法将湿法制粒与直接压片法进行比较,选择合适的制备方法 ;以硬度、崩解时间和溶出度为指标,采用正交设计综合评分法优化SH口崩片的处方和制备工艺,并进行优化后验证实验。结果确定以湿法制粒法制备SH口崩片;优化处方为甘露醇40%,微晶纤维素35%,乳糖0,羧甲基淀粉钠10%。以此处方制备SH口崩片的硬度为3.8kg,崩解时间为54s,溶出度T50在2.5min以内。结论该口崩片处方合理,质量可控。     

口腔崩解片的研究进展

介绍了口腔崩解片的概念、特点、技术要求,重点探讨了口腔崩解片常用的制备技术、常用辅料、存在的问题及解决方法、质量控制指标,并对口腔崩解片未来的发展方向进行了展望。     

氟比洛芬口腔崩解片的制备及质量控制

目的制备氟比洛芬口腔崩解片并建立其质量控制方法。方法采用湿法制粒压片法制备口腔崩解片,运用高效液相色谱法（HPLC法）测定其含量。结果制备的氟比洛芬口腔崩解片外观完整光洁,硬度为2kg,崩解时间小于30s;含量测定线性范围为1．0～10．0μg／ml,r=0．9999,平均回收率为99．32％,RSD=1．09％。结论本制备法与质量控制方法简便、可行。     

盐酸格拉司琼口腔崩解片的试制

目的:研制盐酸格拉司琼口腔崩解片,并对其进行质量评价。方法:以崩解时间和口感为主要指标,优化处方和工艺,采用全粉末直接压片法制备盐酸格拉司琼口腔崩解片。结果:结果表明所制备的盐酸格拉司琼口腔崩解片崩解时间在35 s以内,口感良好,其他指标均符合有关规定。结论:所筛选的处方合理,制备工艺简便,适宜于大生产,质量可控。     

正交试验优化氯氮平口腔崩解片的处方

目的 制备氯氮平口腔崩解片,优化处方工艺。方法 以崩解时限、硬度、片面情况和口感为考察指标,采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方。结果 湿法制粒压片,每片含交联羧甲基纤维素钠20 mg、甘露醇50 mg、微晶纤维素50 mg和预胶化淀粉25 mg时,所得片剂崩解时限小于1 min,且片剂外观光洁,口感良好。结论 氯氮平口腔崩解片处方符合口腔崩解片的质量要求。     

盐酸格拉司琼口腔崩解片的人体生物等效性评价

目的:研究盐酸格拉司琼口腔崩解片的药动学,并与国产盐酸格拉司琼片进行生物利用度比较。方法:20名健康男性志愿者,采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服2 mg受试制剂和参比制剂后,采用高效液相色谱荧光法测定血浆药物浓度。结果:健康志愿者单剂量口服盐酸格拉司琼口腔崩解片后体内过程符合开放式血管外一室模型,其C_max为(7.2±3.4)μg/L,t_1/2为(4.2±1.8) h,t_max为(1.3±0.3) h,AUC_0~24 h为(37.3±25.6)μg·h·L,与参比制剂的主要药代动力学参数比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(97.9±19.2)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

辛伐他汀口腔崩解片崩解评价方法的考察

目的:对3种体外崩解方法进行评价.方法:利用固态溶液技术制备辛伐他汀口腔崩解片,采用3种方法测定口腔崩解片的体外崩解,并且考查体内外相关性.结果:自行设计的试管倒置法有较好的重现性和体内外崩解时间相关性,滴定管滴液法和冻干测定法效果不是很好.结论:试管倒置法适用于冻干型口腔崩解片的体外崩解检测.     

司帕沙星分散片的制备及质量控制

目的 制备司帕沙星分散片,并对其进行质量控制.方法 以崩解时间为指标,采用正交设计试验确定最佳处方,并与普通片进行了体外溶出度的比较.结果 最佳处方在1min内全部崩解,溶出速度远大于普通片,符合分散片的各项质量指标.结论 司帕沙星分散片工艺简单,质量可控.     

口腔崩解片吸水动力学研究

目的探讨口腔崩解片的吸水动力学过程对片剂崩解的影响。方法用自制的实验装置测定不同崩解剂及其用于扑热息痛口腔崩解片的吸水过程，并进行统计学处理，得到吸水动力学方程。将吸水特性常数与片剂崩解时间进行比较，考察水渗透与片剂崩解的关系。结果（1）以低取代羟丙基纤维素为崩解剂的片剂吸水速度快，很快达到吸水饱和；而以羧甲基淀粉钠为崩解剂的片剂，吸水量远高于前者，但初始吸水速度较慢，吸水达饱和时间长；（2）扑热息痛口腔崩解片水渗透过程符合零级速度方程；（3）口腔崩解片崩解时间与吸水滞后时间呈正相关（r=0．989，P（O．05）。结论口腔崩解片吸水滞后时间是评价其崩解性能的重要参数之一。     

银杏叶提取物分散片的处方优化

目的利用正交设计优选银杏叶分散片的最佳处方,制备快速起效、服用方便的银杏叶分散片。方法以崩解时间为指标,通过调节填充剂、崩解剂、润滑剂的用量,采用正交试验设计筛选最佳处方,以粉末直接压片法制备银杏叶提取物得分散片。结果最优处方为A2B2C2,即35%微晶纤维素、35%低取代羟丙基纤维素、1.0%聚乙二醇-6000。此处方制备银杏叶分散片工艺简单、硬度适中,其崩解时间、分散均匀度符合中国药典2005年版二部要求。结论优化所得处方合理,制得的银杏叶分散片具有明显的速释特征。     

丹参多酚酸口腔崩解片的质量标准研究

目的建立丹参多酚酸口腔崩解片的质量标准。方法采用薄层色谱法鉴别丹参多酚酸口腔崩解片中主要成分丹酚酸B,采用高效液相色谱法及紫外可见分光光度法分别测定丹参多酚酸口腔崩解片中的丹酚酸B及丹参总酚酸的含量,并测定其崩解时限和片重差异。结果丹参多酚酸口腔崩解片平均崩解时限为23．5s,且片重差异符合规定;丹酚酸B在41．04—205．2μg·mL^-1范围内色谱峰面积与进样量间线性关系良好,r=0．9996,平均回收率为99．96％,RSD为0．55％;原儿茶醛在41．36～248．16μg·mL^-1范围内色谱峰面积与进样量间线性关系良好,r=0．9996,平均回收率为96．67％,RSD为1．54％。结论建立了该制剂的质量标准,其鉴别与含量测定方法简便、可靠,可作为该制剂的质量控制指标。