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HU Chun-mei WANG Chi ZHU Li ZHAO Jun-yi LU Wei 《药物分析杂志》2008,28(5):718-721
目的:建立共振瑞利散射法(RRS)测定多柔比星(DOX)脂质体中游离 DOX 含量。方法:在 pH 2.6的 Britton-Robinson(BR)缓冲液中,刚果红(CR)与 DOX 通过分子间作用力形成离子缔合物,在λ_(ex)=λ_(em)=380 nm 波长时能使 RRS 信号显著增强。结果:RRS 法在1~12 μg·mL~(-1)范围内呈线性关系,检出限为0.05~(-1)g·mL~(-1)。对6个不同批号的 DOX 脂质体混悬液中游离 DOX 的含量测定,结果与紫外可见分光光度法相符,RSD(n=6)为1.9%~3.2%,平均回收率为94.3%。结论:此方法灵敏度较高,可以用于测定 DOX 脂质体中游离 DOX 的含量。 相似文献
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盐酸多柔比星制剂研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:介绍盐酸多柔比星(Dox)各种剂型的研究进展.方法:根据国内外文献,综述了目前Dox的微球、脂质体、纳米粒、胶束、埋植小棒、凝胶等各种剂型的设计原理、制备方法、体内外研究概况以及部分制剂的临床研究结果和上市产品.结果:由于Dox的不良反应限制了其临床使用,因此其载体制剂得到了广泛研究.这些制剂大部分改变了Dox的生物分布,提高了其在局部肿瘤组织中的含量,其中脂质体制剂已经成功应用于临床,显示了一定的优越性.结论:药物载体在体内的代谢的进一步研究,提高了Dox在体内循环过程中的稳定性及对肿瘤细胞的靶向性. 相似文献
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吡柔比星与多柔比星的急性心脏毒性比较 总被引:1,自引:0,他引:1
[摘要]目的观察吡柔比星(THP)或多柔比星(ADM)联合化疗方案治疗恶性肿瘤疗效及急性心脏毒性。方法128例癌症患者分为ADM组63例,THP组65例; THP组又分为THP老年组15例,THP普通组50例。THP剂量为60 mg8226;(m2) 1, ADM为50 mg8226;(m2) 1,THP老年组将总量分为二次静脉滴注,其余均为总量一次静脉滴注;用药期间静脉滴注维生素C 4 g8226;d 1,老年THP组 加用参麦注射液100 mL8226;d 1。结果THP组(老年组+普通组)和ADM组有效率分别为55.4%和55.6%,两组比较差异无显著性(P>0.05)。两组化疗后出现心电图异常8例,占6.2 %,其中ADM组6例,THP 2例。结论THP或ADM联合化疗方案治疗恶性肿瘤疗效相当,THP急性心脏毒性较低;对老年人,既往有高血压或心绞痛病史,化疗前心电图异常者应选择THP。 相似文献
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脂质体多柔比星药物动力学研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
综述了脂质体多柔比星药物动力学的研究进展。脂质体多柔比星改变了多柔比星的药物动力学参数和组织分布 ,降低了多柔比星的毒副作用 ,并具有肿瘤靶向性。 相似文献
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多柔比星磷脂复合材料脂质体的制备 总被引:9,自引:0,他引:9
先用界面聚合法制备了多柔比星(1)聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(2),再用磷脂与之复合制备了1磷脂复合材料脂质体(3),用HPLC测定其1含量与包裹率,电子显微镜负染法测定粒径大小,经3个月不同温度(20,30,40℃)加速试验后表明,3具有比1脂质体与2更好的稳定性。 相似文献
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目的比较盐酸多柔比星脂质体注射液与市售楷莱注射液的体内抗肿瘤作用。方法建立小鼠实体型S180肿瘤模型、小鼠腹水型S180、L1210肿瘤模型和静脉注射L1210的小鼠肝转移模型,探讨盐酸多柔比星脂质体与市售楷莱注射液的抗肿瘤作用。结果盐酸多柔比星脂质体注射液与市售楷莱注射液单次以16.0mg/kg静脉注射,对小鼠S180实体型的抑瘤率分别为95.4%和87.9%,二者差异无统计学意义(P>0.05);单次以8.0和12.0mg/kg静脉注射,仅盐酸多柔比星脂质体注射液12.0mg/kg对腹水型S180小鼠有治疗作用,且疗效明显优于市售楷莱注射液组(P<0.05);单次以8.0和12.0mg/kg静脉注射,与空白组相比均可显著延长腹水型L1210肿瘤模型和肝转移模型小鼠的生存时间,二者差异无统计学意义(P>0.05),但与等剂量的盐酸多柔比星注射液组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论相同给药剂量下,盐酸多柔比星脂质体注射液的体内抗肿瘤作用与市售楷莱注射液等效,并显著优于盐酸多柔比星注射液。 相似文献
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柳淑馨 《中国药物滥用防治杂志》2009,15(6):362-365
目的:为了更好发挥多柔比星的抗肿瘤作用,尽可能避免此药物不良反应对机体的损害。方法:本文从静脉药液配制、静脉给药方法、骨髓抑制的预防、心脏毒性预防及治疗、脱发的处理、消化道反应的处理、外渗后的治疗及在操作过程中注意的事项、不同剂型治疗的效果九个方面进行阐述说明。结果:多柔比星的不良反应可减少对机体的损害,可较大程度提高此药物的治疗效果。结论:可极大降低多柔比星不良反应的发生。 相似文献
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目的:比较脂质体多柔比星(PLD)和多柔比星治疗弥漫大 B 细胞淋巴瘤(DLBCL)的疗效及心脏毒性。方法本试验采用开放式、随机、对照的方法进行研究。将50例弥漫大B细胞淋巴瘤( DLBCL)患者随机分成A组(环磷酰胺、脂质体多柔比星、长春新碱、泼尼松治疗组)、B组(环磷酰胺、多柔比星、长春新碱、泼尼松治疗组);A组PLD剂量为40mg/m2,其余环磷酰胺、长春新碱和泼尼松采用标准 CHOP 方案中的剂量。 B组环磷酰胺、多柔比星、长春新碱、泼尼松采用标准CHOP方案中的剂量。均建议联合应用利妥昔单抗化疗。每2周期化疗后复查评价疗效;每周期评价血液学、肝肾毒性、心脏毒性等。结果入组病例中A组完成25例、B组完成25例。6~8个疗程后A组有效率84.0%,B 组为76.0%,但差异无统计学意义(P>0.05)。中位随访24.2(0.9~40.5)个月,A组总生存率及无进展生存率分别为80.0%及72.0%,B组总生存率及无进展生存率分别为84.0%及68.0%。差异无统计学意义( P>0.05)。化疗最常见的不良反应为脱发、手足综合征、血小板减少、粒细胞减少、贫血、肝功能损害、心脏毒性、胃肠道反应(恶心、呕吐与腹痛、腹泻)、乏力、口腔炎。手足综合征仅见于A组。 B组的脱发、血小板减少、Ⅳ度粒细胞减少、贫血、肝功能损害、心脏毒性、恶心呕吐、口腔炎发生率大于A组,两组发生率的差异有统计学意义(P<0.05)。 B组乏力、腹痛腹泻的发生率高于A组,但是两组乏力、腹痛腹泻的发生率差异无统计学意义( P>0.05)。两组神经毒性的发生率相近,差异无统计学意义( P>0.05)。结论与多柔比星相比,含脂质体多柔比星的类似CHOP方案能明显减轻化疗所致的脱发、心脏毒性、肝脏损害、血液学毒性、口腔炎,两组化疗所致的疗效相当。 相似文献
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尹红 《临床合理用药杂志》2022,(14):124-126+130
目的 比较多柔比星脂质体与表柔比星在乳腺癌化疗中的应用效果。方法 选取2018年6月—2020年6月湖南省妇幼保健院收治的乳腺癌化疗患者84例,采用随机数字表法分为观察组和对照组,各42例。对照组治疗方案为“表柔比星+环磷酰胺×4→多西他赛×4”,观察组治疗方案为“多柔比星脂质体+环磷酰胺×4→多西他赛×4”。2组同以21 d为1个疗程,持续治疗4个疗程,每2周复查1次乳腺B型超声检查。比较2组近期疗效,治疗前后肿瘤标记物[血清细胞角蛋白12-1(CYFRA12-1)、糖类抗原15-3(CA15-3)、血清癌胚抗原(CEA)]水平及不良反应。结果 观察组患者疾病控制率(DCR)为95.24%,高于对照组的80.95%(χ2=4.087,P=0.043);治疗4个疗程后,2组CYFRA21-1、CEA、CA15-3水平均较治疗前降低,且观察组低于对照组(P均<0.01); 2组患者过敏反应、心肌损害、脱发等不良反应Ⅲ~Ⅳ度发生率的比较差异均无统计学意义(P> 0.05),但观察组Ⅰ~Ⅱ度发生率均低于对照组(P <0.05)。结论 多柔比星脂质体相较... 相似文献
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目的 比较聚乙二醇多柔比星脂质体及表柔比星在乳腺癌新辅助化疗中的疗效及不良反应。方法 回顾性分析2015年1月-12月行乳腺癌AC-T或EC-T新辅助化疗的146例患者,其中应用聚乙二醇多柔比星脂质体86例,应用表柔比星60例,分析其临床病理特征、化疗效果及不良反应,并应用Logistic回归分析影响新辅助化疗疗效的因素。结果 聚乙二醇多柔比星脂质体组与表柔比星组临床病理特征一致,无统计学差异。2组新辅助化疗的疗效无统计学差异。HER-2状态是影响新辅助化疗疗效的主要因素。聚乙二醇多柔比星脂质体组的白细胞降低、消化道反应、脱发及心电图异常等不良反应较表柔比星组明显减少,而手足综合征则明显增多,具有统计学差异。结论 聚乙二醇多柔比星脂质体与传统的表柔比星在乳腺癌新辅助化疗中疗效一致。 相似文献
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据法国的研究人员报告,多柔比星(doxorubicin)(Ⅰ)治疗在长期随访中发现与心力衰竭及严重心脏异常的发生率增加有关。 相似文献
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盐酸多柔比星脂质体致过敏性休克1例 总被引:1,自引:0,他引:1
患者,男,58岁.吸烟后咳嗽伴颜面部水肿2个月,于2004年2月11日入院.诊断为胸腺癌、上腔静脉综合征,于2月20日实行化疗(环磷酰胺0.8 mg,iv,qd;盐酸多柔比星50 mg, iv ,qd ;顺铂30 mg, iv, qd),并于2004年2月22日~3月20日行放疗(DT 4 000cGy/20 fx/26 d),肿瘤退缩明显,3月28日行手术治疗.术后1个月,患者又于5月18日再次入院进行化疗. 相似文献
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目的建立测定人血浆多柔比星浓度的高效液相色谱法。方法固定相:Hypersil ODS C18分析柱(5 μm,46 mm×250 mm);流动相:乙腈∶甲醇∶纯化水(32∶50∶18);流速:1.0 mL·min-1;荧光检测器激发波长:480 nm;发射波长:560 nm;以柔红霉素为内标,采用沉淀蛋白 脱水法提取样品。结果多柔比星、内标与人血浆中其他成分分离良好,在10~1 000 ng·mL-1的范围内线性关系良好,相关系数r=0.999 4(n=5),回收率为 101.89%,日内及日间RSD均<10%,最低检测限为3 ng·mL-1。结论该法取样量小,操作简便快速,适用于临床多柔比星的血药浓度监测和药动学研究。 相似文献
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多柔比星磁性白蛋白纳米微粒的研制 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:制备多柔比星磁性白蛋白纳米微粒(adriamycin magnetic albumin nanoparticles,ADM-MANs)。方法:利用人血清白蛋白、多柔比星、中位直径25 nm的Fe3O4磁粉,采用热固化交联和油剂分散法制备。光学显微镜和扫描电子显微镜观察其磁响应性和结构。应用荧光分光光度法检测磁性微粒中多柔比星含量。体外实验用MTT法检测成品微粒的细胞毒作用。结果:制备出的ADM-MANs具有磁性药物微球的形态学及物理学特征。4 000高斯磁场强度下磁响应性距离为80-100 mm。微粒直径50-400 nm,中位直径200 nm。1 mg ADM-MANs含多柔比星30.5μg,药物包封率为61.2%。其对SMMC7721肿瘤细胞的抑制率与在相应浓度下的游离多柔比星相近,半数抑制浓度分别为0.327μg·mL-1(以多柔比星含量计)和0.312μg·mL-1,统计学检验无显著性差异(P>0.05)。结论:制备出的ADM-MANs粒径小、分布均匀、磁响应性良好、药物包封率高,多柔比星细胞毒活性无明显改变。 相似文献
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多柔比星心脏毒性的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
多柔比星(ADM,阿霉素)是1969年从链霉Str.peucetius var.caesius培养基中分离的抗癌药。注射时药物宜用5%葡萄糖或O.9%氯化钠注射液稀释,不宜用蒸馏水,静滴浓度2 mg·ml-1,应于8h内用完。混合后可发生配伍禁忌的药物有:氨茶碱,头孢噻吩,氢化可的松,地塞米松,氟尿嘧啶及肝素。由于ADM的心脏毒性明显,探讨有效的防护心脏的药物十分必要。 相似文献
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目的通过观察多柔比星的斑马鱼胚胎心脏毒性表现,为其作为心脏毒性评价模型提供可靠的检测指标。方法选择发育正常的6hpf(hours post fertilization)斑马鱼胚胎暴露于多柔比星2.16~34.48μmol·L-148h。显微镜观察72hpf斑马鱼心血管系统的形态学改变。通过DVC摄像系统测定心率;测量静脉窦-动脉球(SV-BA)间距,HE染色观察斑马鱼心肌结构。结果多柔比星2.16μmol·L-1组斑马鱼心血管系统形态无改变,但心率下降,为(166±5)min-1;SV-BA间距增加,为(237±13)μm。多柔比星4.31μmol·L-1可引起斑马鱼出现心包水肿,心脏畸形,心率减低,为(166±5)min-1;SV-BA间距增加,为(268±13)μm。随着多柔比星浓度增加,斑马鱼出现体长缩短、体节发育异常、脊柱弯曲、卵黄囊水肿、出血、心脏缩小等多种表型改变。心脏组织切片显示,多柔比星8.62μmol·L-1可引起斑马鱼心包腔变大、心脏缩小、心肌层变薄和心肌细胞减少。结论多柔比星对斑马鱼胚胎心脏毒性作用的表现与对哺乳动物的毒性作用表现相同,有望成为评价药物心脏发育毒性的模型。 相似文献