最新喹诺酮

在最近的两次国际科学会上,谈到3个新喹诺酮:沃纳—兰伯特公司的 PD—117596,PD—127391和阿博特公司的A—62824。1988年5月份在美国迈阿密州举行的美国微生物学会会议上,据美国的研究人员们报道,在迄今已报道的所有氟代喹诺酮中,PD-117596每单位重量抗菌活性最高。据     

喹诺酮化合物研究最新进展——抗肿瘤喹诺酮

喹诺酮化合物研究最新进展抗肿瘤喹诺酮杨玉社赵善荣嵇汝运陈凯先（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１）细菌拓扑异构酶ＩＩ（ＤＮＡ旋转酶）是喹诺酮类抗菌剂细胞内的主要靶酶［１］。最近研究表明，哺乳动物拓扑异构酶ＩＩ是许多重要的抗肿瘤药物细胞内的主要...     

喹诺酮类毒副作用 喹诺酮药物临床毒副反应观察

我们自1985年起先后使用诺氟沙星(NFLX)、依诺沙星(ENX)、培氟沙星(PFLX)、环丙沙星(CPLX)治疗各种急性细菌感染1071例。所有病例年龄在14～65岁,无肝、肾或其它系统病史,药物剂量及疗程均按常规使用。从临床症状、体征及常规化验看出四种药物的毒副反应以消化道症状如纳差、(口恶)心、胃部不适多见(8.21％),其中PFLX组更为多见。3例菌痢病人使用ENX、NFLX出现血尿,其中2例有紫癜病史和血尿史,停药后均很快好转,预后均佳。7例出现皮疹(0.7％),6例系伤寒病人,占伤寒病人11％,以PFLX组及ENX组最多,皮疹出现时间在用药后2～3天最多,多数经抗过敏处理后皮     

喹诺酮类药物研究进展

喹诺酮类药物近年来发展迅速,以左氧氟沙星为代表"呼吸喹诺酮类"药物已经成为临床治疗感染性疾病的主要药物之一,国内外临床应用广泛。本文就其近年来临床研究和应用做一综述。     

喹诺酮类药物不良反应

喹诺酮类抗菌药物是人工化学合成抗菌药,自1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸以来,该类药物发展迅速,至今已有许多新品种应用于临床.喹诺酮类抗菌药常用于治疗肺部感染、尿路感染、肠道感染、皮肤软组织感染、腹腔和骨关节等感染[1].     

喹诺酮的演变

自1962年萘啶酸问世以来,人们已经合成了数以万计的喹诺酮类化合物并对其活性进行了评估.在其母核(喹诺酮核和1,8-萘啶酮核)的基础上,通过结构改造,如6-和7-位分别引入氟原子和环胺基以及1-位连接不同的取代基(环丙基和氟代苯基等),从而使这类药物的抗菌活性不断得到改善且普遍具有良好的耐受性.但某些改造可能会出现特殊的副作用,如8-卤取代(克林沙星,司帕沙星)导致光毒性,而5-位引入甲基(格帕沙星)则可能会诱发QTc间期延长等.分子结构的优化使喹诺酮的体外活性、抗菌谱及药动学性质更加理想.近年来最重要的进展之一为新开发的喹诺酮(如莫西沙星和佳诺沙星等)对革兰阳性菌,尤其对肺炎链球菌的活性显著提高,这些药物已成为目前临床上对付呼吸道感染的有力武器.